DICLOFENAC GEL

Bahan aktif: Diklofenak
Ketika ATH: M02AA15
CCF: NSAID untuk penggunaan outdoor
Ketika CSF: 05.01.02
Pabrikan: HEMOFARM A.D. (Serbia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

◊ Gel untuk eksternal aplikasi 1% jelas, tanpa warna, homogen.

Eksipien: isopropanol, karʙomer 940, polisorbat 80, benzyl alcohol, natrium bisulfit, sorbitol, trolamin, Air yang dimurnikan.

40 g – aluminium tuba (1) – bungkus kardus.

GAMBARAN ZAT AKTIF.

Aksi farmakologi

NSAID, Asam fenilasetat. Memiliki diucapkan anti-inflamasi, analgesik ringan dan efek antipiretik. Mekanisme kerja terkait dengan penghambatan COX – metabolisme enzim utama asam arakidonat, adalah prekursor prostaglandin, yang memainkan peran utama dalam patogenesis inflamasi, rasa sakit dan demam. Efek analgesik disebabkan oleh dua mekanisme: sekeliling (tidak langsung, melalui penghambatan sintesis prostaglandin) dan tengah (dengan menghambat sintesis prostaglandin dalam sistem saraf pusat dan perifer).

Menghambat sintesis proteoglikan di tulang rawan.

Dalam penyakit rematik mengurangi nyeri sendi saat istirahat dan bergerak, serta kekakuan pagi dan pembengkakan sendi, meningkatkan rentang gerak. Ini mengurangi pasca-trauma dan pasca-operasi nyeri, dan edema inflamasi.

Menghambat agregasi platelet. Penggunaan jangka panjang memiliki efek desensitizing.

Aplikasi lokal dalam oftalmologi mengurangi pembengkakan dan rasa sakit dalam proses inflamasi dari etiologi infeksi.

Farmakokinetik

Setelah masuk diserap dari saluran pencernaan. Makan memperlambat laju penyerapan, tingkat penyerapan tidak berubah. Tentang 50% zat aktif dimetabolisme dalam “pertama lulus” melalui hati. Untuk administrasi dubur, penyerapan lebih lambat. Waktu untuk mencapai C_.max dalam plasma setelah pemberian oral 2-4 h tergantung pada bentuk sediaan, setelah pemberian dubur – 1 tidak, yang / m – 20 m. Konsentrasi zat aktif dalam plasma adalah fungsi linear dari besarnya dosis terapan.

Tidak terakumulasi. Protein plasma mengikat adalah 99.7% (sebagian besar untuk albumin). Meresap ke dalam cairan sinovial, C_.max dicapai pada 2-4 jam kemudian, dari dalam plasma.

Dalam sebagian besar dimetabolisme untuk membentuk beberapa metabolit, termasuk dua farmakologi aktif, tapi kurang, Cem diklofenak.

Izin sistemik zat aktif sekitar 263 ml / menit. T_1/2 dari plasma 1-2 tidak, cairan sinovial – 3-6 tidak. Tentang 60% dosis diekskresikan sebagai metabolit ginjal, kurang 1% diekskresikan dalam urin sebagai tidak berubah, sisanya diekskresikan sebagai metabolit dalam empedu.

Kesaksian

Artikular Syndrome (radang sendi, osteoarthritis, ankiloziruyushtiy spondylitis, encok), penyakit inflamasi degeneratif dan kronis dari sistem muskuloskeletal (osteochondrosis, osteoarthritis, periartropatii), Peradangan pasca-trauma jaringan lunak dan sistem muskuloskeletal (peregangan, luka). Nyeri di tulang belakang, sakit saraf, mialgii, artralgii, rasa sakit dan peradangan setelah operasi atau cedera, gout nyeri, migrain, algomenorrhea, nyeri pada adnexitis, proctitis, Keluhan (empedu dan ginjal), nyeri pada penyakit menular dan inflamasi pada saluran pernapasan bagian atas.

Untuk aplikasi topikal,: penghambatan miosis selama operasi katarak, pencegahan edema makula cystoid, terkait dengan penghapusan dan lensa implantasi, peradangan sifat menular mata, peradangan pasca-trauma dalam menembus dan non-luka tembus bola mata.

Dosis rejimen

Untuk asupan untuk orang dewasa adalah dosis tunggal 25-50 mg 2-3 kali / hari. Frekuensi pemberian tergantung pada bentuk sediaan, keparahan penyakit dan 1-3 kali / hari, rektal – 1 waktu / hari. Untuk pengobatan kondisi akut atau edema eksaserbasi proses kronis digunakan / m pada dosis 75 mg.

Untuk anak di atas 6 tahun remaja dan dosis harian 2 mg / kg.

Eksternal digunakan dengan dosis 2-4 g (tergantung pada ukuran daerah yang menyakitkan) di daerah yang terkena 3-4 kali / hari.

Ketika digunakan dalam frekuensi oftalmologi dan durasi administrasi ditentukan secara individual.

Dosis maksimum: konsumsi untuk orang dewasa – 150 mg / hari.

Efek samping

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, anoreksia, rasa sakit dan ketidaknyamanan di daerah epigastrium, perut kembung, sembelit, diare; dalam beberapa kasus – erosif dan ulseratif lesi, perdarahan atau perforasi saluran cerna; jarang – fungsi hati yang abnormal. Ketika rektal diberikan dalam kasus tunggal terjadi radang usus besar dengan perdarahan, eksaserbasi kolitis ulserativa.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: pusing, sakit kepala, perangsangan, insomnia, sifat lekas marah, merasa lelah; jarang – paresthesia, tunanetra (ketidakjelasan, diplopia), kebisingan di telinga, gangguan tidur, kejang, sifat lekas marah, gempa, gangguan mental, depresi.

Dari sistem hematopoietik: jarang – anemia, leukopenia, trombositopenia, agranulositosis.

Dari sistem kemih: jarang – gangguan fungsi ginjal; pada pasien yang memiliki kecenderungan mungkin edema.

Reaksi dermatologis: jarang – rambut rontok.

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal; bila digunakan dalam bentuk tetes mata – gatal, kemerahan, fotosensitifitas.

Reaksi lokal: di tempat / m mungkin terbakar, dalam beberapa kasus – Infiltrasi Pendidikan, abses, nekrosis jaringan adiposa; untuk pemberian rektal mungkin iritasi lokal, penampilan lendir bercampur darah, buang air besar yang menyakitkan; bila diterapkan secara eksternal, dalam kasus yang jarang – gatal, kemerahan, ruam, pembakaran; aplikasi lokal dalam oftalmologi mungkin sensasi terbakar sementara dan / atau penglihatan kabur sementara setelah berangsur-angsur.

Dengan aplikasi luar ruangan jangka panjang dan / atau menggambar pada permukaan yang luas dari tubuh mungkin efek samping sistemik akibat tindakan resorptive diklofenak.

Kontraindikasi

Lesi erosif dan ulseratif pada saluran pencernaan pada fase akut, “aspirinovaâ triad”, pelanggaran hematopoiesis etiologi tidak jelas, hipersensitivitas terhadap diklofenak dan komponen dari bentuk sediaan, atau NSAID lainnya.

Kehamilan dan menyusui

Digunakan dalam kehamilan dan menyusui mungkin dalam kasus, ketika manfaat potensial untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin atau bayi baru lahir.

Perhatian

Dengan hati-hati digunakan pada penyakit hati, ginjal, Sejarah GI, pencernaan yg terganggu, asma, hipertensi, Gagal Jantung, segera setelah operasi besar, serta pada pasien usia lanjut.

Ketika menentukan sejarah reaksi alergi terhadap NSAID diklofenak dan sulfida hanya digunakan dalam kasus-kasus darurat. Selama perawatan membutuhkan pemantauan sistematis hati dan fungsi ginjal, darah perifer.

Kami tidak merekomendasikan penggunaan dubur pada pasien dengan penyakit anorektal atau riwayat perdarahan anorektal. Secara lahiriah itu hanya digunakan pada daerah kulit utuh.

Hindari kontak dengan mata diklofenak (kecuali obat tetes mata) atau mukosa. Pasien, menggunakan lensa kontak, Anda harus menerapkan tetes mata tidak lebih awal dari 5 menit setelah penghapusan lensa.

Tidak direkomendasikan untuk digunakan pada anak-anak di bawah usia 6 tahun.

Selama pengobatan bentuk sediaan untuk penggunaan sistemik tidak dianjurkan penggunaan alkohol.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Selama perawatan dapat mengurangi laju reaksi psikomotorik. Dengan penurunan ketajaman visual setelah menggunakan tetes mata tidak mendorong dan terlibat dalam kegiatan yang berpotensi berbahaya lainnya.

Interaksi obat

Dalam sebuah aplikasi dengan obat antihipertensi diklofenak dapat melemahkan tindakan mereka.

Ada beberapa laporan terjadinya kejang pada pasien, mengambil kedua NSAID dan antibiotik kuinolon seri.

Sedangkan penggunaan kortikosteroid meningkatkan risiko efek samping dari sistem pencernaan.

Dengan penggunaan simultan dari diuretik dapat mengurangi efek diuretik. Sedangkan penggunaan diuretik hemat kalium dapat meningkatkan konsentrasi kalium dalam darah.

Bila diterapkan bersamaan dengan NSAID lainnya dapat meningkatkan risiko efek samping.

Ada laporan dari hipoglikemia atau hiperglikemia pada pasien dengan diabetes, diklofenak diterapkan bersamaan dengan obat hipoglikemik.

Dalam aplikasi dengan asam asetilsalisilat dapat menurunkan konsentrasi diklofenak dalam plasma darah.

Meskipun studi klinis belum menemukan pengaruh diklofenak pada efek antikoagulan, dijelaskan kasus terisolasi perdarahan, sedangkan penggunaan diklofenak dan warfarin.

Dengan penggunaan simultan dapat meningkatkan konsentrasi digoxin, lithium dan fenitoin dalam plasma darah.

Penyerapan diklofenak dari saluran pencernaan berkurang sedangkan penggunaan kolestiraminom, kurang – dengan colestipol.

Dengan penggunaan simultan dapat meningkatkan konsentrasi metotreksat dalam plasma dan peningkatan toksisitas.

Dengan penggunaan simultan dari diklofenak mungkin tidak mempengaruhi bioavailabilitas morfin, Namun, konsentrasi metabolit aktif morfin dapat ditingkatkan dengan adanya diklofenak, yang meningkatkan risiko efek samping morfin metabolit, termasuk. depresi pernapasan.

Dalam sebuah aplikasi dengan pentazocine, kasus grand mal seizure; rifampisin – mungkin untuk mengurangi konsentrasi diklofenak dalam plasma; dengan ceftriaxone – peningkatan ekskresi ceftriaxone dalam empedu; Siklosporin – dapat meningkatkan nefrotoksisitas siklosporin.