Kalsitonin

Ketika ATH:
H05BA01

Ciri.

Polipeptidnyi hormon, pengatur metabolisme kalsium-fosfor.

Mamalia dan manusia adalah disintesis terutama parafollikulârnymi atau c-sel tiroid kelenjar; ikan, amfibi, reptil dan burung-burung yang diproduksi di sel-sel disebut ul′timobranhial′nyh, berkembang dari pasangan yang terakhir dari lengkungan Gill. Dalam manusia kalsitonin disekresikan oleh kelenjar tiroid tidak hanya, tetapi juga di timus dan kelenjar paratiroid. Mengembangkan metode sintetis kalsitonin. Ada 8 jenis kalsitonin, yang dalam praktek kedokteran, kalsitonin salmon sintetis yang paling umum, babi calzitonin dan rekombinantny manusia kalsitonin. Kalsitonin salmon memiliki aktivitas biologis lebih, daripada endogen kalsitonin manusia, dan lebih efek jangka panjang.

Obat aktivitas dinyatakan dalam unit atau IU dan didefinisikan menggunakan metode biologi atau imunologi. Ketika menentukan aktivitas biologis metode untuk 1 U mengambil hormon, dalam keadaan tertentu, menyebabkan penurunan kadar kalsium dalam pengalaman darah pada 10% tikus. 1 IU sesuai dengan 0,2 mikrogram murni peptida (kalsitonin sintetis salmon).

Kalsitonin persiapan digunakan parenteral (berkaitan dengan hidrolisis di perut) dan intranasal.

Aksi farmakologi.
Gipokaltsiemicheskih, menghambat resorpsi tulang, analgesik.

Aplikasi.

Sistemik dengan restrukturisasi kerangka (Penyakit Paget, sempurna osteogenesis, spontan resorpsi tulang, Penyakit hip tenang); osteoporosis (postmenopauzny, pikun, steroid, paratiroid dan dll.), Displasia berserat, cedera traumatis tulang dengan proses yang rumit atas reparasi (nexus tertunda fraktur); osteomyelitis (traumatis, radiasi), tulang patologis Zonal restrukturisasi di atlet, parodontoz, Morbus Sudeck, Keluarga giperfosfatemia, gipercalziemia kejadian berbeda (termasuk. idiopatik hiperkalsemia bayi baru lahir), tirotoksikosis, Myeloma, metastasis tulang, гипервитаминоз D, Pencegahan tulang sebagai akibat dari pelanggaran, berkepanjangan Imobilisasi; ostealgias, osteolizom dan/atau osteopenia; pankreatitis akut (dalam terapi kombinasi).

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas, hipokalsemia, masa kanak-kanak (pengalaman aplikasi kalsitonin pada anak-anak terbatas).

Kehamilan dan menyusui.

Aplikasi kehamilan muka hanya terhadap, jika efek terapi melebihi potensi risiko pada janin (Studi yang memadai dan terkendali dengan baik dari keamanan penggunaan pada wanita hamil tidak dilakukan), Gunakan semprot selama kehamilan tidak ditampilkan.

Kategori tindakan menghasilkan FDA - C. (Studi reproduksi pada hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, dan studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil belum diadakan, Namun, potensi manfaat, terkait dengan obat dalam hamil, mungkin membenarkan penggunaannya, terlepas dari risiko yang mungkin.)

Itu tidak boleh digunakan selama menyusui (diketahui, Apakah kalsitonin dalam susu payudara wanita; menunjukkan, kalsitonin yang menghambat laktasi di hewan).

Efek samping.

Menurut negara registri obat-obatan, 2004

Umum: reaksi alergi — lokal atau umum, termasuk syok anafilaktik (takikardia, tekanan darah rendah, keruntuhan), pembilasan, peningkatan tekanan darah, arthralgia, busung (orang, tungkai, edema umum); rasa tidak enak di mulut.

Di menyuntikkan aplikasi: pusing, sakit kepala; mual, muntah, gastralgia, diare; mialgia, radang tekak, kelelahan, dysgeusia; batuk, gejala seperti flu, gangguan visual, poliuria; reaksi lokal-hyperemia dan nyeri di injeksi.

Aplikasi intranasal: rhinitis, erosi mukosa rongga hidung, kekeringan dan/atau bengkak dari selaput lendir rongga hidung, chikhaniye, pembentukan papula dalam rongga hidung, radang dlm selaput lendir, mimisan.

По данным Dokter Desk Reference, 2005

Kapan menyuntikkan kalsitonin salmon diamati efek berikut:

Dari saluran pencernaan: mual dengan atau tanpa muntah (sekitar 10% pasien), lebih jelas di awal pengenalan dan menurun atau menghilang ketika keberlanjutannya.

Reaksi dermatologi/hipersensitivitas: reaksi lokal di situs peradangan — n/a atau / m pengenalan (tentang 10%); pembilasan (sekitar 2-5%), ruam kulit, nokturia, gatal lobus telinga nya, merasa panas, sakit mata, nafsu makan menurun, sakit perut, pembengkakan di kaki, dysgeusia; Dilaporkan pada beberapa kasus reaksi alergi yang serius (bronkospasme, pembengkakan lidah atau laring, syok anafilaktik), satu kasus kematian berkaitan dengan anafilaksis (cm. Kewaspadaan).

Bila digunakan dalam bentuk kalsitonin salmon spray hidung pada pasien dengan postmenopauznym osteoporosis yang mengalami fenomena merugikan, ditunjukkan pada Tabel.

Meja

Efek samping, diamati pada ≥ 3% pasien dengan postmenopauznym osteoporosis pada jangka panjang perawatan kal′citoninom (Salmon)

Normal 0 21 palsu palsu palsu UK X-tidak ada X-tidak ada MicrosoftInternetExplorer4

Normal 0 21 palsu palsu palsu UK X-tidak ada X-tidak ada MicrosoftInternetExplorer4

* Gejala dari hidung, termasuk. pembentukan kerak dan kekeringan pada hidung, kemerahan atau eritema, rasa sakit, gangguan, gatal, perasaan segel, pucat dari lendir, infeksi, Pendidikan pendarahan luka, ketidaknyamanan dan rasa sakit di sekitar hidung.

Studi untuk mengkaji interaksi antara PP dengan kal′citoninom salmon tidak diadakan. Pada kasus obat interaksi dengan kal′citoninom salmon dilaporkan. Dalam Tatalaksana hiperkalsemia simultan aplikasi kapur HP atau vitamin D dapat melawan efek kalsitonin; Ketika merawat kondisi lain kal′cijsoderžaŝie obat dapat diambil melalui 4 jam setelah kalsitonin.

Overdosis.

Gejala: tanda-tanda Hipokalsemia (paresthesia, otot-otot yang bergerak-gerak, dll.). Ketika s/untuk pengenalan kalsitonin (Salmon) dosis 1000 IU dijelaskan hanya mual dan muntah. Pada dosis hingga 32 IU/kg/hari untuk 1-2 hari efek samping tambahan tidak terdaftar. Data untuk penggunaan jangka panjang dalam dosis tinggi tidak mencukupi untuk menilai toksisitas.

Dalam kasus aplikasi intra overdosis dan serius reaksi merugikan, terkait dengan penggunaan dosis tinggi, tidak diamati. Sudah ada laporan satu aplikasi kalsitonin semprot hidung salmon dosis 1600 IU dan aplikasi dosis 800 IU/hari selama 3 hari, sementara sisi serius efek diamati. Pada pengembangan gipokal′ciemičeskoj tetani dalam penerapan semprot hidung dilaporkan.

Pengobatan: gejala. Menyuntikkan kalsium glukonat.

B /, / M, n / a, intranasal. Dosis, mode dan rute administrasi memilih secara individual, mengingat bukti-bukti dan tingkat keparahan kondisi pasien.

Hati-hati harus dilaksanakan di janji temu pasien, rentan terhadap reaksi alergi, mengingat struktur peptida obat. Dilaporkan beberapa kasus reaksi alergi yang serius dan kematian satu dalam aplikasi injeksi cetakan kalsitonin salmon (cm. Efek samping). Untuk bantuan darurat dalam kasus reaksi seperti harus memiliki ketentuan yang memadai. Reaksi alergi harus dibedakan dari generalized pasang dan hipotensi. Dalam uji klinis dan penelitian pemasaran bentuk kalsitonin salmon semprot hidung, reaksi alergi yang serius yang tidak disebutkan.

Sebelum memulai pengobatan menghabiskan tes kulit, terutama dalam kasus pasien kepekaan terhadap kal′citoninu, serta menentukan isi dari kalsium dalam darah. Pasien dengan rendahnya kandungan kalsium dalam darah (kurang 10 mg%) atau kulit dinyatakan menanggapi kalsitonin (эritema, pembengkakan) pengobatan tidak memegang. Ketika Anda meningkatkan neraka, Pasang darah ke seseorang harus mengambil istirahat dalam pengobatan untuk 2-3 hari, dan dalam kasus berulang reaksi — membatalkan produk.

Pengenalan pertama kalsitonin (atau ketika beberapa perkenalan utama) dapat mengembangkan Hipokalsemia, kadang-kadang disertai oleh tetaniej, Jadi untuk bantuan darurat harus memiliki persiapan kalsium (kalytsiya glukonat) untuk pemberian parenteral.

Dengan jangka panjang menggunakan kalsitonin salmon, adalah protein asing organisme manusia, kemungkinan pembentukan antibodi. Dengan aplikasi pendek (2 tahun dan kurang) munculnya antibodi yang diamati pada 30-60% pasien, tapi hanya 15%-5 akibatnya membentuk perlawanan terhadap obat. Pengobatan lebih jangka panjang ini mungkin hanya dalam mereka, belum terpantau pembentukan antibodi. Karena kalsitonin manusia sintetis ini identik dengan alam, pembentukan antibodi diamati jarang, yang memungkinkan pengobatan kursus panjang, tidak menyebabkan perkembangan resistensi.

Ketika penyakit Paget dan kondisi kronis lainnya, tinggi asing tulang, Kal′citoninom perawatan secara signifikan mengurangi tingkat ALP di serum (mencerminkan pengurangan osteogenesis) dan hydroxyproline dengan urin menurun (mencerminkan pengurangan resorpsi tulang, khususnya, pembelahan kolagen). Yang paling menonjol mengurangi indikator-indikator, mencerminkan efek positif dari terapi, melalui 6-24 bulan pengobatan. Harus memantau tingkat ALP dalam serum dan ekskresi harian hydroxyproline dalam urin sebelum perawatan, secara teratur dalam pertama 3 bulan pengobatan dan setiap 3-6 bulan selama pengobatan jangka panjang.

Dalam pengobatan pasien dengan Degeneration hipokalemia pemantauan sistematis tingkat kalsium dalam darah.

Dengan terapi jangka panjang, dianjurkan untuk secara berkala urin sedimen studi. Melaporkan penampakan kemih silinder (butiran silinder dan silinder, yang mengandung sel-sel epitel tubulus ginjal) di sehat relawan muda, Hal ini pada istirahat (bentuk kalsitonin salmon suntik yang digunakan ketika belajar osteoporosis immobilizacionnogo). Setelah penghentian kalsitonin pelanggaran ginjal yang diamati dan sedimen urin menjadi normal.

Ketika merawat osteoporosis harus secara bersamaan dengan kal′citoninom untuk memastikan asupan kalsium dan vitamin D (untuk mencegah kehilangan tulang massa).

Ketika menggunakan nasal spray sebelum awal pengobatan dan secara berkala selama terapi dengan visualisasi dari mukosa hidung, turbinat, partisi, pembuluh darah di mukosa hidung.

Semua pasien postmenopauznyh, semprot digunakan, dalam kebanyakan kasus, ada reacii sisi hidung seperti, sebagai rhinitis (12%), mimisan (3,5%) dan sinusitis (2,3%). Rokok tidak mempengaruhi ekspresi hidung efek samping. Satu pasien (0,3%) Ketika merawat dosis semprot 400 IU setiap hari muncul Rana hidung kecil. Dalam uji klinis dengan penyakit Paget antara 2,8% pasien mengembangkan hidung ulserasi.

Jika tidak dinyatakan oleh ulserasi mukosa hidung (lebih 1,5 mm diameter) atau menembus di bawah selaput lendir, atau terkait dengan pendarahan, penggunaan semprot harus dihentikan. Meskipun sering kecil ulkus menyembuhkan tanpa persiapan, Sementara harus menghentikan pengobatan sampai masa penyembuhan.

Pengenalan Intranazalnoe memerlukan hati-hati pada pasien dengan rhinitis kronis.

Sebaiknya hati-hati ketika mengemudi kendaraan dan bekerja dengan mesin.