ARKOKSIA

Published by

Vladimir Andreevich Didenko

03.10.2010 17:21

Bahan aktif: etoricoxib
Ketika ATH: M01AH05
CCF: NSAID. Sangat selektif COX-2 inhibitor
ICD-10 kode (kesaksian): M05, M07, M15, M45
Ketika CSF: 05.01.01.08.01
Pabrikan: MERCK SHARP & Dohme B.V. (Belanda)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil, -Film yang dilapisi Warna hijau, lenticular, apple berbentuk, с тиснением “ARCOXIA 60” на одной стороне, и с тиснением “200” – на другой.

	1 tab.
etoricoxib	60 mg

Eksipien: kalsium hidrogen fosfat, selulosa mikrokristalin, Natrium kroskarmelosa, magnesium stearat.

Komposisi shell: Opadry II hijau 39K11520, carnauba wax.
Komposisi film coating: laktosa monohidrat, gipromelloza, Titanium dioksida, triacetine, Danau aluminium pewarna indigo carmine (E132), pewarna besi oksida kuning (E172).

2 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
2 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
4 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
4 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.

Pil, -Film yang dilapisi putih, lenticular, apple berbentuk, с тиснением “ARCOXIA 90” на одной стороне, и с тиснением “202” – на другой.

	1 tab.
etoricoxib	90 mg

Eksipien: kalsium hidrogen fosfat, selulosa mikrokristalin, Natrium kroskarmelosa, magnesium stearat.

Komposisi shell: Opadry II Putih 39K18305, carnauba wax.
Komposisi film coating: laktosa monohidrat, gipromelloza, Titanium dioksida, triacetine.

Pil, -Film yang dilapisi lampu hijau, lenticular, apple berbentuk, с тиснением “ARCOXIA 120” на одной стороне, и с тиснением “204” – на другой.

	1 tab.
etoricoxib	120 mg

Eksipien: kalsium hidrogen fosfat, selulosa mikrokristalin, Natrium kroskarmelosa, magnesium stearat.

Komposisi shell: Opadry II hijau 39K11529, carnauba wax.
Komposisi film coating: laktosa monohidrat, gipromelloza, Titanium dioksida, triacetine, Danau aluminium pewarna indigo carmine (E132), pewarna besi oksida kuning (E172).

Aksi farmakologi

NSAID. Selektif COX-2 inhibitor, Pada konsentrasi terapi blok pembentukan prostaglandin dan anti-inflamasi, analgesik dan efek antipiretik. Penghambatan selektif COX-2 disertai dengan penurunan keparahan gejala klinis, berhubungan dengan peradangan, dengan tidak berpengaruh pada fungsi trombosit dan mukosa gastrointestinal.

Etoricoxib memiliki efek tergantung dosis menghambat COX-2, tanpa mempengaruhi COX-1 untuk digunakan dalam dosis harian sampai dengan 150 mg. Arkoksia^® tidak berpengaruh pada produksi prostaglandin pada mukosa lambung dan waktu perdarahan. Studi ini tidak mengurangi tingkat diamati dari asam arakidonat dan agregasi platelet, kolagen-induced.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah menelan cepat diserap dari saluran pencernaan. Bioavailabilitas oral adalah tentang 100%. Setelah minum obat pada waktu perut kosong dalam dosis dewasa 120 mg C_.max aku s 3.6 ug / ml, T_.max -1 h setelah pemberian.

Asupan makanan tidak berpengaruh signifikan terhadap tingkat dan tingkat penyerapan etorikoksiba saat menerima dosis 120 mg. Namun, nilai C_.maxturun 36% dan T_.max meningkat 2 tidak.

Antasida tidak mempengaruhi farmakokinetik obat.

Distribusi

Geometris berarti AUC_0-24 terbuat 37.8 x mcg h / ml. Farmakokinetik etorikoksiba dalam dosis terapi adalah linear.

Protein plasma mengikat melebihi 92%. V_D steady state adalah tentang 120 l. Etoricoxib melintasi plasenta dan darah-otak penghalang.

Metabolisme

Itu adalah secara ekstensif dimetabolisme di hati, dengan partisipasi dari sitokrom P450 isoenzim (CYP) dan pembentukan 6-hidroksimetil-etorikoksiba. Terdeteksi 5 metabolit etorikoksiba, основные – 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное – 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Metabolit utama tidak berpengaruh pada COX-1 dan benar-benar tidak aktif atau tidak aktif terhadap COX-2.

Deduksi

Penarikan etorikoksiba terjadi dalam bentuk metabolit melalui ginjal. Kurang 1% obat ini diekskresikan dalam urin sebagai tidak berubah.

Dengan tunggal dalam / pengenalan sukarelawan sehat berlabel obat radioaktif, mengandung etoricoxib dosis 25 mg, ditunjukkan, apa 70% obat diekskresikan melalui ginjal, 20% – через кишечник, terutama sebagai metabolit. Kurang 2% Ini ditemukan dalam bentuk tidak berubah.

Keadaan kesetimbangan dicapai setelah 7 hari dengan asupan harian dalam dosis 120 mg, dengan koefisien penumpukan sekitar 2, yang sesuai dengan T_1/2- sekitar 22 tidak. Clearance plasma sekitar 50 ml / menit.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Perbedaan farmakokinetik antara laki-laki dan perempuan yang hilang.

Farmakokinetik pada lansia (65 dan lebih tua) sebanding dengan muda, dan tidak perlu untuk menyesuaikan dosis pada orang tua.

Perbedaan ras tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik etorikoksiba.

Pada pasien dengan gangguan hati kecil (5-6 nilai pada anak-Pugh) dosis tunggal dalam etorikoksiba dosis 60 mg / hari, disertai dengan peningkatan AUC oleh 16% dibandingkan dengan orang yang sehat.

Pada pasien dengan gangguan hati moderat (7-9 nilai pada anak-Pugh), mengambil obat dengan dosis 60 mg sehari, Nilai AUC adalah sama, pada orang sehat, mengambil obat setiap hari pada dosis yang sama.

Studi-studi klinis dan farmakokinetik pada pasien dengan gangguan hati berat (lebih 9 nilai pada anak-Pugh) tidak.

Parameter farmakokinetik untuk penggunaan tunggal dengan dosis etorikoksiba 120 mg pada pasien dengan moderat untuk gagal ginjal yang parah dan stadium akhir penyakit ginjal (CRF), hemodialisis, Mereka tidak berbeda secara signifikan dari yang orang sehat. Hemodialisis sedikit efek pada penghapusan (клиренс диализа – около 50 ml / menit).

Parameter farmakokinetik pada anak di bawah etorikoksiba 12 tahun belum diteliti. Dalam studi farmakokinetik banding untuk mendapatkan data pembanding pada kelompok etorikoksiba penerapan remaja (dari 12 untuk 17 tahun) berat badan 40-60 kg dosis 60 mg / hari, pada kelompok usia yang sama dan berat badan lebih 60 kg - 90 mg / hari, dan orang dewasa saat menerima 90 mg / hari.

Kesaksian

Terapi gejala dari penyakit dan kondisi berikut:

- Osteoarthritis;

- Radang sendi;

- Ankiloziruyushtiy spondylitis;

- Nyeri dan inflamasi gejala, terkait dengan arthritis gout akut.

Dosis rejimen

Obat ini diambil secara lisan, terlepas dari makanan, dengan sedikit air.

Di osteoarthritis Dosis yang dianjurkan adalah 60 mg 1 waktu / hari.

Di rheumatoid arthritis dan ankylosing spondylitis Dosis yang dianjurkan adalah 90 mg 1 waktu / hari.

Di arthritis gout akut Itu dianjurkan dalam dosis akut 120 mg 1 waktu / hari.

Durasi penggunaan obat dengan dosis 120 mg tidak lebih dari 8 hari-hari. Gunakan dosis efektif minimum yang mungkin jangka pendek termurah.

Dosis terapi rata sindrom nyeri sekali 60 mg.

Pasien dengan insufisiensi hati (5-9 menunjuk pada Child-Pugh) Jangan melebihi dosis harian yang direkomendasikan 60 mg.

Efek samping

Sering >10%, sering -1-10%; иногда – 0.1-1%; редко – 0.01-0.1%; -kurang sangat langka 0.01%, termasuk kasus-kasus individual.

Dari sistem pencernaan: часто – эпигастральная боль, mual, diare, pencernaan yg terganggu, perut kembung; иногда – вздутие живота, sendawa, peningkatan peristaltik, sembelit, kekeringan mukosa mulut, radang perut, borok dari selaput lendir lambung atau usus dua belas jari, Irritable Bowel Syndrome, esophagitis, ulserasi dari mukosa mulut, muntah; очень редко – язвы ЖКТ (perdarahan atau perforasi), hepatitis.

Dari sistem saraf: sering - sakit kepala, pusing, kelemahan; иногда – нарушение вкуса, kantuk, gangguan tidur, gangguan sensorik, termasuk. paresthesia / giperestezii, alarm, depresi, konsentrasi yang buruk; очень редко – галлюцинации, kebingungan.

Dari indra: иногда – нечеткость зрения, konjungtivitis, kebisingan di telinga, rasa pusing.

Dari sistem kemih: иногда – протеинурия; очень редко – почечная недостаточность, biasanya reversibel menghapus obat.

Reaksi alergi: очень редко – анафилактические/анафилактоидные реакции, termasuk penurunan ditandai tekanan darah dan syok.

Sistem kardiovaskular: sering - detak jantung, peningkatan tekanan darah; иногда – приливы, kecelakaan serebrovaskular, Fibrilasi atrium, gagal jantung kongestif, Perubahan EKG spesifik; infark miokard, очень редко – гипертонический криз.

Sistem pernapasan: иногда – кашель, sesak napas, mimisan; очень редко – бронхоспазм.

Reaksi dermatologis: часто – экхимозы; иногда – отечность лица, gatal, ruam; очень редко – крапивница, Stevens-Johnson syndrome, Sindrom Lyell.

Komplikasi infeksi: иногда – гастроэнтерит, infeksi pada saluran pernapasan bagian atas, saluran kemih.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: иногда – мышечные судороги, arthralgia, mialgia.

Metabolisme: часто – отеки, retensi cairan; иногда – изменения аппетита, berat badan.

Dari penelitian laboratorium: часто – повышение активности печеночных трансаминаз; иногда – повышение азота в крови и моче, Meningkatkan aktivitas CPK, penurunan hematokrit, penurunan hemoglobin, hiperkalemia, leukopenia, trombositopenia, peningkatan kreatinin serum, peningkatan asam urat; редко – повышение натрия в сыворотке крови.

Lain: часто – гриппоподобный синдром; иногда – боли в грудной клетке.

Kontraindikasi

- Kombinasi Lengkap atau tidak lengkap asma bronkial, poliposis hidung berulang, atau sinus paranasal dan intoleransi aspirin dan NSAID lainnya (termasuk. sejarah);

- Erosif dan ulseratif perubahan dalam selaput lendir lambung atau usus dua belas jari, perdarahan gastrointestinal aktif, perdarahan serebrovaskular atau lainnya;

- Penyakit radang usus (Penyakit Crohn, kolitis ulseratif) kekesalan;

- Hemofilia dan lainnya gangguan perdarahan;

- Gagal jantung parah (II-IV NYHA kelas fungsional);

- Gangguan hati berat (lebih 9 menunjuk pada Child-Pugh) penyakit hati aktif atau;

- Insufisiensi ginjal berat (CC kurang dari 30 ml / menit), penyakit ginjal progresif, dikonfirmasi hiperkalemia;

- Periode setelah bypass arteri koroner grafting; penyakit arteri perifer, penyakit serebrovaskular, penyakit arteri koroner gejala;

- Untuk nilai BP gigih, melebihi 140/90 mm Hg. Artikel. dengan hipertensi yang tidak terkontrol;

- Kehamilan,

- Menyusui (menyusui);

- Anak-anak sampai usia 16 tahun;

- Hipersensitif terhadap komponen obat.

DARI peringatan digunakan obat di hadapan data anamnestic pada pengembangan lesi ulseratif GIT, Infeksi Helicobacter pylori, orang tua, pasien, yang digunakan NSAID untuk waktu yang lama, peminum sering, dengan penyakit somatik parah, dislipidemia / hiperlipidemia, untuk pasien dengan diabetes, hipertensi, pembengkakan dan retensi cairan, Rokok, pada pasien dengan CC kurang 60 ml / menit, dengan seiring terapi berikut obat-obatan: antikoagulan (misalnya, varfarinom), antiplatelet (misalnya, asam asetilsalisilat, clopidogrel), GCS (misalnya, prednisolon), selective serotonin reuptake inhibitor (misalnya, citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline).

Kehamilan dan menyusui

Obat ini kontraindikasi pada kehamilan dan menyusui.

Penggunaan obat dapat mengganggu kesuburan wanita dan tidak dianjurkan untuk wanita, perencanaan kehamilan.

Perhatian

Minum obat Arcoxia^® Hal ini membutuhkan pemantauan yang cermat tekanan darah. Semua pasien dalam penunjukan obat harus memantau tekanan darah selama dua minggu pertama pengobatan dan secara berkala sesudahnya.

Anda juga harus secara teratur memonitor fungsi hati dan fungsi ginjal.

Dalam kasus transaminase hati meningkat 3 kali atau lebih terhadap obat Valium harus dihapuskan.

Mengingat peningkatan risiko efek samping dengan peningkatan durasi masuk diperlukan untuk menilai kebutuhan untuk terus mengambil obat dan kemungkinan pengurangan dosis berkala.

Jangan menggunakan obat bersamaan dengan NSAID lainnya.

Shell dari Arcoxia obat^® Ini mengandung laktosa dalam jumlah kecil, yang harus dipertimbangkan ketika pemberian obat kepada pasien dengan defisiensi laktase.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Selama periode pengobatan harus berhati-hati saat berkendara dan pendudukan kegiatan yang berpotensi berbahaya lainnya, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik. Pasien, yang diamati episode vertigo, kelemahan atau lesu, harus menahan diri dari kegiatan, membutuhkan konsentrasi.

Overdosis

Dalam uji klinis pada Arcoxia overdosis^® tidak dilaporkan. Dalam uji klinis, dosis tunggal Arcoxia^® dalam dosis tunggal untuk 500 mg atau beberapa penerimaan hingga 150 mg / hari untuk 21 hari tidak menyebabkan efek toksik yang signifikan.
Gejala: overdosis obat dapat menyebabkan efek yang tidak diinginkan pada saluran pencernaan, kardiovaskular dan ginjal.

Pengobatan: Terapi simtomatik. Etoricoxib tidak muncul dalam hemodialisis, ekskresi obat dalam dialisis peritoneal belum diteliti.

Interaksi obat

Interaksi farmakodinamik

Pasien, menerima warfarin, penerimaan Arcoxia^® dosis 120 mg / hari, disertai dengan peningkatan sekitar 13% Rasio normalisasi internasional (MO) dan waktu protrombin. Pasien, menerima warfarin atau serupa obat, harus dipantau indikator MHO selama awal terapi, atau mengubah dosis Arcoxia^®, terutama di beberapa hari pertama.

Ada laporan, bahwa NSAID nonselektif dan selektif COX-2 inhibitor dapat mengurangi efek hipotensi dari inhibitor ACE. Interaksi ini harus diperhitungkan ketika merawat pasien, mengambil Arcoxia^® bersama-sama dengan inhibitor ACE. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal (misalnya, atau dengan dehidrasi pada orang tua) kombinasi ini bisa memperburuk gagal ginjal fungsional.

Arkoksia^® Hal ini dapat digunakan bersama dengan asam asetilsalisilat, pada dosis rendah, untuk pencegahan penyakit kardiovaskuler. Namun, penunjukan simultan asam asetilsalisilat dalam dosis rendah dan Arcoxia^® Ini dapat menyebabkan peningkatan frekuensi ulserasi gastrointestinal atau komplikasi lain dibandingkan dengan mengambil Arcoxia^® . Setelah mencapai keseimbangan etorikoksiba menerima dosis 120 mg 1 kali / hari tidak mempengaruhi aktivitas anti-platelet asam asetilsalisilat dalam dosis rendah (81 mg / hari). Obat tidak menggantikan tindakan profilaksis aspirin pada penyakit kardiovaskular. Siklosporin dan tacrolimus meningkatkan risiko nefrotoksisitas pada pasien yang menerima Arcoxia^®.

Interaksi farmakokinetik

Ada bukti, bahwa NSAID nonselektif dan selektif COX-2 inhibitor dapat meningkatkan konsentrasi lithium dalam plasma. Interaksi ini harus diperhitungkan ketika merawat pasien, mengambil Arcoxia^® bersamaan dengan lithium.

Dua studi meneliti efek Arcoxia^® dosis 60, 90 dan 120 mg 1 waktu / hari selama tujuh hari pada pasien, menerima 1 metotreksat seminggu sekali dengan dosis 7.5 untuk 20 mg tentang rheumatoid arthritis. Arkoksia^® dosis 60 dan 90 mg tidak mempengaruhi konsentrasi plasma (oleh AUC) dan pembersihan ginjal metotreksat. Dalam satu studi, Arcoxia^® dosis 120 mg tidak mempengaruhi konsentrasi plasma (oleh AUC) dan pembersihan ginjal metotreksat. Dalam studi lain Arcoxia^® dosis 120 mg peningkatan konsentrasi metotreksat dalam plasma 28% (oleh AUC) dan mengurangi klirens ginjal metotreksat pada 13%. Sementara menunjuk Arcoxia^® dalam dosis di atas 90 mg / hari dan methotrexate harus dipantau untuk munculnya kemungkinan efek toksik dari methotrexate.

Kontrasepsi oral: penerimaan Arcoxia^® dosis 120 mg dengan kontrasepsi oral, mengandung 35 mikrogram etinil estradiol dan 0,5 untuk 1 norethindrone mg untuk 21 hari, bersamaan atau dengan perbedaan 12 h meningkat tetap AUC_0-24 эtinilэstradiola dari 50-60%. Namun, konsentrasi norethisterone biasanya tidak meningkatkan ke tingkat yang signifikan secara klinis. Peningkatan konsentrasi etinil estradiol harus diperhitungkan ketika memilih kontrasepsi oral yang tepat untuk aplikasi simultan Arcoxia^®. Fakta ini dapat menyebabkan peningkatan frekuensi tromboemboli, dengan meningkatkan eksposur etinil estradiol. Interaksi farmakokinetik signifikan dengan SCS ditemukan.

Etoricoxib tidak mempengaruhi AUC_0-24dalam kesetimbangan atau penghapusan digoxin. Pada saat yang sama, etoricoxib meningkatkan C_.max (rata-rata 33%), yang mungkin relevan dalam pengembangan overdosis digoxin.

Simultan penerimaan Arcoxia^® dan rifampisin (inducer kuat metabolisme hepatik) Hal ini menyebabkan penurunan 65% Etorikoksiba plasma AUC. Interaksi ini harus diperhitungkan ketika menunjuk Arcoxia^® rifampisin.

Antatsidы dan ketoconazole (inhibitor ampuh CYP3A4) efek tidak signifikan secara klinis pada farmakokinetik Arcoxia^®.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 30 ° C. Shelf hidup - 2 tahun, Jangan gunakan melebihi tanggal kedaluwarsa.

Published by

Vladimir Andreevich Didenko

03.10.2010 17:21

Situs ini menggunakan cookie dan layanan untuk mengumpulkan data teknis dari pengunjung untuk memastikan kinerja dan meningkatkan kualitas layanan.. Dengan terus menggunakan situs kami, Anda secara otomatis menyetujui penggunaan teknologi ini.