Dapson

Ketika ATH:
J04BA02

Ciri.

Putih atau bubuk kristal putih krem-, tanpa bau. Praktis tidak larut dalam air, sedikit larut dalam etanol. Berat molekul 248,3.

Farmakologi tindakan.
Antibakteri, protivoleproznoe.

Aplikasi.

Kusta (Penyakit Hansen), dermatitis herpetiformis Duhring, TBC.

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas, termasuk. untuk sulfamilamidam, fungsi hati yang abnormal, anemia berat, defisiensi glukosa-6-fosfatdegidrogenazы atau metgemoglobinreduktazы (dapat mengembangkan anemia hemolitik).

Kehamilan dan menyusui.

Mungkin hanya untuk terapi pemeliharaan pada pasien kusta dan dermatitis herpetiformis ibu hamil (Studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada manusia dan hewan belum dilakukan).

Kategori tindakan menghasilkan FDA - C. (Studi reproduksi pada hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, dan studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil belum diadakan, Namun, potensi manfaat, terkait dengan obat dalam hamil, mungkin membenarkan penggunaannya, terlepas dari risiko yang mungkin.)

Pada saat pengobatan harus berhenti menyusui (konsentrasi dalam serum mencapai bayi 27% bahwa ibu, Selain, dapson dapat menyebabkan anemia hemolitik pada bayi baru lahir dengan kekurangan dehidrogenase glukosa-6-fosfat).

Efek samping.

Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): hemolisis tergantung dosis dengan menurunnya kadar hemoglobin dan peningkatan jumlah retikulosit (semua pasien), anemia gemoliticheskaya (sakit punggung, kaki, perut, kehilangan selera makan, kulit pucat, kelelahan yang tidak biasa atau kelemahan, demam), metgemoglobinemiâ (sianosis kuku, bibir atau kulit, sesak napas, dan lain-lain.), diskrasia darah (demam, sakit tenggorokan, perdarahan yang tidak biasa dan perdarahan, dan lain-lain.), termasuk. agranulositosis dan anemia aplastik yang fatal, denyut jantung, kardialgija.

Untuk kulit: dermatitis eksfoliatif (gatal, kekeringan, kemerahan atau sisik kulit, rambut rontok), Eritema beracun, eritema multiforme, TEN, eritema nodosum, kerak- dan reaksi scarlatiniform.

Dari sistem saraf dan organ indera: gangguan mental, termasuk. perubahan mood, neuritis perifer (sensasi kebas, perasaan geli, pembakaran, rasa sakit atau kelemahan pada lengan dan kaki), neurotoksisitas (sakit kepala, insomnia, kegugupan).

Reaksi alergi: ruam kulit, "Sindrom Sulfone" (demam, rasa tidak enak, dermatitis eksfoliatif, penyakit kuning, limfadenopati, metgemoglobinemiâ, anemia), biasanya berkembang setelah 6-8 minggu terapi.

Dari saluran pencernaan: hati (kulit kuning atau sklera), anoreksia, mual, muntah.

Kerja sama.

Kompatibel dengan barbiturat dan aminophenazone. Rifampisin mengurangi dapson 7-10 kali, dengan merangsang aktivitas enzim mikrosomal hati (sedangkan aplikasi untuk pengobatan penyesuaian dosis kusta dapson tidak diperlukan, t. untuk. konsentrasinya masih di atas MIC). Mengurangi penyerapan ddI, tk. ditugaskan untuk buffer, menetralkan keasaman lambung. Persiapan, menyebabkan hemolisis (antagonis asam folat, di t. tidak. pirimetamin), meningkatkan risiko efek samping toksik. Trimethoprim meningkatkan konsentrasi (gonta-ganti). Persiapan, menyebabkan perubahan patologis pada gambar darah, meningkatkan efek myelotoxic. Aminoʙenzoatы (PABA) mengurangi efek bakteriostatik terhadap Mycobacterium leprae.

Overdosis.

Gejala: mual, muntah, hypererethism, depresi, kejang, metgemoglobinemiâ, sianosis kuat.

Pengobatan: lavage lambung, pengangkatan karbon aktif (30 g) bersamaan dengan pencahar setiap 6 jam untuk setidaknya 48-72 jam (Karbon dosis berulang mengurangi T_1/2 dapson dan monoatsetildapsona tentang 50% untuk 12,7 tidak). Dalam keadaan darurat - memperlambat dalam / di biru metilen (0,05% larutan 0,9% larutan natrium klorida pada tingkat awal 0,1 mg / kg / jam) dengan dosis 1-2 mg / kg (tidak boleh diberikan pada pasien dengan defisiensi berat dehidrogenase glukosa-6-fosfat); re-pengenalan biru metilen mungkin pada methemoglobin reakkumulyatsii; dalam situasi non-darurat, jika perlu, biru metilen, ditunjuk interior, dengan dosis 3-5 mg / kg setiap 4-6 jam.

Dosis dan Administrasi.

Dalam. Ketika kusta (dalam kombinasi dengan satu atau lebih protivoleproznymi lainnya berarti untuk mengurangi resistensi sekunder untuk dapson) diberikan dalam siklus 4-5 minggu dengan satu hari istirahat setiap 6 hari-hari. Selama siklus pertama 2 Sun - lebih 50 mg 2 sekali sehari, berikut ini 3 Sun - lebih 100 mg 2 sekali sehari. Ini diikuti dengan istirahat 2 Matahari, kemudian menghabiskan siklus kedua dengan cara yang sama. Sebuah pengobatan - 4 sepeda. Setelah siklus keempat - istirahat untuk 1-1,5 bulan. Pengobatan untuk waktu yang lama, selama 6 bulan-3 tahun atau lebih ketika dibedakan dan kusta tuberkuloid, 2-10 Tahun di Perbatasan (yg dpt hidup sbg dua jenis hidup) kusta, dari 2 tahun sebelum akhir hidupnya dalam kasus kusta lepromatosa.

Anak-anak - 1,4 mg / kg 1 sekali sehari.

Ketika dermatitis herpetiformis Duhring - 50-100 mg 2 kali sehari dalam siklus 5-6 hari dengan istirahat 1 hari, Tentu saja - 3-5 siklus dan lebih. Dosis harian maksimum - up 300 mg. Setelah hilangnya manifestasi klinis dari penyakit - dosis pemeliharaan - 50 mg sehari atau 1-2 kali per minggu. Anak-anak - dosis awal 2 mg / kg / hari, jika perlu, meningkatkan dosis, kemudian sesegera mungkin untuk mengurangi efektif dosis pemeliharaan termurah.

Kewaspadaan.

Pengobatan dilakukan di bawah pengawasan konstan pasien, yang terdiri dari: definisi ALT dan AST dalam darah (sebelum dan berkala selama pengobatan, Jika tanda-tanda pengobatan penyakit hati yang progresif harus dihentikan), menentukan tingkat urea nitrogen dan kreatinin dalam darah (periodik selama pengobatan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, dapat mengurangi dosis atau membatalkan obat dalam pengembangan anurii); pelaksanaan tes darah klinis, termasuk penentuan jumlah trombosit, dan retikulosit (sebelum pengobatan, bulanan selama 1-3 bulan dan kemudian setiap enam bulan; dengan penurunan yang signifikan dalam jumlah sel darah putih, Trombosit, hematokrit, atau meningkatkan jumlah retikulosit diperlukan penghapusan obat dan pemantauan ketat pasien); kegiatan definisi glukosa-6-fosfatdegidrogenazы (untuk mengobati pasien dengan risiko tinggi) dan methemoglobin (diperlukan pada pasien dengan sianosis, pusing, kelelahan, sakit kepala atau sesak napas).

Pada pasien dengan infeksi HIV pada 2-3 minggu pertama terapi tes darah klinis harus dilakukan setiap 2-3 hari.

Pada pasien dengan defisiensi dehidrogenase glukosa-6-fosfat membutuhkan perawatan khusus, sehubungan dengan kemungkinan peningkatan efek hemolitik (penyesuaian dosis mungkin diperlukan). Dengan peningkatan tingkat methemoglobin 20% obat terbalik, di 30% (dalam kombinasi dengan adanya gejala klinis) - Pertimbangkan kegunaan biru metilen.

Penderita kusta harus mematuhi rejimen dan penggunaan seluruh pengobatan (minum obat pada saat yang sama). Menghilangkan menerima dosis lain sesegera mungkin untuk mengambil obat, tapi tidak mengambil, Jika hampir waktu untuk dosis berikutnya atau dua dosis.

Diet, tidak mengandung gluten, selama 6 bulan dalam pengobatan dermatitis herpetiformis memungkinkan pengurangan dosis sekitar 50% atau membatalkan produk.

Dalam aplikasi untuk pengobatan kusta dapson monoterapi dapat mengembangkan resistensi bakteri, direkomendasikan bahwa co-administrasi rifampisin dan etionamid. Dalam hal berat "kembali" reaksi (jenis 1) neuritis atau selama pengobatan kusta diresepkan kortikosteroid (dosis besar). Dengan perkembangan reaksi kulit baru atau beracun obat terbalik. Negara reaktif, terkait dengan kusta yang, tidak memerlukan penghentian terapi. Jika dalam waktu 2-3 bulan (kusta) atau hari lagi (dermatitis herpetiformis) pengobatan tidak meningkatkan, Bicarakan dengan dokter Anda. Dalam pengobatan dermatitis herpetiformis aminobenzoates tidak mempengaruhi aksi dapson.