Kapreomisin

Ketika ATH:
J04AB30

Ciri.

Obat anti-TB, antibiotik polipeptida, diproduksi Streptomyces kapreolus. Ini adalah kompleks 4 komponen mikrobiologis aktif, struktur yang tidak sepenuhnya diinstal. Campuran kapreomisin IA, IB, IIA dan IIB memiliki persentase perkiraan 25, 67, 3 dan 6%. Kapreomisin - materi putih. Larut dalam air untuk membentuk larutan berwarna. Praktis tidak larut dalam kebanyakan pelarut organik. Hal ini digunakan dalam bentuk kapreomisin sulfat.

Aksi farmakologi.
Antiphthisic.

Aplikasi.

Tebece paru-paru (termasuk. dengan inefisiensi dan intoleransi obat saya seri).

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas, masa kanak-kanak (Keamanan dan kemanjuran belum ditentukan).

Pembatasan berlaku.

Kekalahan dari pasangan VIII dari saraf kranial (Hal itu dapat menyebabkan gangguan pendengaran dan vestibular), myasthenia, parkinsonizm, degidratatsiya (dapat meningkatkan risiko toksisitas karena konsentrasi tinggi dari serum), gangguan fungsi ginjal (karena nefrotoksisitas), usia lanjut.

Kehamilan dan menyusui.

Ketika kehamilan mungkin, jika manfaat potensial untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin (kapreomisin melewati plasenta, Studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil tidak dilakukan).

Dalam percobaan pada tikus, menerima dosis harian ≥50 mg / kg (3,5 dosis manusia), efek teratogenik ditampilkan, diwujudkan dalam penampilan beberapa tulang rusuk hewan melengkung.

Kategori tindakan menghasilkan FDA - C. (Studi reproduksi pada hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, dan studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil belum diadakan, Namun, potensi manfaat, terkait dengan obat dalam hamil, mungkin membenarkan penggunaannya, terlepas dari risiko yang mungkin.)

Pada periode pengobatan harus berhenti menyusui (diketahui, Apakah menembus kapreomisin dalam ASI).

Efek samping.

Dengan sistem genitourinari: nefrotoksisitas - nefritis beracun, kerusakan ginjal dengan nekrosis tubulus, dizurija (meningkatkan / menurunkan frekuensi buang air kecil atau jumlah urine), gagal ginjal, peningkatan nitrogen urea darah 20-30 mg / 100 ml (46%) dan kreatinin serum, цilindrurija, mikrogematuriâ, Leukosituria.

Dari sistem saraf dan organ indera: kelelahan yang tidak biasa atau kelemahan, kantuk, blok neuromuskular, kesulitan bernapas (sebagai hasil menurunkan nada otot pernafasan) sampai dengan penghentian pernapasan; ototoxicity - gangguan pendengaran (subklinis - 11%, klinis yang signifikan - 3%), termasuk. yg tak dpt diubah, kebisingan, dering, dengungan atau rasa "meletakkan" di telinga; vestibulotoksichnost - inkoordinasi, kiprah goyah, pusing.

Dari saluran pencernaan: mual, muntah, anoreksia, haus, hepatotoksisitas melanggar parameter fungsional hati (terutama terhadap hati riwayat penyakit).

Reaksi alergi: makula-papular ruam, gatal, eritema, demam.

Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): aritmia (karena ketidakseimbangan elektrolit), leukositosis, leukopenia, eozinofilija (5%), trombositopenia.

Lain: ketidakseimbangan elektrolit, termasuk. kaliopenia, hipokalsemia, gipomagniemiya; mialgia; rasa sakit, infiltrasi, pengembangan abses steril atau meningkat perdarahan di tempat suntikan.

Kerja sama.

Vankomisin dan cisplatin meningkatkan kemungkinan relativitas umum- dan tindakan nefrotoksik. Kompatibel dengan obat, memiliki ototoksicheskoe (aminoglikozidy, Polimiksin, furosemid, Asam ethacrynic) dan nefrotoksik (aminoglikozidy, Polimiksin, metoksifluran) efek dan menyebabkan blokade neuromuskular (aminoglikozidy, Polimiksin, dietil eter, dan hidrokarbon terhalogenasi anestesi inhalasi, pengawet darah sitrat). Efek otot-relaksan melemah neostigmin.

Overdosis.

Gejala: gangguan fungsi ginjal, sampai dengan nekrosis tubular akut (meningkat resiko pada orang tua, dengan latar belakang disfungsi ginjal asli, Dehidrasi), merusak pendengaran dan vestibular divisi VIII sepasang saraf kranial, blokade neuromuskular sampai penghentian pernapasan (terutama dengan cepat pada / di), ketidakseimbangan elektrolit (kaliopenia, hipokalsemia, gipomagniemiya).

Pengobatan: Ini dilakukan dengan mempertimbangkan kemungkinan overdosis beberapa obat dan interaksi mereka - pengangkatan arang aktif, lavage lambung, Terapi simptomaticheskaya: pemeliharaan dan peredaran darah pernapasan, gidratatsiya, menyediakan aliran urin pada 3-5 ml / kg / jam (fungsi ginjal normal); untuk menghilangkan blokade neuromuskular, termasuk. depresi pernafasan dan apnea - pengenalan agen antikolinesterase, suplemen kalsium, hemodialisis (terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal berat); membutuhkan pemantauan keseimbangan cairan dan elektrolit dan kreatinin.

Dosis dan Administrasi.

Hanya parenteral: / M (jauh di otot) atau / Drip (selama 60 m). Untuk / m 1 g dilarutkan terlebih dahulu di 2 ml 0,9% larutan natrium klorida atau air steril untuk injeksi; untuk di / infus tanaman tambahan di 100 ml 0,9% larutan natrium klorida. Dosis yang biasa - 1 g 1 sekali sehari, setiap hari selama 60-120 hari, kemudian 2-3 kali seminggu selama 12-24 bulan, dalam kombinasi dengan obat anti-TB lain. Dosis harian maksimum - tidak lebih dari 20 mg / kg. Terhadap latar belakang disfungsi ginjal: jika Cl kreatinin kurang dari 110, 100, 80 dan 60 ml / menit - untuk 13,9; 12,7; 10,4 dan 8,16 mg / kg, masing-masing, setiap 24 tidak, kurang 50 dan 40 ml / menit - untuk 7,01 dan 5,87 mg / kg setiap 24 atau h 14,0 dan 11,7 mg / kg setiap 48 masing-masing jam,, kurang 30, 20 dan 10 ml / menit - untuk 4,72; 3,58 dan 2,43 mg / kg setiap 24 atau h 9,45; 7,16 dan 4,87 mg / kg setiap 48 tidak, salah satu 14,2; 10,7 dan 7,3 mg / kg setiap 72 masing-masing jam,; jika Cl kreatinin, Sama 0, - Dengan 1,29 mg / kg setiap 24 atau h 2,58 mg / kg setiap 48 tidak, atau 3,87 mg / kg setiap 72 tidak.

Kewaspadaan.

Pengangkatan mungkin setelah menentukan sensitivitas strain. Sebelum dan selama pengobatan perlu dilakukan audiometri (1-2 Kali seminggu) untuk diagnosis gangguan pendengaran pada frekuensi tinggi, definisi indikator fungsi aparatus vestibular, ginjal (mingguan) dan hati, tingkat kalium dalam serum darah (bulanan). Selama dan setelah prosedur bedah yang digunakan dengan hati-hati dalam dana latar belakang, menyebabkan blokade neuromuskular (terutama dengan probabilitas tinggi penghentian lengkap blokade neuromuskuler pada periode pasca operasi). Selama pengobatan harus terus memantau pengobatan dan dosis, ketepatan dan keteraturan janji. Ketika Anda kehilangan suntikan terjawab dosis diberikan sesegera mungkin, Hanya jika tidak waktu setelah pemberian dosis; tidak dua kali lipat dosis. Jika tidak ada perbaikan dalam waktu 2-3 minggu, atau munculnya gejala baru harus berkonsultasi dengan spesialis.