DIROTON

Bahan aktif: Lisinopril
Ketika ATH: C09AA03
CCF: ACE inhibitor
ICD-10 kode (kesaksian): saya10, I21, I50.0, N08.3
Ketika CSF: 01.04.01.02
Pabrikan: Gedeon RICHTER Ltd. (Hongaria)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil putih atau hampir putih, datar, в форме диска, chamfered, с маркировкой “2.5” на одной стороне и с риской – на другой.

Eksipien: magnesium stearat, talek, mannyt, pati jagung, kalsium hidrogen fosfat dihidrat.

14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.

Pil putih atau hampir putih, datar, в форме диска, chamfered, с маркировкой “5” на одной стороне и с риской – на другой.

Eksipien: magnesium stearat, talek, mannyt, pati jagung, kalsium hidrogen fosfat dihidrat.

14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.

Pil putih atau hampir putih, четырехугольные, lenticular, с маркировкой “10” на одной стороне и с риской – на другой.

Eksipien: magnesium stearat, talek, mannyt, pati jagung, kalsium hidrogen fosfat dihidrat.

14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.

Pil putih atau hampir putih, bersegi lima, lenticular, с маркировкой “20” на одной стороне и с риской – на другой.

Eksipien: magnesium stearat, talek, mannyt, pati jagung, kalsium hidrogen fosfat dihidrat.

14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.

Aksi farmakologi

ACE inhibitor, mengurangi angiotenzina II dari angiotenzina saya. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Ini mengurangi degradasi bradikinin, dan meningkatkan sintesis prostaglandin. Mengurangi PR, DARI, preload, tekanan di kapiler paru, menyebabkan peningkatan curah jantung dan meningkatkan toleransi terhadap stres miokard pada pasien dengan gagal jantung kronis. Ini memperluas arteri ke tingkat yang lebih besar, dari vena. Beberapa efek yang dijelaskan oleh pengaruh pada jaringan renin-angiotensin system. Penggunaan jangka panjang mengurangi hipertrofi miokard dan dinding arteri resistif jenis. Hal ini meningkatkan aliran darah ke miokardium iskemik.

ACE inhibitor memperpanjang kelangsungan hidup pada pasien dengan gagal jantung kronis, memperlambat perkembangan disfungsi ventrikel kiri pada pasien, infark miokard tanpa manifestasi klinis dari insufisiensi jantung.

Rumah obat melalui 1 tidak, mencapai melalui 6-7 h dan berlangsung selama 24 tidak. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. Ketika efek hipertensi diamati pada hari pertama setelah dimulainya pengobatan, operasi yang stabil dikembangkan melalui 1-2 bulan. Dengan mengangkat tajam obat tidak diamati peningkatan jelas dalam tekanan darah.

Диротон^® уменьшает альбуминурию. Pada pasien dengan hiperglikemia adalah normalisasi endotelium rusak glomerulyarnogo. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Farmakokinetik

Penyerapan

После приема внутрь лизиноприл всасывается из ЖКТ. Rata-rata penyerapan 30%, биодоступность – 29%. C_.max dicapai melalui 6 tidak. Setelah mengambil obat dengan dosis 10 mg / C_.max aku s 32-38 ng / ml. Makan tidak mempengaruhi penyerapan obat.

Distribusi

Лизиноприл практически не связывается с белками плазмы крови. Permeabilitas penghalang BBB dan plasenta rendah.

Metabolisme

Lisinopril tidak biotransformed dalam tubuh.

Deduksi

Diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk tidak berubah.

T_1/2 aku s 12.6 tidak .

Kesaksian

- Arteri hipertensi (sebagai monoterapi atau kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya);

- Gagal jantung kongestif (dalam terapi kombinasi untuk pengobatan pasien, mengambil obat digitalis dan / atau diuretik);

- Infark miokard akut (pertama 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);

- Diabeticheskaya nefropati (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

Dosis rejimen

Obat ini diambil secara lisan 1 waktu / hari, в утренние часы, при всех показаниях, до или после еды, всегда примерно в одно и то же время суток.

Di hipertensi esensial sakit, не получающим другие антигипертензивные средства, menunjuk 10 mg 1 waktu / hari. Обычная суточная поддерживающая доза – 20 mg. Dosis harian maksimum - 40 mg.

Efek penuh biasanya melalui 2-4 minggu pengobatan, Apa yang harus dipertimbangkan ketika meningkatkan dosis. Dengan efek klinis cukup obat dapat dikombinasikan dengan obat antihipertensi lainnya.

Jika pasien telah menerima pengobatan sebelumnya dengan diuretik, то их прием необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Диротона^®. Если невозможно отменить диуретики, то начальная доза Диротона^® tidak boleh melebihi 5 mg / hari. Dalam hal ini, setelah dosis pertama direkomendasikan pengawasan medis selama beberapa jam (efek maksimum dicapai setelah sekitar 6 tidak), tk. может развиться выраженное снижение АД.

Di реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы также целесообразно назначать более низкую начальную дозу – 2.5-5 мг/сут под усиленным врачебным контролем (Kontrol BP, fungsi ginjal, Konsentrasi kalium dalam serum darah). Поддерживающую дозу следует определить в зависимости от динамики АД.

Di gagal ginjal sejak, что лизиноприл выделяется почками, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, концентрации калия и натрия в сыворотке крови.

Di gagal jantung kronis dosis awal - 2.5 mg 1 waktu / hari, которую можно увеличить до обычной поддерживающей суточной дозы 5-20 mg. Dosis harian tidak melebihi 20 mg.

Di infark miokard akut (dalam terapi kombinasi) в первые сутки назначают 5 mg, затем – 5 mg sehari, 10 мг – через двое суток и затем 10 mg 1 waktu / hari. У больных с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 minggu. В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (≤120 мм рт.ст.) agen harus ditunjuk dalam dosis 2.5 mg. Dalam kasus pengurangan BP (систолическое АД ≤100 мм рт.ст.) на фоне приема Диротона^® суточную дозу в 5 mg dapat sementara dikurangi menjadi 2.5 mg. Dalam kasus penurunan signifikan berkepanjangan tekanan darah (tekanan darah sistolik <90 mmHg. lebih 1 tidak), лечение Диротоном^® menghentikan.

Di nefropati diabetik у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом Диротон^® применяется в дозе 10 mg 1 waktu / hari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan untuk 20 mg 1 waktu / hari untuk mencapai nilai-nilai BP diastolik bawah 75 mmHg. dalam posisi duduk. Пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом препарат назначают в той же дозе, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 mmHg. dalam posisi duduk.

Efek samping

CNS: sering - pusing, sakit kepala (5-6%), kelemahan; иногда – повышенная утомляемость, kantuk, menyentak anggota badan dan bibir; редко – астенический синдром, suasana hati labil, kebingungan, mengurangi potensi.

Dari sistem pencernaan: diare (3%), mual, muntah (1-3%), mulut kering, anoreksia, pencernaan yg terganggu, perubahan dalam rasa, sakit perut, pankreatitis, hepatoseluler atau ikterus kolestatik, hepatitis.

Sistem kardiovaskular: hipotensi ortostatik, sakit dada (1-3%); иногда – выраженное снижение АД; denyut jantung, takikardia, infark miokard, Stroke serebrovaskular pada pasien dengan risiko penyakit, karena penurunan yang signifikan pada tekanan darah.

Pada bagian dari sistem kekebalan tubuh: (0.1%) angioedema (wajah, bibir, bahasa, laring, atau epiglotis, atas dan tungkai bawah); редко – синдром, termasuk percepatan ESR, артралгию и появление антинуклеарных антител.

Dari sistem hematopoietik: иногда – лейкопения, neutropenia, agranulositosis, trombositopenia, при длительном лечении – небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, erythropenia.

Sistem pernapasan: batuk kering (3%).

Dari sistem kemih: jarang (<1%) – нарушение функции почек, oligurija, anurija, gagal ginjal akut, uremia, proteinuria.

Reaksi dermatologis: ruam kulit (1-3%); jarang (<1%) – крапивница, meningkat keringat, gatal, alopecia.

Dari parameter laboratorium: kadang-kadang (>1%) – гиперкалиемия, azotemia, hyperuricemia, giperʙiliruʙinemija, peningkatan enzim hati (terutama mereka yang memiliki riwayat penyakit ginjal, diabetes dan hipertensi renovaskular).

Lain: jarang (<1%) – миалгия, demam, gangguan pertumbuhan janin.

Kontraindikasi

- Sebuah sejarah angioedema (termasuk. penerapan inhibitor ACE);

- Angioedema herediter;

- Sampai 18 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan);

— повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ.

DARI peringatan Ini harus diresepkan obat untuk gangguan fungsi ginjal berat, двухстороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, Kondisi setelah transplantasi ginjal, gagal ginjal, azotemii, hiperkalemia, стенозе устья аорты, hipertrofik kardiomiopati obstruktif, hiperaldosteronisme primer, hipotensi, penyakit serebrovaskular (termasuk. insufisiensi serebrovaskular), PJK, insufisiensi koroner, аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани (termasuk. Scleroderma, lupus eritematosus sistemik), penekanan sumsum tulang hematopoiesis, гиповолемических состояниях (termasuk. karena diare, muntah); pasien, pada diet yang dibatasi natrium, pasien usia lanjut.

Kehamilan dan menyusui

Применение Диротона^® kontraindikasi selama kehamilan. Lisinopril melintasi penghalang plasenta. При установлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (pengurangan ditandai tekanan darah yang mungkin, gagal ginjal, hiperkalemia, hipoplasia tengkorak, Kematian janin). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в I триместре нет. Untuk bayi yang baru lahir dan bayi, yang menjalani efek rahim ACE inhibitor, рекомендуется установить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, oligurii, hiperkalemia.

Данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко нет. Jika perlu, penunjukan selama menyusui ASI harus dihentikan.

Perhatian

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, disebut terapi dioretikami, уменьшением содержания соли в пище, dializom, diare atau muntah. При хронической сердечной недостаточности с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД. Чаще выраженное снижение АД выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, sebagai konsekuensi dari penggunaan diuretik dengan dosis yang lebih tinggi, hiponatremia atau gangguan fungsi ginjal. У таких больных лечение Диротоном^® надо начинать под строгим контролем врача (dengan hati-hati dalam pemilihan dosis dan diuretik).

Подобных правил следует придерживаться при назначении Диротона^® больным ИБС, insufisiensi serebrovaskular, di mana penurunan tajam dalam tekanan darah dapat menyebabkan serangan jantung atau stroke.

Tanggapan hipotensi transien bukan merupakan kontraindikasi untuk menerima dosis berikutnya.

При применении Диротона^® pada beberapa pasien dengan gagal jantung kronis, tapi dengan tekanan darah normal atau rendah, mungkin ada penurunan tekanan darah, yang biasanya tidak penyebab penghentian pengobatan.

До начала лечения Диротоном^®, mungkin, harus menormalkan konsentrasi natrium dan / atau mengkompensasi volume yang hilang dari cairan, тщательно контролировать действие начальной дозы Диротона^® на АД пациента.

Dalam kasus stenosis arteri ginjal (в особенности при двухстороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), dan kegagalan sirkulasi karena kurangnya natrium dan / atau cairan, применение Диротона^® dapat mengakibatkan penurunan fungsi ginjal, Gagal ginjal akut, yang biasanya ireversibel setelah penghentian obat.

Dalam infark miokard akut menunjukkan penggunaan terapi standar (trombolitik, asam asetilsalisilat, beta-blocker). Возможно применение Диротона^® совместно с в/в введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.

Dengan operasi yang luas, serta penerapan obat-obatan lainnya, menyebabkan penurunan tekanan darah, Lisinopril, menghalangi pembentukan angiotensin II, dapat menyebabkan penurunan diucapkan tak terduga tekanan darah.

У пациентов пожилого возраста применение стандартных доз приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы, meskipun, что различий в антигипертензивном действии Диротона^® у пожилых и молодых пациентов не выявлено.

Karena Anda tidak bisa mengesampingkan potensi risiko agranulositosis, membutuhkan pemantauan berkala gambar darah.

Dalam menerapkan obat di membran dialisis dari polyacrylonitrile dapat terjadi syok anafilaksis, jadi kami merekomendasikan berbagai jenis membran dialisis, atau pemberian obat antihipertensi lainnya.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Нет данных о влиянии лизиноприла на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, Namun, harus diperhitungkan, yang dapat menyebabkan vertigo, поэтому следует соблюдать осторожность.

Overdosis

Gejala: pengurangan ditandai tekanan darah.

Pengobatan: jika perlu, terapi simtomatik (di / dalam cairan, контроль и нормализация АД, air dan elektrolit keseimbangan).

Лизиноприл может быть выведен из организма с помощью диализа.

Interaksi obat

С осторожностью следует назначать Диротон^® одновременно с калийсберегающими диуретиками (spironolactone, triamterene, amilorid), kalium, pengganti garam, mengandung kalium, tk. peningkatan risiko hiperkalemia, terutama dengan gangguan fungsi ginjal. Поэтому данные комбинации следует назначать только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек.

При одновременном применении с диуретиками и другими антигипертензивными препаратами развивается аддитивный антигипертензивный эффект (risiko penurunan yang signifikan pada tekanan darah).

При одновременном применении с НПВП (termasuk. dengan indometasin), Estrogen, а также адреностимуляторами снижается антигипертензивное действие лизиноприла.

При одновременном применении с литием выведение лития может уменьшиться, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.

При одновременном применении с антацидами и колестирамином снижается всасывание лизиноприла из ЖКТ.

При одновременном применении Диротон^® может усиливать эффект этанола (alkohol).

При одновременном применении с диуретиками лизиноприл уменьшает выведение калия.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu dari 15 ° sampai 30 ° C. Shelf hidup - 3 tahun.