BEROTEK

Bahan aktif: Fenoterol
Ketika ATH: R03AC04
CCF: Bronkodilator – beta₂-adrenomimetik
ICD-10 kode (kesaksian): J43, J44, J45, Z51.4
Ketika CSF: 12.01.01.02.01
Pabrikan: BOEHRINGER Ingelheim International GmbH (Jerman)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Solusi untuk penarikan jelas, berwarna atau dekat berwarna, partikel bebas, dengan bau hampir tak terlihat.

Eksipien: benzalkonium klorida, disodium эdetata digidrat, natrium klorida, asam hidroklorik, distillirovannaya air.

20 ml – amber botol kaca (1) dengan pipet – bungkus kardus.
40 ml – amber botol kaca (1) dengan pipet – bungkus kardus.
100 ml – amber botol kaca (1) dengan pipet – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Bronkodilator, beta selektif₂-adrenomimetik. Связываясь с b₂-adrenoreseptor, mengaktifkan adenilat siklase melalui G stimulasi_S-protein dengan peningkatan konsekuen dalam pembentukan cAMP, yang pada gilirannya mengaktifkan protein kinase A. Terakhir phosphorylates protein target dalam sel otot polos, yang pada gilirannya menyebabkan fosforilasi myosin rantai ringan kinase, penghambatan hidrolisis fosfoinozina dan membuka saluran kalsium cepat-diaktifkan kalium.

Demikian, fenoterol melemaskan otot polos bronkus dan pembuluh darah, dan juga mencegah perkembangan bronkospasme, karena pengaruh dari faktor-faktor seperti histamin bronchoconstrictor, metaxolin, udara dingin dan alergen (Reaksi tipe langsung). Setelah mengonsumsi obat menghambat pelepasan mediator sel mast peradangan. Selain, setelah menerima dosis tinggi fenoterol dalam peningkatan clearance mukosiliar. Fenoterol juga menunjukkan sifat stimulan pernapasan.

Efek-beta adrenergik obat pada fungsi jantung, seperti peningkatan denyut jantung dan kekuatan kontraksi jantung, karena aksi fenoterol vaskular, стимуляцией b₂-adrenoreseptor jantung, dan bila digunakan dalam dosis, melebihi terapi, стимуляцией b₁-adrenoreceptorov. Tremor adalah efek samping yang paling umum dari menggunakan beta-agonis.

Ada data yang cukup tentang dampak fenoterol metabolisme hidrobromida pada diabetes.

Yang paling sering diamati efek stimulan β₂-adrenoseptor adalah tremor. Berbeda dengan efek pada bronkus stimulator otot polos untuk efek sistemik β₂-reseptor adrenergik dapat mengembangkan toleransi.

Alert fenoterol dan cepat mengurangi bronkospasme genesis berbeda. Onset kerja obat setelah terhirup – melalui 5 m, Tindakan maksimum – melalui 30-90 m, lamanya – 3-6 tidak.

Farmakokinetik

Penyerapan

Tergantung pada metode yang digunakan jika terhirup dan menghirup sekitar 10-30% fenoterol hidrobromida mencapai saluran pernapasan bagian bawah, dan sisanya disimpan di saluran pernapasan bagian atas dan menelan. Akibatnya, sejumlah dihirup fenoterol hydrobromide masuk ke dalam saluran pencernaan. Setelah tingkat penyerapan inhalasi dosis tunggal 17% dosis.

Penyerapan adalah biphasic: 30% fenoterol hidrobromida diserap dengan periode poluabsorbtsii 11 m; 70% diserap perlahan-lahan dengan periode poluabsorbtsii 120 m.

Tidak ada korelasi antara nilai-nilai konsentrasi fenoterol dalam plasma, dicapai setelah inhalasi, dan kurva farmakodinamik “waktu-efek”. Efek bronkodilatasi panjang obat (3-5 tidak) setelah inhalasi, sebanding dengan efek yang sesuai, dicapai setelah pada / di, Ini tidak mempertahankan konsentrasi tinggi zat aktif dalam sirkulasi sistemik. Setelah menelan menyerap sekitar 60% dosis oral. Ini bagian dari zat aktif karena efek biotransformasi “pertama lulus” melalui hati. Akibatnya, bioavailabilitas obat setelah konsumsi menurun ke 1.5%. Hal ini menjelaskan mengapa, bahwa jumlah obat tertelan hampir tidak berpengaruh pada konsentrasi zat aktif dalam plasma, dicapai setelah inhalasi.

Waktu untuk mencapai C_.max – 2 tidak.

Distribusi

Protein plasma mengikat – 40-55%.

Fenoterol hidrobromida melintasi penghalang plasenta dan diekskresikan dalam ASI.

Metabolisme

Hal ini dimetabolisme di hati oleh konjugasi dengan sulfat terutama di dinding usus.

Deduksi

Diekskresikan dalam urin dan empedu sebagai konjugat sulfat aktif.

Kesaksian

- Asma akut;

- Pencegahan asma akibat olahraga;

- Pengobatan simtomatik asma atau kondisi lain, disertai dengan penyempitan reversibel dari saluran udara (termasuk. bronkitis obstruktif). Pada pasien dengan asma dan penyakit paru obstruktif kronik, menanggapi terapi GCS, Ini harus mempertimbangkan kebutuhan untuk terapi anti-inflamasi bersamaan;

- Sebagai agen bronkodilator sebelum menghirup obat lain (antibiotik, mukolitik, GCS);

- Untuk tes bronchodilator dalam studi fungsi pernafasan.

Dosis rejimen

Obat ini diberikan jika terhirup. Ini harus diperhitungkan, apa 20 tetes = 1 ml, 1 tetesan mengandung 50 mikrogram fenoterol hidrobromida. Pengobatan dilakukan di bawah pengawasan dokter.

Untuk bantuan serangan asma dewasa (termasuk pasien usia lanjut) dan anak-anak lebih 12 tahun ditunjuk 0.5 ml (10 tetes = 500 mg fenoterol hidrobromida). IN kasus yang parah ditunjuk 1-1.25 ml (20-25 tetes = 1-1,25 mg fenoterol hidrobromida). IN kasus ekstrim ditunjuk 2 ml (40 tetes = 2 mg fenoterol hidrobromida).

Untuk bantuan serangan asma anak usia 6 untuk 12 tahun (berat badan 22-36 kg) ditunjuk 0.25-0.5 ml (5-10 tetes = 250-500 mg fenoterol hidrobromida). IN kasus yang parah ditunjuk 1 ml (20 tetes = 1 mg fenoterol hidrobromida). IN kasus ekstrim ditunjuk 1.5 ml (30 tetes = 1,5 mg fenoterol hidrobromida).

Untuk pencegahan asma upaya fisik dewasa (termasuk pasien usia lanjut) dan anak-anak antara usia 6 untuk 12 tahun (berat badan 22-36 kg) ditunjuk 0.5 ml (10 tetes = 500 mg fenoterol hidrobromida) 4 kali / hari.

Untuk pengobatan simtomatik asma dan kondisi lain, disertai dengan penyempitan reversibel dari saluran udara, dewasa (termasuk pasien usia lanjut) dan anak-anak antara usia 6 untuk 12 tahun (berat badan 22-36 kg) ditunjuk 0.5 ml (10 tetes = 500 mg fenoterol hidrobromida) 4 kali / hari.

Anak-anak di bawah 6 tahun (berat kurang dari 22 kg) karena, Informasi tentang penggunaan obat dalam kelompok usia ini dibatasi, direkomendasikan dosis berikutnya (hanya di bawah pengawasan medis): 50 mg / kg (5-20 tetes = 0,25-1 mg) 3 kali / hari. Pengobatan dimulai dengan dosis terendah yang dianjurkan.

Persyaratan penggunaan obat

Dosis yang dianjurkan harus diencerkan dengan saline untuk volume akhir, unsur 3-4 ml, dan menerapkan (sepenuhnya) dengan bantuan sebuah inhalator.

Solusi inhalasi tidak harus diencerkan dengan air suling.

Pengenceran harus setiap kali sebelum digunakan dilakukan; sisa-sisa larutan diencerkan harus dihancurkan.

Dosis tergantung pada metode dan jenis inhaler inhalasi. Durasi inhalasi dapat dikontrol oleh pengeluaran diencerkan Volume.

Solusi inhalasi dapat digunakan dengan inhaler tersedia secara komersial. Di hadapan aparat oksigen pernapasan terhirup solusi yang lebih baik pada kecepatan aliran 6-8 l / min. Jika perlu, menghirup berikut pada interval tidak kurang dari 4 tidak.

Efek samping

Efek samping yang paling umum Mereka adalah tremor halus otot skeletal, kegugupan, sakit kepala, pusing, takikardia, meningkat jantung.

Sistem kardiovaskular: jarang (bila digunakan dalam dosis tinggi) – penurunan tekanan darah diastolik, meningkatkan tekanan darah sistolik, Aritmia, angina.

Metabolisme: giperglikemiâ, hipokalemia berat.

Sistem pernapasan co: batuk, Iritasi lokal; jarang - bronkospasme paradoks.

Dari sistem pencernaan: mual, muntah.

Lain: mungkin meningkat berkeringat, kelemahan, mialgia, kejang otot, melemahnya motilitas saluran kemih bagian atas, toleransi; jarang – atau reaksi alergi pada kulit (terutama pada pasien dengan hipersensitivitas).

Kontraindikasi

- Kekeringan;

- Gipertroficheskaya obstruktivnaya cardiomyopathy;

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan harus diresepkan untuk pasien dengan diabetes, infark miokard, penyakit parah pada sistem kardiovaskular, hipertensi, hipotensi, atonia usus, gipertireoze, pheochromocytoma, hipokalemia.

Kehamilan dan menyusui

Hasil studi eksperimental pra-klinis dalam hubungannya dengan pengalaman klinis yang ada dengan obat Berotek^® menunjukkan, bahwa hal itu tidak menimbulkan efek samping selama kehamilan. Namun, harus berhati-hati dengan biasa mengenai penggunaan obat selama kehamilan (terutama di sepertiga pertama itu).

Harus diingat tentang efek penghambatan fenoterol pada aktivitas uterus.

Studi praklinis telah menunjukkan, fenoterol yang masuk ke dalam ASI. Keamanan obat selama menyusui belum ditetapkan.

Perhatian

Dalam kasus onset mendadak dan perkembangan yang cepat dari pasien dyspnea juga harus mencari saran medis.

Biasa digunakan berotek^® dalam meningkatkan dosis untuk menghilangkan obstruksi bronkial dapat menyebabkan kerusakan yang tidak terkendali penyakit. Dalam kasus amplifikasi obstruksi bronkial hanya meningkatkan berotek dosis^® lagi direkomendasikan untuk waktu yang lama tidak hanya dibenarkan, tetapi juga berbahaya. Untuk mencegah kerusakan yang mengancam jiwa penyakit harus mempertimbangkan meninjau rencana perawatan pasien dan terapi anti-inflamasi yang memadai dengan kortikosteroid inhalasi.

Bronkodilator simpatomimetik lainnya harus diberikan bersamaan dengan berotek^® hanya di bawah pengawasan medis.

Dalam menunjuk beta₂-agonis dapat mengembangkan hipokalemia. Dalam hal ini, perawatan khusus diperlukan dalam asma berat, tk. Dalam hal ini, hipokalemia mungkin hasil dari pengangkatan simultan beta₂-adrenomimetikov, derivatif xanthine, diuretik, dan glukokortikoid. Selain, selama hipoksia dapat meningkatkan efek hipokalemia pada irama jantung. Disarankan bahwa pemantauan tingkat kalium dalam plasma darah.

Pasien dengan diabetes harus secara teratur memonitor gula darah dalam plasma darah.

Ini harus diperhitungkan, pengobatan simtomatik disukai bahwa penggunaan rutin obat. Hal ini diperlukan untuk melakukan pemeriksaan rutin pasien untuk menentukan kebutuhan untuk pengobatan anti-inflamasi tambahan atau lebih intensif (misalnya, kortikosteroid inhalasi).

Penggunaan simultan berotek^® dengan obat holinoliticheskimi dan mukolitik (Atrovent, Mucosolvan dalam bentuk solusi untuk inhalasi, dan / atau aerosol kontainer dengan katup metering).

Overdosis

Gejala: Gejala yang mungkin, terkait dengan stimulasi berlebihan reseptor β-adrenergik, – takikardia, meningkat jantung, gempa, hipertensi arteri, hipotensi, peningkatan tekanan nadi, angina, Aritmia, pembilasan wajah.

Pengobatan: penggunaan obat penenang, trankvilizatorov, pada kasus yang berat, intensif gejala menunjukkan terapi.

Sebagai obat penawar khusus direkomendasikan pengangkatan beta kardioselektif₁-adrenoblokatorov. Hal ini diperlukan untuk mempertimbangkan kemungkinan memperkuat obstruksi bronkial dan hati-hati menyesuaikan dosis obat ini pada pasien dengan asma.

Interaksi obat

Dengan penggunaan simultan dari beta-agonis, antikolinergik, derivatif xanthine (misalnya, teofillina), GCS, diuretik dapat meningkatkan efek samping.

Mungkin melemahnya signifikan tindakan bronkodilator fenoterola sedangkan aplikasi beta-blocker.

Ini harus digunakan dengan hati-hati Berotek^® pasien, menerima MAO inhibitor dan antidepresan trisiklik, tk. Obat ini dapat meningkatkan efek dari fenoterol.

Berarti untuk inhalasi anestesi, mengandung hidrokarbon terhalogenasi (termasuk. halotan, ftorotan, trichloroethylene, enfluran) fenoterol dapat meningkatkan tindakan pada sistem kardiovaskular (pengembangan kemungkinan aritmia karena kepekaan yang fenoterolu miokardium).

Co-administrasi dengan bronkodilator lainnya dengan mekanisme yang sama hasil tindakan dalam efek aditif dan pengembangan overdosis.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 30 ° C; Jangan membekukan. Umur simpan – 5 tahun.