Dienogest

Ketika ATH:
G03FA15

Farmakokinetik

Setelah dienogest oral cepat dan benar-benar diserap dari saluran pencernaan. C_.max dicapai melalui 2.5 tidak. Bioavailabilitas absolut dienogest 96% dan disimpan dalam kombinasi dengan etinilestradiol.

Farmakokinetik dienogest tidak tergantung pada tingkat GPS. Dengan penggunaan sehari-hari, konsentrasi zat dalam serum meningkat 1,3 kali, mencapai keseimbangan selama paruh pertama siklus pengobatan.

Distribusi

Tentang 10% dienogest adalah dalam bentuk bebas dalam plasma, tentang 90% – nonspesifik terikat albumin. Dienogest tidak mengikat protein transportasi tertentu – globulin, hormon seks yang mengikat (SHBG), dan kortikosteroid svyazыvayushtim globulinom (KSG), – dan, jadi, Testosteron tidak menggusur dari hubungannya dengan SHBG dan kortisol sehubungan dengan DRG. Mungkin, dienogest yang mempengaruhi proses fisiologis transportasi steroid endogen.
Dienogest sedikit terakumulasi dengan asupan harian. Konsentrasi rata-rata dalam plasma sekitar 30 ng / ml setelah tiga siklus pengobatan.

Metabolisme

Efek “pertama lulus” minor. Dienogest terutama dimetabolisme oleh hidroksilasi, gidrogenizacii, konjugasi dan bumbu menjadi metabolit tidak aktif.

Deduksi

T_1/2 adalah tentang 9 jam dalam dosis tunggal dan sekitar 10 jam pada beberapa dosis.
Setelah dosis tunggal 1 Janine Bean Total clearance dienogest 3.6 l / jam dan sedikit dikurangi untuk 2.8 l / h setelah tiga siklus pengobatan.
Nilai ekskresi dienogest dalam urin dan kotoran 3.2 setelah konsumsi 0.1 mg dienogest / kg berat badan.
Setelah pemberian oral sekitar 86% dari dosis diekskresikan 6 hari-hari. Sebagian dari jumlah ini (tentang 42%) ditampilkan untuk pertama 24 tidak, terutama, kencing.