Avix - petunjuk penggunaan obat, struktur, Kontraindikasi

Aviks – agen antitrombotik.

Aviks: indikasi dan dosis

Avix menunjuk, ketika perlu untuk melakukan pencegahan manifestasi aterotrombotik:

• Pasien, yang telah menderita infark miokard (Avix segera diresepkan selama beberapa hari dan selama tiga puluh lima hari), stroke iskemik (pengobatan diresepkan selama seminggu dan selama enam bulan), dan juga jika diagnosa menunjukkan, bahwa arteri perifer memiliki penyakit;
• Pasien, yang memiliki sindrom koroner akut non-ST elevasi (Angina tidak stabil atau infark miokard non-Q wave). Ini termasuk pasien, yang telah menjalani pemasangan stent selama prosedur ini, seperti angioplasti koroner perkutan, dalam kombinasi dengan yang adalah asam asetilsalisilat;
• Pasien, yang mengalami infark miokard akut dengan elevasi segmen ST (asam asetilsalisilat dalam kombinasi) dengan perawatan medis standar, jika terapi trombolitik diindikasikan.

Dosis standar Avix adalah 75 mg sekali sehari. Pada sindrom koroner akut non-ST elevasi (adanya angina tidak stabil atau infark miokard tanpa gelombang Q pada EKG) dosis pemuatan tunggal pertama adalah 300 mg, lebih lanjut menerima 75 mg sekali sehari (selain asam asetilsalisilat 75 - 325 mg per hari). Asam asetilsalisilat dosis tinggi dapat menyebabkan perdarahan, oleh karena itu, tidak disarankan untuk meminumnya dalam volume lebih dari 100 mg. Waktu perawatan bervariasi berdasarkan kasus per kasus., belum ada solusi optimal yang ditemukan sampai saat ini.. Dalam praktik medis, kasus sering terjadi, ketika pengobatan dengan Avix berlangsung selama satu tahun, dan efek maksimum tercapai tiga bulan setelah dosis pertama obat. Sakit, yang memiliki infark miokard akut elevasi ST harus menggunakan Avix dengan dosis 75 mg pada siang hari, di awal - dosis pemuatan tunggal 300 mg bersama dengan asam asetilsalisilat (dengan atau tanpa trombolitik). Ketika pasien berusia di atas 75 tahun, maka dosis pemuatan clopidogrel tidak digunakan. Terapi kombinasi harus dimulai sesegera mungkin, setelah gejala telah ditetapkan, periodenya harus setidaknya, dari sebulan. Jika Anda menggabungkan clopidogrel dengan asam asetilsalisilat pada penyakit ini selama lebih dari sebulan, efek dari praktik medis belum dipelajari.

Aviks: overdosis

Karena efek samping utama dari obat Avix adalah terjadinya pendarahan, overdosis obat, dan oleh karena itu zat aktif utamanya - clopidogrel - dapat menyebabkan efek peningkatan durasi perdarahan, dan komplikasi selanjutnya. Jika obat telah menyebabkan pendarahan, tindakan yang tepat harus diambil untuk menghilangkannya.. Sampai saat ini, tidak ada penawar clopidogrel yang diketahui oleh ilmu kedokteran modern.. Dalam situasi itu, jika Anda perlu segera menghilangkan pendarahan berkepanjangan, transfusi trombosit dapat dilakukan, yang akan menyebabkan, bahwa efek clopidogrel akan berkurang.

Aviks: efek samping

Efek samping Avix yang paling umum adalah pendarahan..

Untuk, untuk mengklasifikasikan efek samping, perkenalkan kategori seperti itu: sering (dari sekali ke 100 aplikasi hingga satu dari sepuluh), kadang-kadang (dari satu dalam seribu resepsi menjadi satu dalam seratus), jarang (sekali dalam sepuluh ribu resepsi - sekali dalam seribu), jarang (sekali untuk lebih dari sepuluh ribu resepsi).

Efek samping Avix, diklasifikasikan oleh sistem organ yang berbeda.

Efek samping Avix pada darah dan sistem limfatik:

• Trombositopenia jarang terlihat, leukopenia, eozinofilii;
• neutropenia langka, serta neutropenia parah;
• sangat jarang - adanya purpura trombositopenik trombotik, anemia aplasticheskoй, pantsitopenii, agranulositosis, trombositopenia berat, granulositopenia, anemia.

Efek samping Avix pada sistem kekebalan tubuh:

• kasus penyakit serum yang sangat langka, reaksi anafilaktoid.

Efek samping Avix mungkin termasuk gangguan kejiwaan.:

• sangat jarang halusinasi dapat terjadi, kebingungan.

Efek samping Avix pada sistem saraf:

• jarang, pasien mungkin mengalami perdarahan intrakranial karena minum obat (dalam kasus yang sangat jarang, kematian mungkin terjadi), sakit kepala , paresthesia, pusing;
• sangat jarang, efek samping obat dapat memanifestasikan dirinya dalam perubahan sensasi rasa.

Efek samping obat Avix dapat memanifestasikan dirinya dalam patologi mata:

• jarang terjadi pendarahan di area bola mata (adanya konjungtiva, nyata, retina).

Efek samping Avix dalam patologi telinga dan labirin:

• pusing langka.

Efek samping Avix, yang menyebabkan gangguan pembuluh darah:

• karena minum obat, hematoma sering terjadi;
• perdarahan signifikan yang sangat jarang, berdarah dari luka, vaskulitis, hipotensi arteri.

Efek samping Avix – pernafasan, gangguan toraks dan mediastinum:

• sering mimisan;
• dalam kasus yang sangat jarang, perdarahan saluran pernapasan mungkin terjadi (hemoptisis, pneumorrhagia), bronkospasme, pneumonitis interstitial.

Efek samping Avix, dimanifestasikan dalam pelanggaran saluran pencernaan:

• perdarahan gastrointestinal yang sering, diare, sakit perut, pencernaan yg terganggu
• dalam kategori "jarang", tukak lambung dan duodenum dicatat, radang perut, muntah, mual, sembelit, perut kembung, dll.;
• jarang – perdarahan retroperitoneal;
• sangat jarang, perdarahan gastrointestinal dan retroperitoneal mungkin terjadi (sampai mati), pankreatitis, Kolita (ulseratif atau limfositik), stomatitis.

Efek samping Avix, mempengaruhi sistem hepatobilier:

• jarang – Manifestasi gagal hati akut, hepatitis, hasil tes fungsi hati abnormal

Efek samping Avix, mempengaruhi kulit dan jaringan subkutan:

• perdarahan subkutan yang sering;
• manifestasi ruam yang jarang terjadi, gatal, perdarahan intradermal (purpura);
• Dermatitis bulosa yang sangat jarang (nekrolisis epidermal toksik, Sindrom Stevens- Johnson, eritema multiforme), angioedema, ruam kulit, krapivnicы, eksim, lumut planus.

Efek samping Avix, mempengaruhi sistem muskuloskeletal, jaringan ikat dan tulang:

• sangat jarang, perdarahan muskuloskeletal mungkin terjadi (hemartrosis), Radang sendi, artralgii, mialgii.

Efek samping Avix, mempengaruhi fungsi ginjal dan sistem kemih:

• Manifestasi hematuria yang jarang;
• manifestasi yang sangat jarang dari glomerulonefritis, peningkatan kadar kreatinin dalam sistem peredaran darah.

Efek samping Avix, dimanifestasikan dalam keadaan umum dan reaksi dalam misi pengenalan:

• pendarahan di tempat suntikan biasa terjadi;
• sangat jarang pada pasien, tuan rumah Avix, demam.

Efek samping Avix, berdampak pada pelaksanaan penelitian laboratorium:

• dalam kasus yang jarang terjadi, peningkatan waktu dimungkinkan, dimana perdarahan terjadi, jumlah neutrofil dan trombosit dalam tubuh pasien menurun.

Aviks: Kontraindikasi

Kontraindikasi penggunaan obat Avix adalah adanya:

• hipersensitivitas terhadap komponen obat;
• insufisiensi hati berat;
• perdarahan akut (bisul perut, perdarahan intrakranial);
• intoleransi galaktosa herediter, Defisiensi Lapp laktase, glukosa-galaktosa malabsorpsi;
• masa subur dan laktasi;
• obat ini dikontraindikasikan pada anak-anak.

Aviks: interaksi dengan obat lain dan alkohol

Clopidogrel memiliki kemampuan untuk berubah menjadi metabolit aktifnya di bawah pengaruh CYP2C19. Oleh karena itu, jika obat digunakan, yang menurunkan aktivitas enzim ini, konsentrasi metabolit aktif clopidogrel dalam plasma akan menurun, dan Sejalan, kemanjuran klinis Avix akan menurun.

Jika obat menyebabkan penekanan aktivitas CYP2C19, maka Anda tidak boleh mengambilnya bersama dengan Avix.

Penghambat pompa proton juga tidak boleh digunakan bersamaan dengan Avix., kecuali untuk situasi luar biasa.

Sampai saat ini, tidak ada efek pada aktivitas antiplatelet obat clopidogrel yang telah terbukti., mengurangi produksi asam di saluran pencernaan, misalnya, H2 blocker atau antasida.

Efek omeprazol, esomeprazol, fluvoksamina, fluoxetine, moclobemide, vorikonazola, flukonazola, tiklopidin, ciprofloxacin, cimetidine, karʙamazepina, oxcarbazepine dan chloramphenicol adalah untuk menekan aktivitas CYP2C19.

Adapun warfarin, bersama dengan itu, tidak disarankan untuk menggunakan clopidogrel, karena pendarahan bisa menjadi lebih intens karena ini.

Dalam kasus inhibitor IIb / IIIa, jika pasien menerimanya, resiko pendarahan, terkait trauma, intervensi bedah, atau kondisi patologis lainnya, meningkatkan.

Asam asetilsalisilat tidak mengubah penghambatan agregasi trombosit yang dimediasi clopidogrel, Namun, karena clopidogrel, ada peningkatan efek asam asetilsalisilat pada agregasi trombosit yang diinduksi kolagen. Tetapi ketika lima ratus miligram asam asetilsalisilat secara bersamaan diterapkan dua kali sehari, tidak ada peningkatan yang signifikan dalam waktu perdarahan karena clopidogrel. Clopidogrel dan asam asetilsalisilat dapat berinteraksi secara farmakodinamik, dalam situasi seperti itu, asam asetilsalisilat dapat meningkatkan risiko perdarahan. Oleh karena itu, perlu untuk mengambil kedua obat ini secara bersamaan dengan sangat hati-hati..

Jika clopidogrel digunakan bersama dengan heparin, maka tidak perlu mengubah dosis yang terakhir, modifikasi efek heparin pada, bagaimana darah membeku, tidak terjadi. Clopidogrel dan heparin dapat berinteraksi secara farmakodinamik, karena ini, risiko pendarahan meningkat. Oleh karena itu, kedua obat ini harus diminum bersamaan juga, dengan hati-hati..

Ketika pasien mengalami infark miokard akut, kemudian jika Anda secara bersamaan menggunakan clopidogrel dan agen trombolitik dan heparin spesifik fibrin atau non spesifik fibrin, perdarahan yang signifikan secara klinis juga sering terjadi, bagaimana dan kapan agen trombolitik dan heparin digunakan bersama dengan asam asetilsalisilat?.

Jika Anda menggunakan clopidogrel dan naproxen secara bersamaan, maka perdarahan gastrointestinal yang tersembunyi dapat menjadi lebih sering. Tetapi interaksi clopidogrel dengan obat inflamasi nonsteroid lainnya tidak dipahami dengan baik., jadi tidak jelas saat ini., apakah kemungkinan peradangan gastrointestinal meningkat, saat menggunakan obat antiinflamasi nonsteroid. Karena penggunaan obat antiinflamasi nonsteroid, termasuk inhibitor COX -2, bersama dengan clopidogrel, harus dilakukan dengan hati-hati.

Interaksi farmakodinamik yang signifikan secara klinis belum dicatat dengan penggunaan simultan clopidogrel dengan obat-obatan tersebut., seperti atenolol, nifedipine atau keduanya sekaligus. Selanjutnya, farmakodinamik clopidogrel tetap hampir tidak berubah, bahkan ketika fenobarbital digunakan secara bersamaan, simetidin atau estrogen. Tidak ada perubahan dalam farmakokinetik, jika clopidogrel digunakan bersama dengan digoxin dan teofilin. Tidak ada pengaruh pada, bagaimana clopidogrel diserap?, dari antasida. Penekanan aktivitas sitokrom P4502C9 mungkin disebabkan oleh metabolit karboksil clopidogrel. Ada potensi, yang meningkatkan kadar fenitoin dan tolbutamid dalam plasma, serta obat antiinflamasi nonsteroid, P4502C9 . yang dimetabolisme. Clopidogrel aman untuk dikombinasikan dengan fenitoin dan tolbutamid.

Interaksi spesifik clopidogrel, bagian dari Avix, kami jelaskan. Data lain tentang interaksi clopidogrel dengan beberapa obat lain, umumnya diresepkan untuk pengobatan pasien dengan penyakit aterotrombotik, saat ini hilang.

Ada beberapa kasus, ketika pasien diberi resep berbagai terapi obat yang tepat dengan diuretik, Beta-blockers, penghambat enzim pengubah angiotensin, antagonis kalsium, persiapan, menurunkan kadar kolesterol, vasodilator koroner, obat antidiabetes (termasuk insulin), obat antiepilepsi, terapi penggantian hormon dan antagonis glikoprotein IIb/IIIa, dan tidak ada interaksi merugikan yang signifikan secara klinis.

Aviks: komposisi dan sifat

zat aktif: klopidogrel;

1 tablet, ditutupi dengan cangkang film, mengandung clopidogrel bisulfat 97,87 mg, setara dengan clopidogrel 75 mg;

eksipien: selulosa mikrokristalin, manitol (E 421), hidroksipropilselulosa, polietilen glikol 6000, natrium kroskarmelosa, natrium stearil fumarat, oksida besi merah (E 172), emulsi simetikon, cat putih OY-7300 (hipermelosa, polietilen glikol, titanium dioksida (E 171)).

Bentuk produk: Avix tersedia dalam bentuk tablet., film dilapisi.

Aviks: efek farmakologis:

Clopidogrel secara selektif menghambat pengikatan adenosin difosfat (ADF) dengan reseptor trombositnya dan aktivasi kompleks GPIIb/IIIa yang dimediasi ADP, yang menghambat agregasi trombosit. Biotransformasi Clopidogrel diperlukan, untuk menghambat agregasi trombosit.

Clopidogrel juga berkontribusi pada penekanan agregasi trombosit., apa yang dilakukan agonis lain?, dengan memblokir peningkatan aktivasi trombosit dengan melepaskan ADP.

Clopidogrel secara ireversibel memodifikasi reseptor ADP trombosit. Karena itu, trombosit selamanya berubah (selama kumpulan trombosit yang diubah terus ada). Fungsi trombosit normal dipulihkan kemudian, ketika mereka sepenuhnya diperbarui. Pada dosis berulang 75 mg per hari sejak hari pertama ada penghambatan agregasi trombosit yang signifikan, yang disebabkan oleh ADP. Hasil terus meningkat dan stabil antara tiga hari dan seminggu. Keadaan stabil ditandai dengan tingkat penindasan rata-rata, yang diamati, ketika dosis diambil 75 mg per hari, dan sebesar 40% untuk 60%. Keadaan agregasi trombosit dan durasi perdarahan secara bertahap memperoleh nilai awal, paling sering menstruasi adalah lima hari setelahnya, Bagaimana pengobatan dibatalkan?.

Jika dosis oral berulang diambil hingga 75 mg, clopidogrel cepat diserap. Tetapi senyawa induk ada dalam plasma darah pada konsentrasi yang sangat rendah., setelah 2:00 di bawah ambang kuantitasi (0,00025 mg / l). Seperti yang ditunjukkan oleh hasil penentuan, Bagaimana clopidogrel diekskresikan dalam urin?, tubuh menyerap setidaknya setengahnya. Hati secara ekstensif memetabolisme clopidogrel.. Dalam plasma darah, sirkulasi metabolit utama diamati dalam jumlah 85 % koneksi. Metabolit ini merupakan turunan dari asam karboksilat, dia tidak aktif. Dalam satu jam setelah minum obat, tingkat plasma puncak metabolit ini diamati.. Level puncaknya sekitar 3 mg/l setelah, sebagai dosis oral 75 mg diberikan). Metabolit aktif, turunan tiol, diperoleh setelah oksidasi clopidogrel menjadi 2-oxo-clopidogrel diikuti dengan hidrolisis. Langkah oksidasi diatur terutama oleh isoenzim 2B6 dan 3A4 dari sitokrom P450 dan sedikit lebih sedikit – 1A1, 1A2 dan 2S19.

Kondisi penyimpanan: Avix harus dijauhkan dari anak-anak., suhu penyimpanan 15-30 ºС.

Aviks: informasi Umum

• Formulir penjualan: pada resep
• Tentang saat ini: Clopidogrel
• Pabrikan: Tabuk Pharmaceutical Manufacturing Co., Kerajaan Arab Saudi
• Tanah pertanian. Kelompok: Antykoahulyantы