EsKordi Kerja

Bahan aktif: Amlodipine
Ketika ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh channel blocker
ICD-10 kode (kesaksian): saya10
Ketika CSF: 01.03.02
Pabrikan: Actavis GROUP hf. (Islandia)

DOSIS FORM, STRUKTUR DAN KEMASAN

Pil lampu kuning, datar, сердцевидной формы со скошенными краями, dengan sebuah prasasti “SEBUAH” di satu sisi dan “2.5” – lain.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, laktosa, koloid silikon dioksida, magnesium stearat, Natrium kroskarmelosa, oksida besi kuning.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Pil Warna kuning, datar, сердцевидной формы со скошенными краями, dengan sebuah prasasti “SEBUAH” di satu sisi dan “5” – lain.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, laktosa, koloid silikon dioksida, magnesium stearat, Natrium kroskarmelosa, oksida besi kuning.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Kalsium channel blocker lambat, dihidropiridin derivatif. Ini memiliki tindakan antianginal dan hipotensi. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами S(-) амлодипин является более сильнодействующим по сравнению с R(+) isomer, menghalangi saluran kalsium, transisi transmembranny menurunkan ion kalsium ke dalam sel (untuk tingkat yang lebih besar dalam wadah sel gladkomyshechne, dari kardiomiosit).

Memberikan efek tahan lama bergantung pada dosis hipotensif. Gipotenzivne efek karena pengaruh langsung vazodilatiruûŝim pada otot polos wadah. Dalam arteri hipertensi dosis tunggal memberikan iklan penurunan secara klinis signifikan atas 24 tidak (dengan pasien berbaring dan berdiri). Время наступления эффекта – 2-4 tidak, durasi efek – 24 tidak.

Farmakokinetik

Penyerapan

После приема внутрь в однократной дозе 2.5 мг S(-) амлодипин абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию S(-) amlodipina. Bioavailabilitas absolut rata-rata 65%. C_.max serum (8.30±1.071 нг/мл) наблюдается через 2.73±0.88 ч.

Distribusi

C_ss^.max dicapai setelah 7 hari terapi.

The mengikat protein plasma – 93%.

Rata-rata V_D aku s 21 l/kg berat badan: большая часть препарата находится в тканях, относительно меньшая – dalam darah.

Metabolisme

Memiliki efek “pertama lulus” melalui hati. S(-) амлодипин подвергается медленному, Tapi luas metabolisme (90%) dalam hati dengan pembentukan metabolit aktif.

Deduksi

Setelah asupan tunggal t_1/2 Ini bervariasi antara 14.62 untuk 68.88 tidak. При повторном назначении T_1/2 sekitar 45 tidak. Tentang 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов; tanpa perubahan – 10%, с грудным молоком и калом – 20-25%. Общий клиренс S(-) амлодипина составляет 0.116 mL/kg (7 ml / menit / kg, 0.42 L / h / kg).

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pasien yang lebih tua 65 лет выведение S(-) амлодипина замедлено (T_1/2 tentang 65 tidak) по сравнению с пациентами молодого возраста, Namun, perbedaan ini tidak memiliki klinis arti.

Удлинение T_1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (T_1/2 – untuk 60 tidak).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику S(-) amlodipina.

Obat melintasi penghalang darah-otak. Di gemodialise tidak dihapus.

Kesaksian

— артериальная гипертензия I (мягкой) kerasnya (в комбинации с другими антигипертензивными средствами или в качестве монотерапии).

Dosis rejimen

Рекомендуемая начальная доза ЭсКорди Кора – 2.5 mg 1 waktu / hari. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно увеличить до 5 mg 1 waktu / hari.

Efek samping

Sistem pernapasan: jarang – nafas yg sulit, mimisan; jarang – batuk.

Sistem kardiovaskular: denyut jantung, sesak napas, pengurangan ditandai tekanan darah, pingsan, vaskulitis, pembengkakan (pembengkakan pergelangan kaki dan kaki), pembilasan; jarang – нарушение ритма (bradikardia, takikardia ventrikel, fibrilasi aurikularis), sakit dada, hipotensi ortostatik; jarang – pengembangan atau eksaserbasi gagal jantung kongestif, migrain.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: pusing, sakit kepala, fatiguability, kantuk, perubahan mood; jarang – kejang, penurunan kesadaran, гиперстезии, kegugupan, paresthesia, gempa, rasa pusing, kelemahan, rasa tidak enak, insomnia, depresi, mimpi yang tidak biasa; jarang – ataxia, apati, ažitaciâ, amnesia.

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, nyeri epigastrium; jarang – peningkatan enzim hati, penyakit kuning (karena kolestasis), pankreatitis, mulut kering, perut kembung, giperplaziya tepat, sembelit, diare; jarang – radang perut, nafsu makan meningkat, dysgeusia.

Dengan sistem genitourinari: jarang – thamuria, tenesmus, nokturia, mengurangi potensi; jarang – dizurija, poliuria.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: jarang – arthralgia, arthrosis, mialgia (penggunaan jangka panjang); jarang – myasthenia.

Dari indra: jarang – penglihatan kabur, konjungtivitis, diplopia, sakit mata, tinnitus; jarang – rhinitis, parosmija, ccomodation, xerophthalmia.

Reaksi dermatologis: jarang – dermatoxerasia, alopecia, infeksi kulit, purpura, livor.

Reaksi alergi: gatal, ruam (di t. tidak. эritematoznaya, ruam maculo-papular, gatal-gatal), angioedema.

Lain: jarang – ginekomastia, полиурикемия, kenaikan / penurunan berat badan, trombositopenia, leukopenia, giperglikemiâ, meningkat keringat, haus, sakit punggung; jarang – keringat dingin berkeringat.

Kontraindikasi

- Prinzmetal angina;

- Hipotensi berat;

- Collapse;

- Syok kardiogenik;

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Anak dan remaja up 18 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan);

— повышенная чувствительность к S(-) амлодипину и другим производным дигидропиридина;

DARI peringatan применять препарат при fungsi hati yang abnormal, SSS (vыrazhennaya bradikardia, takikardia), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии в стадии декомпенсации, артериальной гипотензии умеренной степени тяжести, stenosis aorta, stenosis mitral, hipertrofik kardiomiopati obstruktif, infark miokard akut (dan untuk 1 bulan setelah), diabetes, нарушении липидного профиля, pada pasien usia lanjut.

Kehamilan dan menyusui

Jangan menggunakan obat ini selama kehamilan dan menyusui (menyusui).

Perhatian

В период лечения препаратом ЭсКорди Кор необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, penunjukan makanan yang tepat. Hal ini diperlukan untuk menjaga kesehatan gigi dan sering berkunjung ke dokter gigi (mencegah sakit, pertumbuhan berlebih pendarahan dan gingiva).

У пациентов пожилого возраста может удлиняться T_1/2 и клиренс препарата. Dosis rejimen untuk orang tua adalah sama, serta untuk pasien di kelompok usia lainnya. Dengan meningkatkan dosis harus dipantau secara ketat untuk pasien usia lanjut.

Meskipun tidak memblokir saluran kalsium lambat sindrom, sebelum penghentian pengobatan dianjurkan pengurangan bertahap dalam dosis.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Beberapa pasien, sebagian besar pada awal pengobatan, mengantuk dan pusing dapat terjadi. При их возникновении следует соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Overdosis

Gejala: pengurangan ditandai tekanan darah, takikardia, chrezmernaya perifericheskaya vasodilatasi.

Pengobatan: lavage lambung, pengangkatan karbon aktif, Untuk menjaga fungsi sistem kardiovaskular, kinerja kontrol jantung dan paru-paru, tungkai posisi tinggi, kontroly untuk OCK dan diurezom. Untuk mengembalikan tonus pembuluh darah – применение сосудосуживающих средств (dengan tidak adanya kontraindikasi untuk penggunaannya). Для устранения последствий блокады кальциевых каналов – di dan di pengenalan kalsium glukonat. Hemodialisis tidak efektif.

Interaksi obat

Ингибиторы микросомального окисления увеличивают концентрацию амлодипина в плазме крови, meningkatkan risiko efek samping, dan induser enzim mikrosomal hati – menurunkan.

Гипотензивный эффект ослабляют альфа-адреностимуляторы, Estrogen (retensi natrium), simpatomimetik.

Dan thiazide “putaran” Yg mengeluarkan air kencing, beta-blocker, verapamil, Inhibitor ACE dan nitrat meningkatkan efek antianginalny dan gipotenzivny.

Amiodarone, quinidine, alfa₁-adrenoblokatorы, antipsikotik (neuroleptik) dan blocker saluran kalsium lambat dapat meningkatkan efek gipotenzivne.

Tidak mempengaruhi parameter pharmacokinetic digoksin dan warfarin.

Cimetidine tidak memiliki pengaruh pada farmakokinetiku amlodipine.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление появлений их нейротоксичности (mual, muntah, diare, ataxia, gempa, kebisingan di telinga).

Kalsium dapat mengurangi efek dari calcium channel blockers lambat.

Prokaynamyd, quinidine dan obat lain, menyebabkan perpanjangan interval QT, memperkuat efek inotropik negatif dan dapat meningkatkan risiko perpanjangan signifikan dari interval QT.

Jus jeruk dapat menurunkan konsentrasi amlodipine dalam plasma, Namun, penurunan ini begitu sedikit, yang penting tidak mengubah efek amlodipine.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, tempat yang kering pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C. Umur simpan – 2 tahun.