ARIFON retard

Bahan aktif: Indapamid
Ketika ATH: C03BA11
CCF: Yg mengeluarkan air kencing. Obat antihipertensi
ICD-10 kode (kesaksian): saya10
Tanggal pendaftaran: 08.07.08
Pabrikan: Laboratorium Servier (Prancis)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Controlled tablet rilis, -Film yang dilapisi putih, bulat, lenticular.

Eksipien: gipromelloza, Koloid silika anhidrat, laktosa monohidrat, magnesium stearat, povidone.

Komposisi film coating: gipromelloza, gliserin, magnesium stearat, makrogol, Titanium dioksida.

15 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
30 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Антигипертензивный (диуретический) persiapan, производное сульфонамида, содержащее индольное кольцо. По фармакологическим свойствам индапамид близок к тиазидным диуретикам.

Индапамид увеличивает выделение с мочой ионов натрия, klorin dan, kurang, ion kalium dan magnesium, что сопровождается усилением диуреза. Indapamid memberikan efek antihipertensi dalam dosis, tidak memiliki efek diuretik diucapkan.

Механизм действия индапамида обусловлен изменением трансмембранного тока ионов (Pertama – Kalsium), что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток сосудов, а также усилением синтеза простагландинов PGE₂ и простациклина PGI₂ (вазодилататор и ингибитор агрегации тромбоцитов).

Препарат способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.

Независимо от длительности применения Арифон^® ретард не изменяет показатели липидного обмена (содержание в крови триглицеридов, kolesterol, LDL, HDL); не изменяет показатели углеводного обмена (termasuk. у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом).

Индапамид эффективен у пациентов, имеющих одну почку.

Indapamid memberikan efek antihipertensi dalam dosis, tidak memiliki efek diuretik diucapkan.

Farmakokinetik

Penyerapan

В таблетках Арифона^® ретард активное вещество находится в специальном матриксе-носителе, что обеспечивает постепенное высвобождение индапамида в ЖКТ. Высвободившийся индапамид быстро и полностью всасывается из ЖКТ.

Setelah menelan dosis tunggal C_.max dicapai melalui 12 tidak. При повторных приемах колебания концентрации индапамида в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются.

Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции препарата, но при этом не влияет на количество всосавшегося вещества.

Существует индивидуальная вариабельность показателей абсорбции препарата.

Distribusi

Protein plasma mengikat tentang 79%. C_ss dicapai melalui 7 hari biasa masuk.

При повторном приеме Арифона^® ретард не происходит накопления индапамида в организме.

Metabolisme dan ekskresi

Индапамид подвергается биотрансформации и выводится в виде неактивных метаболитов, в основном с мочой – 70% dan kotoran – 22%.

T_1/2 aku s 14-24 tidak (rata-rata 18 tidak).

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

У больных с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры Арифона^® ретард не изменяются.

Kesaksian

- Arteri hipertensi.

Dosis rejimen

Арифон^® ретард назначают внутрь по 1 tab. / hari, sebaiknya di pagi hari.

Увеличение дозы препарата не приводит к усилению антигипертензивного действия, но усиливает диуретический эффект.

Efek samping

Dari neraca air-elektrolit: снижение уровня калия и развитие гипокалиемии (особенно выраженное у больных, beresiko). По данным клинических исследований гипокалиемия (концентрация ионов калия в плазме крови ≤ 3.4 mmol/l) Saya mengamati di 10% pasien, получавших Арифон^® Memperlambat. Снижение содержания калия ниже 3.2 ммоль/л через 4-6 недель приема индапамида отмечено у 4% pasien. Melalui 12 недель приема препарата среднее уменьшение концентрации ионов калия в плазме крови составляло 0.23 mmol/l.

Возможна гипонатриемия, сопровождающаяся гиповолемией, дегидратацией организма и ортостатической гипотензией. Одновременная потеря ионов хлора может приводить к компенсаторному метаболическому алкалозу, частота развития и выраженность которого невелика.

Dalam kasus yang jarang terjadi, – повышение уровня кальция в организме.

Metabolisme: возможно увеличение содержания мочевины и глюкозы в плазме крови.

Dari sistem hematopoietik: jarang – trombositopenia, leukopenia, agranulositosis, anemia aplasticheskaya, anemia gemoliticheskaya, sumsum tulang aplasia.

Dari sistem pencernaan: jarang – mual, sembelit, чувство сухости во рту; dalam beberapa kasus – pankreatitis.

Reaksi alergi: pasien, cenderung untuk reaksi alergi, возможны кожные проявления повышенной чувствительности к препарату; vaskulitis gemorragicheskiy, обострение СКВ.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: jarang – pusing, kelemahan, paresthesia, sakit kepala (эти эффекты обычно проходят при снижении дозы препарата); у пациентов с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии.

Большинство побочных эффектов носят дозозависимый характер, их частота уменьшается при назначении препарата в минимальной эффективной дозе.

Kontraindikasi

- Insufisiensi ginjal berat;

-ensefalopati hepatik;

- Hipokalemia;

- Seiring penggunaan obat dengan, memperpanjang interval QT;

— повышенная чувствительность к индапамиду и другим производным сульфонамида.

Kehamilan dan menyusui

Biasanya, Арифон^® ретард нельзя применять при беременности, termasuk. для снятия физиологических отеков. Ini akan dihargai, что диуретики могут вызывать фетоплацентарную ишемию и приводить к нарушению развития плода.

Karena, что индапамид выделяется с грудным молоком, также не рекомендуется назначение препарата в период грудного вскармливания.

Perhatian

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени и почек, untuk pelanggaran keseimbangan air-elektrolit, Ketika Anda meningkatkan interval QT pada EKG, ослабленным больным или получающим сочетанную терапию, ketika hiperparatiroidisme, diabetes, podagre, повышенном содержании мочевой кислоты.

Поскольку с состав препарата входит лактоза, противопоказано его назначение пациентам с непереносимостью лактозы, galaktosemia, синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.

При назначении Арифона^® ретард пациентам с сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы, terutama dengan adanya hipokalemia.

В период лечения следует тщательно контролировать содержание мочевины и глюкозы в плазме крови.

У пациентов с повышенным содержанием мочевой кислоты возможно увеличение частоты возникновения приступов подагры.

При назначении тиазидных диуретиков пациентам с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии. В таких случаях прием препарата следует немедленно прекратить.

Тиазидные диуретики проявляют свою эффективность в полной мере только в случае отсутствия нарушений или при умеренно выраженных нарушениях функции почек (содержание креатинина в крови менее 2.5 mg/dl atau 220 mkmol/l).

У пациентов пожилого возраста КК рассчитывают с учетом возраста, массы тела и пола больного по формуле Кокрофта. Для мужчин пожилого возраста: CC (ml / menit) = (/140 – возраст/ х масса тела /кг/)/(72 х креатинин сыворотки /мг/дл/).

Untuk wanita: hasil perhitungan harus dikalikan dengan 0.85.

Ini harus diperhitungkan, что в начале лечения у пациентов может наблюдаться снижение клубочковой фильтрации, обусловленное гиповолемией, которая вызвана потерей воды и ионов натрия на фоне приема диуретиков. Karena itu, в плазме крови может увеличиваться концентрация мочевины и креатинина. Если функция почек не нарушена, такая временная почечная недостаточность, biasanya, lulus tanpa konsekuensi. Однако при уже имеющейся почечной недостаточности состояние больного может ухудшиться.

До начала лечения следует определить содержание ионов натрия в плазме крови. В процессе лечения необходим регулярный контроль этого показателя, так как первоначально снижение концентрации натрия в плазме крови может и не сопровождаться появлением патологических симптомов. Особенно часто такой анализ следует проводить у больных с циррозом печени и у лиц пожилого возраста.

При терапии тиазидными диуретиками основной риск заключается в резком уменьшении содержания ионов калия и развитии гипокалиемии. У определенной категории пациентов, terutama pada orang tua, ослабленных или получающих сочетанную терапию, при циррозе печени с развившимися отеками или асцитом, PJK, хронической сердечной недостаточности необходимо избегать развития гипокалиемии (<3.4 mmol/l). Гипокалиемия у этих больных приводит к усилению токсического действия сердечных гликозидов и повышает риск развития аритмий. Selain, к группе повышенного риска относятся больные с брадикардией или с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, при этом неважно, вызвано такое увеличение врожденными причинами или наличием патологического процесса.

Kaliopenia, так же как и брадикардия, Ini adalah suatu kondisi, способствующим развитию тяжелых сердечных аритмий, особенно типа “putaran”, часто приводящих к летальным исходам. Во всех описанных выше случаях необходимо более часто определять содержание ионов калия в плазме крови. Первое измерение концентрации ионов калия в крови следует провести в течение первой недели от начала лечения.

При появлении гипокалиемии следует назначить соответствующее лечение, при этом не допуская применения препаратов, вызывающих аритмии типа “putaran”.

Ini akan dihargai, что тиазидные диуретики могут уменьшать выведение ионов кальция с мочой, yang mengarah ke sedikit dan sementara hiperkalsemia. Выраженная гиперкальциемия может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоидизма.

Следует отменить прием диуретиков перед началом исследования функции паращитовидных желез.

При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами дозу Арифона^® ретард следует снижать, setidaknya, pada awal pengobatan.

На фоне приема индапамида возможен положительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов.

Gunakan di Pediatrics

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у anak dan remaja sampai 18 tahun.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Действие веществ, входящих в состав Арифона^® Memperlambat, не приводит к нарушению психомоторных реакций. Namun, harus diperhitungkan, что в некоторых случаях при понижении АД могут возникать индивидуальные реакции (особенно в начале терапии или при сочетании нескольких антигипертензивных препаратов). В этом случае способность к занятию видами деятельности, membutuhkan peningkatan perhatian dan psikomotor reaksi kecepatan, Ini dapat dikurangi.

Overdosis

Индапамид даже в очень высоких концентрациях (untuk 40 mg, yaitu. di 27 раз больше терапевтической дозы) не оказывает токсического действия.

Gejala: возможны нарушения водно-электролитного баланса (giponatriemiya, kaliopenia), mual, muntah, hipotensi, kejang, pusing, kantuk, kebingungan, полиурия или олигурия, заканчивающаяся анурией (karena hipovolemia).

Pengobatan: неотложные меры, направленные на удаление препарата из организма: промывание желудка и/или назначение активированного угля с последующим восстановлением нормального водно-электролитного баланса.

Interaksi obat

Нерекомендуемое сочетание лекарственных средств

При одновременном применении тиазидных диуретиков и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, сопровождающееся появлением признаков передозировки, (вследствие уменьшения выведения лития с мочой). При необходимости назначения данной комбинации следует тщательно подбирать дозу препаратов, постоянно контролируя концентрацию лития в плазме крови.

При одновременном применении диуретиков с астемизолом, bepridil, Eritromisin (I /), galofantrina, pentamidin, sultoprydom, terfenadine, винкамином повышается вероятность возникновения аритмий типа “putaran”. Этому состоянию может способствовать гипокалиемия, брадикардия или удлиненный интервал QT.

Сочетания, требующие особого контроля

Dalam aplikasi dengan NSAID (untuk penggunaan sistemik), высокими дозами салицилатов возможно снижение гипотензивного действия индапамида. Dengan kerugian yang signifikan cairan dapat mengembangkan gagal ginjal akut (karena penurunan tajam dalam laju filtrasi glomerulus). При необходимости назначения НПВС на фоне терапии Арифоном^® ретард следует компенсировать потерю воды и тщательно контролировать функцию почек.

При одновременном применении индапамида с другими препаратами, yang dapat menyebabkan hipokalemia, termasuk. с амфотерицином B (I /), gangguan- dan mineralokortikoid (при системном применении), tetrakozaktidom, obat pencahar, stimuliruyushtimi peristalytiku kishechnika, повышается риск развития гипокалиемии вследствие аддитивного эффекта (требуется постоянный контроль за уровнем калия в плазме крови и, jika perlu, соответствующее лечение).

При одновременном применении тиазидных диуретиков с ГКС, тетракозактидом для системного применения наблюдается уменьшение гипотензивного эффекта вследствие задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно усиление токсического действия последних вследствие гипокалиемии (необходимо контролировать уровень калия в плазме крови и показатели ЭКГ).

При одновременном применении индапамида с баклофеном отмечается усиление гипотензивного эффекта (необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек).

При одновременном применении индапамида и калийсберегающих диуретиков (termasuk. amilorida, spironolactone, triamterene) нельзя полностью исключить возможность развития гипокалиемии или гиперкалиемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью. В таких случаях следует контролировать уровень калия в плазме крови, параметры ЭКГ и, jika perlu, корректировать терапию.

При одновременном применении индапамида с ингибиторами АПФ гипонатриемия у пациентов, menerima ACE inhibitor, увеличивает риск развития внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при стенозе почечной артерии). Больным с эссенциальной артериальной гипертензией и сниженным вследствие приема диуретиков содержанием ионов натрия в плазме крови необходимо за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить прием диуретиков. Lebih lanjut, jika perlu, прием диуретиков возобновить. Selain, назначают низкие, постепенно увеличивающиеся дозы ингибиторов АПФ. При хронической сердечной недостаточности лечение следует начинать с низких доз ингибиторов АПФ, предварительно снизив дозу диуретиков. Во всех случаях в первую неделю приема ингибиторов АПФ необходимо контролировать функцию почек (содержание креатинина в плазме крови).

При одновременном назначении индапамида и антиаритмических препаратов, способных вызывать аритмию типа “putaran” (termasuk. xinidina, гидрохинидина, dizopiramida, Amiodarone, бретилиума, соталола), риск развития этого состояния повышается (особенно на фоне гипокалиемии, ʙradikardii, исходно удлиненного интервала QT). При необходимости назначения данной комбинации следует контролировать уровень калия в плазме крови и интервал QT, корректируя режим дозирования.

При одновременном применении диуретиков и метформина возможно появление молочнокислого ацидоза, yang dihubungkan, rupanya, dengan perkembangan gagal ginjal fungsional, karena aksi diuretik (lebih “putaran”). Не рекомендуется применять метформин в комбинации с Арифоном^® ретард при уровне креатинина более 15 mg / l (135 mkmol/l) у мужчин и 12 mg / l (110 mkmol/l) perempuan.

При применении йодосодержащих рентгеноконтрастных препаратов следует иметь в виду, что диуретический эффект индапамида увеличивает риск развития почечной недостаточности. Этот риск особенно высок при использовании йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ в высоких дозах. Перед применением йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.

При одновременном применении индапамида и трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств наблюдается усиление аддитивное усиление гипотензивного действия и повышение риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении тиазидных диуретиков и солей кальция возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения экскреции ионов кальция с мочой.

При одновременном применении индапамида и циклоспорина возможно увеличение содержания креатинина в плазме крови, mengamati bahwa bahkan dengan air dan natrium ion yang normal.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak. Специальные условия хранения не требуются. Umur simpan – 2 tahun.