FARESTON

Bahan aktif: Toremifene
Ketika ATH: L02BA02
CCF: Obat anti-estrogen dengan aktivitas antitumor
ICD-10 kode (kesaksian): C50
Ketika CSF: 15.13.01
Pabrikan: PERUSAHAAN ORION (Finlandia)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil putih, bulat, datar, dengan tepi miring, с кодом “ТО20” на одной стороне.

Eksipien: pati jagung, laktosa, povidone, natrium pati glikolat (Tipe A), magnesium stearat, selulosa mikrokristalin, silika koloid anhidrat.

10 PC. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
60 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
100 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Pil putih, bulat, datar, dengan tepi miring, с кодом “ТО60” на одной стороне.

Eksipien: pati jagung, laktosa, povidone, natrium pati glikolat (Tipe A), magnesium stearat, selulosa mikrokristalin, silika koloid anhidrat.

10 PC. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
60 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
100 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Aksi farmakologi

Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.

Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.

У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).

Farmakokinetik

Penyerapan

После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. C_.max kadar plasma dicapai setelah 3 tidak (2-5 tidak). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения C_.max di 1.5-2 tidak. Эти изменения не имеют клинического значения.

Distribusi

Protein plasma mengikat (главным образом с альбумином) - 99.5%. C_ss в плазме крови устанавливается в течение 3-4 minggu (dengan dosis 60 mg / hari).

Metabolisme dan ekskresi

За быстрой фазой распределения со средним T_1/2 tentang 4 tidak (2-12 tidak) наступает фаза медленного выведения со средним T_1/2 tentang 5 d (2-10 d).

Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита – N-деметилторемифена. Rata-rata T_1/2 N-деметилторемифена – 11 d (4-20 d). В сыворотке крови обнаружены еще 3 metabolit: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Общий клиренс – 5 l /.

Ditampilkan melalui usus, в основном в виде метаболитов; tentang 10% – почками.

Kesaksian

— эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.

Dosis rejimen

Tetapkan dalam. Batch adalah individual.

В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.

При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 mg / hari (oleh 120 mg 2 kali / hari).

Jika tanda-tanda perkembangan penyakit obat terbalik.

Efek samping

Efek, обусловленные антиэстрогенным действием: наиболее часто – приступообразные ощущения жара (arus), meningkat berkeringat, влагалищные кровотечения или выделения, kelelahan, mual, ruam, gatal-gatal di daerah genital, retensi cairan, pusing, depresi. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.

Pada bagian dari sistem endokrin: редко – увеличение массы тела.

Dari sistem pencernaan: редко – анорексия, muntah, sembelit.

CNS: jarang - sakit kepala, insomnia, elevasi transaminase; в отдельных случаях – тяжелые нарушения функции печени (penyakit kuning).

Pada bagian dari organ penglihatan: редко – нарушение зрения, termasuk perubahan kornea, katarak.

Sistem kardiovaskular: редко – тромбоз глубоких вен, emboli paru.

Reaksi dermatologis: редко – кожная сыпь, alopecia.

Lain: редко – одышка.

У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.

Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, polyposis dan kanker. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата – эстрогенной стимуляцией.

Kontraindikasi

- Hiperplasia endometrium (termasuk. sejarah);

- Gangguan hati berat (termasuk. sejarah);

-paru (termasuk. sejarah);

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan назначают препарат при лейкопении, trombositopenia, hiperkalsemia (termasuk. при метастазах в костную ткань).

Kehamilan dan menyusui

Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (menyusui).

Perhatian

Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 per tahun.

Pasien, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, diabetes, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.

Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.

Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.

Overdosis

Gejala: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, sakit kepala, mual dan / atau muntah. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (arus) или эстрогенных эффектов (pendarahan vagina).

Pengobatan: Terapi simtomatik.

Interaksi obat

Persiapan, снижающие почечную экскрецию кальция (termasuk. diuretik thiazide), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.

Induktor oksidasi mikrosomal (misalnya, fenobarbital, fenitoin atau karbamazepin), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.

Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).

Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, oleandomiцin.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Препарат следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Shelf hidup - 5 tahun.