ANDANTE

Bahan aktif: zaleplon
Ketika ATH: N05CF03
CCF: Obat tidur
ICD-10 kode (kesaksian): F51.2
Ketika CSF: 02.07.01.05
Pabrikan: Gedeon RICHTER Ltd. (Hongaria)

DOSIS FORM, STRUKTUR DAN KEMASAN

Kapsul gelatin keras, Ukuran №4, dengan biru topi dan buram cahaya biru buram casing; isi kapsul – serbuk biru terang dengan nada keabu-abuan.

Eksipien: starlak (campuran jagung pati dan laktosa), selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, indigokarmin, Titanium dioksida, sodium lauryl, koloid silikon dioksida.

Bahan dari kulit kapsul: indigokarmin, Titanium dioksida, agar-agar.

7 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Kapsul gelatin keras, Ukuran №2, dengan topi biru dan biru buram non-transparan casing; isi kapsul – serbuk biru terang dengan nada keabu-abuan.

Eksipien: starlak (campuran jagung pati dan laktosa), selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, indigokarmin, Titanium dioksida, sodium lauryl, koloid silikon dioksida.

Bahan dari kulit kapsul: indigokarmin, Titanium dioksida, agar-agar.

7 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Jenis obat pyrazolo-pirimidin, struktur kimia berbeda dari benzodiazepin dan dana hipnotik lainnya. Selektif mengikat dengan reseptor benzodiazepinovmi 1 jenis (Ω-1).

Secara signifikan mengurangi waktu laten jatuh tertidur, memperpanjang waktu untuk tidur (pada paruh pertama malam), tidak menyebabkan perubahan dalam rasio fase-fase berbedanya tidur. Bila diterapkan dalam dosis 5 mg 10 mg untuk 2-4 Minggu tidak menyebabkan farmakologis toleransi. Selain, memiliki obat penenang, sedikit diucapkan anxiolytic, miorelaksirutee tengah protivosudorozhnoe.

Jaksa benzodiazepinove reseptor (Ω) reseptor kompleks GABA jenis. Interaksi dengan ω-retseptorami mengarah pada pembukaan neironalnah ionoformnah saluran untuk ion klorin, giperpolârizacii pengembangan dan penguatan proses dalam sistem saraf pusat.

Farmakokinetik

Penyerapan

Sekali dalam cepat dan hampir sepenuhnya (tentang 71%) diserap dari saluran pencernaan, C_.max dalam darah dicapai melalui 1 tidak. Sebagai hasilnya, presistemnogo metabolisme ketersediaanhayati mutlak dari 30%. Kadar plasma berbanding lurus dengan dosis. Minum obat segera setelah makan dapat 2 waktu tunda h (C)_.max, tanpa mempengaruhi penyerapan obat.

Distribusi

Adalah senyawa larut dalam lemak. V_D Setelah di/dalam pengenalan 1.4 ± 0,2 l/kg.. Protein plasma mengikat adalah sekitar 60% (kemungkinan interaksi dengan obat lain sangat kecil). Dilengkapi dengan ASI.

Metabolisme

Dalam primer metabolisme al′degidoksidaza terlibat dan mengarah pada pembentukan 5-oksozaleplona. Menghambat CYP3A4 juga terlibat dalam metabolisme zaleplona pendidikan dezetil-zaleplona, yang pada gilirannya, menggunakan al′degidoksidazy berubah menjadi 5-oxo-zaleplon-dezetil. Lebih lanjut produk oksidasi menjalani konjugasi dengan asam glukuronova. Semua metabolit tidak aktif. Ketika digunakan dalam dosis hingga 30 penumpukan mg/hari tidak diamati. T_1/2 zaleplona – tentang 1 tidak.

Deduksi

Muncul dalam bentuk aktif metabolit, terutama dalam urin (71%) dan kotoran (17%). Untuk 57% dosis yang ditemukan dalam urin dalam bentuk 5-oksozaleplona atau metabolit nya, 9% dosis – dalam bentuk 5-oxo-dezetil-zaleplona atau metabolit nya, sisa dosis – dalam bentuk kurang signifikan metabolit. Di antara metabolit, dikeluarkan melalui usus, dominan 5-oksozaleplon. Cepat dikeluarkan dari tubuh.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Farmakokinetik pada pasien usia lanjut (termasuk. senior 75 tahun) tidak berbeda secara signifikan dari orang yang lebih muda.

Pharmacokinetics dari zaleplona pada pasien dengan insufisiensi ginjal itu tidak signifikan berbeda yang sehat, Meskipun tingkat aktif metabolit di atas mereka.

Kesaksian

-bentuk parah gangguan tidur (kesulitan tidur), menyebabkan kelelahan yang berlebihan, menghambat kegiatan sehari-hari dan mengurangi kapasitas kerja.

Dosis rejimen

Durasinya tidak boleh melebihi 2 Matahari.

Obat tersebut, diambil secara lisan segera sebelum pergi tidur, melalui 2 jam setelah makan atau setelah, sebagai pasien merasa, yang mungkin tidak jatuh tertidur.

Dosis yang dianjurkan untuk Dewasa – 10 mg. Dosis harian maksimum 10 mg (pasien harus memperingatkan tentang bahaya menerima berulang kali dosis untuk satu malam). Individu Usia obat yang diresepkan di dosis 5 mg (karena meningkatnya kepekaan obat penenang).

Di insufisiensi hati ringan sampai sedang derajat keparahan dari dosis harian adalah 5 mg (karena lambat pemindahan dari tubuh).

Di gagal ginjal ringan sampai sedang derajat keparahan tidak memerlukan dosis penyesuaian. Data keselamatan obat-obatan di gagal ginjal berat absen.

Keamanan obat anak usia 18 tahun tidak terpasang, Oleh karena itu, pasien dalam kelompok usia ini tidak menunjuk zaleplon.

Efek samping

Dari sistem pencernaan: sakit perut, mual, muntah, diare.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: umum – sakit kepala, kelemahan, hipersomnia, pusing, anterogradnaya amnesia (disertai dengan pelanggaran terhadap perilaku), depresi; reaksi paradoks dan mental (lebih sering pada pasien usia lanjut): kegelisahan, hypererethism, sikap agresif, paresthesia, cocok kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, kegilaan, gangguan perilaku; pengembangan fisik ketergantungan dengan gejala mengangkat bahkan ketika digunakan dalam terapi dosis (penampilan asli gejala gangguan tidur dalam bentuk lebih parah, Selain perubahan suasana hati, alarm, kegelisahan); penarikan (sakit kepala, mialgia, sifat lekas marah, kebingungan); pengembangan ketergantungan psikologis, menuju penyalahgunaan narkoba; ataxia, gempa, sifat lekas marah, persepsi. Dalam kasus yang parah,: autoaggression, depersonalisasi, gangguan pendengaran, reaksi meningkat cahaya, rangsangan fisik dan suara, kejang.

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal.

Kontraindikasi

- Gangguan hati berat;

Sindrom apnea nokturnal;

-berat paru kekurangan;

- Myasthenia gravis;

- Kehamilan;

- Menyusui;

- Usia Anak (untuk 18 tahun);

- Hipersensitif terhadap komponen obat.

DARI peringatan diresepkan untuk penyakit paru kronik, hati dan / atau gagal ginjal, alkoholisme, Ketergantungan Obat (termasuk. sejarah), depresi.

Kehamilan dan menyusui

Obat ini kontraindikasi pada kehamilan dan menyusui (menyusui).

Dalam menunjuk obat wanita usia subur Anda harus memperingatkan pasien tentang perlunya untuk pengobatan langsung ke dokter dalam kasus konsepsi atau ketika merencanakan kehamilan.

Dalam hal penerapan zaleplona pada trimester ketiga kehamilan atau ketika penggunaan obat dalam dosis tinggi obat selama melahirkan bayi baru lahir dapat mengembangkan hipotermia, hypotonia otot, kegagalan pernapasan moderat akibat Farmakologi aksi obat. Bayi baru lahir, Ibu-ibu yang secara teratur mengambil obat benzodiazepin atau benzodiazepinopodobnyj dalam minggu terakhir kehamilan, pengembangan fisik ketergantungan dan risiko gejala penarikan.

Perhatian

Pasien harus memperingatkan bahwa, bahwa produk ini tidak dimaksudkan untuk terapi jangka panjang dan tentang kemungkinan sindrom saat penghentian penggunaan obat di Andante^®. Lapangan dosis harus pendek dan seharusnya tidak melebihi 2 minggu. Memperpanjang pengobatan muka hanya setelah pemeriksaan klinis menyeluruh pasien.

Persiapan dapat dinominasikan pasien usia lanjut (termasuk. senior 75 tahun).

Gangguan tidur mungkin hasil dari penyakit (termasuk. batin). Jika setelah penggunaan jangka pendek obat Andante^® tidur tidak normal atau tidur gangguan berlangsung, harus menilai kembali situasi klinis.

Jika seorang pasien bangun tak lama setelah tengah malam (karena T pendek_1/2 zaleplona), Anda mungkin ingin menetapkan obat yang berbeda dengan T lagi_1/2. Harus memperingatkan pasien tentang kebutuhan untuk menggunakan tidak lebih dari 1 tab. untuk satu malam.

Mengambil benzodiazepin dan obat-obatan pendek-bertindak benzodiazepinopodobnyh selama beberapa minggu dapat disertai dengan pengurangan efek hipnosis.

Mengambil benzodiazepin dan obat-obatan benzodiazepinopodobnyh dapat menyebabkan ketergantungan fisik dan psikologis, probabilitas yang ditingkatkan ketika digunakan dalam dosis tinggi, terapi jangka panjang, ketergantungan alkohol dan obat yang kronis dalam sejarah medis pasien.

Ketika membentuk ketergantungan fisik yang tiba-tiba penghapusan obat mengarah pada pengembangan gejala penarikan: sakit kepala, mialgii, secara dramatis mengungkapkan kecemasan, tinggi ketegangan dan lekas marah, psikomotor eksitasi, kebingungan. Dalam kasus parah mungkin ada autoagressiâ, depersonalisasi, gangguan pendengaran, parestesia pada ekstremitas, reaksi meningkat cahaya, rangsangan fisik dan suara, halusinasi dan serangan epilepsi.

Setelah penghentian benzodiazepin dan benzodiazepinopodobnyh obat dapat menyebabkan transien dan lebih terasa, daripada di awal perawatan, gejala insomnia (penarikan). Meskipun dimungkinkan untuk mengembangkan gejala terkait lainnya (perubahan mood, alarm, gangguan tidur atau kecemasan).

Benzodiazepin dan obat-obatan benzodiazepinopodobnye dapat menyebabkan perkembangan amnesia dan anterogradnoj pelanggaran psikomotor fungsi. Untuk menghindari pembentukan gejala, obat harus diambil hanya untuk, Ketika pasien mampu tidur terganggu, setidaknya, selama 4 h setelah administrasi produk obat.

Zaleplonom perawatan harus dihentikan jika terjadi peningkatan Involuntary, iritabilitas, sikap agresif, pelanggaran persepsi, mimpi buruk, gallyutsinatsii, gangguan psikotik dan khususnya pelanggaran perilaku. Anak-anak dan pasien yang lebih tua adalah yang paling mungkin untuk mengembangkan gejala seperti.

Produk ini tidak dimaksudkan untuk pengobatan depresi dan/atau kecemasan, tk. dapat digunakan untuk menerapkan niat bunuh diri, sering menyertai gangguan depresi. Pasien dengan obat-obatan depresi, Anda dapat menetapkan dosis minimal untuk menghindari overdosis disengaja.

Hal ini tidak dianjurkan untuk mengangkat obat pasien dengan berat hati kegagalan karena risiko mengembangkan ensefalopati.

Jika intoleransi laktosa harus dipertimbangkan, Tablet, mengandung 5 mg zaleplona, termasuk 67 Mg laktosa, 10 mg -134 mg.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Selama masa penggunaan obat harus menahan diri dari mengemudi kendaraan bermotor dan kegiatan, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik, tk. sedasi, amnesia, mengurangi konsentrasi dan kekuatan otot mempengaruhi kemampuan untuk terlibat dalam kegiatan-kegiatan.

Overdosis

Data pada akut obat overdosis sedikit. Zaleplona konsentrasi dalam darah dalam kasus overdosis tidak diukur.

Seperti obat lain benzodiazepin dan benzodiazepinopodobnym overdosis tidak menyebabkan kondisi kehidupan, Jika zaleplon tidak diambil dalam kombinasi dengan obat lain, Depresan SSP (termasuk. etanol). Dalam kasus overdosis Anda harus tidak pernah melupakan tentang kemungkinan keracunan gabungan.

Gejala: tanda-tanda penindasan CNS, dalam kantuk sampai Selasa. Overdosis ringan – kantuk, kebingungan, kelesuan; Dalam kasus yang lebih berat, – ataxia, penurunan tekanan darah, kegagalan pernapasan, koma kurang (dalam kasus yang sangat jarang, fatal).

Pengobatan: Menurut data dari studi praklinis Flumazenil adalah antagonis zaleplona, Meskipun studi klinis tidak mengkonfirmasi efisiensi overdosis flumazenila Andante^®. Flumazenil dapat digunakan sebagai penangkal. Jika pasien dalam pikiran, selama satu jam setelah minum obat harus menyebabkan muntah. Jika pasien sadar, yang lavage lambung, menetapkan karbon aktif. Pemantauan kegiatan jantung dan pernafasan menghabiskan di unit perawatan intensif.

Interaksi obat

Penerimaan etanol etanolsoderjath obat-obatan atau menguatkan zaleplona efek sedatif.

Simultan penggunaan antipsikotik berarti (neuroleptik), hipnotik lainnya, anxiolytic, sedativnyh, anti-depresi, antiepileptic, antihistamin, dana untuk anestesi, opioid analgesik mengarah ke zaleplona meningkatkan tindakan obat penenang.

Bersamaan dengan penggunaan opioid analgesik mungkin menampilkan efek euforia terakhir, mengarah ke pengembangan ketergantungan obat.

Sementara aplikasi simetidin (Al′degidoksidazy dan menghambat CYP3A4 inhibitor) meningkatkan konsentrasi dalam plasma oleh zaleplona 85%.

Bersama dengan menggunakan selektif obat yang menghambat CYP3A4 (ketoconazole, Eritromisin) zaleplona meningkatkan konsentrasi dalam plasma dan meningkatkan efek obat penenang (Ketika menerapkan kombinasi ini dapat kadang-kadang memerlukan dosis penyesuaian zaleplona).

Sambil menerapkan menghambat CYP3A4 inducers (rifampisin, Carbamazepine, turunan dari fenobarbital) dapat mengurangi efektivitas zaleplona pada 25%.

Bersama dengan menggunakan zaleplon tidak mempengaruhi sifat sfat dan farmakokinetiku digoksin dan warfarin (penyesuaian dosis obat ini tidak diperlukan).

Interaksi ibuprofen dengan zaleplonom tidak terdeteksi.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan dalam kemasan asli dari jangkauan anak-anak pada suhu antara 15 ° 30 ° c. Umur simpan – 2 tahun.