Interaksi farmakodinamik obat
Interaksi farmakodinamik dianggap interaksi obat, di mana salah satu dari mereka dapat memodifikasi efek farmakologis (sebagai utama, dan insidental) lain.
Farmakodinamik kerjasama dalam bidang tindakan langsung obat. Dasar dari jenis interaksi juga biokimia, dan reaksi fisika-kimia, yang terjadi dalam organisme pada membran dan tingkat subselular, tetapi tidak di antara mereka zat obat, dan antara zat dan sistem sel fungsional.
Farmakodinamik - salah satu bidang mendasar Farmakologi, Perubahan belajar, terjadi dalam organisme di bawah pengaruh obat-obatan. Dengan kata lain farmakodinamik studi lokalisasi, mekanisme interaksi obat dalam tubuh dan efek farmakologis, karena proses ini.
Demikian, efek terapi obat dimediasi dalam tubuh dengan interaksi mereka dengan membran sel, atau struktur lainnya, memiliki sifat biokimia tertentu, yang sering disebut sebagai reseptor, serta substrat khusus lainnya biologis seluler dan ekstraseluler, atau karena interaksi kimia dengan senyawa endogen (antasida; zat, membentuk kompleks - kelat).
Interaksi langsung dengan substrat yang paling sering dilakukan dengan mereaksikan obat dengan reseptor spesifik, yang dapat berupa makromolekul atau fungsional penting fragmen daripadanya. Selain reseptor spesifik memancarkan disebut reseptor non-spesifik, ketika dihubungkan dengan zat obat yang tidak menyebabkan perubahan fungsional.
Kebanyakan protein reseptor spesifik mengacu pada sel, atau lokal dalam membran sel (holinoretseptory, reseptor insulin dan lain-lain.), atau dalam sitoplasma (mayoritas reseptor hormon steroid). Ada reseptor spesifik dan sifat kimia yang berbeda, asam nukleat misalnya nuklir, yang berinteraksi dengan agen antineoplastik dari kalangan agen alkylating. Situs aktif acetylcholinesterase, monoamine oxidase dan enzim lainnya juga dipertimbangkan sebagai reseptor spesifik. Khususnya, Reseptor H-kolinergik dalam bentuk terisolasi otot rangka terisolasi, dan mendirikan struktur rinci. Sifat banyak reseptor tertentu tidak diinstal, meskipun keberadaan mereka dibuktikan dengan teknik metodologis yang berbeda.
Reseptor spesifik memiliki lokalisasi tertentu. Sebagai Contoh, Reseptor M-kolinergik terletak di membran postsinaptik sel di daerah efektif penghentian serat kolinergik, reseptor opioid pada sistem saraf pusat neuron dari materi abu-abu.
Subjek juga studi tentang farmakodinamik jenis tindakan obat. Ada lokal, resorptif dan tindakan refleks, utama dan sisi, langsung dan tidak langsung, Reversibel dan ireversibel, selektif dan non-selektif, efek terapi dan beracun.
Tergantung pada peran fungsional interaksi sel zat dapat lokal atau umum. Mengingat tempat aplikasi dan penyerapan ke dalam darah, atau membedakan efek resorptif lokal obat. Pada gilirannya efek resorptif mungkin karena efek langsung atau tidak langsung pada efektor yang. Sebagai Contoh, Obat dapat melebarkan pembuluh darah, bertindak atas otot polos pembuluh darah (tindakan langsung) atau yang bekerja pada reseptor dingin (pengaruh tidak langsung). Tindakan refleks merupakan pilihan langsung. Mekanismenya adalah interaksi materi dengan ujung saraf sensorik; momentum muncul busur refleks yang relevan ditransfer ke organ efektor. Jadi, misalnya, menjengkelkan, ekspektoran dan zat lain.
Utama (primer) disebut sebagai efek dari zat, yang digunakan untuk tujuan terapeutik dalam setiap kasus, (dalam kasus lain mungkin menjadi sisi-). Tindakan, tidak memiliki nilai terapeutik dalam kasus tertentu,, disebut sisi. Efek samping, biasanya, tidak menguntungkan bagi pasien.
Kebanyakan obat bertindak reversibel, tetapi tindakan mungkin ireversibel, seperti blokade acetylcholinesterase.
Zat obat mengubah berbagai fungsi tubuh dengan berbagai tingkat selektif.
Pemilihan (selektif) pengaruh obat-obatan memiliki jarang. Dengan selektif termasuk obat-obatan, yang istimewa mempengaruhi beberapa proses dalam tubuh, misalnya, selektif ingibiruюt fermentasi COG-2 dan, Karena itu, menekan inflamasi (meloxicam) atau berinteraksi dengan sistem reseptor tertentu (misalnya, b1-blocker - acebutolol, блокатор sebuah1SEBUAH-adrenoreceptorov - tamsulosin; antagonis leykotrienovыh D4-reseptor - natrium montelukast dan lain-lain.). Inti dari itu ditentukan oleh struktur sifat biokimia dari reseptor.
Kebanyakan obat pameran relatif selektivitas. Sebagai Contoh, atropin sulfat menghambat kerja asetilkolin pada kelenjar eksokrin dan otot polos, tapi itu tidak mengubah tindakan pada otot rangka. Spesifisitas non-absolut obat dapat dijelaskan dengan kemampuan mereka untuk menanggapi struktur yang berbeda dari reseptor, termasuk spesifik. Obat-obatan, Ini tidak memiliki dampak langsung pada reseptor yang terdefinisi (struktur sel dinamis, yang memiliki sifat biokimia tertentu dan berada di bawah pengendalian sel terus menerus), disebut nonspesifik. Struktur zat-zat tersebut tidak muncul radikal pharmacophore, dan aktivitas mereka yang lebih besar berkorelasi dengan ukuran molekul, kelarutan dalam pelarut nonpolar, dll. d. Banyak dari bahan-bahan aktif non-spesifik, garam dari logam berat misalnya, menghambat fungsi setiap sel hidup. Mereka berhubungan dengan sarana tindakan obschekletochnogo (protoplazmatichyeskim disebutkan namanya).
Aksi zat yang melebihi dosis terapi mereka disebut beracun. Efek samping yang digunakan oleh wanita selama kehamilan obat terhadap janin ditunjuk sebagai efek fetotoksik. Jika tindakan tersebut menyebabkan cacat bawaan, nya ditunjuk sebagai teratogenik. Fetotoksik, dan termasuk efek teratogenik biasanya dianggap sebagai manifestasi dari efek samping obat.
Farmakodinamik obat tergantung pada banyak faktor, khususnya dengan sifat-sifat zat, dosis mereka, saat pengangkatan mereka, kombinasi dengan obat lain, serta karakteristik organisme, yang zat ini bertindak.
Faktor yang paling penting, menentukan efek obat, adalah struktur kimianya. Secara umum, zat dengan struktur kimia yang mirip ditandai dengan fitur serupa dan farmakodinamik. Namun, dalam beberapa kasus farmakodinamik zat dengan struktur kimia yang sangat mirip mungkin bervariasi. Contohnya adalah perbedaan yang signifikan dalam besarnya antara stereoisomer efek farmakologis dari beberapa obat (epinefrin, norepinefrin, propranolol, dan lain-lain.). Nilai pengaturan untuk farmakodinamik obat dapat memiliki sifat fisik dan fisikokimia mereka: kelarutan dalam air dan lipid, keriangan, derajat disosiasi, kemurnian, dll.
Tindakan obat sangat tergantung pada konsentrasi atau dosis mereka. Secara umum, dosis meningkat, dan meningkatkan keparahan efek farmakologis obat. Paling sering, ketika terdaftar S berbentuk hubungan antara dosis dan efek ukuran; juga mungkin linear dan ketergantungan hiperbolik. Dalam membandingkan aktivitas dua obat membandingkannya dosis isoefficiency, umumnya dosis 50% efek (BAHAN50). Hal ini diyakini, Zat A sebanyak senyawa aktif B, berapa banyak ED50 Sebuah kurang zat ED50 senyawa B. Selain, membedakan konsep "efektivitas" zat. Efektivitas dinilai oleh besarnya efek maksimal obat.
Farmakodinamik obat dapat bervariasi dalam mengulangi janji mereka. Jadi, dapat mengembangkan kecanduan obat-obatan. Dalam rangka untuk mencapai efek yang sama Anda perlu meningkatkan dosisnya. Selama pemberian berulang dari obat-obatan untuk mereka dapat mengembangkan ketergantungan obat.
The farmakodinamik obat, serta farmakokinetik mereka, dapat dipengaruhi oleh jenis kelamin, usia, kondisi fungsional dan patologis, dan karakteristik genetik organisme. Beberapa zat memiliki efek terapi hanya dari segi patologi, seperti antipiretik, antidepresan dll. Fitur genetik (enzimopaty genetik ditentukan) menjelaskan keistimewaan yang, t. Ini adalah. reaksi yang tidak biasa untuk obat-obatan tertentu. Contoh keistimewaan mungkin perpanjangan signifikan dari aksi suksametonium klorida (Kekurangan pseudokolinesterase), hemolisis saat menggunakan primakuin (nedostatochnosty glukosa-6-fosfatdegidrogenazы) dan lain-lain.
Selain faktor-faktor ini terkait erat dengan karakteristik farmakodinamik farmakokinetik obat, t. Ini adalah. distribusi mereka, endapan, sifat metabolisme dan ekskresi dari tubuh.
