Dapson FATOL

Bahan aktif: Dapson
Ketika ATH: J04BA02
CCF: Protivoleprozny kelompok sulfon obat
Ketika CSF: 07.07
Pabrikan: FATOL OBAT GmbH (Jerman)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil putih, bulat, lenticular, dengan risiko fraktur di satu sisi.

[Cincin] kalsium hidrogen fosfat dihidrat, selulosa mikrokristalin, laktosa monohidrat, kopovydon, krospovydon, koloid silikon dioksida, magnesium stearat (sayuran).

25 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
25 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.

GAMBARAN ZAT AKTIF

Aksi farmakologi

Protivoleproznoe berarti kelompok sulfon. Ini memiliki efek bakteriostatik. Mekanisme tindakan adalah karena penghambatan sintesis asam folat patogen. Hal ini aktif terhadap spektrum yang luas dari mikroorganisme, tapi kebanyakan terhadap Mycobacterium leprae, dan Plasmodium, Pneumocystis carinii.

Farmakokinetik

Perlahan diserap dari saluran pencernaan. Bioavailabilitas – 70-80%. Hal ini juga didistribusikan dalam tubuh, tapi konsentrasi tinggi terutama di hati adalah, otot, ginjal dan kulit. Konsentrasi dalam air liur – 18-27% konsentrasi dalam darah. Menembus penghalang plasenta. T_.max – dari 2 untuk 6 tidak. Ketika digunakan dalam dosis tunggal 50 dan 100 mg C_.max aku s 0.6-0.7 dan 1.7-1.9 ug / ml, masing-masing.

Hal ini dimetabolisme di hati dengan pembentukan asetil metabolit – monoacetildapsona, yang dapat dikenakan deasetilasi dan kembali ke dapson. Keadaan kesetimbangan dibuat antara mereka selama beberapa jam. Tingkat tergantung pada asetalisasi yang, bagaimana asetilator adalah pasien – “cepat” atau “lambat”, dimana tingkat asetilasi kemanjuran klinis terapi tidak menentukan. Cara lain untuk metabolisme – Hidroksilasi ini dalam hati untuk dapsongidroksilamina. Mengikat protein plasma dapson – 70-90%, dan monoatsetildapsona – lebih 90%.

T_1/2 untuk dapson dan monoatsetildapsona – 10-50 tidak (rata-rata sekitar 30 tidak). 70-85% perlahan diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk dapson dan metabolitnya (5-15% dapson diperoleh dengan sekresi tubular aktif); sisanya diekskresikan dalam bentuk metabolit, sebagian terkonjugasi dengan asam glukuronat dan asam sulfat. Sirkulasi enterohepatik penting untuk menjaga konsentrasi tertentu obat dalam darah selama jangka panjang terapi.

Kesaksian

Dalam terapi kombinasi: pengobatan dan pencegahan segala bentuk kusta, pencegahan malaria, Pengobatan dan pencegahan Pneumocystis carinii pneumonia, pencegahan toksoplasmosis, Pengobatan setiap leishmaniasis.

Dosis rejimen

Dosis rejimen individu. Dalam terapi gabungan digunakan dalam dosis 50-100 mg / hari atau 1-2 mg / kg / hari. Jika perlu, dosis harian maksimum adalah 300 mg. Pengobatan panjang.

Efek samping

Dari sistem hematopoietik: anemia hemolitik mungkin, metgemoglobinemiâ (setelah menerima dosis harian lebih dari 200 mg), agranulositosis.

Dari sistem pencernaan: jarang – mual, muntah, hepatitis.

Reaksi dermatologis: ruam kulit, dermatitis eksfoliatif, TEN, Stevens-Johnson syndrome.

Lain: sakit kepala.

Kontraindikasi

Anemia berat, Hipersensitif terhadap dapson.

Kehamilan dan menyusui

Jika perlu, gunakan dapson selama kehamilan harus berkaitan dengan manfaat yang diharapkan untuk ibu dan potensi risiko pada janin.

Dapson diekskresikan dalam ASI. Oleh karena itu, jika perlu, penggunaan selama menyusui harus memutuskan isu penghentian menyusui.

Perhatian

Dapson digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan defisiensi dehidrogenase glukosa-6-fosfat, tk. pada pasien ini mengalami peningkatan risiko anemia hemolitik.

Pada periode pengobatan diperlukan untuk mengontrol gambar darah perifer.

Interaksi obat

Dalam aplikasi dengan probenesid ditandai menurunkan ekskresi dapson dan peningkatan konsentrasi dalam plasma darah.

Rifampisin meningkatkan bersihan plasma dapson.