BARAKLYUD

Bahan aktif: Entecavir
Ketika ATH: J05AE
CCF: Viricide
ICD-10 kode (kesaksian): B18.1
Ketika CSF: 09.01.01
Pabrikan: BRISTOL-MYERS SQUIBB perusahaan (Amerika Serikat)

DOSIS FORM, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil, -Film yang dilapisi putih atau hampir putih, Bersegi tiga, berlabel “BMS” di satu sisi dan “1611” di sisi lain.

Eksipien: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, krospovydon, povidone, magnesium stearat, pewarna opadri putih.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Pil, -Film yang dilapisi Warna pink, Bersegi tiga, berlabel “BMS” di satu sisi dan “1612” di sisi lain.

Eksipien: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, krospovydon, povidone, magnesium stearat, pewarna opadri pink.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Viricide, Itu adalah suatu analog dari nukleosida guanosin dengan aktivitas yang ampuh dan selektif terhadap virus hepatitis B polimerase (HBV). Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (TF), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 tidak. Konsentrasi intraseluler TF secara langsung berhubungan dengan jentekavira tingkat ekstraseluler, dengan akumulasi tidak signifikan obat setelah tingkat awal “dataran tinggi”. Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-ТФ, энтекавира-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, b и δ с Ki 18-40 M. Selain, pada konsentrasi tinggi jentekavira-TP dan jentekavira tidak ditandai efek samping γ polymerases dan DNA sintesis di mitokondria dalam sel-sel HepG2.

Farmakokinetik

Penyerapan

Orang sehat jentekavira cepat penyerapan, C_.max dalam plasma ditentukan melalui 0.5-1.5 tidak. Readmission dalam dosis jentekavira 0.1 untuk 1 meningkatkan dosis proporsional catatan mg (C)_.max dan AUC. Keseimbangan negara tercapai setelah 6-10 hari asupan 1 waktu / hari, Kapan ini konsentrasi dalam plasma meningkat sekitar 2 kali. C_.max dan C_min plasma di keseimbangan itu 4.2 dan 0.3 ng/ml, masing-masing, dengan dosis obat impor 500 g, 8.2 dan 0.5 ng / ml, masing-masing, setelah menerima dosis 1 mg. Konsumsi dosis jentekavira 500 mcg sebagai makanan dengan kandungan lemak yang tinggi, dan latency rendah diamati asupan (1-1.5 h bila diberikan dengan makanan dan 0.75 h ketika diambil pada perut kosong), penurunan C_.max di 44-46% dan mengurangi AUC oleh 18-20%.

Distribusi

V_D jentekavira melebihi total volume air dalam tubuh, yang menunjukkan penetrasi baik obat dalam jaringan.

Mengikat Jentekavira protein plasma secara in vitro adalah tentang 13%.

Metabolisme

Entecavir bukanlah substrat, inhibitor atau inducer P450 sistem isoenzim. Setelah pengenalan penjaga ¹⁴Laki-laki P-jentekavira dan tikus tidak teroksidasi atau ACETYLATED metabolit, dan tahap II metabolit (glukuronida dan sulfat) diidentifikasi dalam jumlah kecil.

Deduksi

Setelah mencapai C_.max jentekavira konsentrasi dalam plasma menurun bieksponencialno, dimana T_1/2 adalah 128-149 tidak. Pada penerimaan 1 kali / hari telah melihat peningkatan konsentrasi (penumpukan) obat di 2 kali, Itulah T efektif_1/2 berjumlah sekitar 24 tidak.

Entecavir ditampilkan terutama ginjal, dalam kesetimbangan tidak berubah dalam urin 62-73% dosis. Klirens ginjal tidak tergantung pada dosis dan berkisar dari 360 untuk 471 ml / menit, merenungkan glomeruliarna penyaringan dan kanalzeva secreta obat.

Kesaksian

kronis hepatitis b pada orang dewasa dengan bukti dari replikasi virus dan peningkatan kadar whey transaminaz aktivitas (ALT atau tindakan) atau jika ada histologis tanda-tanda peradangan di hati.

Dosis rejimen

Obat tersebut harus diambil secara lisan pada perut kosong (i.e, tidak kurang dari 2 jam setelah makan dan tidak kemudian, dari 2 jam sebelum makan berikutnya).

Direkomendasikan dosis obat Barakljud 500 g 1 waktu / hari. Jika ada perlawanan terhadap lamivudine (yaitu. Kapan Anda menentukan sejarah pada HCV Viremia dianalisis, terus lamivudine terapi, atau dalam kasus dikonfirmasi perlawanan terhadap lamivudine) Dianjurkan bahwa Anda menetapkan dosis entecavir 1 mg 1 waktu / hari.

Di pasien dengan insufisiensi ginjal Clearance jentekavira menurun seiring dengan penurunan QC. Di CC <50 ml / menit, termasuk. pasien, dalam gemodialise dan jangka panjang Ambulatori peritoneal dialisis, dosis yang dianjurkan koreksi akan dikeluarkan seperti yang ditunjukkan dalam tabel Barakljud.

Dosis anjuran di jentekavira pasien dengan insufisiensi ginjal

*Entecavir harus diambil setelah sesi dialisis.

Di Pasien dengan gagal hati dosis penyesuaian ini tidak diperlukan jentekavira.

Efek samping

Dari sistem pencernaan: jarang (≥ 1/1000, < 1/100) – diare, pencernaan yg terganggu, mual, muntah.

CNS: sering (≥ 1/100, < 1/10) – sakit kepala, fatiguability; jarang (≥1 / 1000, < 1/100) – insomnia, pusing, kantuk.

Data pasca-pemasaran (frekuensi tidak ditentukan)

Reaksi alergi: Reaksi anafilaktoid.

Reaksi dermatologis: alopecia, ruam.

Kontraindikasi

- Sampai 18 tahun;

-hipersensitivitas untuk jentekaviru atau komponen lain obat.

Kehamilan dan menyusui

Studi klinis yang memadai dan baik dikontrol keselamatan obat kehamilan tidak mengambil tempat. Aplikasi Barakljud kehamilan ini mungkin hanya dalam kasus, ketika manfaat yang diharapkan dari terapi bagi ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Diketahui, Apakah entecavir menonjol dengan susu payudara pada manusia. Dalam menerapkan obat di menyusui tidak dianjurkan.

Perhatian

Dalam pengobatan nukleosida analog sebagai monoterapi dan dalam kombinasi dengan antiretroviral obat laktacidoza kasus dan ditandai hepatomegali dengan steatozom, kadang-kadang menyebabkan kematian pasien.

Kasus eksaserbasi hepatitis setelah pembatalan terapi antiviral, termasuk. jentekavira. Sebagian dari komplikasi tersebut adalah tanpa pengobatan. Namun, dapat mengembangkan parah eksaserbasi, termasuk. fatal. Hubungan kausal ini aggravations dengan penghapusan terapi tidak diinstal. Setelah penghentian pengobatan harus dipantau secara berkala fungsi hati. Jika Anda membutuhkan antivirus terapi, dapat dilanjutkan.

Ini harus diperhitungkan, bahwa dalam Perjanjian jentekavira pasien dalam kasus infeksi HIV seiring, sebelumnya tidak menerima terapi antiretroviral sangat aktif, risiko yang mungkin mengembangkan resistan terhadap HIV. Entecavir tidak dipelajari sebagai pengobatan untuk infeksi HIV dan tidak direkomendasikan untuk digunakan dalam kasus-kasus seperti.

Keamanan dan kemanjuran dari jentekavira pada pasien, menjalani transplantasi hati, diketahui. Anda harus hati-hati memantau fungsi ginjal sebelum dan selama pengobatan dengan pasien jentekavirom, menjalani transplantasi hati, dan menerima Imunosupresan, yang dapat mempengaruhi fungsi ginjal, seperti siklosporin dan Tacrolimus.

Pasien harus diberi informasi tentang apa yang, bahwa terapi tidak mengurangi risiko penularan jentekavirom hepatitis b dan karena itu harus diambil tindakan pencegahan.

Overdosis

Ada data yang terbatas pada kasus-kasus overdosis obat pada pasien. Pada sukarelawan sehat, menerima obat dalam dosis hingga 20 mg/hari untuk hingga 14 hari atau satu kali dosis hingga 40 mg, Ada tidak ada reaksi merugikan yang tak terduga.

Pengobatan: overdosis memerlukan pengamatan medis yang cermat kondisi pasien. Bila perlu, terapi rumatan standar.

Interaksi obat

Sejak entecavir ditampilkan terutama ginjal, dengan pengenalan jentekavira dan obat-obatan, вызывающих нарушение функции почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих препаратов.

При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия. Jentekavira interaksi dengan obat lain, yang menunjukkan ditayangkan atau mempengaruhi fungsi ginjal, tidak belajar. Bersama-sama dengan penunjukan jentekavira dengan obat-obatan seperti pasien memerlukan pengawasan medis yang hati-hati.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C. Umur simpan – 2 tahun.