Botox

Bahan aktif: botulinum toxin A kompleks jenis – hemahhlyutynyn
Ketika ATH: M03AX01
CCF: Miorelaksant. Inhibitor pelepasan asetilkolin
ICD-10 kode (kesaksian): G24.3, G24.5, G80, H50, R25.2
Di KFU: 02.10.02
Pabrikan: ALLERGAN FARMASI IRLANDIA (Irlandia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Eksipien: Albumin Manusia Plasma 500 g, natrium klorida 900 g.

botol (1) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Miorelaksant. Molekul dari toksin botulinum tipe A terdiri dari jembatan disulfida terkait berat (berat molekul 100 000 Dalton) dan cahaya (berat molekul 50 000 Dalton) rantai. Rantai berat memiliki afinitas tinggi mengikat reseptor tertentu, terletak di permukaan neuron Target. Rantai cahaya memiliki Zn²⁺-aktivitas protease bergantung, khusus untuk sitoplasma protein bagian sinaptosomalnosvyazannogo, memiliki berat molekul 25 000 Dalton (SNAP-25) dan berpartisipasi dalam proses eksositosis. Tahap pertama dari aksi tipe toksin botulinum A – molekul mengikat khusus dengan membran presinaptik, Proses mengambil 30 m. Langkah kedua – penetrasi racun ke dalam sitosol terikat oleh endositosis saraf. Intraseluler tindakan rantai ringan seperti Zn²⁺-zavisimaya protease sitosol, selektif membelah SNAP-25, bahwa dalam langkah ketiga mengarah ke blokade pelepasan asetilkolin dari terminal presynaptic neuron kolinergik. Efek bersih dari proses ini adalah hemodenervatsiya tahan.

Ketika / m pengenalan Botox^® mengembangkan 2 efek: penghambatan langsung extrafusal dari serat otot dengan menghambat neuron motorik alpha di sinapsis neuromuskuler dan penghambatan spindle otot melalui penghambatan motor neuron gamma di sinapsis kolinergik serat intrafusal. Kegiatan penurunan gamma menyebabkan relaksasi dari serat intrafusal dari spindle otot dan mengurangi aktivitas 1a-aferen. Hal ini akan mengurangi aktivitas reseptor peregangan otot, dan eferen aktivitas alpha- dan motor neuron gamma. Klinis itu diwujudkan relaksasi diucapkan otot disuntikkan dan penurunan yang signifikan dari rasa sakit di dalamnya. Seiring dengan proses denervasi di otot-otot ini adalah proses reinnervasi oleh penampilan dari cabang sisi ujung saraf, yang mengarah ke pemulihan kedutan yang 4-6 bulan setelah injeksi.

Ketika pemerintah daerah dosis terapi Botox^® Itu tidak menembus BBB dan tidak ada efek sistemik yang signifikan. Rupanya, Memiliki capture presinaptik minimal dan transportasi aksonal sebaliknya dari situs administrasi.

Antibodi untuk toksin botulinum tipe A kompleks dengan hemagglutinin terbentuk dari 1-5% pasien setelah suntikan berulang dari Botox^®. Berkontribusi pada pembentukan antibodi pemberian obat pada dosis tinggi (lebih 250 ED) dan diulang suntikan dosis kecil pada interval pendek. Dalam kasus pembentukan antibodi terhadap toksin botulinum tipe A efek reaksi selanjutnya dapat dikurangi.

Farmakokinetik

Data farmakokinetik Botox^® tidak tersedia.

Kesaksian

Untuk orang dewasa

- Blepharospasm;

- Hemifacial kejang;

- Strabismus paralitik;

- Cervikal'naâ dystonia (tortikolis spasmodik);

- Sebuah kejang otot lokal;

- Smoothing dari glabellar dan alis keriput.

Untuk anak di atas 2 tahun

- Sebuah kejang otot lokal dengan Cerebral Palsy.

Dosis rejimen

Dozy Botox^® dan titik injeksi ditentukan secara individual untuk setiap pasien sesuai dengan sifat, Ekspresi dan lokalisasi hiperaktif otot. Dalam beberapa kasus, untuk lokalisasi lebih tepat dari otot disuntikkan digunakan kontrol EMG.

Di pengobatan blepharospasm bilateral Solusi Botox^® diberikan surfaktan / m di atas, bagian lateral dan lebih rendah dari otot melingkar mata di kedua sisi. Situs tambahan untuk injeksi adalah pretarzalnaya dari otot melingkar mata, alis dan daerah frontal. Setiap titik harus diberikan 2.5-5 Obat ED. Dosis awal rata-rata adalah 15-25 Unit di satu sisi. Efek dari obat ini pada 2-7 hari setelah perawatan dan berlangsung selama 3-6 Bulan. Untuk respon klinis berkelanjutan perlu untuk memperkenalkan obat dalam dosis di atas segala 3-6 Bulan. Dalam pengobatan blepharospasm Total dosis 12 minggu tidak akan melebihi 100 ED.

Pengobatan pasien dengan spasme spasm juga dilakukan, seperti untuk blepharospasm unilateral.

Ketika mengobati tortikolis spasmodik larutan obat ini diberikan dalam otot-otot leher yang paling tegang dalam dosis total 25-75 ED 2-3 titik setiap otot. Ketika obat tortikolis rotasi diberikan dalam otot sternokleidomastoid rotasi kontralateral pada otot sabuk rotasi ipsilateral. Dalam kasus, disertai dengan acara bahu, lanjut memerlukan pengenalan obat pada otot trapezius dan lengan homolateral, levator skapula. Jika Anda memiliki kepala miringkan kembali membutuhkan pengenalan obat di kedua sabuk dan kedua otot trapezius. Jika Anda memiringkan kepala Anda meneruskan obat disuntikkan ke kedua otot sternokleidomastoid. Suntikan bilateral dapat meningkatkan risiko kelemahan otot leher.

Setelah administrasi berikutnya dari dosis obat dapat dibawa dengan optimal sesuai dengan sebelum klinis efek dan efek samping checkable. Efek relaksasi otot setelah injeksi obat datang melalui 7-14 hari-hari (mungkin sampai 21 hari) dan disimpan 3-6 Bulan, Apa yang harus saya lakukan setelah reintroduksi obat. Pengobatan untuk tortikolis tergantung pada pengalaman klinis spesialis. Dalam semua kasus, bentuk-bentuk kompleks tortikolis, atau dalam kasus rendah-efek injeksi memerlukan otot leher EMG untuk lokalisasi lebih tepat dari otot-otot tegang.

Di Cerebral Palsy dengan spastisitas dan kuda-varus deformitas kaki, dan c idiopatik berjalan pada solusi obat berjinjit disuntikkan ke 2 titik masing-masing kepala otot gastrocnemius; hemiplegia ketika obat dapat diberikan dalam fleksor lengan bawah; di kayu salib, paha obat lebih lanjut dapat diberikan dalam adductors paha. Dosis total 1 prosedur, komponen 4-6 U / kg berat badan (tetapi tidak lebih 300 ED 1 prosedur), merata untuk semua otot yang tertarik. Dalam spastisitas parah, dosis total mungkin 10-12 U / kg. Perbaikan klinis diamati setelah 7-14 hari dan dapat bertahan sampai 6-12 Bulan. Suntikan berulang harus dilakukan dengan penurunan efek klinis dengan setengah. Koreksi ortopedi, ketegangan, fisioterapi berkontribusi pada peningkatan efek klinis dari pemberian obat.

Untuk menghilangkan keriput glabellar persiapan, biasanya, diperkenalkan ke m.corugator supercilii dan m.procerus, terlibat dalam pembentukan mereka. Untuk menentukan tempat suntikan pasien diminta untuk cemberut, pada titik ini adalah m.corrugator baik teraba, Aktivitas otot diucapkan paling titik harus berada di 0.5 melihat ke atas dari tepi atas dari alis medial. Demikian pula menghasilkan tanda di sisi lain. Jarum dimasukkan ke dalam interior perut, arah jarum – atau 45 ° sudut dari depan ke belakang, medial, atau 90 °. Kedalaman jarum penyisipan – 7-10 mm. Jika kontak jarum periosteum, itu harus menarik 1 mm, dan kemudian masukkan obat. Sejumlah pasien (kebanyakan pria dan beberapa wanita) m.procerus di bagian medial mereka sangat luas, Ini membentuk alur-alur glabella dalam dan panjang, yang membutuhkan administrasi lebih lanjut dari 2.5-5 Poin ED, terletak di 5-7 mm di atas titik-titik utama. Kedalaman jarum penyisipan – 2-3 mm, arah – lurus ke bawah. Titik pengenalan m.procerus terletak di pusat garis, menghubungkan tepi medial alis. Setiap titik ditandai diperkenalkan oleh 2.5 untuk 7.5 Obat ED, tergantung pada usia dan jenis kelamin. Posisi jarum – depan ke belakang, kedalaman penyisipan jarum – 2-3 mm. Jumlah total persiapan, diperkenalkan di wilayah ini, biasanya, kurang dari 25 ED.

Pengaruh obat pada pengembangan yang 2-7 hari setelah prosedur dan disimpan 3-6 Bulan. Untuk respon klinis berkelanjutan harus dimasukkan dalam dosis obat ini melalui 3-6 Bulan.

Dosis total maksimum tidak melebihi 250 IU per prosedur.

Hal persiapan dan administrasi solusi untuk injeksi

Pengenceran obat mungkin tidak membuka botol, Lepaskan steker. Sebelum pengenceran bagian tengah botol stopper karet harus diperlakukan dengan alkohol. Untuk tusukan menggunakan ukuran jarum steril 23-25 G. Untuk pengenceran botol yang digunakan 0.9% natrium klorida untuk injeksi di volume 2.0-4.0 ml. Pelarut harus diberikan dengan hati-hati, memutar sedikit Ukuranbotol pencampuran bubuk dengan pelarut selama satu menit. Jumlah pelarut harus mampu memasukkan semua dosis yang dianjurkan (di ED) produk. Kasar gemetar dan pembentukan busa dapat menyebabkan denaturasi obat. Jika tidak ada pencabutan dari pelarut ke dalam botol di bawah vakum, botol menghancurkan. Solusi yang dihasilkan adalah jelas, cairan tidak berwarna atau sedikit kekuningan tanpa inklusi asing, mungkin sedikit opalescence.

Setelah pengenceran obat dapat disimpan dalam lemari es pada 2 ° sampai 8 ° C hingga 4 h sebelum digunakan. Injeksi siap diberikan suntik insulin dengan diameter jarum tetap 0.27-0.29 mm. Posisi pasien setelah pemberian obat ke dalam otot-otot wajah dan leher – duduk di kursi, leher tetap.

Efek samping

Reaksi lokal: 2-5% kasus – mikrogyematomy (untuk 7 hari-hari), nyeri di injeksi (untuk 1 d).

Reaksi sistemik: sedikit kelemahan untuk 1 minggu (muncul ketika menggunakan obat dalam dosis, melebihi maksimum yang diijinkan / a 250 U /).

Reaksi, terkait dengan penyebaran narkoba pada kelompok otot, terletak di dekat tempat suntikan: jarang – abad ptosis, alis melorot, bagian lateral alis, ccomodation, Assimetria sudut Cape, pelanggaran artikulyatsii, mati rasa dari bibir.

Biasanya, Efek samping tidak memerlukan pengobatan tambahan dan mundur dalam 1 bulan setelah injeksi.

Komplikasi setelah injeksi sangat langka dan dapat terjadi pada trauma saraf jarum atau pembuluh darah dalam hal prosedur eksekusi yang tidak tepat. Komplikasi anafilaksis tidak dijelaskan, Namun selama injeksi perlu memiliki sarana untuk bantuan darurat dari reaksi anafilaksis.

Kontraindikasi

- Sindrom miastenik dan miastenopodobnye (termasuk. Sindrom Lambert-Eaton);

- Peradangan di tempat suntikan;

- Fase akut penyakit menular;

- Sebuah tingkat tinggi miopia (kesimpulan dari dokter mata);

- Sejarah alergi (khususnya sensitifitas terhadap obat, mengandung protein);

- Antibiotik aminoglikosida, makrolida, tetrasiklin, polymyxins, Tindakan usilivaûŝih racun (jika tidak melewati 2 minggu setelah kursus terapi), serta persiapan, meningkatkan konsentrasi kalsium intraseluler, benzodiazepin, antykoahulyantov dan agen antiplatelet;

- Penyalahgunaan alkohol;

- Disajikan dengan ptosis gravitasi tisu wajah;

- Disajikan hernia di kelopak mata atas dan bawah;

- Sebuah periode minimal 3 bulan setelah menjalani operasi pada wajah;

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

Kehamilan dan menyusui

Botox^® kontraindikasi selama kehamilan dan menyusui.

Perhatian

Botox Injeksi^® Saya harus melaksanakan dokter yang sangat berkualitas, memiliki pelatihan khusus dan izin dari produsen. Suntikan dapat dilakukan pada pasien rawat jalan di ruang perawatan.

Botox^® terlepas, disimpan dan digunakan hanya di lembaga medis khusus. Obat ini disimpan dalam kotak tertutup terpisah di kulkas ditandai.

Segera setelah injeksi yang tersisa di botol atau jarum suntik harus dinonaktifkan larutan natrium hipoklorit (mengandung 1% klorin). Semua bahan pendukung, berada dalam kontak dengan obat, Anda harus dibuang sesuai dengan aturan penghancuran limbah biologis. Solusi tumpah obat harus dibersihkan kain penyerap, direndam dalam larutan encer natrium hipoklorit.

Semua kasus meningkat reactogenicity atau postinjection komplikasi harus dilaporkan kepada Negara Lembaga Penelitian Standardisasi dan Pengendalian Persiapan Medis Biologi. L.A.Tarasevicha (119002, Moskow, Sivtsev Vrazhek, 41) dan alamat distributor resmi CJSC “Kesehatan Keluarga”.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Tidak ada efek obat pada kemampuan untuk terlibat dalam kegiatan berpotensi berbahaya, membutuhkan peningkatan perhatian dan psikomotor reaksi kecepatan.

Overdosis

Gejala: mungkin kelemahan, paresis otot disuntikkan.

Pengobatan: memerlukan pemantauan konstan dinamika gejala; antikolinesterase janji, jika perlu, melakukan resusitasi. Pengenalan antitoksin spesifik (Jenis serum protivobotulinicheskoy A) sesuai dengan petunjuk penggunaan yang efektif 30 menit setelah injeksi toksin botulinum.

Interaksi obat

Aksi Botox^® ditingkatkan dengan aplikasi simultan antibiotik aminoglikosida, Eritromisin, tetrasiklin, linkomisin, polymyxins, cara, mengurangi transmisi neuromuskular (termasuk. relaksan curariform).

Kondisi pasokan apotek

Penjualan bebas di apotek Botox^® tidak diterima dan dirilis hanya di lembaga medis khusus.

Kondisi dan persyaratan

Botox^® (sebelum pengenceran) disimpan dan diangkut pada suhu dari 2 ° sampai 8 ° C atau -5 ° C atau lebih rendah dalam ditutup, disegel dan diberi label wadah dalam jangkauan anak-anak. Umur simpan – 2 tahun.