Alendronate

Ketika ATH:
M05BA04

Ciri.

Aminobifosfonat, sintetik analog dari pirofosfat, terkait dengan hidroksiapatit, Terletak di tulang. Alendronate natrium adalah negigroskopičnyj kristal putih bubuk, larut dalam air, larut dalam alkohol dan praktis tidak larut dalam kloroform; berat molekul 325,12.

Aksi farmakologi.
Menghambat resorpsi tulang.

Aplikasi.

Penyakit Paget (deformasi ostoz), osteoporosis pada wanita menopause (Pencegahan patah tulang, termasuk. Pinggul dan tulang belakang), osteoporosis pada pria, gipercalziemia di tumor ganas.

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas, kehamilan, laktasi, masa kanak-kanak (Keamanan dan kemanjuran belum ditentukan).

Pembatasan berlaku.

Penyakit pencernaan dalam fase akut (disfagia, esophagitis, radang perut, duodenitis, ulkus lambung dan ulkus duodenum), striktur atau esophagus ahalazija, gagal ginjal kronik (jika Cl kreatinin <35 mL/menit peningkatan risiko penumpukan), hipokalsemia, Kekurangan vitamin D.

Kehamilan dan menyusui.

Kategori tindakan menghasilkan FDA - C. (Studi reproduksi pada hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, dan studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil belum diadakan, Namun, potensi manfaat, terkait dengan obat dalam hamil, mungkin membenarkan penggunaannya, terlepas dari risiko yang mungkin.)

Efek samping.

Pengobatan osteoporosis pada wanita pascamenopause

Menurut hasil dua desain tiga tahun placebo-controlled double-buta multicentre riset identik dalam pengobatan osteoporosis pada wanita pascamenopause terapi dihentikan karena perkembangan efek samping pada pasien, mengambil Alendronate dalam dosis 10 mg / hari 4,1% (n = 196) kasus dan dalam 6,0% (n = 397) kasus pada pasien, plasebo (jumlah pasien dalam penelitian — 994); Menurut studi lain (n = 6459) Terapi dihentikan karena perkembangan klinis dinyatakan efek samping pada 9,1% kasus pada pasien, mengambil Alendronate dalam dosis 5 mg / hari untuk 2 tahun 10 mg/hari selama 1 tahun atau 2 tahun dan memiliki 10% pasien dari kelompok plasebo.

Efek samping, yang di uji coba ini dianggap oleh para peneliti sebagai mungkin atau pasti terkait dengan mengambil Alendronate dan bertemu dengan frekuensi ≥ 1% (di sebelah nama frekuensi tertentu terjadinya efek samping ini, dalam kurung - data yang sama pada kelompok plasebo): sakit perut 6,6% (4,8%), pencernaan yg terganggu 3,6% (3,5%), sembelit atau diare 3,1% (1,8%), distensi abdomen 1,0% (0,8%), perut kembung 2,6% (0,5%), disfagia 1,0% (0,0%), esophagitis, ulkus atau erosi esofagus 1,5% (0,0%); nyeri tulang, otot, sendi 4,1% (2,5%), sakit kepala 2,6% (1,5%), jarang - ruam, эritema.

Penelitian lain. Penggunaan gabungan Alendronate dengan estrogen gormonozameshhajushhej terapi

Dalam dua penelitian (untuk jangka waktu 1 dan 2 tahun) pada wanita dengan osteoporosis pada wanita menopause (Jumlah total ujian, n = 853), mengambil 10 mg Alendronate 1 kali sehari dalam kombinasi dengan estrogen ± progestinom (n = 354) keselamatan dan tolerabilitas Alendronate tidak berbeda dari indikator yang sama dalam penyelenggaraan terpisah pertama dan kedua jenis pengobatan.

Pengobatan osteoporosis pada pria

Dalam dua placebo-controlled double-buta multicentre penelitian pada pria (studi dua tahun dengan dosis Alendronate 10 mg/hari dan studi satu tahun pada dosis Alendronate 70 mg 1 seminggu sekali) Terapi dihentikan karena perkembangan klinis dinyatakan efek samping 2,7% kasus (n = 146) dan masuk 10,5% (n = 95) latar belakang plasebo dan 6,4% kasus pada pasien, mengambil Alendronate dalam dosis 70 mg 1 Sekali seminggu dan 8,6% pasien plasebo.

Efek samping, yang dianggap sebagai mungkin, mungkin atau pasti dikaitkan dengan mengambil Alendronate dan bertemu dengan frekuensi ≥ 2% (di sebelah nama frekuensi tertentu terjadinya efek samping ini, dalam kurung - data yang sama pada kelompok plasebo): sendawa 4,1% (3,2%), perut kembung 4,1% (1,1%), gatrojezofageal'nyj refluks 4,1%(3,2%), pencernaan yg terganggu 3,4% (0,0%), diare 1,4% (1,1%), sakit perut 2,1% (1,1%), mual 2,1% (0,0%).

Studi pasca-pemasaran

Tubuh sebagai Whole: Reaksi hipersensitivitas, termasuk gatal-gatal dan kasus yang jarang sakit angioneuroticeski; Sementara gejala mialgia, malaise, takut dan, jarang, kasus demam, biasanya pada awal pengobatan; jarang, edema perifer.

Dari saluran pencernaan: esophagitis, erosi dan ulcers kerongkongan; jarang, stenosis tulang belakang atau perforasi kerongkongan, orofaringeal bisul, ulkus lambung atau ulkus duodenum; jarang melaporkan kasus lokal osteonekroza rahang, biasanya berhubungan dengan ekstraksi gigi dan/atau infeksi lokal, sering dengan penyembuhan tertunda.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: nyeri tulang, sendi dan/atau otot, kadang-kadang dinyatakan dan, jarang, mengakibatkan Cacat.

Dari sistem saraf dan organ indera: pusing, rasa pusing; jarang adalah uveitis, sclerit atau episclerit.

Untuk kulit: ruam (kadang-kadang dengan fotochuvstvitel'nost'ju), gatal; reaksi kulit jarang diungkapkan, termasuk Stevens - Johnson sindrom dan Nekrolisis Epidermal.

Kerja sama.

Persiapan, mengandung kalsium, termasuk. antasida, penyerapan yang lebih rendah. Interval antara administrasi Alendronate dan properti lainnya tidak akan kurang dari 1 tidak. Ranitidine meningkatkan ketersediaanhayati di 2 kali (Nilai klinis undefined.). NPVS memperkuat gastrotoksichnost' alendronova asam.

Overdosis.

Gejala: hipokalsemia, gipofosfatemiя, diare, mulas, esophagitis, radang perut, lesi erosif dan ulseratif pada saluran pencernaan.

Pengobatan: menetapkan dalam susu atau kalsium antasid Heartburn mengaitkan Alendronate (karena risiko mengembangkan esophagus iritasi tidak harus merangsang muntah), Terapi simptomaticheskaya.

Dosis dan Administrasi.

Dalam, tanpa mengunyah, untuk 2 tidak (tidak kurang 30 m) sebelum makan pertama, air minum hanya. Direkomendasikan dosis untuk osteoporosis pada wanita — 10 mg / hari, untuk mencegah- 5 mg / hari. Ketika penyakit Paget - 40 mg / hari untuk 6 Bulan.

Kewaspadaan.

Pil harus minum air putih hanya, tk. minuman lain (termasuk. air mineral, kopi, teh, Jus jeruk) penyerapan yang lebih rendah. Untuk mengurangi iritasi pada bagian atas dari usus pil perlu diambil segera setelah kenaikan pagi, dengan segelas penuh air. Anda tidak harus mengambil pil pada waktu tidur. Selama 30 menit setelah mengambil tidak dianjurkan menempati posisi horizontal (masuk sebelum tidur atau dalam posisi horisontal meningkatkan risiko esofagitis).

Hadapan hipokalsemia harus menyesuaikan itu sebelum dimulainya terapi. Diet yang diperlukan, Diperkaya dengan kalsium.

Kerja sama