DEFLAZON

Bahan aktif: Flukonazol
Ketika ATH: J02AC01
CCF: Agen antijamur
ICD-10 kode (kesaksian): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
Ketika CSF: 08.01.01
Pabrikan: KRKA d.d. (Slovenia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

◊ Kapsul gelatin keras, №4, с крышечкой светло-голубого цвета и корпусом белого цвета; isi kapsul – bubuk putih, atau hampir putih.

Eksipien: laktosa monohidrat, pati jagung, koloid silikon dioksida (anhidrat), sodium lauryl, magnesium stearat.

Bahan dari kulit kapsul: perumahan – Titanium dioksida (E171), agar-agar; penutup – Titanium dioksida (E171), dipatenkan pewarna biru (E131), agar-agar.

7 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.

◊ Kapsul gelatin keras, №2, с крышечкой голубого цвета и корпусом белого цвета; isi kapsul – bubuk putih, atau hampir putih.

Eksipien: laktosa monohidrat, pati jagung, koloid silikon dioksida (anhidrat), sodium lauryl, magnesium stearat.

Bahan dari kulit kapsul: perumahan – Titanium dioksida (E171), agar-agar; penutup – Titanium dioksida (E171), dipatenkan pewarna biru (E131), agar-agar.

7 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.

◊ Kapsul Padat, agar-agar, №1, с крышечкой и корпусом светло-голубого цвета; isi kapsul – bubuk putih, atau hampir putih.

Eksipien: laktosa monohidrat, pati jagung, koloid silikon dioksida (anhidrat), sodium lauryl, magnesium stearat.

Bahan dari kulit kapsul: perumahan – Titanium dioksida (E171), agar-agar, dipatenkan pewarna biru (E131); penutup – Titanium dioksida (E171), agar-agar, dipatenkan pewarna biru (E131).

1 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
2 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
4 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.

◊ Kapsul gelatin keras, №0, с крышечкой темно-фиолетового цвета и корпусом белого цвета; isi kapsul – bubuk putih, atau hampir putih.

Eksipien: laktosa monohidrat, pati jagung, koloid silikon dioksida (anhidrat), sodium lauryl, magnesium stearat.

Bahan dari kulit kapsul: perumahan – Titanium dioksida (E171), agar-agar; penutup – Titanium dioksida (E171), agar-agar, красители индигокармин FD&C Biru (E132), azoruʙin (E122).

7 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Agen antijamur. Flukonazol, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором грибкового фермента 14-α-деметилазы. Препарат препятствует переходу ланостерола в эргостерол – основной компонент клеточных мембран грибов.

Hal ini aktif terhadap agen-agen penyebab oportunistik mycoses, termasuk. вызванных Candida spp. (kandida albikan, kandida tropis), Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Juga menunjukkan aktivitas flukonazol pada model endemik Mycosis, termasuk infeksi, disebabkan oleh Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis dengan Histoplasma capsulatum.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah asupan flukonazol adalah diserap. Bioavailabilitas adalah 90%. После приема препарата внутрь натощак в дозе 150 mg C_.max aku s 90% от содержания в плазме при в/в введении препарата в дозе 2.5-3.5 mg / l. Simultan makan tidak mempengaruhi penyerapan oleh konsumsi. C_.max dicapai melalui 0.5-1.5 ч после приема флуконазола. Konsentrasi plasma berbanding lurus dengan dosis.

Distribusi

90% C_ss Hal ini dicapai dengan 4-5 hari pengobatan (saat menerima 1 waktu / hari).

Pengenalan shock dosis (1 hari), di 2 kali dosis harian rata-rata, memungkinkan Anda untuk mencapai 90% tingkat C_ss ко 2 Hari. Dalam Кажущийся_D mendekati keseluruhan kandungan air dalam tubuh. Protein mengikat – 11-12%.

Flukonazol menembus ke dalam semua cairan tubuh, включая спинномозговую жидкость. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте аналогичны его уровню в плазме. У больных с грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% dari tingkatan dalam plasma.

Lapisan rogovom, epidermis, DermIS keringat dan cairan yang mencapai konsentrasi tinggi, itu melebihi whey.

Metabolisme

Kurang 5% флуконазола метаболизируется при “pertama lulus” melalui hati. Metabolit flukonazol dalam darah tidak ditemukan.

Deduksi

Durasi T_1/2 позволяет применять однократную дозу препарата для лечения влагалищного кандидоза и обеспечивает прием препарата 1 раз/сут при других показаниях. Flukonazol menulis terutama ginjal; tentang 80% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина.

Kesaksian

-Cryptococcosis, termasuk chriptokokkovi meningitis dan lain lokalisasi infeksi (termasuk. paru-paru, kulit), pada pasien dengan respon imun yang normal, dan pada pasien dengan berbagai bentuk immunosupression (termasuk. pada pasien dengan AIDS, Ketika transplantasi organ); obat dapat digunakan untuk pencegahan cryptococcal infeksi pada pasien AIDS;

— generalizovanny kandidiasis, Candidemia, menyebarkan kandidiasis dan bentuk lain dari infeksi Candidal invasif (termasuk. infeksi peritoneum, endokarda, mata, infeksi saluran kemih dan pernapasan). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, pasien perawatan intensif, pasien, menerima sitotoksik atau imunosupresif berarti, dan adanya faktor-faktor lain, predisposisi untuk pengembangan kandidiasis;

-selaput lendir kandidiasis, termasuk. rongga mulut dan faring (termasuk atroficski kandidiasis rongga mulut, terkait dengan mengenakan gigi palsu), kerongkongan, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, kandiduria, candidosis kulit; Pencegahan kambuh orofaringeal kandidiasis pada pasien dengan AIDS;

adalah alat kelamin kandidiasis: kandidiasis vagina (berulang akut dan kronis), penggunaan profilaksis untuk mengurangi frekuensi kambuh vagina kandidiasis (3 atau lebih episode per tahun); kandidoznыy balanitis;

-Pencegahan infeksi jamur pada pasien dengan tumor ganas, yang rentan terhadap infeksi seperti sebagai akibat dari sitotoksik kemoterapi atau terapi radiasi;

-mikozy kulit, termasuk mikozy kaki, tubuh, kunci paha, chromophytosis, kulit onihomikozy dan kandidiasis;

— mikozy mendalam endemik, coccidioidomycosis, Paracoccidioidomycosis, Sporotrichosis dan histoplasmosis pada pasien dengan normal kekebalan.

Dosis rejimen

Dewasa di kriptokokkovom meningitis dan lokalisasi kriptokokkovyh infeksi lain pada hari pertama menunjuk 400 mg, dan kemudian melanjutkan pengobatan dengan dosis 200-400 mg 1 waktu / hari. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от клинической эффективности, penelitian terbukti mikologičeskim; dengan kriptokokkovom meningitis terapi biasanya terus, setidaknya, 6-8 minggu.

Untuk Pencegahan kambuh cryptococcal meningitis pada pasien AIDS Setelah menyelesaikan kursus lengkap perawatan primer flukonazolom terapi dengan dosis 200 мг/сут можно продолжать в течение очень длительного периода времени.

Di kandidemy, disseminirovannom 4-8 dan infeksi invasif kandidozhnykh lainnya dosis rata-rata 400 mg pada hari pertama, lalu 200 mg / hari. Dengan kurangnya kemanjuran klinis dosis dapat ditingkatkan untuk 400 mg / hari; di тяжелом системном кандидозе возможно увеличение дозы до 800 mg / hari. Panjang terapi tergantung pada efektivitas klinis; следует продолжать не менее 2 недель после получения отрицательной гемокультуры или после исчезновения симптомов заболевания.

Di orofaringeal′nom 4-8 obat yang diresepkan rata-rata 50-100 mg 1 waktu / hari; Durasi terapi – 7-14 hari-hari. Jika perlu,, pada pasien dengan penurunan kekebalan, pengobatan dapat lebih lama (3 minggu).

Di atrofičeskom 4-8 rongga mulut, terkait dengan mengenakan gigi palsu, obat yang diresepkan dalam dosis tinggi 50 mg 1 kali / hari untuk 14 hari-hari, dalam kombinasi dengan lokal antiseptik untuk menangani prosthesis.

Di lokasi lain kandidiasis (dengan pengecualian genital kandidiasis), misalnya ezofagite, neinvazivnom bronholegočnom kekalahan, kandidurii, kandidiasis dari kulit dan selaput lendir, dosis efektif adalah rata-rata 50-100 lamanya pengobatan mg/hari 14-30 hari-hari; di тяжелом слизистом кандидозе – 100-200 mg / hari.

Untuk Pencegahan kambuh orofaringeal kandidiasis pada pasien dengan AIDS Setelah menyelesaikan kursus penuh terapi primer, flukonazol dapat ditunjuk untuk 150 mg 1 kali / minggu.

Di waginalnom 4-8 flukonazol mengambil sekali dalam dosis 150 mg. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 mg 1 kali / bulan. Durasinya ditentukan secara individual; Ini bervariasi dari 4 untuk 12 Bulan. Beberapa pasien mungkin memerlukan lebih sering menggunakan.

Di balanite, disebabkan oleh Candida, flukonazol menunjuk satu dosis 150 mg secara oral.

Untuk profilaksis kandidiasis dosis anjuran flukonazol adalah 50-400 mg 1 kali / hari tergantung pada tingkat risiko infeksi jamur. Jika ada risiko tinggi infeksi umum, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, Dosis yang dianjurkan adalah 400 mg 1 waktu / hari. Flukonazol ini diresepkan untuk beberapa hari sebelum munculnya diantisipasi neutropenia; Setelah peningkatan jumlah Klebsiella lebih dari 1000 l pengobatan dilanjutkan untuk 7 d.

Di mikozah kulit, termasuk mikozy kaki, menghaluskan kulit, kulit selangkangan dan kandidiasis, Dosis yang dianjurkan adalah 150 mg 1 kali / minggu. atau 50 mg 1 waktu / hari. Durasi terapi dalam kasus normal 2-4 Sun., Namun, ketika mikozah kaki mungkin membutuhkan terapi lebih lama (untuk 6 Sun.).

Di otrubevidne penting Dosis yang dianjurkan adalah 300 mg 1 kali / minggu. selama 2 minggu; beberapa pasien membutuhkan dosis ketiga 300 mg / Sun., Sementara dalam beberapa kasus ternyata menjadi cukup satu kali masuk obat dosis 300-400 mg. Skema alternatif pengobatan adalah penggunaan obat-obatan oleh 50 mg 1 kali / hari untuk 2-4 Matahari.

Di onixomikoze Dosis yang dianjurkan adalah 150 mg 1 kali / minggu. Perawatan harus terus sampai penggantian kuku terinfeksi (tumbuh bebas penyakit kuku). Re-pertumbuhan kuku di jari-jari tangan dan kaki OK diperlukan 3-6 bulan dan 6-12 bulan masing-masing.

Di mendalam endemik mikozah Anda mungkin ingin menggunakan obat dengan dosis 200-400 mg/hari untuk hingga 2 tahun. Durasinya ditentukan secara individual; она составляет 11-24 мес при кокцидиоидомикозе, 2-17 мес при паракокцидиоидомикозе, 1-16 мес при споротрихозе и 3-17 мес при гистоплазмозе.

Di anak-anak, seperti dengan serupa infeksi pada orang dewasa, Durasi pengobatan tergantung pada efek klinis dan mikologičeskogo. Pada anak-anak, obat tidak boleh digunakan dalam dosis harian, melebihi orang dewasa seperti. Дифлазон^® применяют ежедневно 1 waktu / hari.

Di selaput lendir 4-8 dosis anjuran flukonazol adalah 3 mg / kg / hari. Pada hari pertama hari dapat diberikan sebagai dosis shock 6 mg/kg, dengan maksud untuk lebih cepat pencapaian keseimbangan permanen konsentrasi.

Untuk pengobatan Generalized kandidiasis dan infeksi cryptococcal Dosis yang dianjurkan adalah 6-12 mg/kg/hari tergantung pada keparahan penyakit.

Untuk Pencegahan infeksi jamur pada anak dengan kekebalan rendah, di mana risiko infeksi yang terkait dengan neutropenia, berkembang sebagai akibat dari kemoterapi sitotoksik atau radioterapi, obat yang diresepkan untuk 3-12 mg / kg / hari, tergantung pada tingkat keparahan dan durasi neutropenia yang disebabkan oleh konservasi. Dosis harian maksimum untuk anak-anak adalah – 12 mg / kg.

Di anak-anak dengan gangguan fungsi ginjal dosis harian harus dikurangi (dalam proporsi yang sama, pada orang dewasa) sesuai dengan tingkat keparahan gangguan ginjal.

Di pasien usia lanjut при отсутствии признаков почечной недостаточности следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.

Flukonazol diekskresikan terutama dengan urin dalam bentuk yang dimodifikasi. При однократном его приеме изменение дозы не требуется. При повторном назначении pasien dengan gangguan fungsi ginjal следует ввести “ударную дозу” dari 50 mg 400 mg.

Di CC>50 ml / menit применяется средняя рекомендуемая доза препарата; di KK dari 11 untuk 50 ml / menit применяется доза, komponen 50% Direkomendasikan oleh, или рекомендуемая доза 1 kali dalam 2 hari. Pasien, регулярно находящимся на гемодиализе, одну дозу препарата вводят после каждого сеанса гемодиализа.

Efek samping

Dari sistem pencernaan: mual, diare, perut kembung, muntah, sakit perut, perubahan dalam rasa; jarang – повышение активности печеночных ферментов и нарушение функции печени (penyakit kuning, giperʙiliruʙinemija, peningkatan ALT, ACT и ЩФ, hepatitis, hepatotsellyulyarnыy nekrosis), termasuk. fatal.

CNS: sakit kepala, pusing; jarang – kejang.

Dari sistem hematopoietik: jarang – agranulositosis, neutropenia. У пациентов с тяжелыми грибковыми инфекциями могут отмечаться гематологические изменения (лейкопения и тромбоцитопения).

Sistem kardiovaskular: увеличение продолжительности интервала QТ на ЭКГ, Shimmer ventrikel fibrilasi.

Reaksi alergi: ruam kulit, eritema multiforme eksudatif (termasuk. Stevens-Johnson syndrome), TEN (Sindrom Lyell), asma bronkial (чаще при непереносимости ацетилсалициловой кислоты), Reaksi anafilaktoid (termasuk. angioedema, pembengkakan wajah, gatal-gatal, gatal).

Lain: jarang – gangguan fungsi ginjal, alopecia, hiperkolesterolemia, hipertrigliseridemia, kaliopenia.

Kontraindikasi

— одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 mg / hari atau lebih), цизаприда или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QT и увеличивающих риск развития тяжелых нарушений ритма;

- Menyusui;

- Anak-anak sampai usia 3 tahun (untuk bentuk sediaan yang diberikan);

-hipersensitivitas untuk flukonazol, другим компонентам препарата или другим азольным соединениям.

DARI peringatan harus diresepkan obat untuk hati dan / atau gagal ginjal, появлении сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременном прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 mg / hari, потенциально проаритмогенных состояниях у пациентов с множественными факторами риска (organik penyakit jantung, ketidakseimbangan elektrolit, одновременный прием лекарственных средств, menyebabkan aritmia); пациентам с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты, Kehamilan.

Kehamilan dan menyusui

Применение препарата Дифлазон^® при беременности нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, jika manfaat yang diharapkan kepada ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому назначение препарата в период лактации не рекомендуется.

Perhatian

Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или других лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии.

Поскольку флуконазол выводится преимущественно почками, следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной недостаточностью. При лечении многократными дозами флуконазола, дозирование должно осуществляться с учетом КК.

Следует соблюдать осторожность при назначении флуконазола больным с нарушенной функцией печени. Во время лечения необходимо регулярно мониторировать уровень печеночных ферментов и проводить наблюдение за пациентом с целью выявления возможных токсических эффектов. При повышении уровня печеночных ферментов врач должен взвесить пользу, приносимую проводимой терапией, и риск развития тяжелого поражения печени. Gepatotoksicescoe flukonazola biasanya reversibel; gejala hilang setelah penghentian terapi.

Penderita AIDS lebih mungkin untuk mengembangkan reaksi kulit parah dengan menggunakan obat-obatan yang banyak. Dimana, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, obat harus dihentikan. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.

Необходимо контролировать протромбиновое время у пациентов, одновременно получающих флуконазол и антикоагулянты кумаринового ряда. Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Penghentian dini pengobatan menyebabkan kekambuhan.

Входящий в состав капсул Дифлазон^® 200 мг азо краситель Е122 может вызвать аллергическую реакцию, termasuk. бронхиальную астму. Аллергические реакции чаще встречаются у пациентов с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Tidak menyadari dampak negatif pada kemampuan untuk mengendalikan mobil dan bekerja dengan mekanisme lain.

Overdosis

Gejala: mual, muntah, diare, в тяжелых случаях могут отмечаться судороги, halusinasi, perilaku paranoidalynoe.

Pengobatan: gejala, lavage lambung; tk. флуконазол экскретируется почками рекомендуется форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме в 2 kali.

Interaksi obat

Однократный прием флуконазола при лечении влагалищного кандидоза не сопровождается значимыми взаимодействиями. Namun, при применении нескольких или более высоких доз препарата одновременно с другими лекарственными средствами возможны следующие лекарственные взаимодействия.

Взаимодействие флуконазола с терфенадином, цизапридом и астемизолом может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме, что в свою очередь может стать причиной удлинения интервала QT и привести к серьезным нарушениям сердечного ритма. Флуконазол ингибирует ферменты системы Р450 в печени, снижая, demikian, метаболизм терфенадина, цизаприда и астемизола. Одновременное назначение флуконазола и этих препаратов противопоказано.

При совместном назначении варфарина и флуконазола отмечается удлинение протромбинового времени. В связи с этим необходимо контролировать протромбиновое время у пациентов, одновременно получающих флуконазол и антикоагулянты кумаринового ряда.

Флуконазол удлиняет T_1/2 obat hipoglikemik oral (sulfonilurea). У больных сахарным диабетом можно одновременно назначать флуконазол и производные сульфонилмочевины, однако необходимо принимать во внимание возможный риск развития гипогликемии.

Ini harus diperhitungkan, что при повторном одновременном назначении гидрохлоротиазида и флуконазола, концентрация флуконазола в плазме повышается.

Рифампицин ускоряет метаболизм флуконазола. Необходимо соответствующим образом повышать дозировку флуконазола при их одновременном использовании.

Pasien, перенесших трансплантацию почек, флуконазол может увеличивать концентрацию циклоспорина в плазме. В связи с этим рекомендуется проведение мониторинга концентрации циклоспорина у пациентов, одновременно получающих циклоспорин и флуконазол.

Флуконазол повышает концентрацию теофиллина в плазме. В связи с этим рекомендуется проведение мониторинга концентрации теофиллина у пациентов, одновременно получающих теофиллин и флуконазол.

Флуконазол может повышать концентрацию в плазме индинавира и мидазолама. При одновременном назначении этих препаратов с флуконазолом, их дозировка должна быть соответственно снижена.

Studi klinis telah menunjukkan, что в результате замедления метаболизма зидовудина, может повышаться его концентрация в плазме при одновременном назначении с флуконазолом. Необходимо наблюдение за пациентами, одновременно получающими оба эти препарата, так как в этом случае может повышаться частота побочных эффектов зидовудина.

Флуконазол повышает сывороточные концентрации фенитоина. При одновременном назначении необходимо контролировать дозы фенитоина и соответственно корректировать их.

Флуконазол повышает эффективность рифабутина (при одновременном применении описаны случаи увеита) и фенитоина в клинически значимой степени (при сочетанном применении необходим контроль концентрации фенитоина в плазме).

Флуконазол повышает концентрацию такролимуса и увеличивает риск развития нефротоксичности.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini memutuskan untuk aplikasi sebagai agen liburan Valium.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 25 ° C. Umur simpan – 5 tahun.