Deksametason (Solusi untuk injeksi)

Bahan aktif: Deksametason
Ketika ATH: H02AB02
CCF: GCS untuk injeksi
Ketika CSF: 04.02
Pabrikan: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (India)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Solusi untuk injeksi jelas, berwarna atau sedikit pucat-kuning.

Eksipien: metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, natrium metabisulfit, dinatrium EDTA, Natrium hidroksida, air d / dan.

2 ml – ampul (5) – kemasan Valium planimetris (1) – bungkus kardus.
2 ml – ampul (5) – kemasan Valium planimetris (2) – bungkus kardus.
2 ml – ampul (5) – kemasan Valium planimetris (3) – bungkus kardus.
2 ml – ampul (5) – kemasan Valium planimetris (4) – bungkus kardus.
2 ml – ampul (5) – kemasan Valium planimetris (5) – bungkus kardus.

GAMBARAN ZAT AKTIF.

Aksi farmakologi

GCS. Ini menghambat fungsi leukosit dan makrofag jaringan. Batasi migrasi leukosit peradangan. Melanggar kemampuan makrofag untuk fagositosis, serta pembentukan interleukin-1. Ini memberikan kontribusi untuk stabilisasi membran lisosom, sehingga mengurangi konsentrasi enzim proteolitik di inflamasi. Mengurangi permeabilitas kapiler, disebabkan oleh pelepasan histamin. Ini menghambat aktivitas fibroblas dan pembentukan kolagen.

Ini menghambat aktivitas fosfolipase A₂, yang mengarah ke penekanan sintesis prostaglandin dan leukotrien. Ini menekan pelepasan COX (terutama COX-2), yang juga membantu mengurangi produksi prostaglandin.

Hal ini mengurangi jumlah limfosit beredar (T- dan sel-B), monotsitov, eosinofil dan basofil sebagai akibat dari perpindahan mereka dari jaringan pembuluh darah ke limfoid yang; menekan pembentukan antibodi.

Deksametason menghambat pelepasan pituitary ACTH dan β-lipotropina, tetapi tidak mengurangi tingkat sirkulasi β-endorphin. Ini menghambat sekresi TSH dan FSH.

Ketika aplikasi langsung dari wadah memiliki efek vasokonstriktor.

Deksametason memiliki tergantung dosis efek diucapkan pada metabolisme karbohidrat, protein dan lemak. Merangsang glukoneogenesis, Mempromosikan penangkapan asam amino oleh hati dan ginjal, Hal ini meningkatkan aktivitas enzim glukoneogenesis. Dexamethasone hati meningkatkan deposisi glikogen, merangsang aktivitas sintesis glikogen dan glukosa dari produk metabolisme protein. Peningkatan glukosa darah mengaktifkan sekresi insulin.

Deksametason menghambat penyerapan glukosa oleh sel-sel lemak, menyebabkan aktivasi lipolisis. Namun, karena peningkatan sekresi insulin dirangsang lipogenesis, yang menyebabkan akumulasi lemak.

Ini memiliki efek katabolik dalam jaringan limfoid dan ikat, otot, jaringan lemak, kulit, tulang. Osteoporosis dan sindrom Cushing merupakan faktor utama, membatasi durasi terapi dengan kortikosteroid. Sebagai akibat dari tindakan katabolik dapat menekan pertumbuhan pada anak-anak.

Pada dosis tinggi deksametason dapat meningkatkan rangsangan dari jaringan otak dan memberikan kontribusi untuk menurunkan ambang kejang kesiapan. Ini merangsang produksi berlebihan asam klorida dan pepsin di lambung, yang memberikan kontribusi untuk pengembangan tukak lambung.

Dalam aplikasi sistemik kegiatan terapi deksametason disebabkan oleh anti-inflamasi, antiallergic, efek imunosupresif dan antiproliferatif.

Untuk aplikasi luar dan lokal kegiatan terapi deksametason karena anti-inflamasi, anti-alergi dan antiexudativ (efek vasokonstriktor berkat) tindakan.

Sebagai aktivitas anti-inflamasi melebihi hidrokortison 30 waktu, Tidak memiliki aktivitas mineralokortikoid.

Farmakokinetik

Protein plasma mengikat – 60-70%. Menembus hambatan histohematogenous. Dalam jumlah kecil diekskresikan dalam ASI.

Hal ini dimetabolisme di hati.

T_1/2 aku s 2-3 tidak. Laporkan berita.

Aplikasi lokal dalam oftalmologi diserap melalui kornea dengan epitel utuh di ruang anterior dari kelembaban mata. Ketika peradangan jaringan mata, atau lesi mukosa kornea dan tingkat penyerapan deksametason meningkat secara signifikan.

Kesaksian

Melalui mulut: Biermer penyakit; tiroiditis akut dan subakut, gipotireoz, ophthalmopathy progresif, terkait dengan tirotoksikosis; asma bronkial; rheumatoid arthritis pada fase akut; NYAK; penyakit jaringan ikat; anemia hemolitik autoimun, trombositopenia, aplasia dan gipoplaziya krovetvoreniya, agranulositosis, serum sickness; eritroderma akut, pemfigus (biasa), eksim akut (pada awal pengobatan); keganasan (sebagai terapi paliatif); sindrom kongenital adrenogenital; cephaledema (biasanya setelah kortikosteroid parenteral awal).

Untuk pemberian parenteral,: shock usul yang berbeda; cephaledema (di tumor otak, cedera otak traumatis, bedah saraf, pendarahan otak, éncefalite, meninges, cedera radiasi); Status asma; Reaksi alergi yang parah (angioedema, bronkospasme, dermatosis, reaksi anafilaksis parah obat, transfusi serum, Reaksi pyrogenic); anemia hemolitik akut, trombositopenia, leukemia limfoblastik akut, agranulositosis; penyakit menular yang serius (dalam hubungannya dengan antibiotik); insufisiensi adrenal akut; Croup akut; arthropathy (bahu beku, epicondylitis, stiloidit, ʙursit, tendinitis, kompressionnaya neuropati, osteochondrosis, arthritis berbagai etiologi, osteoarthritis).

Untuk penggunaan dalam praktek mata: purulen dan konjungtivitis alergi, keratit, keratoconjunctivitis tanpa merusak epitel, Irit, iridosiklitis, blefarokonъyunktyvyt, .Aloe, episkleritis, scleritis, inflamasi setelah cedera mata dan operasi, ditransfer Ophtalmia.

Dosis rejimen

Individu. Dalam dengan penyakit yang berat pada awal pengobatan yang diresepkan untuk 10-15 mg / hari, dosis pemeliharaan mungkin 2-4.5 mg atau lebih per hari. Dosis harian dibagi menjadi 2-3 penerimaan. Dalam dosis kecil diambil 1 waktu / hari di pagi hari.

Untuk pemberian parenteral diberikan dalam / di bolus lambat atau infus (kondisi akut dan mendesak); / M; mungkin juga injeksi periarticular dan intra-artikular. Dalam satu hari dapat diberikan oleh 4 untuk 20 deksametason mg 3-4 kali. Durasi pemberian parenteral umumnya 3-4 hari, kemudian beralih ke terapi pemeliharaan dengan bentuk lisan. Pada fase akut dalam berbagai penyakit dan deksametason pengobatan dini digunakan dalam dosis yang lebih tinggi. Setelah mencapai dosis efektif mengurangi selang waktu beberapa hari untuk mencapai dosis pemeliharaan atau penghentian pengobatan untuk.

Ketika digunakan dalam oftalmologi dalam kondisi akut ditanamkan ke dalam kantung konjungtiva dari 1-2 menjatuhkan. setiap 1-2 tidak, kemudian, menurunkan peradangan, setiap 4-6 tidak. Lama pengobatan 1-2 hari sampai beberapa minggu, tergantung pada perjalanan klinis penyakit.

Efek samping

Pada bagian dari sistem endokrin: toleransi glukosa berkurang, diabetes steroid atau manifestasi dari diabetes mellitus laten, penekanan adrenal, Sindrom Cushing (termasuk. wajah bulan, obesitas, jenis hipofisis, girsutizm, peningkatan tekanan darah, dismenorea, amenore, myasthenia, striae), perkembangan seksual tertunda pada anak-anak.

Metabolisme: peningkatan ekskresi ion kalsium, hipokalsemia, berat badan, keseimbangan nitrogen negatif (peningkatan pemecahan protein), meningkat keringat, gipernatriemiya, kaliopenia.

CNS: igauan, disorientasi, euforia, halusinasi, kegilaan afektif, depresi, paranoia, hipertensi intrakranial, kegelisahan atau kecemasan, insomnia, pusing, rasa pusing, pseudotumor cerebellum, sakit kepala, kejang.

Sistem kardiovaskular: Aritmia, bradikardia (sampai dengan gagal jantung); pengembangan (pada pasien yang memiliki kecenderungan) atau meningkat keparahan gagal jantung kronis, Perubahan EKG, khas hipokalemia, peningkatan tekanan darah, hiperkoagulasi, pembekuan darah. Pasien dengan infark miokard akut dan subakut – spread nekrosis, memperlambat pembentukan jaringan parut, yang dapat menyebabkan pecahnya otot jantung; ketika pengenalan intrakranial – mimisan.

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, pankreatitis, Bisul steroid dari lambung dan duodenum, esofagitis erosif, perdarahan dan perforasi saluran cerna, peningkatan atau penurunan nafsu makan, perut kembung, Ikotech; jarang – peningkatan transaminase hati dan alkali fosfatase.

Dari indra: zadnyaya subkapsulyarnaya katarak, peningkatan tekanan intraokular dengan kemungkinan kerusakan pada saraf optik, kecenderungan untuk mengembangkan bakteri sekunder, infeksi jamur atau virus dari mata, perubahan trofik kornea, exophthalmos.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: memperlambat proses pertumbuhan dan pengerasan pada anak-anak (penutupan dini dari zona pertumbuhan epifisis), osteoporosis (jarang – fraktur patologis, nekrosis aseptik kepala humerus dan femur), otot tendon pecah, steroidnaya miopati, massa otot berkurang (atrophia).

Reaksi dermatologis: tertunda penyembuhan luka, petechiae, ecchymosis, penipisan kulit, Hiper- atau hipopigmentasi, steroid jerawat, striae, kecenderungan untuk pengembangan pioderma dan kandidiasis.

Reaksi alergi: Generalized (termasuk. ruam kulit, kulit gatal, syok anafilaktik) dan ketika dioleskan.

Efek, terkait dengan efek imunosupresif: pengembangan atau eksaserbasi infeksi (penampilan efek samping ini berkontribusi imunosupresan bersama-sama digunakan dan vaksinasi).

Reaksi lokal: bila diberikan secara parenteral – kebekuan.

Ketika dioleskan: jarang – gatal, hiperemia, pembakaran, kekeringan, folikulitis, jerawat, gipopigmentatsiya, dermatitis perioral, dermatitis atopik, maserasi kulit, Infeksi berturut-turut, atrofi kulit, striae, kaus. Dengan penggunaan jangka panjang, atau diterapkan untuk daerah yang luas kulit dapat mengembangkan efek samping sistemik, karakteristik dari GCS.

Kontraindikasi

Untuk penggunaan jangka pendek karena alasan kesehatan – Hipersensitivitas terhadap deksametason.

Untuk administrasi intraartikular dan pengenalan langsung ke lesi: artroplasti sebelumnya, perdarahan abnormal (endogen atau disebabkan oleh penggunaan antikoagulan), fraktur intra-artikular, berjangkit (septic) peradangan pada sendi dan infeksi periarticular (termasuk. sejarah), serta penyakit menular yang umum, ditandai osteoporosis periarticular, tidak ada tanda-tanda peradangan di sendi (“kering” bersama, seperti osteoarthritis tanpa sinovitis), kerusakan tulang yang ditandai dan deformitas sendi (penyempitan tajam dari ruang sendi, ankiloz), ketidakstabilan sendi sebagai akibat dari arthritis, nekrosis aseptik dari epifisis bersama formatif tulang.

Untuk penggunaan di luar ruangan: Bakteri, Virus, penyakit kulit jamur, lupus, manifestasi kulit sifilis, tumor kulit, periode pasca-vaksinasi, pelanggaran integritas kulit (bisul, luka), masa kanak-kanak (untuk 2 tahun, gatal di daerah anus – untuk 12 tahun), Rosacea, akne vulgaris, dermatitis perioral.

Untuk penggunaan dalam oftalmologi: Bakteri, Virus, penyakit jamur mata, TBC okular, pelanggaran integritas epitel mata, bentuk akut infeksi mata purulen dengan tidak adanya terapi spesifik, Penyakit kornea, dikombinasikan dengan cacat epitel, trakhoma, glaukoma.

Kehamilan dan menyusui

Ketika kehamilan (terutama di trimester I), dan menyusui deksametason digunakan dengan efek terapi yang diantisipasi dan efek buruk pada janin. Ketika terapi jangka panjang pada kehamilan tidak mengesampingkan kemungkinan pelanggaran pertumbuhan janin. Dalam kasus kehamilan akhir ada risiko atrofi korteks adrenal janin, yang mungkin memerlukan terapi pengganti pada bayi baru lahir.

Perhatian

C Perhatian harus digunakan bila infeksi parasit dan virus, jamur atau bakteri asal (Saat ini atau baru saja ditransfer, termasuk kontak terakhir dengan pasien) – herpes simpleks, herpes zoster (viremicheskaya fase), mengaktifkan vetryanaya, kor, ameʙiaz, strongiloidoz (atau dicurigai), mikosis sistemik; TB aktif dan laten. Aplikasi untuk penyakit menular yang serius diperbolehkan hanya dengan latar belakang terapi khusus.

Perhatian harus digunakan untuk 8 minggu sebelum dan 2 minggu setelah vaksinasi, ketika limfadenitis setelah vaksinasi BCG, dengan immunodeficiency (termasuk. AIDS atau HIV).

Perhatian harus digunakan dalam penyakit pada saluran pencernaan: ulkus lambung dan ulkus duodenum, эzofagite, radang perut, ulkus peptikum akut atau laten, baru-baru ini didirikan anastomosis usus, kolitis ulserativa dengan ancaman perforasi atau abses, divertikulum.

Perhatian harus digunakan dalam penyakit pada sistem kardiovaskular, termasuk. setelah infark miokard (pada pasien dengan infark miokard akut dan subakut mungkin menyebar nekrosis, memperlambat pembentukan jaringan parut dan dengan demikian melanggar otot jantung), Dalam dekompensasi gagal jantung kronis, hipertensi, giperlipidemii), penyakit endokrin – diabetes (termasuk. pelanggaran toleransi karbohidrat), tirotoksikosis, gipotireoze, Penyakit Cushing, dengan ginjal kronis berat dan / atau insufisiensi hati, nefrourolitiaze, dengan hipoalbuminemia dan kondisi, predisposisi untuk terjadinya nya, di osteoporosis sistemik, myasthenia, Ostrom psikosis, kegemukan (derajat III-IV), ketika polio (kecuali bentuk bulbar ensefalitis), secara terbuka- dan sudut tertutup glaukoma.

Jika perlu, pemberian intraartikular harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan kondisi umum yang parah, ketidakefektifan (atau jangka pendek) Tindakan 2 predыduschyh diperkenalkan (dengan mempertimbangkan sifat individu digunakan GCS).

Sebelum dan selama terapi Valium perlu untuk memantau jumlah darah, glikemia dan plasma elektrolit.

Infeksi Ketika intercurrent, kondisi septik dan TBC, harus antibiotik simultan.

Insufisiensi adrenal relatif deksametason diinduksi dapat bertahan selama beberapa bulan setelah pembatalan. Mengingat ini, dalam situasi stres, yang terjadi selama periode tersebut, terapi hormon melanjutkan dengan janji simultan garam dan / atau mineralokortikoid.

Ketika menerapkan deksametason pada pasien dengan herpes kornea harus ada dalam pikiran kemungkinan perforasi yang. Selama pengobatan itu perlu untuk mengontrol tekanan intraokular dan kondisi kornea.

Dengan pembatalan tiba-tiba dexamethasone, terutama dalam hal aplikasi sebelumnya dalam dosis tinggi, yang disebut sindrom penarikan (bukan karena gipokortitsizm), mewujudkan anoreksia, mual, keterlambatan, nyeri muskuloskeletal umum, kelemahan umum. Setelah pembatalan deksametason dalam beberapa bulan dapat dipertahankan insufisiensi adrenal relatif. Jika selama periode ini ada situasi stres, ditunjuk (indikasi) pada saat SCS, bebas dalam kombinasi dengan mineralokortikoid sebuah.

Selama perawatan membutuhkan pemantauan tekanan darah, air dan elektrolit keseimbangan, darah perifer dan tingkat glukosa, serta pengamatan dokter mata.

Pada anak-anak selama jangka panjang pengobatan harus dimonitor untuk dinamika pertumbuhan dan perkembangan. Bayi, bahwa selama pengobatan kontak dengan penderita campak atau cacar, profilaksis meresepkan imunoglobulin spesifik.

Interaksi obat

Sedangkan penggunaan obat antipsikotik, ʙukarʙanom, AZA risiko katarak; dengan cara, efek antikolinergik – risiko glaukoma.

Dalam aplikasi dengan deksametason mengurangi efektivitas insulin dan obat hipoglikemik oral.

Sedangkan penggunaan kontrasepsi hormonal, androgenami, Estrogen, steroid anabolik dapat hirsutisme, jerawat.

Sedangkan penggunaan diuretik dapat meningkatkan ekskresi kalium; NSAID (termasuk. asam asetilsalisilat) – peningkatan kejadian erosif dan ulseratif lesi dan pendarahan dari saluran pencernaan.

Dalam aplikasi dengan antikoagulan oral dapat melemahkan efek antikoagulan.

Dalam aplikasi dengan glikosida jantung mungkin kerusakan glikosida jantung portabilitas karena kekurangan kalium.

Dalam aplikasi dengan aminoglutethimide dapat menurunkan atau penghambatan efek dexamethasone; dengan carbamazepine – dapat mengurangi aksi deksametason; dengan efedrin – meningkatkan ekskresi dari tubuh deksametason; imatinib – mungkin untuk mengurangi konsentrasi induksi imatinib plasma karena metabolisme dan meningkatkan ekskresi.

Dalam aplikasi dengan itrakonazol meningkatkan efek dexamethasone; dengan methotrexate – mungkin meningkatkan hepatotoksisitas; dengan praziquantel – dapat menurunkan konsentrasi praziquantel dalam darah.

Dalam aplikasi dengan rifampisin, fenitoin, barbiturat dapat melemahkan efek deksametason karena meningkatkan ekskresi dari tubuh.