Etonogestrel

Ketika ATH:
G03AC08

Aksi farmakologi

Kontraseptif.

Etonogestrel, turunan dari 19-nortestosteron, Ini mengikat reseptor progesteron pada organ target.

Di jantung kontrasepsi pengaruh etonogestrel berbagai mekanisme, yang paling signifikan dari yang merupakan penghambatan ovulasi. Pearl Index adalah obat 0.765.

Selain aksi kontrasepsi etonogestrel memiliki efek positif pada siklus menstruasi. Terhadap latar belakang siklus etonogestrel menjadi lebih teratur, menstruasi terjadi kurang menyakitkan, dengan intensitas yang lebih rendah dari perdarahan, yang pada gilirannya dapat membantu mengurangi frekuensi kekurangan zat besi. Selain, ada bukti mengurangi risiko kanker endometrium dan kanker ovarium.

Farmakokinetik

Penyerapan

Etonogestrel cepat diserap mukosa vagina. C max этоногестрела, kurang lebih sama dengan 1700 pg / ml, Hal ini dicapai setelah sekitar satu minggu setelah pengenalan cincin. Serum tunduk pada fluktuasi kecil dan perlahan-lahan mencapai 1400 pg / ml setelah 3 minggu. Bioavailabilitas absolut sekitar 100%.

Distribusi

Etonogestrel mengikat serum albumin dan globulin, hormon seks yang mengikat (SHBG). CEO этоногестрела 2.3 l / kg.

Metabolisme

Etonogestrel dimetabolisme oleh hidroksilasi untuk membentuk dan memulihkan sulfat dan glukuronida konjugat. Serum clearance sekitar 3.5 l /.

Deduksi

Mengurangi konsentrasi serum etonogestrel adalah biphasic. T 1/2 β-fase adalah sekitar 29 tidak. Etonogestrel dan metabolitnya diekskresikan dalam urin dan empedu dalam rasio 1.7:1. T 1/2 metabolit tentang 6 hari-hari.

Kesaksian

Kontrasepsi untuk wanita.

Efek samping

Sakit kepala, jerawat, berat badan, nyeri di payudara, rambut rontok, depresi, labilitas emosional, perubahan gairah seksual, sakit perut, dismenorea. Jarang, peningkatan tekanan darah. Setelah pengenalan implan dapat terjadi iritasi lokal sedikit, rasa sakit atau gatal. Jarang adalah bekas luka.

Kontraindikasi

Tumor tergantung progestogen, thrombo-emboli gangguan aktif, penyakit hati saat ini atau sejarah, Jika tes fungsi hati tidak datang kembali normal, kehamilan yang ada atau diduga, pendarahan dari vagina etiologi tidak diketahui, Hipersensitivitas terhadap obat.

Perhatian

Perhatian yang dibutuhkan dalam penyakit hati, ikterus kolestatik. Jika perlu, pengobatan bedah harus dihentikan. Selama durasi implan dengan etonogestrel tidak menunjuk kontrasepsi hormonal lainnya.

Interaksi obat

Griseofulvin, barbiturat, fenitoin, prymydon, carbamazepine dan rifampisin mengurangi efektivitas etonogestrel dengan menginduksi enzim hati. Efeknya muncul setelah induksi 2-3 minggu, tetapi dibutuhkan setidaknya 4 minggu setelah penghentian pengakuan mereka.