Drospirenone

Ketika ATH:
G03AA12

Aksi farmakologi.

Setelah mulut drospirenone administrasi cepat dan benar-benar diserap. Konsentrasi maksimum dalam serum 37 ng / ml, Ini mencapai sekitar 1-2 jam setelah dosis oral tunggal. Bioavailabilitas - sekitar 76-85%. Asupan makanan simultan tidak berpengaruh pada bioavailabilitas obat.

Drospirenone mengikat albumin plasma, Hal ini tidak terikat SHBG dan SHBG. Hanya 3-5% dari jumlah total serum idle, 95-97% Non-khusus terikat albumin. Peningkatan etinilestradiol diinduksi SHBG tidak mempengaruhi pengikatan drospirenone dengan protein plasma. Rata-rata volume distribusi drospirenone adalah 3,7-4,2 l / kg.

Drospirenone sepenuhnya dimetabolisme. Metabolit utama dalam plasma adalah bentuk asam drospirenone, yang dibentuk dengan membuka cincin lakton, dan 4,5-dihidro-drospirenone-3-sulfat. Kedua metabolit terbentuk tanpa keterlibatan P450.

Jumlah kecil drospirenone dimetabolisme oleh sitokrom P450 ZA4 (данные in vitro). Tingkat clearance dari drospirenone dalam serum sekitar 1,2-1,5 ml / menit / kg. Interaksi langsung dari drospirenone dan etinil estradiol ditemukan.

Konsentrasi drospirenone dalam serum menurun dalam dua fase. Pada tahap terminal paruh sekitar 31 tidak. Drospirenone adalah output tidak berubah. Metabolit diekskresikan dalam urin dan empedu dalam rasio 1,2 untuk 1,4; paruh sekitar 1,7 hari.

Pada farmakokinetik drospirenone tidak mempengaruhi konsentrasi SHBG. Setelah pemberian harian konsentrasi obat dalam serum darah meningkat 2-3 kali, mencapai konsentrasi kesetimbangan dalam setengah siklus kedua penerimaan.