AMLORUS

Bahan aktif: Amlodipine
Ketika ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh channel blocker
ICD-10 kode (kesaksian): saya10, i20, I20.1
Ketika CSF: 01.03.02
Pabrikan: Sintesis (Rusia)

DOSIS FORM, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil putih, bulat, bentuk-bentuk ploskotsylindricescoy dengan segi.

Eksipien: laktosa, tepung kentang, povidone, krospovydon, selulosa mikrokristalin, kalsium stearat, talek.

10 PC. – kemasan Valium planimetris (3) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Kalsium lambat Blokator saluran generasi (II), dihidropiridin derivatif. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Svyazыvayas dengan reseptor dyhydropyrydynovыmy, menghalangi saluran kalsium, transisi transmembranny menurunkan ion kalsium ke dalam sel (untuk tingkat yang lebih besar dalam wadah sel gladkomyshechne, dari kardiomiosit).

Antianginalnoe tindakan akibat perluasan arteri koroner dan perifer dan arteriol: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; memperluas arteriol perifer, mengurangi putaran, mengurangi afterload jantung, mengurangi kebutuhan oksigen miokard. Memperluas arteri koroner utama dan arteriol di daerah miokard dimodifikasi dan iskemik, meningkatkan aliran oksigen dalam miokardium (terutama di angina vasospastic); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (termasuk. disebabkan oleh Merokok). Pada pasien dengan angina dosis tunggal harian meningkatkan waktu aktivitas fisik, memperlambat perkembangan angina Pektoris dan iskemik ST-segment depresi, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Memberikan efek tahan lama bergantung pada dosis hipotensif. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Dalam arteri hipertensi dosis tunggal memberikan iklan penurunan secara klinis signifikan atas 24 tidak (dengan pasien berbaring dan berdiri). Tidak menyebabkan penurunan tajam dalam iklan, mengurangi toleransi terhadap aktivitas fisik, Fraksi ejeksi ventrikel kiri.

Mengurangi tingkat hipertrofi ventrikel kiri, Memiliki anti-aterosklerosis dan efek kardioprotektif di penyakit jantung iskemik. Tidak berpengaruh pada kontraktilitas miokard dan konduktivitas, tidak menyebabkan peningkatan refleks HR, тормозит агрегацию тромбоцитов, meningkatkan laju filtrasi glomerulus, Ini memiliki efek natriuretik lemah. Kapan nefropati diabetes tidak meningkatkan tingkat keparahan mikroalbuminuria. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови.

Время наступления эффекта – 2-4 tidak, durasi efek 24 tidak.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah asupan amlodipine perlahan-lahan diserap dari saluran pencernaan. Bioavailabilitas absolut rata-rata 64-90%. C_.max dalam plasma darah melalui 6-9 tidak. C_ss dicapai setelah 7 hari terapi. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина.

Distribusi

Rata-rata V_D aku s 21 l / kg, yang menunjukkan, adalah bahwa sebagian besar obat dalam jaringan, yang relatif lebih kecil – dalam darah. The mengikat protein plasma – 95%.

Obat melintasi penghalang darah-otak. Dilengkapi dengan ASI.

Metabolisme

Amlodipine dikenakan untuk memperlambat, Tapi luas metabolisme (90%) dalam hati dengan pembentukan metabolit aktif, terkena efek “pertama lulus” melalui hati. Метаболиты не обладают клинически значимой фармакологической активностью.

Deduksi

После однократного перорального приема T_1/2 Ini bervariasi antara 31 untuk 48 tidak, Ketika salah T_1/2 sekitar 45 tidak. Tentang 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% – dalam bentuk tidak berubah, 20-25% – dengan kotoran. Kliring total amlodipine adalah 0.116 mL/kg (7 ml / menit / kg, 0.42 L / h / kg).

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pasien usia lanjut (senior 65 tahun) ekskresi amlodipine melambat (T_1/2 – 65 tidak) dibandingkan dengan pasien yang lebih muda, Namun, perbedaan ini tidak memiliki klinis arti. Pada pasien dengan insufisiensi hati mengasumsikan elongasi T_1/2, dan akumulasi panjang obat dalam tubuh lebih tinggi (T_1/2 – untuk 60 tidak).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Di gemodialise tidak dihapus.

Kesaksian

- Arteri hipertensi (sebagai monoterapi atau kombinasi dengan antihipertensi lain: Diuretik, beta-blocker, ACE inhibitor);

- Angina stabil, angina vasospastic (Prinzmetal angina) (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Dosis rejimen

Obat ini diresepkan dalam.

Ketika mengobati hipertensi dan angina начальная составляет 5 mg 1 waktu / hari. При необходимости доза может быть увеличена максимально до 10 mg 1 waktu / hari. Di hipertensi dosis pemeliharaan mungkin 5 mg / hari.

Di angina vasospastic (Prinzmetal angina) – 5-10 мг /сут в 1 penerimaan.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, beta-blocker dan ACE inhibitor.

Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Di Pasien dengan gagal hati, pasien usia lanjut начальная доза при hipertensi может составлять 2.5 mg.

Efek samping

Sistem kardiovaskular: denyut jantung, sesak napas, pengurangan ditandai tekanan darah, pingsan, vaskulitis, pembengkakan (pembengkakan pergelangan kaki dan kaki), pembilasan; jarang – aritmia (bradikardia, takikardia ventrikel, bergetar aurikularis), sakit dada, hipotensi ortostatik; dalam beberapa kasus – pengembangan atau eksaserbasi gagal jantung kongestif, aritmia, migrain.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: sakit kepala, pusing, fatiguability, kantuk, perubahan mood, kejang; jarang – penurunan kesadaran, gipesteziya, kegugupan, paresthesia, gempa, rasa pusing, kelemahan, rasa tidak enak, insomnia, depresi, mimpi yang tidak biasa; dalam beberapa kasus – ataxia, apati, ažitaciâ, amnesia.

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, nyeri epigastrium, jarang – peningkatan transaminaz hati dan penyakit kuning (karena kolestasis), pankreatitis, mulut kering, perut kembung, giperplaziya tepat, sembelit atau diare; dalam beberapa kasus – radang perut, nafsu makan meningkat.

Dari sistem kemih: jarang – thamuria, tenesmus, nokturia; dalam beberapa kasus – dizurija, poliuria.

Pada bagian dari sistem reproduksi: jarang – disfungsi seksual (termasuk. mengurangi potensi), ginekomastia.

Reaksi dermatologis: dalam beberapa kasus – dermatoxerasia, alopecia, infeksi kulit, purpura, livor.

Reaksi alergi: gatal, ruam (di t. tidak. эritematoznaya, ruam makulopapular, gatal-gatal), angioedema.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: jarang – arthralgia, arthrosis, mialgia (penggunaan jangka panjang); dalam beberapa kasus – myasthenia.

Metabolisme: jarang – полиурикемия, kenaikan / penurunan berat badan, giperglikemiâ, meningkat keringat, haus; dalam beberapa kasus – keringat dingin berkeringat.

Dari sistem hematopoietik: jarang – trombositopenia, leukopenia.

Dari indra: jarang – penglihatan kabur, diplopia, konjungtivitis, sakit mata, tinnitus, parosmija, dysgeusia, ccomodation, xerophthalmia.

Sistem pernapasan: jarang – nafas yg sulit, mimisan, batuk, rhinitis.

Lain: jarang – sakit punggung.

Kontraindikasi

- Hipotensi berat;

- Collapse;

- Syok kardiogenik;

- Angina tidak stabil (kecuali Prinzmetal angina);

- Kehamilan;

- Menyusui;

- Sampai 18 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan);

- Hipersensitivitas terhadap amlodipine atau turunan dihidropiridin lainnya.

DARI peringatan menggunakan pada pasien dengan fungsi hati yang abnormal, SSS (vыrazhennaya bradikardia, takikardia), gagal jantung kronis, dekompensasi, при мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, stenosis aorta, stenosis mitral, hipertrofik kardiomiopati obstruktif, di infark miokard akut (dan untuk 1 месяца после него), diabetes, нарушении липидного профиля, pada pasien usia lanjut.

Kehamilan dan menyusui

Obat ini kontraindikasi pada kehamilan dan menyusui (menyusui).

Perhatian

В период лечения необходимо контролировать массу тела, потребление натрия, необходимо назначать соответствующую диету.

Hal ini diperlukan untuk menjaga kesehatan gigi dan sering berkunjung ke dokter gigi (untuk mencegah nyeri, krovotochivosti dan kanan giperplazii).

Режим дозирования для пациентов пожилого возраста такой же, serta untuk pasien di kelompok usia lainnya.

Dengan meningkatkan dosis harus dipantau secara ketat untuk pasien usia lanjut.

Meskipun tidak memblokir saluran kalsium lambat sindrom, sebelum penghentian pengobatan dianjurkan pengurangan bertahap dalam dosis.

Amlodipine tidak berpengaruh pada konsentrasi plasma kalium, Glukosa, TG, kolesterol total, LDL, Asam urat, kreatinin dan urea nitrogen.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

О влиянии амлодипина на способность к управлению автотранспортом или на работу с механизмами сообщения отсутствуют. Namun, beberapa pasien, sebagian besar pada awal pengobatan, mengantuk dan pusing dapat terjadi. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при потенциально опасных видах деятельности.

Overdosis

Gejala: pengurangan ditandai tekanan darah, takikardia, chrezmernaya perifericheskaya vasodilatasi.

Pengobatan: lavage lambung, pengangkatan karbon aktif, Untuk menjaga fungsi sistem kardiovaskular, kinerja kontrol jantung dan paru-paru, tungkai posisi tinggi, контроль ОЦК, diuresis. Untuk mengembalikan tonus pembuluh darah – menerapkan obat-obatan sossoudossoujiwath (dengan tidak adanya kontraindikasi untuk penggunaannya); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение глюконата кальция. Hemodialisis nyeeffyektivyen.

Interaksi obat

Inhibitor oksidasi mikrosomal meningkatkan konsentrasi plasma amlodipine di, meningkatkan risiko efek samping, dan induser enzim mikrosomal hati – menurunkan.

Уменьшение гипотензивного эффекта амлодипина вызывают НПВС, terutama indometasin (menunda natrium dan blokade ginjal sintesis prostaglandin), Alpha adrenostimulâtory, Estrogen (retensi natrium), simpatomimetik.

Dan thiazide “putaran” Yg mengeluarkan air kencing, beta-blocker, verapamil, Inhibitor ACE dan nitrat meningkatkan efek antianginalny dan gipotenzivny.

Amiodarone, quinidine, alfa₁-adrenoblokatorы, obat antipsikotik (neuroleptik) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивный эффект амлодипина.

Tidak mempengaruhi parameter pharmacokinetic digoksin dan warfarin.

Cimetidine tidak memiliki pengaruh pada farmakokinetiku amlodipine.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (mual, muntah, diare, ataxia, gempa, kebisingan di telinga).

Kalsium dapat mengurangi efek dari calcium channel blockers lambat.

Prokaynamyd, quinidine dan obat lain, menyebabkan perpanjangan interval QT, memperkuat efek inotropik negatif dan dapat meningkatkan risiko perpanjangan signifikan dari interval QT.

Jus jeruk dapat menurunkan konsentrasi amlodipine dalam plasma, Namun, penurunan ini begitu sedikit, yang penting tidak mengubah efek amlodipine.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. В Препарат следует хранить в недоступном для детей, kering, tempat gelap pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C. Umur simpan – 2 tahun.