Eptifiʙatid

Ketika ATH:
B01AC16

Aksi farmakologi.

Agen antiplatelet, sebuah heptapeptide siklik sintetis, terdiri 6 asam amino dan keseimbangan merkaptopropionilovy - dezaminotsisteinil. Zat yg mencegah pertumbuhan agregasi platelet, milik kelas RGD (arginin-glisin-aspartat)-stimulan: menghambat agregasi platelet, mencegah pengikatan fibrinogen, von Willebrand factor dan ligan perekat lain untuk reseptor platelet glikoprotein IIb / IIIa. Ketika di / dalam menyebabkan penghambatan agregasi platelet, tingkat yang tergantung pada dosis dan obat konsentrasi. Penghambatan agregasi platelet adalah reversibel; melalui 4 jam setelah penghentian fungsi infus trombosit pulih lebih dari 50%. Ia tidak memiliki efek yang nyata pada waktu protrombin, dan APTT.

Farmakokinetik

Farmakokinetik эptifibatida imeet lineynыy dan karakter dozozavisimыy di struynom vvedenii di tertidur dari 90 untuk 250 mg / kg dan infus pada tingkat 0.5 untuk 3 ug / kg / menit. Dengan diperkenalkannya obat pada skema direkomendasikan (batang, zatem infus) konsentrasi plasma dengan cepat mencapai puncak, kemudian menurun sedikit dan datang ke keseimbangan dalam 4-6 tidak. Angioplasti koroner penurunan ini dapat dihindari dengan pemberian bolus dosis kedua 180 mg / kg 10 menit setelah yang pertama. Protein plasma mengikat – 25%.

T_1/2 aku s 2.5 tidak, izin – 55-58 ml / kg / jam, dan V_D – 185-260 ml / kg. Pada orang sehat, pangsa total izin ginjal 50%; sebagian besar diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk tidak berubah dan dalam bentuk metabolit. Dalam plasma manusia metabolit utama tidak ditemukan.

Kesaksian

Sindrom koroner akut (termasuk. angina tidak stabil, infark miokard akut); pencegahan oklusi trombotik arteri yang terkena dampak dan komplikasi iskemik akut perkutan transluminal coronary angioplasty (PTCA), termasuk stenting intrakoroner.

Dosis rejimen

Digunakan bersama dengan asam asetilsalisilat dan heparin. Masukkan dalam / bolus dan infus. Dosis tergantung pada indikasi, situasi klinis, rejimen, berat badan.

Efek samping

Dari sistem pembekuan darah: pendarahan kecil (termasuk. makrogematuriâ) sering diamati dengan penggunaan simultan dari heparin; lebih jarang – pendarahan besar; jarang – perdarahan intrakranial; dalam beberapa kasus – perdarahan yang fatal.

Dari sistem hematopoietik: trombositopenia (jumlah trombosit<100 000 sel /, atau mengurangi jumlah mereka oleh 50% atau lebih dari baseline).

Kontraindikasi

Sejarah perdarahan diatesis atau perdarahan abnormal berat di masa lalu 30 hari-hari, hipertensi berat (tekanan darah sistolik>200 mmHg. atau tekanan darah diastolik>110 mmHg.) dengan latar belakang terapi antihipertensi, operasi ekstensif selama sebelumnya 6 Sun., stroke iskemik dalam sebelumnya 30 hari atau hemorrhagic stroke dalam sejarah, penggunaan simultan atau direncanakan dari inhibitor IIb / IIIa inhibitor reseptor lain untuk pemberian parenteral, kebutuhan untuk hemodialisis pada gagal ginjal karena, pasien, yang diperlukan untuk administrasi klinis trombolitik (di infark miokard transmural akut dengan baru patologis gelombang Q, ST-segmen elevasi atau kiri blok cabang berkas pada EKG), laktasi (menyusui), anak-anak dan remaja up 18 tahun, Hipersensitivitas terhadap eptifibaditu.

Kehamilan dan menyusui

Ketika kehamilan digunakan dengan hati-hati dan hanya dalam kasus-kasus, ketika manfaat terapeutik yang diharapkan melebihi potensi risiko pada janin.

Jangan gunakan eptifibatide laktasi ini (menyusui).

Perhatian

Eptifibatide dimaksudkan untuk digunakan hanya di rumah sakit. Sebelum pengobatan, semua pasien harus hati-hati diperiksa untuk mengidentifikasi potensi perdarahan, khususnya perempuan, pasien usia lanjut, dan pasien dengan berat badan rendah, sebagai memiliki risiko tertinggi komplikasi perdarahan. Risiko perdarahan paling besar di lokasi akses arteri pada pasien, menjalani PTCA. Hal ini diperlukan untuk memonitor situs perdarahan mungkin (termasuk. tempat untuk kateterisasi); Anda harus juga berhati-hati mengenai kemungkinan pendarahan dari saluran pencernaan dan saluran kemih, perdarahan retroperitoneal.

Hati-hati harus dilaksanakan sambil menerapkan dengan obat lain, mempengaruhi hemostasis, termasuk trombolitiki, antykoahulyantы, dekstran, adenosin fosfat, NSAID, sulfinpirazon, antiagregantы.

Jika selama pengobatan, ada kebutuhan untuk operasi mendesak, Pengenalan obat harus dihentikan segera. Sebelum jadwal operasi pengenalan obat luar terlebih dahulu, untuk fungsi trombosit dikembalikan normal.

Selama periode pengobatan diperlukan untuk membatasi jumlah arteri dan vena tusukan, untuk mengecualikan injeksi / m, serta penggunaan kateter urin, tabung endotrakeal dan tabung nasogastrik. Untuk I / O akses, tidak menggunakan pembuluh darah, tidak tunduk pada kompresi (subklavia, pembuluh darah di leher). Dalam hal perdarahan serius, yang tidak dapat dihentikan dengan menerapkan perban tekanan, Ini harus segera dihentikan, dan administrasi dari heparin obat. Risiko perdarahan paling besar di lokasi kateter ke dalam arteri femoral selama PTCA. Gunakan hati-hati dan pastikan, Hanya yang tertusuk dinding depan arteri femoral. Sistem pengenalan arteri femoralis dapat dihapus setelah mengembalikan fungsi untuk koagulasi yang normal: APTT – kurang 45 detik, yang biasanya terjadi 3-4 jam setelah penghentian heparin. Setelah penghapusan sistem untuk injeksi harus dilakukan, diikuti dengan pengamatan hemostasis menyeluruh setidaknya 2-4 jam sebelum pulang dari rumah sakit.

Dengan mengurangi jumlah trombosit kurang 100 000/l, pengenalan eptifibatide dan heparin harus dihentikan dan melaksanakan langkah-langkah perbaikan yang diperlukan. Jika Anda memiliki riwayat kasus trombositopenia ketika glikoprotein parenteral lainnya inhibitor reseptor IIb / IIIa, itu harus observasi sangat berhati-hati. Mungkin ada peningkatan 5 kali lipat reversibel dalam waktu perdarahan. Waktu perdarahan kembali ke indikator awal untuk 2-6 jam setelah penghentian eptifibatide.

Tidak direkomendasikan untuk digunakan dalam hubungannya dengan berat molekul rendah heparin dengan tidak adanya pengalaman klinis. Penggunaan heparin direkomendasikan dalam semua kasus (dengan tidak adanya kontraindikasi untuk penggunaannya).

Sebelum memulai terapi untuk mengidentifikasi kemungkinan pelanggaran penentuan hemostasis waktu protrombin dianjurkan, APTT, kreatinin serum, jumlah trombosit, hemoglobin, gematokrita. Terbaru 3 Indikator harus terus dipantau untuk 6 jam setelah dimulainya terapi, kemudian 1 waktu / hari. seluruh terapi (atau lebih – dalam kasus penurunan). Ketika trombositopenia bawah 100 000 l harus diuji ulang untuk menghilangkan pseudothrombocytopenia; heparin harus dihentikan.

Interaksi obat

Dalam aplikasi dengan peningkatan risiko streptokinase perdarahan.