Betagistin: petunjuk penggunaan obat, struktur, Kontraindikasi

Ketika ATH:
N07CA01

Betagistin: aplikasi

Sindrom penyakit dan Meniere (termasuk. tinnitus dan pendengaran kerugian), vertigo vestibular dari berbagai asal (insufisiensi vertebrobasilar, ensefalopati traumatik, aterosklerosis serebral, neuritis vestibular, laʙirintit, benign positional vertigo setelah operasi bedah saraf).

Betagistin: efek farmakologis

Farmakodinamikanya.

Mekanisme kerja betahistin hanya sebagian dipahami.. Dikenal, bahwa ada beberapa hipotesis yang valid, didukung oleh penelitian pada hewan dan manusia.

Efek betahistine pada sistem histaminergik.

Mapan, bahwa betahistine sebagian menunjukkan aktivitas agonis relatif terhadap H₁-reseptor, serta aktivitas antagonis terhadap H₃-reseptor histamin di jaringan saraf dan memiliki sedikit aktivitas sehubungan dengan H₂-reseptor histamin.

Betahistine meningkatkan metabolisme dan pelepasan histamin dengan memblokir H presinaptik₃-reseptor dan induksi proses pengurangan jumlah H . yang sesuai₃-reseptor.

Betahistine dapat meningkatkan aliran darah koklea, serta di seluruh otak.

Ada informasi tentang meningkatkan sirkulasi darah di pembuluh stria vaskularis bagian dalam telinga, mungkin, dengan merelaksasi sfingter prekapiler dalam sistem mikrosirkulasi telinga bagian dalam. Betahistine juga telah terbukti meningkatkan aliran darah otak pada manusia..

Betahistine mempromosikan kompensasi vestibular.

Betahistine mempercepat pemulihan fungsi vestibular setelah neurektomi unilateral pada hewan, merangsang dan memfasilitasi proses kompensasi vestibular sentral. Efek ini ditandai dengan peningkatan regulasi metabolisme dan pelepasan histamin dan diwujudkan sebagai akibat antagonisme H.₃-reseptor. Pada manusia, pengobatan dengan betahistine juga mengurangi waktu pemulihan fungsi vestibular setelah neurektomi..

Betahistine mengubah aktivitas neuron di inti vestibular.

Itu juga didirikan, bahwa betahistine memiliki efek penghambatan yang bergantung pada dosis pada pembangkitan potensi puncak di neuron nukleus vestibular lateral dan medial.

Dikenal, bahwa sifat farmakodinamik betahistin dapat memberikan efek terapeutik positif dari obat dalam sistem vestibular.

Efektivitas betahistine telah ditunjukkan dalam penelitian pada pasien dengan vertigo vestibular dan penyakit Meniere., yang telah ditunjukkan dengan mengurangi keparahan dan frekuensi serangan vertigo.

Farmakokinetik.

Penyerapan. Ketika diberikan secara oral, betahistin cepat dan hampir sepenuhnya diserap di semua bagian saluran pencernaan.. Setelah absorpsi, obat dimetabolisme dengan cepat dan hampir sempurna untuk membentuk metabolit asam 2-piridilasetat.. Kadar betahistin plasma sangat rendah.

Oleh karena itu, semua analisis farmakokinetik dilakukan dengan mengukur konsentrasi metabolit asam 2-piridilasetat dalam plasma dan urin..

Saat mengambil obat dengan makanan, konsentrasi maksimum (C_.max) obat di bawah, daripada ketika diminum saat perut kosong. Pada saat yang sama, penyerapan lengkap betahistin identik dalam kedua kasus., yang menunjukkan, bahwa asupan makanan hanya memperlambat penyerapan obat.

Distribusi. Persentase betahistin, yang mengikat protein plasma, kurang 5 %.

Biotransformasi. Setelah penyerapan, betahistin dengan cepat dan hampir sepenuhnya dimetabolisme menjadi asam 2-piridilasetat. (yang tidak menunjukkan aktivitas farmakologis).

Setelah mengambil betahistin secara oral, konsentrasi asam 2-piridilasetat dalam plasma darah (dan dalam urin) mencapai maksimum melalui 1 jam setelah minum obat dan menurun dengan waktu paruh eliminasi sekitar 3,5 pukul.

Deduksi. 2-asam piridilasetat dengan cepat diekskresikan dalam urin. Saat minum obat dengan dosis 8-48 tentang mg 85 % dosis awal ditemukan dalam urin. Ekskresi betahistine melalui ginjal atau feses dapat diabaikan.

Linearitas. Tingkat pemulihan tetap konstan saat diminum 8-48 mg obat, menunjukkan linearitas farmakokinetik betahistine, dan menyarankan, bahwa jalur metabolisme yang terlibat tidak jenuh.

Betagistin: Kontraindikasi

Hipersensitivitas, ulkus peptikum dalam fase aktif, asma bronkial, pheochromocytoma, kehamilan (Saya trimester), masa kanak-kanak.

Betagistin: pembatasan penggunaan

Ulkus peptikum pada saluran pencernaan (sejarah), kehamilan (II dan III trimester), menyusui.

Betagistin: efek samping

Gangguan gastrointestinal (mual, muntah, perasaan berat di epigastrium dan lain-lain.), sakit kepala, reaksi alergi (ruam kulit, gatal dan lain-lain.).

Betagistin: interaksi

Penelitian hidup, bertujuan untuk mempelajari interaksi dengan obat lain, tidak dilakukan. Mengingat data studi in vitro tidak diharapkan untuk menghambat aktivitas enzim sitokrom P450 hidup.

Data, diperoleh dengan syarat in vitro, menunjukkan penghambatan metabolisme betahistin oleh obat-obatan, yang menghambat aktivitas monoamine oksidase (MAO), termasuk subtipe B MAO (misalnya selegiline). Disarankan untuk berhati-hati dengan penggunaan betahistine dan inhibitor MAO secara simultan. (termasuk selektif subtipe B MAO).

Karena betahistine adalah analog histamin, interaksi betahistine dengan antihistamin secara teoritis dapat mempengaruhi efektivitas salah satu obat ini.

Betagistin: overdosis

Gejala: sakit kepala, kemerahan pada wajah, pusing, takikardia.

Pengobatan: gejala.

Betagistin: Dosis dan Administrasi

Dalam, pada 8-16 mg 3 sekali sehari. Dosis dan durasi dari penerimaan yang dipilih secara individual.

Fitur penggunaan Betahistine

Selama perawatan dengan obat, perlu untuk memantau kondisi pasien dengan asma bronkial dan / atau riwayat tukak lambung dan duodenum dengan hati-hati..

Gunakan selama kehamilan atau menyusui.

Kehamilan. Tidak ada data tentang penggunaan betahistine pada wanita hamil..

Penelitian pada hewan tidak cukup untuk menilai efeknya pada kehamilan, perkembangan embrio / janin, melahirkan dan pengembangan postnatal. Potensi risiko bagi manusia tidak diketahui. Betahistine tidak boleh digunakan selama kehamilan, kecuali dalam kasus kebutuhan yang tidak dapat disangkal.

masa menyusui. Diketahui, Apakah betahistine masuk ke dalam ASI manusia?. Penelitian pada hewan tentang penetrasi betahistin ke dalam susu belum dilakukan.. Manfaat obat untuk ibu harus ditimbang dengan manfaat menyusui dan potensi risiko pada bayi..

Kemampuan untuk mempengaruhi laju reaksi saat mengemudikan kendaraan atau mengoperasikan mekanisme lain.

Betahistine diindikasikan untuk pengobatan sindrom Meniere, yang ditandai dengan tiga serangkai gejala utama: pusing, gangguan pendengaran, tinnitus, – serta untuk pengobatan gejala vertigo vestibular. Kedua kondisi tersebut dapat berdampak buruk pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin.. Dikenal, bahwa betahistine tidak memengaruhi kemampuan mengendarai mobil dan bekerja dengan mekanisme atau memiliki efek yang tidak signifikan pada kemampuan ini.

Betagistin: tindakan pencegahan

Perhatian harus dilakukan dalam merawat pasien dengan ulkus gastrointestinal (termasuk. sejarah).