Atazanavir

Ketika ATH:
J05AE08

Aksi farmakologi

Agen antivirus. Adalah HIV protease inhibitor azapeptidnym. Ya ingibiruet pengolahan virus-spesifik protein viral Gag-Pol dalam sel-sel yang terinfeksi HIV, mencegah pembentukan virion matang dan menginfeksi sel-sel lain.

Farmakokinetik

Data tidak tersedia.

Kesaksian

Pengobatan infeksi HIV (dalam kombinasi dengan obat antiretroviral lain).

Dosis rejimen

Apakah dalam. Dosis dan skema perawatan set tergantung pada komposisi kombinasi terapi dan situasi klinis.

Efek samping

Dari sistem saraf pusat dan perifer: sering – sakit kepala, insomnia, Gejala-gejala saraf perifer; jarang – mimpi gelisah, Hilang ingatan, kebingungan, kantuk, kegelisahan, depresi, gangguan tidur.

Dari sistem pencernaan: Sering – penyakit kuning; sering – sakit perut, diare, pencernaan yg terganggu, mual, muntah; jarang – dysgeusia, perut kembung, radang perut, pankreatitis, seriawan, mulut kering, anoreksia, nafsu makan meningkat, hepatitis; dalam beberapa kasus – hepatosplenomegali.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: jarang – arthralgia, atrofi otot, mialgia; jarang – miopati.

Dari sistem kemih: jarang – hematuria, sering buang air kecil, proteinuria; dalam beberapa kasus – nyeri di daerah ginjal, Penyakit urolitiasis.

Reaksi alergi: jarang – gatal-gatal.

Reaksi dermatologis: sering – ruam; jarang – kebotakan, gatal; jarang – vasodilatasi, ruam vezikulobulleznaâ.

Metabolisme: sering – lipodistrofi; jarang – penurunan berat badan, berat badan.

Dari parameter laboratorium: Total bilirubin (dengan dominasi meningkatkan bilirubin langsung), meningkatkan tingkat amilase, creatine, GOLD, AKU S, lipase, neutropenia.

Lain: sering – kelemahan umum, ikterichnost' skler; jarang – sakit dada, kelelahan, demam, malaise umum, ginekomastia.

Kontraindikasi

Gangguan hati berat, anak-anak dan remaja up 18 tahun, simultan resepsi dengan rifampicin, hipersensitif terhadap atazanaviru.

Kehamilan dan menyusui

Memadai dan baik dikontrol studi atazanavir pada kehamilan tidak mengambil tempat. Penggunaan mungkin dalam kasus, ketika manfaat yang diharapkan dari terapi bagi ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Jika perlu, gunakan selama menyusui harus berhenti menyusui.

Perhatian

Tidak dianjurkan pada saat yang sama dengan menghambat CYP3A4 inducers (termasuk. dengan obat St John Wort), dengan obat, yang menghambat CYP3A4 substrat dengan kisaran terapeutik yang sempit (termasuk. dengan astemizolom, terfenadine, cizapridom, pimozidom, xinidinom, bepridil, ergotamine, digidroergotaminom, jergonovinom, metiljergonovinom).

Tidak dianjurkan simultan aplikasi kombinasi atazanavir + ritonavir dengan lain protease inhibitor.

Untuk menerapkan hati-hati pada pasien dengan ringan sampai sedang mengalami insufisiensi hati, tk. atazanavir dimetabolisme terutama di hati, dan ada risiko meningkatkan konsentrasi dalam plasma darah. Pada pasien dengan virus hepatitis b atau c, atau diperiksa sebelum pengobatan meningkat transaminases, peningkatan risiko lebih meningkatkan transaminases.

Ketika Anda melihat kulit parah ruam aplikasi atazanovira harus berhenti.

Pada pasien dengan tipe hemofilia A dan B dalam menghadapi pengobatan protease inhibitor dijelaskan pendarahan, termasuk. Kulit perdarahan dan spontan hemarthrosis. Beberapa pasien ini diperlukan pengenalan faktor VIII. Lebih dari setengah dari pasien yang diobati protease inhibitor terus atau kembali setelah istirahat. Hubungan sebab-akibat antara protease inhibitor terapi dan peristiwa ini belum ditetapkan.

Jika Anda membutuhkan simultan aplikasi dengan felodipinom, nifedipine, menunjukkan nikardipinom dan verapamil dosis titrasi blocker saluran kalsium dan mengendalikan ECG.

Interaksi obat

Karena atazanavir dimetabolisme di hati, dengan partisipasi dari izofermenta menghambat CYP3A4, bersama-sama dengan penggunaan obat-obatan lainnya, izofermentom data tersebut (termasuk. calcium channel blockers, inhibitor HMG-CoA reduktase inhibitor dan inhibitor PDE 5, termasuk sil'denafil, tadalafil, Vardenafil) dapat meningkatkan konsentrasi dalam plasma darah dari salah satu komponen. Hal ini dapat menyebabkan peningkatan prolongirovaniju dan efek terapeutik dan sisi inhibitor PDE 5.

Bersama dengan menggunakan atazanavir dengan izofermenta menghambat CYP3A4 inducers (termasuk. dengan rifampicin) mungkin mengurangi konsentrasi plasma atazanavir dan mengurangi efektivitas.

Rifampicin mengurangi aktivitas kebanyakan protease inhibitor untuk sekitar 90%.

Bersama dengan menggunakan atazanavir dengan inhibitor izofermenta menghambat CYP3A4 dapat meningkatkan konsentrasi dalam plasma darah atazanavir.

Jefavirenz mengurangi efek atazanavir sambil menerapkan.

Diharapkan, nevirapine itu, sebagai inducer yang menghambat CYP3A4, dapat mengurangi efek atazanavir (Penggunaan bersamaan tidak dianjurkan).

Indinavir dapat menyebabkan giperbilirubinemiju, Oleh karena itu, penggunaan simultan atazanavir tidak dianjurkan.

Bersama dengan menggunakan atazanavir saquinavir's efektivitas menurun.

Bersama dengan menggunakan ritonavir atazanavir konsentrasi dalam plasma meningkat.

Antasida (dan obat-obatan, yang mengandung antasid Heartburn) mengurangi keasaman lambung jus, Oleh karena itu, mengurangi penyerapan atazanavir.

Bersama dengan menggunakan atazanavir dapat meningkatkan kadar plasma lidokain (untuk penggunaan sistemik), Amiodarone (hati-hati khusus dan pemantauan konsentrasi terapeutik obat ini), xinidina (penerapan kombinasi atazanavir + ritonavir dengan hinidine kontraindikasi).

Jika Anda mendaftar dapat meningkatkan toksisitas irinotekana karena memperlambat metabolisme.

Tidak dianjurkan simultan aplikasi dengan lovastatinom dan simvastatinom.

Atazanavir dapat memperburuk efek diltiazem dan metabolit nya dezacetil diltiazem (Dianjurkan untuk mengurangi dosis diltiazem pada 50% dan kontrol ECG).

Bersama dengan menggunakan bepridilom mungkin potensiasi pengembangan berat dan/atau reaksi mengancam kehidupan (penerapan perpaduan atazanavir dengan ritonavir + bepridilom kontraindikasi).

Di bawah pengaruh atazanavir dapat meningkatkan tindakan atorvastatin, tseriwastatina dan meningkatkan risiko miopati, termasuk rhabdomyolysis (hati-hati khusus sambil menerapkan).

Gistaminovykh blocker (H)₂-antagonis reseptor dan inhibitor Pompa Proton mengurangi konsentrasi plasma atazanavir, yang bisa mengakibatkan lebih rendah, kemanjurannya terapeutik atau perkembangan resistensi.

Bersama dengan menggunakan ziklosporinom, takrolimusom, sirolimusom dapat meningkatkan konsentrasi Imunosupresan dalam plasma (Dianjurkan bahwa pemantauan konsentrasi terapeutik mereka).

Bersama dengan menggunakan clarithromycin, telah ada peningkatan konsentrasi plasma darah, yang dapat menyebabkan peningkatan dalam QT interval (memerlukan dosis rendah antibiotik pada 50%).

Bersama dengan menggunakan rifabutin meningkatkan efisiensi atazanavir (Dianjurkan bahwa Anda mengurangi dosis rifabutin untuk 75%).

Ketoconazole dan itraconazole dapat meningkatkan konsentrasi atazanavir dan ritonavir dalam plasma.

Bersama dengan menggunakan warfarin memiliki resiko berat dan/atau mengancam pendarahan akibat peningkatan aktivitas warfarin Kehidupan (Dianjurkan bahwa pemantauan INR).