Berotec N

Bahan aktif: Fenoterol
Ketika ATH: R03AC04
CCF: Bronkodilator – beta₂-adrenomimetik
ICD-10 kode (kesaksian): J43, J44, J45
Ketika CSF: 12.01.01.02.01
Pabrikan: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GmbH & Bersama. KG (Jerman)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Aerosol untuk dosis inhalasi dalam bentuk transparan, cairan tidak berwarna atau agak kuning atau sedikit kecoklatan, bebas dari partikel.

Eksipien: Anhidrat asam sitrat, Etanol absolut, Air yang dimurnikan, 1,1,1,2-tetrafluoroethane (HFA 134a, bahan pembakar).

10 ml (200 dosis) – tabung stainless steel dengan tindakan katup metering (1) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Bronkodilator, beta selektif₂-adrenomimetik.

Mengaktifkan adenilat siklase melalui stimulasi G_S-protein dengan peningkatan konsekuen dalam pembentukan cAMP, yang pada gilirannya mengaktifkan protein kinase A. Terakhir phosphorylates protein target dalam sel otot polos, yang pada gilirannya menyebabkan fosforilasi myosin rantai ringan kinase, penghambatan hidrolisis fosfoinozina dan membuka saluran kalsium cepat-diaktifkan kalium.

Demikian, fenoterol melemaskan otot polos bronkus dan pembuluh darah, dan juga mencegah perkembangan bronkospasme, karena pengaruh dari faktor-faktor seperti bronchoconstrictor, kak histamin, metaxolin, udara dingin dan alergen (Reaksi tipe langsung). Setelah mengonsumsi obat menghambat pelepasan mediator sel mast peradangan. Selain, setelah menerima dosis tinggi fenoterol meningkat transportasi mukosiliar.

Efek-beta adrenergik obat pada fungsi jantung, seperti peningkatan denyut jantung dan kekuatan kontraksi, karena aksi fenoterol vaskular, стимуляцией b₂-adrenoreseptor jantung, dan pada dosis, melebihi terapi, стимуляцией b₁-adrenoreceptorov.

Ketika menerima obat pada dosis tinggi diamati efek pada tingkat metabolisme: lipolisis, Glikogenolisis, hiperglikemia dan hipokalemia (yang terakhir ini karena meningkatnya penyerapan kalium otot rangka). Fenoterol (pada konsentrasi tinggi) menghambat aktivitas uterus.

Alert fenoterol dan cepat mengurangi bronkospasme genesis berbeda (stres latihan, udara dingin, Tanggapan awal terhadap alergen).

Onset kerja obat setelah terhirup – melalui 5 m, lamanya – 3-5 tidak.

Farmakokinetik

Penyerapan

Tergantung pada sistem inhalasi sekitar 10-30% fenoterol hidrobromida mencapai saluran pernapasan bagian bawah, dan sisanya disimpan di saluran pernapasan bagian atas dan menelan. Akibatnya, sejumlah dihirup fenoterol hydrobromide masuk ke dalam saluran pencernaan. Setelah tingkat penyerapan inhalasi dosis tunggal 17% dosis. Penyerapan adalah biphasic: 30% fenoterol hidrobromida diserap dengan periode poluabsorbtsii 11 m; 70% diserap perlahan-lahan dengan periode poluabsorbtsii 120 m.

Tidak ada korelasi antara nilai-nilai konsentrasi fenoterol dalam plasma, dicapai setelah inhalasi, dan kurva farmakodinamik “waktu-efek”. Efek bronkodilatasi panjang obat (3-5 tidak) setelah inhalasi, sebanding dengan efek yang sesuai, dicapai setelah pada / di, Ini tidak mempertahankan konsentrasi tinggi zat aktif dalam sirkulasi sistemik. Setelah menelan menyerap sekitar 60% dosis oral. Ini bagian dari zat aktif karena efek biotransformasi “pertama lulus” melalui hati. Akibatnya, bioavailabilitas obat setelah konsumsi menurun ke 1.5%. Hal ini menjelaskan mengapa, bahwa jumlah obat tertelan hampir tidak berpengaruh pada konsentrasi zat aktif dalam plasma, dicapai setelah inhalasi.

Distribusi

Fenoterol hidrobromida melintasi penghalang plasenta dan diekskresikan dalam ASI.

Metabolisme

Biotransformed oleh konjugasi dengan sulfat terutama di dinding usus.

Deduksi

Diekskresikan dalam urin dan empedu sebagai konjugat sulfat aktif.

Kesaksian

- Asma akut;

- Pencegahan asma akibat olahraga;

- Pengobatan simtomatik asma atau kondisi lain, disertai dengan penyempitan reversibel dari saluran udara (termasuk. bronkitis obstruktif). Pada pasien dengan asma dan penyakit paru obstruktif kronik, menanggapi terapi GCS, Ini harus mempertimbangkan kebutuhan untuk terapi anti-inflamasi bersamaan.

Dosis rejimen

Untuk asma akut orang dewasa dan anak di atas 6 tahun ditunjuk 1 dosis, jika perlu melalui 5 min inhalasi dapat diulang (pasien harus diberitahu, Dengan tidak adanya efek setelah 2 dosis, mencari nasihat medis); anak usia 4 untuk 6 tahun ditunjuk 1 dosis.

Untuk pencegahan asma akibat olahraga orang dewasa dan anak di atas 6 tahun ditunjuk 1-2 dosis 1 inhalasi, untuk 8 dosis / hari; anak usia 4 untuk 6 tahun ditunjuk 1 dosis.

Untuk pengobatan simtomatik asma dan kondisi lain, disertai dengan penyempitan reversibel dari saluran udara, orang dewasa dan anak di atas 6 tahun ditunjuk 1-2 dosis 1 inhalasi, jika diperlukan inhalasi diulang, tidak lebih 8 dosis / hari. Anak-anak berusia 4 untuk 6 tahun ditunjuk 1 dosis 4 kali / hari (tidak lagi 2 penarikan di 1 penerimaan, tk. meningkatkan dosis meningkatkan risiko efek samping). Interval antara penarikan – tidak kurang 3 tidak. Dosis harian maksimum – 4 inhalasi.

Persyaratan penggunaan obat

Sebelum menggunakan aerosol meteran untuk pertama kalinya, klik dua kali pada bagian bawah botol.

Setiap kali Anda menggunakan aerosol meteran harus melakukan berikut.

1. Lepaskan tutup pelindung.

2. Membuat lambat, napas dalam.

3. Pegang botol, bibir gesper corong. Wadah harus dikirim terbalik.

4. Membuat napas paling dalam, baik cepat mendorong bagian bawah botol sebelum rilis 1 dosis inhalasi. Selama beberapa detik, menahan nafas, kemudian menghapus corong dari mulut dan bernapas perlahan-lahan. Ulangi langkah-langkah untuk inhalasi dosis 2.

5. Memakai topi pelindung.

6. Jika aerosol dapat tidak digunakan lebih dari 3 hari-hari, Sebelum menggunakan, klik di bagian bawah wadah sampai awan aerosol.

Silinder ini dirancang untuk 200 penarikan. Kemudian, silinder harus diganti. Meskipun, bahwa silinder dapat beberapa konten, jumlah obat, dilepaskan selama inhalasi, menurun.

Ballon buram, Oleh karena itu, jumlah obat dalam silinder dapat ditentukan sebagai berikut: buka tutup pelindung, silinder tenggelam dalam wadah, diisi dengan air. Jumlah obat ditentukan tergantung pada posisi balon dalam air.

///menyisipkan gambar

Corong harus tetap bersih, Jika perlu, dapat dicuci dalam air hangat. Setelah menggunakan sabun atau deterjen corong harus dicuci dengan air.

Corong plastik untuk mulut yang dirancang khusus untuk aerosol meteran Berotek^® N dan berfungsi untuk dosis yang tepat dari obat. Corong sebaiknya tidak digunakan dengan aerosol dosis lainnya. Anda tidak dapat menggunakan aerosol meteran Berotek^® H dengan adapter lainnya.

Efek samping

CNS: sering – tremor halus; mungkin (terutama pada pasien dengan faktor risiko) pusing, sakit kepala, kegugupan; dalam beberapa kasus – perubahan mental.

Sistem kardiovaskular: sering – takikardia, palpitasi; jarang (bila digunakan dalam dosis tinggi) – penurunan tekanan darah diastolik, meningkatkan tekanan darah sistolik, Aritmia, angina.

Metabolisme: dapat meningkatkan konsentrasi glukosa dalam darah, hipokalemia berat.

Sistem pernapasan co: mungkin batuk, Iritasi lokal; jarang - bronkospasme paradoks.

Dari sistem pencernaan: mual, muntah.

Lain: mungkin meningkat berkeringat, kelemahan, nyeri otot, kejang; jarang – reaksi inflamasi dan alergi lokal (terutama pada pasien dengan hipersensitivitas).

Kontraindikasi

- Kekeringan;

- Gipertroficheskaya obstruktivnaya cardiomyopathy;

- Anak-anak sampai usia 4 tahun;

- Hipersensitivitas terhadap fenoterol hidrobromida dan bahan-bahan lainnya.

DARI peringatan harus diresepkan untuk pasien dengan diabetes mellitus dekompensasi, infark miokard, penyakit parah pada sistem kardiovaskular, hipertensi yang tidak terkontrol, gipertireoze, pheochromocytoma.

Kehamilan dan menyusui

Tidak ada efek negatif pada obat selama kehamilan. Namun, Kehamilan (terutama di trimester I) obat hanya diberikan pada kasus, manfaat diharapkan ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Harus diingat tentang efek penghambatan fenoterol pada aktivitas uterus.

Dikenal, fenoterol yang diekskresikan dalam ASI. Keamanan obat selama menyusui belum ditetapkan. Penggunaan obat selama menyusui hanya mungkin dalam kasus-kasus, manfaat diharapkan ibu melebihi risiko potensial terhadap bayi.

Perhatian

Penggunaan simultan berotek^® H dan bronkodilator antikolinergik.

Dalam kasus onset mendadak dan perkembangan yang cepat dari pasien dyspnea juga harus mencari saran medis.

Biasa digunakan berotek^® N dalam meningkatkan dosis untuk menghilangkan obstruksi bronkial dapat menyebabkan kerusakan yang tidak terkendali penyakit. Dalam kasus amplifikasi obstruksi bronkial hanya meningkatkan berotek dosis^® N lagi direkomendasikan untuk waktu yang lama tidak hanya dibenarkan, tetapi juga berbahaya. Untuk mencegah kerusakan yang mengancam jiwa penyakit harus mempertimbangkan meninjau rencana perawatan pasien dan terapi anti-inflamasi yang memadai dengan kortikosteroid inhalasi.

Bronkodilator simpatomimetik lainnya harus diberikan bersamaan dengan berotek^® H hanya di bawah pengawasan medis.

Dalam menunjuk beta₂-agonis dapat mengembangkan hipokalemia. Dalam hal ini, perawatan khusus diperlukan dalam asma berat, tk. Dalam hal ini, hipokalemia mungkin hasil dari pengangkatan simultan beta₂-adrenomimetikov, derivatif xanthine, diuretik, dan glukokortikoid. Selain, selama hipoksia dapat meningkatkan efek hipokalemia pada irama jantung. Disarankan bahwa pemantauan tingkat kalium dalam plasma darah.

Pasien dengan diabetes harus secara teratur memonitor gula darah dalam plasma darah.

Ini harus diperhitungkan, pengobatan simtomatik disukai bahwa penggunaan rutin obat. Hal ini diperlukan untuk melakukan pemeriksaan rutin pasien untuk menentukan kebutuhan untuk pengobatan anti-inflamasi tambahan atau lebih intensif (misalnya, kortikosteroid inhalasi).

Gunakan di Pediatrics

Pengalaman klinis dengan obat anak usia 4 tahun hilang.

Overdosis

Gejala: Gejala yang mungkin, terkait dengan stimulasi berlebihan reseptor beta-adrenergik, – takikardia, palpitasi, gempa, hipertensi arteri, hipotensi, peningkatan tekanan nadi, angina, Aritmia, pembilasan wajah.

Pengobatan: penggunaan obat penenang, trankvilizatorov, pada kasus yang berat intensif terapi menunjukkan.

Sebagai obat penawar khusus direkomendasikan pengangkatan kardioselektif β₁-adrenoblokatorov. Namun, kita harus mempertimbangkan kemungkinan memperkuat obstruksi bronkial dan hati-hati menyesuaikan dosis obat ini pada pasien dengan asma bronkial.

Interaksi obat

Beta-agonis dan antikolinergik, derivatif xanthine (termasuk. teofilin), Asam cromoglicic, SCS dapat meningkatkan efek dari fenoterol.

Dengan penggunaan simultan dari beta-agonis lainnya, antikolinergik, derivatif xanthine (misalnya, teofillina), GCS, diuretik, memasuki sirkulasi sistemik, dapat meningkatkan efek samping.

Mungkin melemahnya signifikan tindakan bronkodilator fenoterola sedangkan aplikasi beta-blocker.

Terhadap latar belakang berotek^® H dapat mengembangkan hipokalemia, yang dapat ditingkatkan dengan pemberian bersamaan dengan derivatif xanthine, steroid dan diuretik.

Ini harus digunakan dengan hati-hati Berotek^® Pasien H, menerima MAO inhibitor dan antidepresan trisiklik, tk. Obat ini dapat meningkatkan efek dari fenoterol.

Berarti untuk inhalasi anestesi, mengandung hidrokarbon terhalogenasi (termasuk. halotan, trichloroethylene, enfluran) fenoterol dapat meningkatkan tindakan pada sistem kardiovaskular (pengembangan kemungkinan aritmia).

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 25 ° C. Umur simpan – 3 tahun.

Balon bertekanan. Wadah tidak dapat dibuka dan dipanaskan sampai suhu di atas 50 ° C.