Deferasirox
Ketika ATH:
V03AC03
Aksi farmakologi
Ligan triple Kompleksoobrazujushhij, memiliki afinitas tinggi untuk Fe3 + dan mengikat rasio 2:1. Obat meningkatkan ekskresi besi sebagian besar dengan kotoran. Memiliki afinitas rendah untuk Zn2 + dan Cu2 + dan tidak mengurangi konsentrasi mereka dalam darah.
Farmakokinetik.
Baik diserap setelah administrasi ke dalam. Mutlak ketersediaanhayati adalah sekitar 70%. Ketersediaanhayati meningkat sebesar 25%-13 ketika masuk 30 menit sebelum makan dengan normal atau tinggi lemak. Ketersediaanhayati remaja (12-17 Tahun) dan anak-anak (2-12 Tahun) Setelah satu dan beberapa teknik di bawah ini, dibandingkan pada orang dewasa (pada anak di bawah 6 tahun 50%). Tcmax 1,5-4 h. Volume distribusi pada orang dewasa adalah sekitar 14 l. Protein kontak - 99%. Dimetabolisme oleh glukuronirovania menggunakan UGT1A1, UGT1A3, CYP450 (tentang 8%). Di usus dan konsekuen deconjugation reabsorpsi terjadi (enterogepatical sirkulasi). T1/2-8-16 h. Menulis terutama dalam tinja (84%) dan, pada tingkat yang lebih rendah, dalam urin (8%).
Kesaksian.
Kronis posttransfuzionnaja besi overload di orang dewasa dan anak-anak yang lebih tua dari 2 tahun setelah transfusi sekitar 20 unit (100 ml / kg) eritrocitarna massa dan lebih atau jika ada data klinis, bukti pembangunan kronis besi overload (termasuk. Ketika Anda meningkatkan serum feritin lain 1000 ug / l).
Dosis rejimen
Dalam, puasa (untuk 30 menit sebelum makan), 1 setiap hari pada waktu yang sama. Awal dosis - 20 mg / kg / hari. Dosis awal yang direkomendasikan untuk pasien, menerima lebih 14 eritrocitarna mL/kg/bln massa (lebih lanjut tentang 4-h transfusi darah per bulan untuk orang dewasa) - 30 mg / kg, menerima lebih sedikit 7 eritrocitarna mL/kg/bln massa (transfusi darah kurang dari 2-x sekitar per bulan untuk orang dewasa) - 10 mg / kg.
Pada pasien dengan efek klinis yang baik pada perawatan dengan deferoksaminom awal dosis obat harus 1/2 dari program dosis sebelumnya terapan. Dosis penyesuaian dibawa keluar setiap 3-6 bulan (serum feritin tingkat dikendalikan) bertahap, pada 5-10 mg/kg. Jika konsentrasi serum feritin tetap secara signifikan di bawah ini 500 ug / l, Dianjurkan untuk menghentikan perawatan obat.
Tablet ditempatkan dalam beaker dengan air atau jeruk atau jus apel (100-200 ml) dan campuran sampai suspensi homogen. Dimasak ke dalam mudah, kemudian sisa-sisanya dalam kaca menambahkan sejumlah kecil air atau jus, campuran dan minuman. Hal ini tidak dianjurkan untuk berkembang biak di minuman berkarbonasi, tablet atau susu, Mengunyah atau menelan seluruh tablet.
Kontraindikasi.
Hipersensitivitas, intoleransi galaktosa, parah kekurangan laktase, malabsorpsi glukosa-galaktoznaja, kehamilan, laktasi.
Hati-hati. Gangguan ginjal / hati, di atas umur norma-norma gipercreatininemia, peningkatan aktivitas hati transaminaz "" lebih dari 5 waktu.
Efek samping.
Insiden efek samping: Sering (1/10 dan lagi), sering (lebih 1/100 kurang 1/10), kadang-kadang (lebih 1/1000 kurang 1/100).
Dari sistem saraf: sering sakit kepala; kadang-kadang pusing, alarm, gangguan tidur.
Dari indra: kadang-kadang awal katarak, maculopathy, gangguan pendengaran.
Sistem pernapasan: kadang-kadang rasa sakit tenggorokan.
Dari sistem pencernaan: sering kali, diare atau sembelit, pencernaan yg terganggu, muntah, mual, gastralgia, perut kembung, peningkatan ALT, AKU S; kadang-kadang gastritis, hepatitis, cholelithiasis.
Untuk kulit: sering kali, ruam, gatal; kadang-kadang pigmentasi.
Dari sistem kemih: sangat sering, gipercreatininemia, sering proteinuria.
Lain: kadang-kadang hipertermia, pembengkakan, merasa lelah.
Overdosis
Gejala: sakit kepala, mual, muntah, diare.
Pengobatan: induksi muntah atau bilas lambung, Terapi simptomaticheskaya.
Interaksi obat
Itu tidak bisa digabung dengan antasid Heartburn + yang mengandung Al3, PM, membentuk kompleks dengan ion besi.
Perhatian.
Terapi harus berkonsultasi dengan dokter, dengan pengalaman yang mengobati kronis besi overload, posttransfuzionnoj.
Dianjurkan bahwa kreatinin serum 2 kali sebelum pengobatan dan bulanan selama terapi.
Pasien dewasa, dosis harian obat dapat dikurangi dengan 10 mg / kg, Jika untuk dua berturut-turut kunjungan nonprogressive gipekreatininemija melebihi 50% dibandingkan dengan rata-rata sebelum pengobatan, dan tidak dapat terhubung dengan orang lain. Penyebab. Dosis anak dapat dikurangi dengan 10 mg / kg, Jika untuk dua berturut-turut kunjungan plasma kreatinin lebih besar dari terikat atas dari umur aturan. Jika ada peningkatan progresif kreatinin lebih dari terikat atas dari norma, terapi obat harus terganggu. Keputusan untuk melanjutkan perawatan memakan berdasarkan situasi klinis spesifik.
Setiap bulan untuk memantau aktivitas hati transaminaz". Dengan peningkatan progresif kegiatan hati transaminaz», tidak berhubungan dengan orang lain. Penyebab, Terapi harus terganggu. Setelah pembentukan penyebab perubahan atau setelah normalisasi indikator, Anda dapat mempertimbangkan untuk melanjutkan terapi.
Dengan perkembangan kulit ruam ringan atau sedang keparahan pengobatan melanjutkan tanpa penyesuaian dosis. Dengan perkembangan lebih terasa ruam untuk mengganggu pengobatan.
Sebelum dan selama perawatan direkomendasikan untuk secara teratur mengidentifikasi akut mendengar dan melakukan studi ophthalmologic (termasuk oftal'moskopiju fundus). Dalam kasus gangguan pendengaran atau kebutaan untuk mempertimbangkan mengurangi dosis atau penghentian pengobatan.
Kadar feritin serum bulanan harus ditentukan. Perawatan harus dihentikan, Jika konsentrasi serum ferritina kurang 500 ug / l.
Anak-anak memiliki setiap 12 bulan untuk mengendalikan berat badan dan tinggi.