EFEVELON®

Bahan aktif: Venlafaxine
Ketika ATH: N06AA
CCF: Antidepresan
ICD-10 kode (kesaksian): F31, F32, F33, F41.2
Ketika CSF: 02.02.06
Pabrikan: Actavis hf. (Islandia)

DOSIS FORM, STRUKTUR DAN KEMASAN

Pil, dilapisi jeruk, bulat, lenticular, berlabel “V2” satu sisi.

Eksipien: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, natrium kroskarmelosa, povidone K30, magnesium stearat, Air yang dimurnikan.

Komposisi shell: Opadraj 03B 23319 Orange, gipromelloza, Titanium dioksida, polietilen glikol 400 (PASAK 400) (makrogol), pewarna “Sunset kuning” FCF.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Pil, dilapisi jeruk, bulat, lenticular, dengan resiko pada kedua sisi, sisi risiko dan menandai “V” di satu pihak risiko dan “4” di sisi lain risiko.

Eksipien: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, natrium kroskarmelosa, povidone K30, magnesium stearat, Air yang dimurnikan.

Komposisi shell: Opadraj 03B 23319 Orange, gipromelloza, Titanium dioksida, polietilen glikol 400 (PASAK 400) (makrogol), pewarna “Sunset kuning” FCF.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Antidepresan, kimia tidak untuk setiap kelas antidepresan (trisiklik, tetratsiklicheskie atau Lainnya), adalah campuran dari dua enantiomers aktif.

Antidepressive tindakan obat terkait dengan kemampuannya untuk memperkuat transmisi impuls saraf dalam sistem saraf pusat. Venlafaxine dan metabolit utama O-desmetilvenlafaksin nya (EFA) yang ampuh inhibitor reverse pengambilalihan serotonin dan dopamin dan norepinefrin reuptake inhibitor lemah. Selain, venlafaxine dan Daridee mengurangi Beta-Adrenergic responsif setelah satu injeksi, dan dengan konstan masuk. Venlafaxine dan EFA sama efektif pengaruh pada reuptake neurotransmiter.

Venlafaxine telah ada afinitas untuk m-holinoreceptoram, gistaminovym H₁-рецепторам и sebuah₁-otak adrenoseptor. Venlafaxine tidak menghambat aktivitas MAO. Tidak ada afinitas untuk opioid yang, benzodiazepinovыm, reseptor phencyclidine atau NMDA.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah minum obat dalam venlafaxine adalah baik diserap dari saluran pencernaan. Setelah menerima dosis tunggal obat 25-150 mg C_.max dicapai sekitar 2.4 h dan 33-172 ng / ml. Setelah mengonsumsi obat selama waktu makan untuk mencapai C_.max dalam plasma darah meningkat 20-30 m, Namun, nilai C_.max dan penghapusan tidak berubah. C_.max EFA dalam plasma 61-325 ng/ml adalah sekitar 4.3 jam setelah injeksi.

Dosis harian berkisar 75-450 mg farmakokinetika venlafaxine dan EFA memiliki sifat linear.

Distribusi

Pengenalan berulang C_ss venlafaxine dan EFA dicapai dalam 3 hari-hari.

Pengikatan venlafaxine dan EFA untuk protein plasma masing-masing 27% dan 30%.

Metabolisme

Dikenakan metabolisme intensif di “pertama lulus” melalui hati. Metabolit utama – Tentang desmetilvenlafaksin (EFA).

Deduksi

T_1/2 venlafaxine dan EFA masing-masing 5 dan 11 tidak. EFA dan metabolit lainnya, serta venlafaxine dimodifikasi, diekskresikan dalam urin.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pasien dengan sirosis konsentrasi plasma darah hati dari venlafaxine dan EFA meningkat, dan tingkat eliminasi berkurang.

Ketika gagal ginjal moderat atau berat Jenderal klirens venlafaxine dan Daridee mengurangi; dan t_1/2 meningkat. Izin Total berkurang terutama diamati pada pasien dengan CC kurang 30 ml / menit. Usia dan jenis kelamin pasien tidak mempengaruhi farmakokinetik.

Kesaksian

-pengobatan depresi;

-pencegahan untuk kambuh.

Dosis rejimen

Obat ini diambil secara lisan, sebaiknya pada saat yang sama hari, waktu makan. Pil razjevarve tidak, Cuci cair.

Dosis awal yang dianjurkan adalah 75 mg (oleh 37.5 mg 2 kali / hari) sehari-hari. Jika setelah beberapa minggu pengobatan, tidak ada perbaikan yang signifikan, dosis harian dapat ditingkatkan untuk 150 mg (oleh 75 mg 2 kali / hari).

Di depresi keparahan moderat dosis harian yang direkomendasikan adalah 225 mg pada 75 mg 3 kali / hari. Jika diperlukan dosis dapat ditingkatkan interval tidak kurang dari 4 hari 75 mg / hari.

Jika perlu, penggunaan obat dalam dosis yang lebih tinggi – depresi berat atau kondisi lain, membutuhkan perawatan rumah sakit, – Anda dapat segera menetapkan obat dosis harian 150 mg (oleh 75 mg 2 kali / hari). Setelah itu, dosis harian dapat ditingkatkan sampai 75 mg setiap 2-3 hari untuk mencapai efek terapi yang diinginkan.

Dosis harian maksimum obat Jefevelon^® aku s 375 mg. Setelah mencapai efek terapi yang diinginkan, dosis harian dapat dikurangi secara bertahap ke tingkat yang efektif minimum.

Terapi suportif dan pencegahan kambuh terus untuk 6 bulan atau lebih. Obat ini diresepkan pada dosis efektif terendah, digunakan dalam pengobatan episode depresi.

Di gagal ginjal ringan (kecepatan clubockova penyaringan lebih 30 ml / menit) Rezim dosis koreksi tidak diperlukan. Di gagal ginjal moderat (laju filtrasi glomerulus 10-30 ml / menit) dosis harus dikurangi dengan 25-50%. Sehubungan dengan perpanjangan T_1/2 venlafaxine dan ego aktivnogo metabolit (EFA), pasien tersebut harus mengambil seluruh dosis 1 waktu / hari. Di insufisiensi ginjal berat (laju filtrasi glomerulus kurang dari 10 ml / menit) penggunaan venlafaxine tidak dianjurkan, Karena pengalaman terapi tersebut terbatas. Pasien, hemodialisis, dapat menerima 50% dosis harian biasa venlafaxine setelah selesai hemodialisis.

Di insufisiensi hati ringan (Prothrombin waktu/ro/kurang 14 detik) Rezim dosis koreksi tidak diperlukan. Di insufisiensi hati moderat (MF dari 14 untuk 18 detik) dosis harus dikurangi dengan 50%. Di insufisiensi hati berat menggunakan Jefevelona^® tidak direkomendasikan, Karena pengalaman terapi tersebut terbatas.

Pasien usia lanjut penyesuaian dosis diperlukan, Namun (seperti dengan penunjukan obat lain) selama pengobatan memerlukan hati-hati, misalnya, berkaitan dengan kemungkinan fungsi ginjal. Pada pasien yang lebih tua harus menunjuk produk dalam dosis terkecil yang efektif. Dengan meningkatkan dosis pasien harus di bawah pengawasan medis yang ketat.

Pada akhir dosis Jefevelon^® dosis yang dianjurkan berkurang secara bertahap, setidaknya, selama seminggu, dan memantau pasien untuk, untuk meminimalkan risiko, ditambah dengan penghapusan obat. Periode, diperlukan untuk penghentian lengkap, tergantung pada dosis, Durasi tentu pengobatan dan masing-masing pasien.

Efek samping

Kebanyakan efek samping berikut bergantung pada dosis. Dengan pengobatan jangka panjang dari tingkat keparahan dan frekuensi efek ini berkurang mayoritas, dan tidak ada kebutuhan untuk penghentian.

Frekuensi efek samping: sering (≥1%), kadang-kadang (≥0,1%, tapi <1%), jarang (≥0,01%, tapi <0.1%), jarang (<0.01%).

Dari sistem pencernaan: nafsu makan menurun, sembelit, mual, muntah, mulut kering; kadang-kadang – perubahan tes laboratorium hati; jarang – hepatitis.

Metabolisme: meningkatkan kolesterol serum, penurunan berat badan; kadang-kadang – giponatriemiya, sindrom sekresi ADH yang tidak memadai.

Sistem kardiovaskular: sering – hipertensi arteri, pembilasan kulit; kadang-kadang – hipotensi posturalnaja, takikardia.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: mimpi yang tidak biasa, pusing, insomnia, hypererethism, paresthesia, keadaan pingsan, otot meningkat, gempa; kadang-kadang – apati, halusinasi, kejang otot, sindrom serotonin; jarang – kejang, Reaksi manik, serta gejala, menyerupai sindrom neuroleptik maligna.

Dari indra: sering – gangguan akomodasi, midriaz, penglihatan kabur; kadang-kadang – dysgeusia.

Dari sistem kemih: dizurija (terutama – kesulitan buang air kecil memulai); kadang-kadang – retensi urin.

Pada bagian dari sistem reproduksi: ejakulasi normal, pemancangan, anorgazmija; kadang-kadang – penurunan libido, menorragija.

Reaksi dermatologis: Berkeringat; kadang-kadang – Reaksi photosensitivity; jarang – eritema multiforme, Stevens-Johnson syndrome.

Dari sistem hematopoietik: kadang-kadang – perdarahan ke dalam kulit (ecchymosis) dan membran mukosa, trombositopenia; jarang – pendarahan berkepanjangan.

Reaksi alergi: kadang-kadang – ruam kulit; jarang – reaksi anafilaksis.

Lain: kelemahan, kelelahan.

Setelah pembatalan tiba-tiba Jefevelona^® atau mengurangi dosis dari mungkin kelelahan, kantuk, sakit kepala, mual, muntah, anoreksia, mulut kering, pusing, diare, insomnia, alarm, sifat lekas marah, disorientasi, hypomania, paresthesia, Berkeringat. Gejala-gejala ini biasanya ringan dan pergi tanpa pengobatan. Karena kemungkinan gejala ini penting untuk secara bertahap mengurangi dosis.

Kontraindikasi

- Inhibitor MAO Simultan;

- Disfungsi ginjal berat (SKF<10 ml / menit);

- Hati berat;

- Anak dan remaja up 18 tahun;

diinstal atau dicurigai kehamilan;

- Menyusui;

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan harus diterapkan dalam kasus baru-baru ini menderita infark miokard, dalam tidak stabil angina Pektoris, hipertensi, takikardia, Sindrom sudorozhnom dalam sejarah, peningkatan tekanan intraokular, sudut tertutup glaukoma, Keadaan manik dalam sejarah, kecenderungan untuk perdarahan kulit dan selaput lendir, Ketika pada awalnya mengurangi berat badan.

Kehamilan dan menyusui

Keselamatan venlafaxine dalam kehamilan belum terbukti, Oleh karena itu, gunakan dalam kehamilan (atau dicurigai kehamilan) mungkin hanya, jika manfaat potensial untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Wanita usia subur harus memperingatkan tentang hal ini sebelum memulai pengobatan dan harus segera berkonsultasi dengan dokter jika kehamilan atau merencanakan kehamilan selama pengobatan obat.

Venlafaxine dan metabolit nya menonjol dengan susu payudara. Keamanan zat ini untuk anak-anak yang baru lahir tidak terbukti, Oleh karena itu, venlafaxine asupan selama menyusui tidak dianjurkan. Jika diperlukan dosis menyusui harus memutuskan atas terminasi menyusui.

Jika perawatan ibu selesai sesaat sebelum kelahiran, bayi yang baru lahir mungkin memiliki gejala putus obat.

Perhatian

Ketika depresi gangguan sebelum memulai terapi obat apapun harus memperhitungkan kemungkinan usaha bunuh diri.

Untuk mengurangi risiko overdosis, dosis awal obat harus rendah, dan pasien harus di bawah pengawasan medis yang ketat.

Pada pasien dengan gangguan afektif dengan antidepresan, termasuk. venlafaksinom, mungkin mengalami hypomanic atau manik negara. Seperti dengan antidepresan lainnya, venlafaxine harus diberikan dengan hati-hati untuk pasien dengan riwayat Mania. Pasien seperti itu perlu pengawasan medis.

Jefevelon^® (serta antidepresan lainnya) Ini harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat kejang. Perawatan harus terputus ketika epilepsi.

Pasien harus diperingatkan dari kebutuhan untuk berkonsultasi dengan dokter segera jika terjadi letusan, elemen urtikaria atau reaksi alergi lainnya.

Dalam beberapa kasus, latar belakang masuk Jefevelona^® mencatat peningkatan dozozawisimoe iklan, Dalam hal ini, kami merekomendasikan pemantauan rutin tekanan darah, terutama selama eskalasi dosis atau klarifikasi.

Latar belakang masuk Jefevelona^® Dapat meningkatkan DENYUT jantung, terutama bila digunakan dalam dosis tinggi. Perhatian disarankan ketika tahiaritmii.

Pasien, terutama orang tua, harus memperingatkan tentang kemungkinan pusing dan keseimbangan pelanggaran.

Seperti serotonin reuptake inhibitor lainnya, venlafaxine dapat meningkatkan risiko perdarahan di kulit dan selaput lendir. Ketika merawat pasien, cenderung untuk negara seperti, hati-hati.

Selama resepsi, Jefevelona^®, terutama dalam kondisi dehidrasi atau pengurangan bcc (termasuk. usia lanjut pasien, dan pasien, mengambil diuretik), Hiponatremia mungkin terjadi dan / atau sindrom sekresi ADH yang tidak memadai.

Selama pemberian obat dapat diamati midriasis, Oleh karena itu dianjurkan untuk mengontrol tekanan intraokular pada pasien, cenderung untuk meningkatkan penderitaannya, atau sudut tertutup glaukoma.

Tidak ada data yang cukup pada penggunaan venlafaxine pada pasien, hari infark miokard dan diamati gagal jantung. Jadi sakit obat harus diberikan dengan hati-hati.

Dilakukan hingga saat ini dalam uji klinis tidak menunjukkan toleransi terhadap venlafaxine atau ketergantungan. Meskipun ini, serta obat lain dalam pengobatan, yang bekerja pada sistem saraf pusat, dokter harus menetapkan pemantauan ketat pasien untuk tanda-tanda penyalahgunaan narkoba. Hati-hati pemantauan dan pengawasan yang diperlukan untuk pasien, memiliki sejarah gejala seperti.

Meskipun, venlafaxine tidak berpengaruh pada fungsi kognitif dan psikomotor, harus dipertimbangkan, bahwa obat setiap terapi obat-obatan psikoaktif dapat mengurangi kemampuan penilaian, berpikir atau mengeksekusi fungsi motor. Ini harus memperingatkan pasien sebelum pengobatan. Jika Anda mengalami efek derajat dan durasi pembatasan tersebut harus dipasang oleh seorang dokter.

Latar belakang masuk Jefevelona^® berhati-hati ketika terapi electroconvulsive, tk. pengalaman dengan venlafaxine dalam keadaan ini, tidak ada.

Pemberian obat Jefevelon^® Anda tidak dapat memulai kurang dari 14 hari setelah akhir terapi MAO inhibitor. Jika Anda menggunakan inhibitor reversibel MAO (moclobemide), Interval ini mungkin lebih pendek (24 tidak). Terapi inhibitor MAO dapat dimulai pada tidak kurang dari 7 hari setelah obat Jefevelon^®.

Selama pengobatan Jefevelonom^® Hal ini tidak dianjurkan untuk menggunakan alkohol.

Dalam menunjuk obat Jefevelon^® pasien dengan intoleransi laktosa harus memperhitungkan, apa di 1 tab. 25 mg mengandung 56.62 Mg laktosa; di 1 tab. 37.5 mg – 84.93 Mg laktosa; di 1 tab. 50 mg – 113.24 Mg laktosa, di 1 tab. 75 mg – 169.86 Mg laktosa.

Gunakan di Pediatrics

Keamanan dan keampuhan obat Jefevelon^® di anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun tidak terbukti.

Overdosis

Gejala: Perubahan EKG (Perpanjangan QT, blok cabang bundle, perpanjangan dari kompleks QRS), sinus atau ventrikel takikardia, bradikardia, gipotenziya, Status kejang, perubahan kesadaran (pengurangan terjaga). Dengan overdosis venlafaxine ketika diambil dengan alkohol dan / atau obat-obatan psikotropika lainnya, hasil fatal yang dilaporkan.

Pengobatan: Terapi simtomatik. Antidot spesifik tidak diketahui. Direkomendasikan pemantauan terus menerus dari fungsi-fungsi vital (pernapasan dan peredaran darah). Melihat penunjukan karbon aktif untuk mengurangi asupan obat. Jangan memaksakan muntah karena aspirasi bahaya. Venlafaxine dan EFA tidak ditampilkan selama dialisis.

Interaksi obat

Simultan penggunaan Penghambat MAO dan venlafaxine merupakan kontraindikasi.

Bersama-sama masuk Jefevelona^® dengan warfarin mungkin meningkatkan efek antikoagulyannetary terakhir.

Bersama dengan menggunakan efek akhir dapat meningkatkan aminazin karena meningkatnya konsentrasi dalam plasma darah.

Venlafaxine tidak mempengaruhi farmakokinetiku lithium.

Jika Anda mendaftar dengan imipraminom farmakokinetik venlafaxine dan metabolit nya EFA tidak berubah.

Jika Anda mendaftar untuk Jefevelona^® diazepam pharmacokinetics dari zat-zat aktif dan metabolit mereka utama, Itu tidak berubah secara signifikan. Juga tidak ditemukan Efek pada psihomotornye dan psihometričeskie efek diazepam.

Sedangkan penggunaan clozapine mungkin peningkatan level dalam plasma darah dan pengembangan efek samping (misalnya, kejang).

Sedangkan penggunaan risperidone (meskipun peningkatan AUC risperidone) Farmakokinetik dari jumlah bahan aktif (risperidone dan ego aktivnogo metabolit) Itu tidak berubah secara signifikan.

Jefevelon^® meningkatkan efek dari alkohol psikomotorik reaksi.

Obat, metabolisme yang berlangsung di hadapan sitokrom isoenzim p 450: CYP2D6 mengkonversi venlafaxine di aktif metabolit EFA. Tidak seperti banyak antidepresan lain, dosis venlafaxine tidak dapat berkurang dengan pengenalan inhibitor izofermenta CYP2D6, atau pada pasien dengan perlambatan genetik izofermenta CYP2D6, Karena konsentrasi total zat aktif dan metabolit (venlafaxine dan EFA) Jika ini tidak berubah. Cara utama dari venlafaxine menyusun termasuk metabolisme isoenzim yang melibatkan CYP2D6 dan menghambat CYP3A4, Jadi berhati-hati ketika mengangkat Jefevelona^® dalam kombinasi dengan inhibitor isoenzim ini. Interaksi obat tersebut tidak belum telah diriset. Venlafaxine – inhibitor relatif lemah CYP2D6 izofermenta dan tidak menghambat aktivitas isoenzim SYP1A2, SYP2C9 dan 3a4; jadi kita tidak harus mengharapkan interaksi dengan obat lain, dalam metabolisme melibatkan isoenzim ini.

Cimetidine menghambat metabolisme venlafaxine untuk “pertama lulus” melalui hati dan tidak mempengaruhi farmakokinetiku EFA. Sebagian besar pasien diharapkan hanya sedikit peningkatan aktivitas farmakologi keseluruhan venlafaxine dan EFA (lebih jelas pada pasien yang lebih tua dan fungsi hati yang abnormal).

Dengan pengakuan indinavir pharmacokinetic perubahan terakhir (mengurangi AUC oleh 28% dan C_makh – di 36%), dan venlafaxine farmakokinetik dan EFA tidak berubah. Signifikansi klinis perubahan ini tidak diketahui.

Secara bermakna interaksi dengan venlafaxine antigipertenzivei (termasuk. beta-blocker, ACE inhibitor dan diuretik) dan gipoglikemicakimi obat-obatan yang tidak terdeteksi.

Jefevelon^® tidak mempengaruhi konsentrasi obat dalam plasma darah, memiliki tingkat tinggi mengikat protein.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan di tempat yang kering, tidak dapat diakses untuk anak-anak pada suhu tidak melebihi 30 ° C. Umur simpan – 3 tahun.