Egilok

Bahan aktif: Metoprolol
Ketika ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 kode (kesaksian): G43, saya10, i20, I21, I47.1, I49.4
Ketika CSF: 01.01.01.02
Pabrikan: EGIS FARMASI Plc (Hongaria)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil putih atau hampir putih, bulat, lenticular, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой “Е435” – di sisi lain, tanpa bau.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, natrium karboksimetil, Koloid silika anhidrat, povidone, magnesium stearat.

30 PC. – Bank di kacamata gelap (1) – bungkus kardus.
60 PC. – Bank di kacamata gelap (1) – bungkus kardus.

Pil putih atau hampir putih, bulat, lenticular, dengan Valium di satu pihak dan mengejar “Е434” – di sisi lain, tanpa bau.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, natrium karboksimetil, Koloid silika anhidrat, povidone, magnesium stearat.

30 PC. – Bank di kacamata gelap (1) – bungkus kardus.
60 PC. – Bank di kacamata gelap (1) – bungkus kardus.

Pil putih atau hampir putih, bulat, lenticular, dengan Valium di satu pihak dan mengejar “Е432” – di sisi lain, tanpa bau.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, natrium karboksimetil, Koloid silika anhidrat, povidone, magnesium stearat.

30 PC. – Bank di kacamata gelap (1) – bungkus kardus.
60 PC. – Bank di kacamata gelap (1) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Кардиоселективный блокатор b-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Memiliki antihipertensi, Efek antiangina dan antiaritmia.

Memblokir dalam dosis rendah β₁-reseptor adrenergik jantung, mengurangi pembentukan katekolamin dirangsang cAMP dari ATP, снижает внутриклеточный ток Ca²⁺, Memiliki Chrono negatif, dromo-, ʙatmo- dan efek inotropik (Meningkatkan nada dan kontraktilitas otot polos organ dalam, menindas konduktivitas dan kecemasan, mengurangi kontraktilitas miokard).

PR pada awal obat (pertama 24 jam setelah pemberian oral) meningkat, melalui 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении – menurun.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, mengembalikan sensitivitas baroreseptor arkus aorta (tidak akan meningkatkan aktivitas mereka dalam menanggapi tekanan darah) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

АД снижается через 15 m, maksimal – melalui 2 tidak; действие сохраняется в течение 6 tidak. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Efek antiangina ditentukan oleh penurunan permintaan oksigen miokard dengan mengurangi denyut jantung (perpanjangan diastole dan ditingkatkan perfusi miokard) dan kontraktilitas, serta mengurangi sensitivitas terhadap efek miokard persarafan simpatis. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Efek antiaritmia adalah karena penghapusan faktor aritmogenik (takikardia, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, hipertensi arteri), penurunan tingkat eksitasi spontan sinus dan alat pacu jantung ektopik dan memperlambat AV-konduksi (terutama di antegrade dan, kurang, arah retrograde melalui AV-node) dan rute tambahan.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе замедляет ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.

При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, otot rangka, otot polos arteri perifer, bronkus, rahim) dan metabolisme karbohidrat.

Ketika digunakan dalam dosis tinggi (lebih 100 mg / hari) Ini memberikan sebuah efek memblokir pada kedua subtipe β-adrenoreseptor.

Farmakokinetik

Penyerapan

Быстро и полностью (95%) diserap dari saluran pencernaan. C_.max plasma dicapai melalui 1.5-2 jam setelah konsumsi. Bioavailabilitas adalah 50%. В ходе лечения биодоступность возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.

Distribusi

V_D aku s 5.6 l / kg. The mengikat protein plasma – 12%. Menembus GEB dan plasenta penghalang. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.

Metabolisme

Метопролол биотрансформируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Deduksi

T_1/2 rata-rata 3.5-7 tidak. Метопролол почти полностью выводится с мочой за 72 tidak. Tentang 5% dosis diekskresikan tidak berubah dalam.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

При выраженных нарушениях функции печени биодоступность и T_1/2 метопролола увеличивается, yang mungkin memerlukan dosis koreksi.

Jika fungsi ginjal T_1/2 и системный клиренс метопролола существенно не изменяются.

Kesaksian

- Arteri hipertensi (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), termasuk. гиперкинетический тип;

- PJK (pencegahan sekunder infark miokard, pencegahan serangan angina);

- Gangguan irama jantung (aritmia supraventrikular, denyut prematur ventrikel);

- Hipertiroidisme (dalam terapi kompleks);

- Pencegahan serangan migrain.

Dosis rejimen

Di hipertensi diberikan dalam dosis harian 50-100 mg / hari 1 atau 2 penerimaan (di pagi hari dan di malam hari). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 mg.

Di angina, наджелудочковых аритмиях, untuk pencegahan serangan migren diberikan dengan dosis 100-200 mg / hari 2 penerimaan (di pagi hari dan di malam hari).

Untuk pencegahan sekunder infark miokard назначают в средней суточной дозе 200 mg 2 penerimaan (di pagi hari dan di malam hari).

Di fungsional gangguan jantung, сопровождающихся тахикардией, diberikan dalam dosis harian 100 mg 2 penerimaan (di pagi hari dan di malam hari).

Di pasien usia lanjut, pasien dengan gangguan fungsi ginjal, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.

Di Pasien dengan gangguan hati berat следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.

Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи. Таблетки можно делить пополам, но не разжевывать.

Efek samping

Dari sistem saraf pusat dan perifer: kelelahan, kelemahan, sakit kepala, memperlambat respon mental dan motorik; jarang – parestesia pada ekstremitas, depresi, kegelisahan, penurunan kemampuan untuk berkonsentrasi, kantuk, insomnia, mimpi buruk, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, Sindrom asthenic, kelemahan otot.

Dari indra: jarang – mengurangi visi, penurunan sekresi cairan air mata, ксерофтальм, konjungtivitis, kebisingan di telinga.

Sistem kardiovaskular: sinusovaya bradikardia, denyut jantung, penurunan tekanan darah, hipotensi ortostatik; jarang – menurunkan kontraktilitas miokard, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, Aritmia, pelanggaran peningkatan sirkulasi darah perifer (dinginnya ekstremitas bawah, Sindrom Raynaud), gangguan konduksi infark; dalam beberapa kasus – AV блокада, kardialgija.

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, sakit perut, diare, sembelit, mulut kering, perubahan dalam rasa; peningkatan transaminase hati; jarang – giperʙiliruʙinemija.

Reaksi dermatologis: gatal-gatal, gatal, ruam, eksaserbasi psoriasis, псориазоподобные изменения кожи, dermahemia, ruam, Fotodermatosis, meningkat berkeringat, obratimaya alopecia.

Sistem pernapasan: hidung tersumbat, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов), sesak napas.

Pada bagian dari sistem endokrin: gipoglikemiâ (pasien, menerima insulin); jarang – giperglikemiâ.

Dari sistem hematopoietik: trombositopenia, agranulositosis, leukopenia.

Lain: nyeri punggung atau nyeri sendi, незначительное увеличение массы тела, penurunan libido dan / atau potensi.

Kontraindikasi

- Syok kardiogenik;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya blokade;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradikardia (Heart Rate<50 u. / min);

- Gagal jantung dekompensasi;

- Angina Angiospastic (Prinzmetal angina);

- Hipotensi berat (tekanan darah sistolik<100 mmHg.);

- Menyusui;

- Inhibitor MAO Simultan;

- Pada saat yang sama di / dengan pengenalan verapamil;

- Hipersensitivitas terhadap metoprolol dan bahan-bahan lain dari obat.

DARI peringatan harus diresepkan untuk pasien dengan diabetes, asidosis metabolik, asma, penyakit paru obstruktif kronik (empisema, bronkitis obstruktif kronis), penyakit pembuluh darah perifer oklusif (klaudikasio intermiten, Sindrom Raynaud), хронической печеночной недостаточности, gagal ginjal kronik, myasthenia, pheochromocytoma, AV-блокаде saya степени, tirotoksikosis, depresi (termasuk. sejarah), psoriaze, kehamilan, serta anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun, pasien usia lanjut.

Kehamilan dan menyusui

Применение Эгилока^® Kehamilan hanya mungkin, ketika manfaat dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 h postpartum, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, bradikardia, hipotensi, depresi pernapasan, gipoglikemiâ.

Pengaruh metoprolol pada bayi baru lahir melalui menyusui tidak diketahui, jadi wanita, menerima Egilok^®, harus berhenti menyusui.

Perhatian

При назначении препарата Эгилок^® следует регулярно контролировать ЧСС и АД. Pasien harus diperingatkan, что при ЧСС<50 уд./мин необходима консультация врача.

У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

Назначение Эгилока^® больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.

Pasien, принимающих Эгилок^®, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (dengan diperburuk sejarah alergi) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (adrenalin).

На фоне применения Эгилока^® возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.

Эгилок^® следует отменять постепенно, последовательно снижая его дозу в течение 10 hari-hari. Dalam pengobatan dramatis mungkin penarikan (meningkatkan serangan angina, peningkatan tekanan darah). В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Ketika angina dipilih dosis harus memberikan denyut jantung dalam 55-60 u. / min, beban – tidak lagi 110 u. / min.

Pasien, menggunakan lensa kontak, Kita harus memperhitungkan, bahwa pengobatan dengan beta-blocker dapat mengurangi produksi cairan air mata.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (taxikardiju). Penarikan mendadak pada pasien dengan tirotoksikosis merupakan kontraindikasi, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете прием Эгилока^® может маскировать симптомы гипогликемии (taxikardiju, Berkeringat, peningkatan tekanan darah).

При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета₂-adrenomimetikov.

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок^® Hal ini digunakan dalam kombinasi dengan alpha-blocker.

Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком^® (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.

При назначении препарата пожилым пациентам следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пожилых больных нарастающей брадикардии, penurunan yang signifikan pada tekanan darah, AV-blokade, bronkospasme, aritmia ventrikel, disfungsi hati berat. Иногда необходимо прекратить лечение.

Harus ada pengawasan khusus dari pasien dengan gangguan depresi dalam sejarah. В случае развитии депрессии Эгилок^® harus dihapuskan.

Dalam egilok aplikasi^® с клонидином в случае отмены Эгилока^® клонидин следует отменять через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Persiapan, mengurangi saham katekolamin (misalnya, reserpin) dapat meningkatkan aksi beta-blocker, sehingga pasien, mengambil kombinasi obat ini, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

Gunakan di Pediatrics

Эффективность и безопасность применения Эгилока^® di anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun tidak ditentukan.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Pasien, kegiatan yang membutuhkan perhatian lebih, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Overdosis

Gejala: sinusova menyatakan pada etiologi, pusing, mual, muntah, sianosis, hipotensi, aritmia, denyut prematur ventrikel, bronkospasme, pingsan; di overdosis akut – syok kardiogenik, penurunan kesadaran, koma, AV-блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца, kardialgija.

Первые признаки передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема.

Pengobatan: lavage lambung, Penunjukan adsorben, Terapi simptomaticheskaya: Dalam penurunan tajam dalam tekanan darah – положение Тренделенбурга, в случае острой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности – I / (interval 2-5 m) введение бета-адреностимуляторов или в/в введение 0.5-2 mg atropin sulfat, при отсутствии положительного эффекта – Dopamin, dobutamin atau norepinefrin. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 mg glukagon, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. Ketika bronkospasme – в/в введение бета₂-adrenostimulyatorov, dengan kram – memperlambat di / diazepam. Metoprolol buruk yang ditampilkan oleh hemodialisis.

Interaksi obat

Dalam egilok aplikasi^® с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Interval antara pemberian inhibitor MAO dan egilok^® harus minimal 14 hari-hari.

Simultan I / administrasi verapamil dapat menyebabkan serangan jantung, co-administrasi nifedipin mengakibatkan penurunan yang signifikan pada tekanan darah.

Berarti untuk inhalasi anestesi (derivatif hidrokarbon) при одновременном применении с Эгилоком^® повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении бета-адреностимуляторы, teofilin, kokain, Estrogen, индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект Эгилока^®.

Dalam egilok aplikasi^® и этанола отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

Dalam egilok aplikasi^® с алкалоидами спорыньи усиливается риск нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении Эгилок^® повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.

Dalam egilok aplikasi^® dengan obat antihipertensi, Diuretik, nitratami, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии.

Dalam egilok aplikasi^® verapamil, diltiazemom, obat antiaritmia (Amiodarone), reserpin, metildopa, clonidine, guanfacine, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Induktor enzim mikrosomal hati (rifampisin, barbiturat) mempercepat metabolisme metoprolol, yang mengurangi konsentrasi metoprolol dalam plasma dan mengurangi efek egilok^®.

Inhibitor enzim mikrosomal hati (cimetidine, kontrasepsi oral, fenotiazinы) meningkatkan konsentrasi metoprolol dalam plasma darah.

Alergen, digunakan untuk imunoterapi, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Эгилоком^®, meningkatkan risiko reaksi alergi sistemik atau anafilaksis.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения при одновременном применении с Эгилоком^® повышают риск развития анафилактических реакций.

Эгилок^® при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, terutama pada pasien dengan awalnya meningkat clearance teofilin bawah pengaruh merokok.

При одновременном применении с Эгилоком^® уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.

При одновременном применении Эгилок^® усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu dari 15 ° sampai 25 ° C. Umur simpan – 5 tahun.