DIFERELIN

Bahan aktif: Triptorelin
Ketika ATH: L02AE04
CCF: Analog hormon gonadotropin-releasing – depot
ICD-10 kode (kesaksian): C61, N80
Ketika CSF: 15.07.04.01
Pabrikan: BEAUFOUR IPSEN PHARMA (Prancis)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия putih atau sedikit kekuningan, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием суспензии белого или слегка желтоватого цвета.

* – с учетом особенностей лекарственной формы в препарате заложен избыток активного вещества для обеспечения введения эффективной дозы.

Eksipien: сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот, manitol, natrium carmellose, polisorbat 80.

Pelarut: manitol, air d / dan (2 ml).

Флаконы слегка затемненного стекла (1) bersama-sama dengan pelarut (amp. 1 PC.), одноразовым полипропиленовым шприцем, иглами д/и (2 PC.) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Синтетический декапептид, аналог природного ГнРГ. После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза трипторелин оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропинов с последующим подавлением функции яичек и яичников.

В начальном периоде применения Диферелин^® временно повышает концентрацию лютеинизирующего гормона (LG) dan hormon perangsang folikel (FSH) dalam darah, соответственно повышается концентрация тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. Длительное лечение снижает концентрацию ЛГ и ФСГ, что приводит к уменьшению показателей тестостерона (до уровней, соответствующих состоянию после тестикулэктомии) и уменьшению показателей эстрадиола (до уровней, соответствующих состоянию постовариоэктомии) – примерно к 20 дню после первой инъекции и далее остается неизменным на протяжении всего периода введения препарата.

Длительное лечение трипторелином подавляет секрецию эстрадиола у женщин и, demikian, препятствует развитию эндометриоидных эктопий.

Farmakokinetik

Penyerapan dan distribusi

При в/м введении Диферелина^® dosis 11.25 mg C_.max triptorelin plasma (pria dan wanita) определяется примерно через 3 jam setelah injeksi. После фазы снижения концентрации, продолжающейся в течение первого месяца, untuk 90 дня концентрация циркулирующего трипторелина остается постоянной (примерно от 0.04 untuk 0.05 нг/мл при лечении эндометриоза и около 0.1 нг/мл при лечении рака простаты).

Kesaksian

— рак предстательной железы с метастазами;

— генитальный и экстрагенитальный эндометриоз (I-IV стадий).

Dosis rejimen

Di раке предстательной железы Диферелин^® memberikan/m dalam dosis 11.25 mg setiap 3 bulan.

Di endometriosis memperkenalkan obat / m dosis 11.25 mg setiap 3 bulan. Лечение необходимо начинать в первые 5 hari dari siklus menstruasi. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести эндометриоза и наблюдаемой клинической картины (функциональных и анатомических изменений) на фоне терапии. Biasanya, лечение проводится на протяжении 3-6 Bulan. Не рекомендуется проводить повторный курс лечения трипторелином или другим аналогом ГнРГ.

Aturan suspensi

Суспензию для в/м введения готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона следует с осторожностью до получения однородной суспензии.

О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.

Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией.

Efek samping

Pria

Pada awal pengobatan: дизурические нарушения (kesulitan buang air kecil, неполное опорожнение мочевого пузыря, rasa sakit), ostealgias (связанные с метастазами и компрессией метастазами спинного мозга, которые могут усугубляться из-за временного увеличения содержания тестостерона в плазме крови в начале лечения). Эти симптомы проходят через 1-2 minggu. Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови.

Selama perawatan: “panas” arus, penurunan libido, ginekomastia, ketidakmampuan (что связано с уменьшением содержания тестостерона в плазме крови).

Perempuan

Pada awal pengobatan: Gejala, связанные с эндометриозом (тазовые боли, dismenorea), которые могут усиливаться в связи с начальным преходящим увеличением концентрации эстрадиола в плазме крови и исчезают через 1-2 minggu. Melalui 1 месяц после первой инъекции может возникнуть метроррагия.

Selama perawatan: kekeringan vagina, “panas” arus, penurunan libido, pembesaran payudara, dispareunia (что связано с гипофизарно-овариальной блокадой); jarang – sakit kepala, arthralgia, mialgia.

У мужчин и у женщин

Reaksi alergi: gatal-gatal, ruam, gatal; dalam beberapa kasus – angioedema.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: нарушение настроения, sifat lekas marah, depresi, merasa lelah, gangguan tidur, paresthesia, penglihatan kabur.

Dari sistem pencernaan: mual, muntah.

Sistem kardiovaskular: hipertensi arteri.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: penggunaan jangka panjang – demineralisasi tulang, что является риском развития остеопороза.

Lain: berat badan, panhydrosis, demam.

Reaksi lokal: nyeri di tempat suntikan.

Kontraindikasi

— гормононезависимый рак предстательной железы, состояние после предшествующей хирургической тестикулэктомии;

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

— повышенная чувствительность к трипторелину, компонентам препарата или другим аналогам ГнРГ.

DARI peringatan следует назначать препарат при остеопорозе, а также женщинам с синдромом поликистозных яичников.

Kehamilan dan menyusui

Диферелин^® kontraindikasi selama kehamilan dan menyusui (menyusui).

Перед началом лечения Диферелином^® Kehamilan harus dikeluarkan.

Поскольку отсутствуют данные о выделении трипторелина с грудным молоком и его возможном действии на вскармливаемого грудью ребенка, не следует проводить лечение Диферелином^® selama menyusui.

Menurut data yang tersedia, не обнаружено каких-либо тератогенных эффектов при penelitian eksperimental на животных. В единичных случаях применения аналогов ГнРГ (по неосторожности) каких-либо дефектов развития плода и фетотоксичности не обнаружено.

Perhatian

Sebelum pengobatan endometriosis Kehamilan harus dikeluarkan. В течение первого месяца терапии следует использовать негормональные контрацептивные средства.

В/м инъекция препарата приводит к стойкой гипогонадотропной аменорее.

Лечение не следует рекомендовать на период более 6 Bulan. Не рекомендуется проводить повторный курс терапии трипторелином или другим аналогом ГнРГ.

Возникновение метроррагии в ходе лечения, не считая первого месяца, не является нормой, в связи с чем необходимо определять концентрацию эстрадиола в плазме крови. При снижении концентрации эстрадиола менее 50 пг/мл возможно наличие других органических поражений.

Функция яичников восстанавливается после завершения терапии. Первая менструация наступает в среднем через 134 дня после последней инъекции. Поэтому меры контрацепции следует начинать применять через 15 hari setelah penghentian pengobatan, то есть через 3.5 мес после последней инъекции.

Ketika mengobati kanker prostat наиболее выраженный благоприятный эффект отмечается у пациентов при отсутствии другой ранее проводимой гормональной терапии.

В начале лечения может наблюдаться появление и усиление клинических симптомов (khususnya, болей в костях, дизурических явлений), носящих преходящий характер. Это предполагает тщательное наблюдение данных пациентов в течение первых нескольких недель терапии (уровень тестостерона в плазме крови не должен превышать 1 ng / ml).

Лечение Диферелином^® необходимо проводить в строгом соответствии с инструкцией по применению. Любое изменение объема вводимой в/м суспензии должно быть запротоколировано.

Overdosis

До настоящего времени случаи передозировки препарата Диферелин^® diketahui.

Interaksi obat

Лекарственное взаимодействие препарата Диферелин^® tidak diungkapkan.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 25 ° C. Umur simpan – 2 tahun.