Levofloxacin

577 7 menit membaca

Bahan aktif: Levofloxacin
Ketika ATH: J01MA12
CCF: Obat antibakteri fluorokuinolon
ICD-10 kode (kesaksian): J01, J15, J20, J32, J42, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N30, N34, N41
Di KFU: 06.17.02.01
Pabrikan: LEK d.d. (Slovenia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil, -Film yang dilapisi oranye-merah muda, cerah, bersegi delapan, lenticular, dengan Valium di kedua sisi.

	1 tab.
Levofloksasin bakteri (dalam bentuk hemihydrate)	250 mg

Eksipien: laktosa monohidrat, povidone, natrium pati karboksimetil, talek, Koloid silika anhidrat, Natrium kroskarmelosa, glyceryl dibegenat.

Komposisi shell: gipromelloza, giproloza, makrogol 6000, oksida besi kuning, oksida besi merah, Titanium dioksida, talek.

5 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
5 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
5 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
5 PC. – lepuh (5) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (5) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (5) – bungkus kardus.

Pil, -Film yang dilapisi oranye-merah muda, cerah, bersegi delapan, lenticular, dengan Valium di satu sisi.

	1 tab.
Levofloksasin bakteri (dalam bentuk hemihydrate)	500 mg

Eksipien: laktosa monohidrat, povidone, natrium pati karboksimetil, talek, Koloid silika anhidrat, Natrium kroskarmelosa, glyceryl dibegenat.

Komposisi shell: gipromelloza, giproloza, makrogol 6000, oksida besi kuning, oksida besi merah, Titanium dioksida, talek.

Aksi farmakologi

Obat antibakteri fluorokuinolon. Ini memiliki aktivitas bakterisidal. Apakah IV DNK-girazu dan topoisomerase, menekan DNA sintesis.

Hal ini aktif terhadap Aerobik mikroorganisme gram-positif: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (strain, sensitif terhadap methicillin), Staphylococcus haemolyticus (strain, sensitif terhadap methicillin), Stafilokokus saprophyticus, Streptococcus Grup c dan G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; organisme gram negatif aerobik: Acinetobacter baumanii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Aerogenes Enterobacter, Agglomerans Enterobacter, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Catarrhalis Moraxella, Morganella morgani, Pasteurella multocida, Proteus luar biasa, Proteus vulgaris, Rettgeri Providence, Providence stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia layu; anaerob: Bakteriida fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptokokus spp.; mikroorganisme lainnya: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Obat C rentan menengah aerobik mikroorganisme gram-positif: Staphylococcus haemolyticus (Methicillin-resistant strain); Mikroorganisme gram negatif aerobik: Burkholderia cepacia; mikroorganisme anaerob: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.

Oleh levofloksacinu kebal Staphylococcus aureus (Methicillin-resistant strain).

Farmakokinetik

Penyerapan

Konsumsi Levofloksasin bakteri yang cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan. Ketersediaanhayati adalah sekitar 100%. C_.max plasma dicapai dalam 1 tidak. Makan hampir tidak berpengaruh pada penyerapan Levofloksasin bakteri.

Distribusi

Protein plasma mengikat – 30-40%. Penumpukan ketika diambil dalam dosis Levofloksasin bakteri 500 mg 1 kali / hari praktis tidak. Akumulasi Levofloksasin bakteri yang dicatat ketika diambil dalam dosis kecil 500 mg 2 kali / hari. C_ss Ini dicapai dalam 3 hari-hari.

Dosis konsumsi Levofloksasin bakteri 500 mg C_.max dalam rahasia mukosa dan bronhialnom bronkial mencapai sekitar 1 jam setelah dosis dan merupakan 8.3 ug / ml 10.8 ug / ml, masing-masing; C_.max di paru-paru jaringan dicapai melalui 4-6 h setelah administrasi obat dan sekitar 11.3 ug / ml. Paru-paru konsentrasi melebihi konsentrasi dalam plasma. Levofloksasin bakteri buruk menembus ke dalam cairan spinnomozgovu.

Konsentrasi berarti obat dalam urin melalui 8-12 jam setelah pemberian dosis tunggal 150 mg, 300 mg atau 500 mewakili mg 44 mg / l, 91 mg / l 200 mg / l, masing-masing.

Metabolisme

Levofloksasin bakteri dimetabolisme sangat sedikit dengan pembentukan desmetil-Levofloksasin bakteri dan Levofloksasin bakteri-N-oksida. Metabolit memiliki lebih sedikit 5% dosis, dialokasikan melalui ginjal.

Deduksi

Sebagai akibatnya, asupan Levofloksasin bakteri dihilangkan dari plasma relatif lambat (T_{1/2 –} 6-8 tidak). Ekskresi obat adalah terutama ginjal (> 85% dari dosis).

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pelanggaran terhadap fungsi ginjal mempengaruhi Levofloksasin bakteri farmakokinetiku. Ekskresi melalui ginjal berkurang, bersama dengan fungsi penurunan ginjal dan, masing-masing, T_1/2 meningkat, seperti yang ditunjukkan dalam tabel berikut.

Izin kreatinin (ml / menit)	T_1/2 (tidak)
< 20	35
20-40	27
50-80	9

Pharmacokinetics dari Levofloksasin bakteri pada pasien yang lebih tua telah ada perbedaan signifikan, dengan pengecualian orang-orang, yang melibatkan perubahan bersihan kreatinin.

Kesaksian

Infeksi, disebabkan oleh rentan terhadap malaria strain mikroorganisme:

- Infeksi saluran pernapasan atas (sinusitis akut);

- Infeksi saluran pernapasan bagian bawah (bronkitis akut, bronkitis kronis, komunitas-pneumonia);

-gagal ginjal dan infeksi saluran kemih yang rumit;

— rumit gagal ginjal dan infeksi saluran kemih (termasuk pielonefritis);

-prostatitis;

- Infeksi kulit dan jaringan lunak;

Dosis rejimen

Tablet harus diambil 1 atau 2 kali / hari, terlepas dari makanan, tidak mengunyah dan minum banyak cairan.

Dosis dan jangka waktu pengobatan tergantung pada indikasi dan tingkat keparahan penyakit. Ketika memilih dosis tablet dapat dibagi menjadi bagian dengan membagi risiko. Pengobatan dengan Fleksid^® harus berlangsung setidaknya 48-72 jam setelah hilangnya gejala. Durasi maksimal pengobatan tidak lebih dari 14 hari-hari.

Dosis untuk pasien dengan fungsi ginjal (CC > 50 ml / menit)

Bacaan	Dosis harian (Tergantung pada beratnya)	Lama pengobatan
Ostryi sinusitis	500 mg 1 waktu / hari	10-14 hari-hari
Eksaserbasi bronkitis kronis	250-500 mg 1 waktu / hari	7-10 hari-hari
Pneumonia	500 mg 1 atau 2 sekali sehari	7-14 hari-hari
Infeksi saluran kemih yang rumit	250 mg 1 sekali sehari	3 hari
Infeksi saluran kemih rumit (termasuk pielonefritis)	250 mg 1 sekali sehari	7-10 hari-hari
Prostatitis	500 mg 1 sekali sehari	14-28 hari-hari
Infeksi kulit dan jaringan lunak	250 mg 1 Sekali sehari atau 500 mg 1 atau 2 sekali sehari	7-14 hari-hari

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal (kreatinin < 50 ml / menit) pemilihan dosis perorangan yang diperlukan.

Kreatinin	Dosis Tergantung pada tingkat keparahan kondisi dan Nosology
Kreatinin	Dosis pertama 250 mg / 24 jam	Dosis pertama 500 mg / 24 jam	Dosis pertama 500 mg/12 h
50-20 ml / menit	kemudian – 125 mg / 24 jam	kemudian – 250 mg / 24 jam	kemudian – 250 mg/12 h
19-10 ml / menit	kemudian – 125 mg/48 h	kemudian – 125 mg / 24 jam	kemudian – 125 mg/12 h
< 10 ml / menit (termasuk dialisis dan NAPD)*	kemudian – 125 mg/48 h	kemudian – 125 mg / 24 jam	kemudian – 125 mg / 24 jam

* – setelah hemodialisis atau terus-menerus Ambulatori peritoneal dialisis (NAPD) menerima dosis tambahan tidak diperlukan.

Di fungsi hati yang abnormal tidak memerlukan khusus pilihan dosis, Karena Levofloksasin bakteri tidak terkena signifikan metabolisme di hati.

Pilihan individu dosis untuk pasien usia lanjut tidak diperlukan (Namun, Ada kebutuhan untuk mengontrol bersihan kreatinin, tk. seiring semakin besar kemungkinan penurunan fungsi ginjal).

Efek samping

Efek samping di bawah diklasifikasikan sebagai berikut:: sangat umum (>10%), umum (1-10%), unextended (0.1-1%), beberapa (0.01-0.1%), sangat langka (<0.01%).

Dari sistem pencernaan: umum – mual, diare (termasuk. bercampur darah), peningkatan enzim hati (GOLD, AKU S); unextended – nafsu makan menurun, muntah, sakit perut, pencernaan yg terganggu, giperʙiliruʙinemija; beberapa – enterocolitis, kolitis psevdomembranoznыy; sangat langka – gipoglikemiâ, hepatitis.

Dari sistem saraf: unextended – sakit kepala, pusing, gangguan tidur; beberapa – paresthesia, gempa, kegelisahan, perangsangan, kebingungan, kejang; sangat jarang-halusinasi, ekstrapiramidnye pelanggaran dan pelanggaran lainnya terhadap koordinasi.

Dari indra: sangat langka – tunanetra, pendengaran, pencium, gustatory dan sensitivitas taktil.

Sistem kardiovaskular: beberapa – takikardia, hipotensi; sangat langka – kolaps pembuluh darah.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: beberapa – arthralgia, mialgia, Tendinitis; sangat langka – tendon pecah (misalnya, ahillovogo tendon), kelemahan otot (sangat penting untuk pasien dengan myasthenia); dalam beberapa kasus – raʙdomioliz.

Dari sistem kemih: unextended – giperkreatininemiя; sangat langka – nefritis interstitial, penurunan fungsi ginjal sampai dengan gagal ginjal akut.

Sistem darah dan organ-organ Hematopoiesis: unextended – eozinofilija, leukopenia; beberapa – neutropenia, trombositopenia; sangat langka – agranulositosis; dalam beberapa kasus – anemia gemoliticheskaya, pansitopenia.

Reaksi alergi: unextended – gatal, ruam kulit; beberapa – gatal-gatal, bronkospasme, sesak napas; sangat langka – angioedema, hipotensi, syok anafilaktik, hipersensitivitas pneumonitis, fotosensitifitas; dalam beberapa kasus – Stevens-Johnson syndrome, TEN (Sindrom Lyell), eritema multiforme.

Lain: unextended – kelemahan; sangat langka – demam, vaskulitis.

Kontraindikasi

- Epilepsi;

-kekalahan tendon, timbul dari sebelumnya dilakukan pengobatan dengan fluoroquinolones;

- Sampai 18 tahun;

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

-hipersensitivitas untuk levofloksacinu atau hinolonam lain, dan/atau untuk komponen lain dari obat.

Mengamati peringatan:

— penunjukan Levofloksasin bakteri dikombinasikan dengan obat-obatan, mempengaruhi sekresi tubulârnuû, seperti Probenecid dan simetidin, terutama ketika merawat pasien dengan ginjal manusia;

-dalam pengobatan pasien dengan kecenderungan untuk kejang dan terhambat, selama pengobatan fenbufenom dan serupa non steroid anti-inflamasi obat (NSAID) atau obat-obatan, yang menurunkan ambang batas untuk kejang, seperti, teofilin;

-pada pasien dengan aktivitas pelanggaran laten atau jelas fosfat glukosa 6 dehidrogenase terkait dengan risiko hemolitik reaksi.

Kehamilan dan menyusui

Obat ini kontraindikasi pada kehamilan dan selama menyusui.

Perhatian

Fleksid^® Anda harus mengambil 2 jam sebelum atau setelah 2 h setelah administrasi besi garam, Antasid Heartburn dan sukral′fata, karena tidak dapat mengurangi penyerapan. Jika perlu, penerapan simultan sucralfate harus mengambil alih 2 h setelah administrasi Fleksida^®.

Pasien, pada saat yang sama mengambil vitamin k antagonis, Ada kebutuhan untuk mengontrol parameter darah coagulability.

Dalam kasus yang jarang terjadi,, diamati selama perawatan hinolonami tendonitis, kadang-kadang dapat mengakibatkan merobek ligamen, terutama Achilles tendon. Efek samping ini diwujudkan dalam 48 jam setelah dimulainya terapi. Untuk orang tua dan pasien, tuan rumah GKS, Ada peningkatan risiko tendinitis. Jadi levofloksacinom selama pengobatan memerlukan pemantauan yang teliti seperti pasien. Jika ada kecurigaan tendonitis (Anda perlu menginformasikan pasien gejala), Selamat datang Fleksida^® harus berhenti segera dan mulai pengobatan tepat (misalnya, Imobilisasi).

Diare (terutama dalam kasus-kasus yang parah, Counter dan/atau dicampur dengan darah) selama atau setelah mengambil Fleksida^® mungkin merupakan gejala penyakit, disebabkan oleh Clostridium difficile, yang paling parah yang adalah pseudomembranous kolitis. Jika ada kecurigaan ulserativa pseudomembranous, Selamat datang Fleksida^® harus berhenti segera dan terus pengobatan gejala (misalnya, Vankomisin lisan). Dalam keadaan ini persiapan, menghambat peristaltik, kontraindikasi.

Untuk pengobatan infeksi nosokomial, disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa memerlukan kombinasi terapi.

Selama pengobatan obat Fleksid^® Anda harus menghindari radiasi UV matahari dan buatan langsung (beranda), untuk menghindari fotosencibilization.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Hati-hati saat mengemudi kendaraan dan kegiatan berbahaya lainnya, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Overdosis

Gejala: mual, erosi selaput lendir dari SALURAN PENCERNAAN, kebingungan, pusing, kehilangan kesadaran dan kejang.

Pengobatan: Terapi simtomatik, ECG pemantauan. Hemodialisis nyeeffyektivyen. Tidak ada obat penawar khusus.

Interaksi obat

Besi garam, antasida, berisi magnesium atau aluminium, penyerapan rendah Levofloksasin bakteri.

Sukralfat mengurangi ketersediaanhayati Levofloksasin bakteri.

Tidak ada interaksi yang pharmacokinetic antara levofloksacinom diidentifikasi dan teofilin. Tapi, Jika disertai oleh penggunaan quinolones dan theofillina dan OAINS dapat menurunkan ambang sudorojna kesiapsiagaan.

Hadapan konsentrasi Levofloksasin bakteri fenbufena sekitar 13% lebih tinggi, daripada bila digunakan sebagai monoterapi.

Jika disertai oleh penggunaan Levofloksasin bakteri T_1/2 Siklosporin meningkat 33%.

Sementara pengakuan antagonis Levofloksasin bakteri dan vitamin k (warfarin), Telah ada peningkatan pembekuan parameter darah (waktu protrombin) dan atau perdarahan.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 25 ° C. Umur simpan – 3 tahun.

Vladimir Andreevich Didenko

577 7 menit membaca