AZILEKT

Bahan aktif: razagilin
Ketika ATH: N04BD02
CCF: Противопаркинсонический препарат – селективный ингибитор МАО типа В
ICD-10 kode (kesaksian): G20
Pabrikan: Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Israel)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil putih atau hampir putih, bulat, Valium, с фаской и гравировкой “GIL 1” на одной стороне.

Eksipien: manitol, koloid silikon dioksida, pati jagung, pati jagung pregelatinized, asam stearat, talek.

10 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.

Aksi farmakologi

Anti-narkoba. Селективный необратимый МАО типа В, enzim, di 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (misalnya, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома (“сырный” эффект).

Farmakokinetik

Penyerapan

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, C_.max kadar plasma dicapai setelah 0.5 tidak. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения C_.max разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи C_.max dan nilai-nilai AUC turun 60% dan 20% masing-masing.

Distribusi

Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 mg. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% untuk 70%.

Metabolisme

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2.

Deduksi

Разагилин выводится преимущественно почками (lebih 60%) и в меньшей степени через кишечник (lebih 20%). Kurang 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. T_1/2 aku s 0.6-2 tidak.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и C_.max di 80% dan 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% dan 80% masing-masing.

Kesaksian

— лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

Dosis rejimen

Menetapkan 1 mg 1 раз/сут как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, protractedly.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Efek samping

Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, efek samping, terjadi dengan frekuensi 1/100-1/1000 указаны как редко встречающиеся.

При монотерапии разагилином:

CNS: sakit kepala, depresi, pusing, anoreksia, kejang; редко – kecelakaan serebrovaskular.

Dari sistem pencernaan: nafsu makan menurun, pencernaan yg terganggu.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: arthralgia, radang sendi, sakit leher.

Reaksi dermatologis: ruam vezikulobulleznaâ, dermatitis kontak; редко – карцинома кожи.

Sistem kardiovaskular: angina; редко – инфаркт миокарда.

Lain: gejala seperti flu, demam, leukopenia, rhinitis, kelemahan umum, konjungtivitis, dizurija, reaksi alergi.

При применении вместе с леводопой:

Dari sistem saraf pusat dan perifer: tardive, мышечная дистония, anoreksia, mimpi yang tidak biasa, ataxia; редко – kecelakaan serebrovaskular.

Dari sistem pencernaan: sembelit, muntah, sakit perut, mulut kering.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: arthralgia, sakit leher, tendosynovyt.

Reaksi dermatologis: ruam; редко – меланома кожи.

Sistem kardiovaskular: hipotensi postural; редко – стенокардия.

Lain: kecelakaan jatuh, penurunan berat badan, reaksi alergi.

Kontraindikasi

— сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 hari-hari);

— умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью);

— совместная терапия с симпатомиметиками (efedrin, Pseudoefedrin), другими деконгестантами, dekstrometorfan, а также с лекарственными препаратами их содержащими;

- Feokromositoma;

- Anak dan remaja up 18 tahun;

- Kehamilan;

- Menyusui (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина);

— повышенная чувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата.

DARI peringatan назначают препарат при легкой печеночной недостаточности, при совместном приеме с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетином и флувоксамином), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изофермента CYP1A2.

Kehamilan dan menyusui

Obat ini kontraindikasi pada kehamilan dan menyusui.

Perhatian

Применение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает тираминового синдрома (“сырный” эффект), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (keju, coklat).

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось.

Overdosis

Gejala передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (termasuk. hipertensi arteri, hipotensi postural).

Pengobatan: lavage lambung, pemberian arang aktif, Terapi simptomaticheskaya. Tidak ada obat penawar khusus.

Interaksi obat

Karena, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.
При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (fluoxetine, fluvoxamine), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами возможно развитие серотонинового синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, tremor, diare. Mungkin, следует избегать комбинированного применения разагилина с подобными препаратами, а при необходимости их одновременного применения следует предусмотреть повышенные меры предосторожности.

Karena, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (misalnya, Ciprofloxacin) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином.

У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 25 ° C. Shelf hidup - 3 tahun.