BEKLAZON IVF
Bahan aktif: Beklometazon
Ketika ATH: R03BA01
CCF: GCS untuk inhalasi
Ketika CSF: 04.03
Pabrikan: NORTON WATERFORD (Irlandia)
Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan
Aerosol untuk dosis inhalasi, ketika disemprotkan pada kaca membentuk bercak putih.
1 dosis | |
beklometason dipropionat | 250 g |
Eksipien: etanol, gidroftoralkan (HFA-134a).
200 dosis – silinder aluminium dengan perangkat inhalasi (1) – Kasus plastik (1) – bungkus kardus.
1 dosis | |
beklometason dipropionat | 50 g |
Eksipien: etanol, gidroftoralkan (HFA-134a).
200 dosis – silinder aluminium dengan perangkat inhalasi (1) – Kasus plastik (1) – bungkus kardus.
Aksi farmakologi
GCS untuk digunakan inhalasi. Anti-inflamasi dan efek anti-alergi.
Menghambat pelepasan mediator inflamasi, meningkatkan produksi lipomodulina – inhibitor fosfolipase A, mengurangi pelepasan asam arakidonat, Menghambat sintesis prostaglandin. Ini mencegah akumulasi batas neutrofil, mengurangi pembentukan eksudat inflamasi dan produksi limfokin, menghambat migrasi makrofag, sehingga proses lebih lambat dari infiltrasi dan granulasi.
Hal ini meningkatkan jumlah aktif β-adrenoreseptor, menetralkan mereka desensitisasi, mengembalikan respon pasien terhadap bronkodilator, yang memungkinkan untuk mengurangi frekuensi penggunaannya.
Di bawah pengaruh beklometason mengurangi jumlah sel mast di mukosa bronkus, mengurangi pembengkakan epitel dan lendir sekresi kelenjar bronkus. Hal ini menyebabkan relaksasi otot polos bronkus, mengurangi hiperaktivitas dan meningkatkan fungsi paru-paru.
Ia tidak memiliki aktivitas mineralokortikoid.
Pada dosis terapi, tidak menimbulkan efek samping, karakteristik kortikosteroid sistemik.
Aplikasi intranasal menghilangkan pembengkakan, hiperemia dari mukosa hidung.
Efek terapi biasanya berkembang setelah 5-7 hari kursus beklometason.
Untuk aplikasi luar dan lokal memiliki efek anti-alergi dan anti-inflamasi.
Farmakokinetik
Setelah menghirup dosis, yang jatuh ke dalam saluran udara, diserap di paru-paru. Jaringan paru-paru dari beklometason dipropionat cepat dihidrolisis untuk beklometason monopropionata, yang pada gilirannya dihidrolisis untuk beklometason.
Bagian dosis, yang secara tidak sengaja menelan, sebagian besar tidak aktif oleh “pertama lulus” melalui hati. Dalam hati, ada proses transformasi di beklometason dipropionat beklometason monopropionat dan kemudian - dalam metabolit polar.
Protein plasma mengikat zat aktif, terletak di sirkulasi sistemik, aku s 87%.
Pada / dalam T1/2 beklometason dipropionat, dan 17,21-beklometason sekitar 30 m. Menampilkan up 64% dengan kotoran dan 14% urin dalam 96 jam, sebaiknya dalam bentuk metabolit gratis dan terkonjugasi.
Kesaksian
Untuk administrasi terhirup: Pengobatan asma (termasuk. kurangnya efektivitas bronkodilator dan / atau natrium kromoglikat, serta asma bronkial tergantung hormon, berat pada orang dewasa dan anak-anak).
Untuk penggunaan intranasal,: pencegahan dan pengobatan abadi dan musiman rhinitis alergi, termasuk rhinitis dengan demam, vasomotor rhinitis.
Untuk aplikasi luar dan lokal: dalam kombinasi dengan agen antimikroba – penyakit menular dan inflamasi pada kulit dan telinga.
Dosis rejimen
Ketika dihirup dosis rata-rata untuk orang dewasa adalah 400 mg / hari, banyaknya aplikasi – 2-4 kali / hari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan untuk 1 g / hari. Untuk anak-anak, dosis tunggal – 50-100 g, banyaknya aplikasi – 2-4 kali / hari.
Ketika dosis diberikan intranasal 400 mg / hari, banyaknya aplikasi 1-4 kali / hari.
Untuk aplikasi luar dan lokal dosis tergantung pada indikasi dan bentuk sediaan obat.
Efek samping
Sistem pernapasan: suara serak, perasaan iritasi di tenggorokan, chikhaniye; jarang – batuk; dalam beberapa kasus – pneumonia eosinofilik, bronkospasme paradoks, oleh aplikasi intranasal – perforasi septum hidung. Diperkirakan kandidiasis oral dan saluran pernapasan bagian atas, terutama dengan penggunaan jangka panjang, melewati pada terapi antijamur lokal tanpa penghentian pengobatan.
Reaksi alergi: ruam, gatal-gatal, gatal, eritema dan pembengkakan mata, orang, Bibir dan tenggorokan.
Efek, karena tindakan sistemik: hilangnya fungsi dari korteks adrenal, osteoporosis, Katarak, glaukoma, retardasi pertumbuhan pada anak-anak.
Kontraindikasi
Untuk inhalasi dan hidung aplikasi: asma bronkial parah, membutuhkan perawatan intensif, TBC, kandidomikoz saluran pernapasan atas, Saya trimester kehamilan, Hipersensitivitas terhadap beklometason.
Kehamilan dan menyusui
Aplikasi dalam II dan III trimester kehamilan hanya mungkin dalam kasus, ketika manfaat dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin. Bayi baru lahir, ibu yang menerima beklometason kehamilan, Ini harus hati-hati memeriksa tentang kurangnya fungsi adrenal akan.
Jika perlu, gunakan selama menyusui harus memutuskan isu penghentian menyusui.
Perhatian
Beklometason tidak dimaksudkan untuk menghilangkan serangan asma akut. Hal ini juga tidak boleh digunakan dalam serangan parah asma, membutuhkan perawatan intensif. Harus ketat mematuhi rute yang direkomendasikan administrasi untuk bentuk sediaan.
Dengan sangat hati-hati dan di bawah pengawasan medis yang ketat harus diterapkan beklometason pada pasien dengan insufisiensi adrenal.
Pasien terjemahan, terus memperhatikan GCS, ke bentuk terhirup dapat dilakukan hanya bila kondisi stabil.
Dalam kasus kemungkinan bronkospasme paradoks untuk 10-15 menit sebelum pengenalan beklometason inhalasi bronkodilator menghabiskan (misalnya, salbutamol).
Dengan perkembangan kandidiasis oral dan saluran pernapasan bagian atas adalah terapi antijamur lokal tanpa menghentikan pengobatan beklometason. Penyakit menular-inflamasi dari rongga hidung dan sinus paranasal dalam pengangkatan terapi yang tepat bukan merupakan kontraindikasi untuk pengobatan beklometason.
Formulasi untuk pemberian terhirup, mengandung 1 dosis 250 mikrogram beklometason, Tidak cocok untuk anak di bawah usia 12 tahun.
Interaksi obat
Dengan penggunaan simultan dari beklometason dengan kortikosteroid lainnya untuk penggunaan sistemik atau intranasal dapat meningkatkan penekanan fungsi adrenokortikal. Penggunaan sebelumnya inhalasi beta-agonis dapat meningkatkan efikasi klinis beklometason.