Brinzolamid

Ketika ATH:
S01EC04

Ciri.

Inhibitor anhydrase karbonat. Bubuk putih, larut dalam air, larut dalam metanol, larut dalam etanol. Berat molekul 383,5.

Aksi farmakologi.
Protivoglaukomnoe.

Aplikasi.

Meningkat tekanan intraokular pada pasien dengan hipertensi okular atau glaukoma sudut terbuka.

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas.

Pembatasan berlaku.

Masa kanak-kanak (keamanan dan efektivitas pada anak-anak belum ditetapkan).

Kehamilan dan menyusui.

Ketika kehamilan mungkin, jika efek terapi melebihi potensi risiko pada janin (Studi yang memadai dan terkendali dengan baik dari keamanan penggunaan pada wanita hamil tidak dilakukan).

Kategori tindakan menghasilkan FDA - C. (Studi reproduksi pada hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, dan studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil belum diadakan, Namun, potensi manfaat, terkait dengan obat dalam hamil, mungkin membenarkan penggunaannya, terlepas dari risiko yang mungkin.)

Efek teratogenik. Dalam studi brinzolamide efek racun selama kehamilan pada kelinci dengan oral pada dosis 1, 3 dan 6 mg / kg / hari (di 20, 62 dan 125 kali penggunaan mata direkomendasikan manusia di) menunjukkan, pada dosis yang 6 mg / kg / hari untuk wanita diamati toksisitas dan peningkatan jumlah perubahan janin. Pada tikus, berat badan berkurang janin perempuan, diobati selama kehamilan brinzolamide hati dosis 18 mg / kg / hari (di 375 kali dosis manusia dianjurkan dalam penggunaan tetes mata). Berat badan embrio adalah sebanding dengan pengurangan berat badan pada wanita, sehingga tidak mengganggu perkembangan organ atau jaringan. Menampilkan, bahwa pemberian oral tikus hamil yang diberi label brinzolamide karbon, ¹⁴C-brinzolamide melewati plasenta dan ditemukan dalam jaringan janin dan darah.

Ketika diberikan secara oral dengan dosis brinzolamide 15 mg / kg / hari (di 312 kali dosis manusia dianjurkan dalam penggunaan tetes mata) tikus menyusui diamati tidak ada efek, Selain mengurangi berat badan pada keturunannya. Namun, konsentrasi ¹⁴C brinzolamide dalam susu berada di bawah, daripada konsentrasi dalam darah dan plasma.

Diketahui, apakah brinzolamide masuk ke ASI dari ibu menyusui. Mengingat, Banyak obat ke dalam ASI dan kemudian, brinzolamide yang dapat menyebabkan efek samping yang serius pada anak-anak, ASI, ibu menyusui harus berhenti menyusui atau, atau penggunaan brinzolamide.

Efek samping.

Dari sistem saraf dan organ indera: 5-10% - Penglihatan kabur; 1-5% - .Aloe, infeksi kulit, mata kering, sensasi benda asing di mata, sakit kepala, hiperemia, debit dari mata, ketidaknyamanan di mata, keratit, rasa sakit dan gatal di mata; kurang 1% - Konjungtivitis, diplopia, pusing, asthenopia, keratokonъyunktyvyt, keratopati, tanda-tanda pertama dari blepharitis (perasaan kelopak mata atau menempel kerak di tepi kelopak mata), lakrimasi.

Dari sistem pernapasan: 1-5% - Rhinitis, sesak napas, radang tekak.

Dari saluran pencernaan: 5-10% - Bitter, rasa asam atau tidak biasa di mulut; kurang 1% - Diare, mulut kering, pencernaan yg terganggu, mual.

Lain: kurang 1% - Reaksi alergi, gatal-gatal, alopecia, sakit dada, hipertensi, sakit ginjal.

Kerja sama.

Ada kesempatan untuk meningkatkan efek sistemik yang dikenal, terkait dengan penghambatan karbonat anhidrase, pasien, menerima karbonat anhidrase inhibitor interior dan lokal (tidak dianjurkan untuk menggunakan kedua brinzolamide sebagai bentuk instillyatsionnoy dan lisan inhibitor anhydrase karbonat).

Overdosis.

Data overdosis pada manusia bila diterapkan secara topikal brinzolamide hilang. Jika konsumsi dapat terjadi berikut Gejala: ketidakseimbangan elektrolit, Asidosis, gangguan pada sistem saraf. Pengobatan: gejala, membutuhkan pemantauan elektrolit (terutama kalium) tingkat dan mengontrol nilai pH darah.

Dosis dan Administrasi.

Instillyatsionno. Dimakamkan di 1 jatuh ke kantung konjungtiva mata yang terkena (atau mata) 2 sekali sehari. Bila menggunakan tetes mata lokal lainnya berarti interval antara berangsur-angsur harus setidaknya 10-15 menit.

Kewaspadaan.

Brinzolamide adalah sulfanilamide dan meskipun dioleskan, mengalami penyerapan sistemik. Dalam hal ini, bila menggunakan mata brinzolamide tetes dapat terjadi reaksi samping, karakteristik sulfonamid. Jarang, tapi mungkin ada kematian akibat reaksi parah sulfonamid, termasuk Stevens - Johnson, TEN, gepatonekroz fulminan, agranulositosis, anemia aplastik, dll. pelanggaran hematopoiesis. Sensitisasi untuk sulfonamid dapat terjadi dengan penggunaan berulang, terlepas dari rute administrasi. Ketika efek samping yang serius atau hipersensitivitas manifestasi penggunaan harus dihentikan.

Dalam kasus yang jarang terjadi dengan lisan inhibitor anhydrase karbonat dengan perubahan dosis tinggi salisilat telah dilaporkan dalam asam-basa dan keseimbangan elektrolit. Oleh karena itu, dalam pengobatan brinzolamide untuk mempertimbangkan kemungkinan interaksi obat tersebut pada pasien.

Pengaruh kontak yang terlalu lama brinzolamide pada epitel kornea tidak sepenuhnya dihargai. Pada pasien dengan akut glaukoma sudut tertutup selain dana, berlaku ketika mata, Tindakan terapi tambahan yang dibutuhkan. Aplikasi 1% suspensi tetes mata brinzolamide pada pasien dengan serangan akut sudut tertutup glaukoma belum diteliti.

Fitur digunakan pada pasien dengan gangguan ginjal berat (bersihan kreatinin kurang dari 30 ml / menit) tidak ditentukan. Sejak brinzolamide (dan metabolitnya) diekskresikan terutama oleh ginjal, tidak dianjurkan dalam patologi ini.

Pada pasien dengan gangguan fungsi hati brinzolamide dengan hati-hati (studi klinis yang memadai tidak dilakukan).

Perhatian harus dilakukan ketika mengemudi kendaraan dan mesin operasi (karena kemungkinan penglihatan kabur sementara setelah berangsur-angsur).

Sebelum menggunakan produk harus lensa kontak dihapus dan memakainya tidak lebih awal dari 15 menit setelah berangsur-angsur.