AROMAZIN

Bahan aktif: эксеместан
Ketika ATH: L02BG06
CCF: Obat antikanker. Aromatase inhibitor
ICD-10 kode (kesaksian): C50
Ketika CSF: 15.13.04.01
Pabrikan: PHARMACIA ITALIA S.p.A. (Italia)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil, -gula dilapisi putih atau putih dengan warna keabu-abuan, bulat, lenticular; berlabel “7663” di satu sisi, выполненной черной краской.

Eksipien: mannyt, gipromelloza, polisorbat 80, krospovydon, кремния диоксид коллоидный гидратированный, selulosa mikrokristalin, natrium karboksimetil, magnesium stearat.

Bahan-bahan gula shell: gipromelloza, симетиконовая эмульсия, makrogol 6000, magnesium karbonat, Titanium dioksida, метил-п-гидроксибензоат, polivinil alkohol, sukrosa.

15 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
15 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
15 PC. – lepuh (6) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Аромазин^® обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе Аромазин^® достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, Dosis awal 5 mg, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10-25 mg. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, menerima 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах.

Аромазин^® не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение содержания ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, mungkin, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Farmakokinetik

Penyerapan

После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, terutama, dari saluran pencernaan. Абсолютная биодоступность препарата не установлена. Menyarankan, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. Dalam dosis tunggal obat dengan dosis 25 mg C_.max Plasma adalah 17 ng / ml dicapai setelah 2 tidak. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%.

Фармакокинетические параметры эксеместана носят линейный характер.

Distribusi

Hubungan dengan protein plasma – tentang 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.

Metabolisme

Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента СYР3А4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.

Deduksi

Final T_1/2 sekitar 24 tidak. Примерно равные количества эксеместана (tentang 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. Dari 0.1 untuk 1% выводится с мочой в неизменном виде.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.

Pasien dengan insufisiensi ginjal berat (CC < 30 ml / menit) системное воздействие эксеместана в 2 kali lebih tinggi, однако коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2-3 kali lebih tinggi, однако коррекции дозы не требуется.

Kesaksian

— распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии;

— адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.

Dosis rejimen

Tetapkan dalam. Untuk взрослых и пациенток пожилого возраста Dosis yang dianjurkan adalah 25 mg 1 раз/сут предпочтительно после приема пищи.

При раннем раке молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 tahun. Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Аромазином^® menghentikan.

Di insufisiensi hati atau ginjal penyesuaian dosis diperlukan.

Jangan gunakan obat dalam anak-anak.

Efek samping

Нежелательные эффекты при применении препарата в дозе 25 мг/сут являются незначительными или умеренно выраженными.

Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте: Sering (>10%), sering (>1%, <10%), jarang (>0.1%, <1%), jarang (>0.01%, <0,1%).

Dari sistem pencernaan: Sering – mual; sering – anoreksia, sakit perut, muntah, sembelit, pencernaan yg terganggu, diare.

Bagian dari sistem saraf pusat dan perifer: Sering – insomnia, sakit kepala; sering – depresi, pusing, carpal tunnel syndrome.

Sistem kardiovaskular: Sering – arus.

Reaksi dermatologis: Sering – Berkeringat; sering – ruam, alopecia.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: Sering – суставные и скелетно-мышечные боли.

Lain: Sering – kelelahan; sering – боль неуточненной локализации, периферические отеки или отеки ног.

Sekitar 20% pasien (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось, и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.

Иногда наблюдали повышение активности печеночных ферментов и ЩФ, преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (tidak terpasang, связаны ли эти изменения с приемом препарата или нет).

Kontraindikasi

— пременопаузный эндокринный статус;

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

— повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата.

DARI peringatan следует применять препарат при нарушении функции печени или почек.

Kehamilan dan menyusui

Аромазин^® kontraindikasi selama kehamilan dan menyusui.

Perhatian

Аромазин^® не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, jadi, dimana, когда это клинически обосновано, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

Аромазин^® не следует назначать одновременно с препаратами, mengandung estrogen.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Аромазином^® kantuk, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Overdosis

Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, tidak terpasang. Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы хорошо переносились.

Pengobatan: Tidak ada antidot yang spesifik. Jika terapi simtomatik diperlukan belanja, а также регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

Interaksi obat

Persiapan, mengandung estrogen, при одновременном применении с Аромазином^® полностью нивелируют его фармакологическое действие.

Эксеместан подвергается метаболизму под влиянием CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность Аромазина^® (подавление эстрогенов) остается без изменений, Oleh karena itu, penyesuaian dosis diperlukan.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Umur simpan – 3 tahun. Препарат не следует употреблять по истечении срока годности, pada paket.