AKRIDERM

Bahan aktif: Betametazon
Ketika ATH: D07AC01
CCF: SCS untuk penggunaan eksternal
ICD-10 kode (kesaksian): B35.3, B35.6, B36.0, L20, L30.3
Pabrikan: Kimia-Farmasi Pabrik Quinacrine JSC (Rusia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

◊ Krim untuk aplikasi luar 0.064% putih atau hampir putih.

Eksipien: parafin, vaseline, Vaseline minyak, propilen glikol, Wax-pengemulsi, Trilon B, natrium sulfit, nipagin, Air yang dimurnikan.

15 g – aluminium tuba (1) – bungkus kardus.
30 g – aluminium tuba (1) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

GCS, menghambat pelepasan interleukin-1, interleukin-2, interferon gamma dari limfosit dan makrofag. Anti-inflamasi, antiallergic, desensitizing, protivoshokovoe, anti-toksik dan efek imunosupresif.

Menghambat pelepasan pituitary ACTH dan beta-lipotropina, tetapi tidak mengurangi tingkat sirkulasi beta-endorphin. Ini menghambat sekresi TSH dan FSH.

Meningkatkan rangsangan sistem saraf pusat, mengurangi jumlah limfosit dan eosinofil, meningkatkan jumlah sel darah merah (Ini merangsang produksi erythropoietin).

Berinteraksi dengan reseptor sitoplasma tertentu dan membentuk kompleks, menembus ke dalam inti sel, dan merangsang sintesis mRNA; yang terakhir menginduksi pembentukan protein, termasuk. lipokortina, mediasi efek seluler. Lipokortin menghambat fosfolipase A₂, menghambat pelepasan asam arakidonat dan menghambat sintesis endoperekisey, prostaglandin, leukotrien, mempromosikan peradangan, alergi.

Proteometabolism: Ini mengurangi jumlah protein dalam plasma (untuk menganggap globulin) dengan meningkatnya rasio albumin / globulin, Hal ini meningkatkan sintesis albumin di hati dan ginjal; meningkatkan katabolisme protein di jaringan otot.

Metabolisme lipid: peningkatan sintesis asam lemak lebih tinggi dan TG, mendistribusikan lemak (akumulasi lemak terutama di daerah sabuk bahu, orang, hidup), Ini mengarah pada pengembangan hiperkolesterolemia.

Metabolisme karbohidrat: meningkatkan penyerapan karbohidrat dari saluran pencernaan; meningkatkan aktivitas glukosa-6-fosfatase, menyebabkan peningkatan glukosa dari hati ke dalam darah; fosfoenolpiruvatkarboksilazy meningkatkan aktivitas dan sintesis aminotransferases, menyebabkan aktivasi glukoneogenesis.

Metabolisme air dan elektrolit: menunda natrium dan air dalam tubuh, merangsang ekskresi kalium, mengurangi penyerapan kalsium dari saluran pencernaan, “mencuci” kalsium dari tulang, meningkatkan ekskresi oleh ginjal.

Efek anti-inflamasi yang terkait dengan penghambatan eosinofil melepaskan mediator inflamasi; induksi pembentukan lipocortin dan mengurangi jumlah sel mast, memproduksi asam hialuronat; dengan penurunan permeabilitas kapiler; stabilisasi membran sel dan organel membran (terutama lisosom).

Efek anti alergi berkembang dengan menghambat sintesis dan sekresi mediator alergi, rem rilis dari sel mast peka dan basofil histamin dan zat biologis aktif lainnya, T- dan B-limfosit, sel mast, mengurangi sensitivitas sel-sel efektor ke mediator alergi, antibodi penghambatan, perubahan respon imun.

Pada PPOK aksi terutama didasarkan pada penghambatan proses inflamasi, penindasan atau pencegahan pembengkakan selaput lendir, penghambatan infiltrasi eosinofilik lapisan submukosa dari epitel bronkus, deposisi pada mukosa bronkial beredar kompleks imun, serta erozirovaniya pengereman dan deskuamasi dari selaput lendir. Hal ini meningkatkan sensitivitas reseptor beta-adrenergik dari bronki kecil dan menengah untuk katekolamin endogen dan eksogen sympathomimetics, Ini mengurangi viskositas lendir akibat penindasan atau mengurangi produknya.

Antishock dan efek anti-toksik karena peningkatan tekanan darah (dengan meningkatkan konsentrasi beredar katekolamin dan pemulihan kepekaan terhadap mereka adrenergik, serta vasokonstriksi), menurunkan permeabilitas pembuluh darah, membran-pelindung properti, aktivasi enzim hati, terlibat dalam metabolisme endo- dan xenobiotik.

Efek imunosupresif adalah karena penghambatan pelepasan sitokin (Interleukin-1, interleukin-2, interferon gamma) dari limfosit dan makrofag.

Menghambat sintesis dan sekresi ACTH dan kedua – sintesis kortikosteroid endogen. Menghalangi reaksi jaringan ikat dalam proses inflamasi dan mengurangi kemungkinan pembentukan jaringan parut.

Betametason dinatrium fosfat merupakan senyawa mudah larut, yang diserap dengan baik setelah pemberian parenteral ke dalam jaringan dan menyediakan efek cepat.

Betametason dipropionat memiliki daya serap yang lebih lambat. Menggabungkan garam-garam ini adalah mungkin untuk membuat obat dengan jangka pendek baik (tapi cepat), dan long-acting. Tergantung pada aplikasi (I /, / M, vnutriartikulyarno, peryartykulyarno, VC) Mencapai efek umum atau lokal.

Farmakokinetik

–

Kesaksian

- Syok (ambustial, traumatis, operasi, racun, kardiogenik) setelah kegagalan pengobatan lainnya;

- Reaksi alergi (tajam, parah), transfusi kejutan, syok anafilaktik, Reaksi anafilaktoid;

- Pembengkakan otak (termasuk. tengah tumor otak atau yang terkait dengan operasi, radioterapi atau cedera kepala);

- Asma bronkial (bentuk parah), Status asma;

- Penyakit jaringan ikat sistemik (SLE, radang sendi);

- Akut insufisiensi adrenal;

- Krisis tirotoksik;

- Hepatitis akut, pechenochnaya koma;

- Cairan Keracunan cauterizing (mengurangi peradangan dan mencegah jaringan parut pembatasan).

Dosis rejimen

Metode administrasi dan regimen dosis tergantung pada tingkat keparahan dan sifat penyakit.

Betametason vvodyat disodium phosphate w / jet (pelan-pelan) atau tetes, dosis tunggal – 4-8 mg (1-2 ml), jika perlu – untuk 20 mg; dosis pemeliharaan – 2-4 mg. Solusi infus diencerkan dalam 0.9% larutan natrium klorida atau dextrose. Siapkan segera sebelum digunakan. Solusi yang tidak terpakai harus disimpan dalam lemari es 24 tidak.

Betametason dipropionat diberikan mendalam / m, pada dosis awal 4-8 mg untuk penyakit berat (SLE, Status asma). Untuk anak-anak antara usia 1 untuk 5 tahun dosis awal adalah 2 mg, 6-12 tahun – 4 mg. Untuk pencegahan penyakit membran hialin dari bayi yang baru lahir selama kelahiran prematur – / M, 8 mg untuk 48-72 jam sebelum pengiriman (paling sedikit 24 tidak), Ulangi suntikan melalui 24 tidak.

Vnutriartikulyarno dan periarticular: sendi yang sangat besar (panggul) – 4-8 mg, sendi-sendi besar (lutut, talocrural, brachial) – 4 mg, Sendi Tengah (ulnaris, carpal) – 2-4 mg, sendi kecil (interphalangeal, sternum-klavikularis, metacarpophalangeal) – 1-2 mg (0.25-0.5 ml).

The / c atau administrasi intralesi untuk pengobatan penyakit kulit – 0.2 ml / cm, tetapi tidak lebih 4 mg / Sun.

Mestnaya infiltrasi: radang kandung lendir – 1-2 mg (ke bentuk akut 8 mg), di kista sinovialьnoй dan anak- – 1-2 mg, ketika tendinitis – 2 mg, di miositis, fibros, peritendinite, radang periarticular – 2-4 mg; pemberian berulang setiap 1-2 Matahari.

Subkonъyunktyvalno Jika perlu, masukkan 2 mg.

Efek samping

Frekuensi dan tingkat keparahan efek samping tergantung pada durasi penggunaan, nilai dosis yang digunakan dan kemungkinan kepatuhan ritme sirkadian tujuan.

Pada bagian dari sistem endokrin: toleransi glukosa berkurang, “steroid” diabetes atau manifestasi dari diabetes mellitus laten, penekanan adrenal, Sindrom Cushing (wajah bulan, obesitas, jenis hipofisis, girsutizm, peningkatan tekanan darah, dismenorea, amenore, myasthenia, striae), perkembangan seksual tertunda pada anak-anak.

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, pankreatitis, “Steroid” bisul perut, esofagitis erosif, perdarahan dan perforasi saluran cerna, peningkatan atau penurunan nafsu makan, perut kembung, Ikotech; jarang – peningkatan transaminase hati dan alkali fosfatase.

Sistem kardiovaskular: Aritmia, bradikardia (sampai dengan gagal jantung); pengembangan (pada pasien yang memiliki kecenderungan) atau meningkat keparahan gagal jantung kronis, Perubahan EKG, khas hipokalemia, peningkatan tekanan darah, hiperkoagulasi, pembekuan darah. Pasien dengan infark miokard akut dan subakut – spread nekrosis, memperlambat pembentukan jaringan parut, yang dapat menyebabkan pecahnya otot jantung.

Dari sistem saraf: igauan, disorientasi, euforia, halusinasi, kegilaan afektif, depresi, paranoia, hipertensi intrakranial, kegelisahan atau kecemasan, insomnia, pusing, rasa pusing, pseudotumor cerebellum, sakit kepala, kejang.

Dari indra: tiba-tiba kehilangan penglihatan (dengan pemberian parenteral di kepala, Leher, turbinat, kulit kepala mungkin pengendapan kristal obat di dalam pembuluh mata), zadnyaya subkapsulyarnaya katarak, peningkatan tekanan intraokular dengan kemungkinan kerusakan pada saraf optik, kecenderungan untuk mengembangkan bakteri sekunder, infeksi jamur atau virus dari mata, perubahan trofik kornea, exophthalmos.

Metabolisme: peningkatan ekskresi kalsium, hipokalsemia, berat badan, keseimbangan nitrogen negatif (peningkatan pemecahan protein), meningkat keringat. Kegiatan mineralokortikosteroidnoy bersyarat – natrium dan retensi cairan (edema perifer), gipernatriemiya, Sindrom gipokaliemichesky (kaliopenia, aritmia, mialgia atau kejang otot, kelemahan yang tidak biasa dan kelelahan).

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: memperlambat proses pertumbuhan dan pengerasan pada anak-anak (penutupan dini dari zona pertumbuhan epifisis), osteoporosis (jarang – fraktur patologis, nekrosis aseptik kepala humerus dan femur), otot tendon pecah, “Steroid” miopati, massa otot berkurang (atrophia).

Untuk kulit dan selaput lendir: tertunda penyembuhan luka, petechiae, ecchymosis, penipisan kulit, Hiper- atau hipopigmentasi, steroid jerawat, striae, kecenderungan untuk pengembangan pioderma dan kandidiasis.

Reaksi alergi: Generalized (ruam kulit, kulit gatal, syok anafilaktik), Reaksi alergi lokal.

Lain: pengembangan atau eksaserbasi infeksi (penampilan efek samping ini berkontribusi imunosupresan bersama-sama digunakan dan vaksinasi), Leukosituria, penarikan.

Reaksi lokal bila diberikan secara parenteral: pembakaran, mati rasa, sakit, paresthesia, dan infeksi di tempat suntikan; jarang – nekrosis jaringan sekitarnya, jaringan parut di tempat suntikan; atrofi kulit dan jaringan subkutan dengan / m pengenalan (Hal ini sangat berbahaya untuk pengenalan ke otot deltoid).

Pada / dalam pendahuluan: Aritmia, pembilasan, kejang.

Ketika pengenalan intrakranial: mimisan.

Dengan injeksi intraartikular: penguatan nyeri sendi.

Kontraindikasi

Untuk pemberian parenteral, dalam penggunaan jangka pendek untuk alasan kesehatan hanya kontraindikasi adalah hipersensitivitas.

Untuk pemberian intraartikular: artroplasti sebelumnya, perdarahan abnormal (endogen atau disebabkan oleh penggunaan antikoagulan), fraktur intra-artikular, berjangkit (septic) peradangan pada sendi dan infeksi periarticular (termasuk. sejarah), serta penyakit menular yang umum, ditandai osteoporosis periarticular, tidak ada tanda-tanda peradangan di sendi (“kering” bersama, misalnya, Osteoarthritis tanpa anak), kerusakan tulang yang ditandai dan deformitas sendi (penyempitan tajam dari ruang sendi, ankiloz), ketidakstabilan sendi sebagai akibat dari arthritis, nekrosis aseptik dari epifisis bersama formatif tulang.

DARI hati-hati harus digunakan di bawah kondisi berikut dan zablevaniyah:

Penyakit parasit dan infeksi viral, jamur atau bakteri asal (Saat ini atau baru saja ditransfer, termasuk kontak terakhir dengan pasien) – herpes simpleks, herpes zoster (viremicheskaya fase), mengaktifkan vetryanaya, kor; ameʙiaz, strongiloidoz (atau dicurigai); mikosis sistemik; TB aktif dan laten. Aplikasi untuk penyakit menular yang serius diperbolehkan hanya dengan latar belakang terapi khusus.

Periode Postvaktsinalynыy (Durasi periode 8 minggu sebelum dan 2 minggu setelah vaksinasi), limfadenitis setelah vaksinasi BCG. Negara Immunodeficiency (termasuk. AIDS atau HIV).

Penyakit pada saluran pencernaan: ulkus lambung dan ulkus duodenum, esophagitis, radang perut, ulkus peptikum akut atau laten, baru-baru ini didirikan anastomosis usus, kolitis ulserativa dengan ancaman perforasi atau abses, diverticulitis.

Penyakit pada sistem kardiovaskular: infark miokard (pada pasien dengan infark miokard akut dan subakut mungkin menyebar nekrosis, memperlambat pembentukan jaringan parut dan dengan demikian melanggar otot jantung), dekompensasi gagal jantung kronis, hipertensi arteri, hiperlipidemia).

Penyakit endokrin: diabetes (termasuk. pelanggaran toleransi karbohidrat), tirotoksikosis, gipotireoz, basophilia hipofisis.

Ginjal kronis berat dan / atau insufisiensi hati, nefrourolitiaz.

Hipoalbuminemia dan negara, predisposisi untuk terjadinya nya.

Sistem Osteoporosis, myasthenia gravis, psikosis akut, kegemukan (III-IV ст.), polio (kecuali bentuk bulbar ensefalitis), secara terbuka- zakrыtougolynaya dan glaukoma, kehamilan, laktasi.

Untuk pemberian intraartikular: Kondisi makam umum pasien, ketidakefektifan (atau jangka pendek) Tindakan 2 predыduschyh diperkenalkan (dengan mempertimbangkan sifat individu digunakan GCS).

Kehamilan dan menyusui

Selama kehamilan dan menyusui adalah diresepkan berdasarkan efek terapi yang diharapkan dan efek buruk pada janin.

Perhatian

Dicampur dengan volume yang sama dari anestesi lokal (1% larutan prokain hidroklorida atau 1% lidokain hidroklorida) jarum suntik (tapi tidak dalam ampul).

Hal ini tidak dapat digunakan untuk pengobatan penyakit membran hialin pada bayi baru lahir, diperkenalkan ke stabil sendi, zona terinfeksi dan ruang intervertebralis.

Sebelum dan selama terapi steroid yang diperlukan untuk mengontrol jumlah darah, glikemiyu dan glyukozuriyu, elektrolit dalam plasma.

Ketika terapi selama infeksi, keracunan darah, TBC – keduanya diobati dengan antibiotik.

Bayi, bahwa selama pengobatan kontak dengan penderita campak atau cacar, profilaksis meresepkan imunoglobulin spesifik.

Anak-anak di masa pertumbuhan GCS harus digunakan hanya jika benar-benar ditunjukkan dan di bawah pengawasan sangat dekat dari dokter.

Hal ini diperlukan untuk memperhitungkan, bahwa pasien dengan hypothyroidism clearance GCS berkurang, dan pada pasien dengan tirotoksikosis – meningkatkan.

Overdosis

Gejala: mual, muntah, gangguan tidur, euforia, perangsangan, depresi. Penggunaan jangka panjang dosis tinggi – osteoporosis, retensi cairan, peningkatan tekanan darah dan gejala lain dari Cushing (termasuk sindrom Cushing), Insufisiensi adrenal sekunder.

Pengobatan: dengan latar belakang penarikan bertahap dari obat untuk mempertahankan fungsi vital, koreksi ketidakseimbangan elektrolit, antasida, fenotiazinы, persiapan lithium; sindrom Cushing – aminoglutethimide.

Interaksi obat

Mengurangi efektivitas insulin, hipoglikemik oral dan obat antihipertensi, antykoahulyantov (derivatif kumarin dan indandiona, geparina, streptokinase dan urokinase); mengurangi efek diuretik, Vaksin Kegiatan (karena produksi yang lebih rendah dari antibodi); mengurangi kandungan salisilat dalam darah; Konsentrasi praziquantel penurunan serum.

Rifampisin, fenitoin, barbiturat melemahkan efek (Sebagai induser enzim mikrosomal hepatik, meningkatkan laju metabolisme); Kontrasepsi hormonal meningkatkan efisiensi.

Meningkatkan risiko efek samping: NSAID dan etanol (erosif dan lesi ulseratif dan pendarahan dari saluran pencernaan); androgen, Estrogen, kontrasepsi oral, anabolic steroid (girsutizm, jerawat); obat antipsikotik, imunosupresan (peningkatan kemungkinan infeksi, serta limfoma dan lainnya. penyakit limfoproliferatif), ʙukarʙan, azathioprine (Katarak); Mr. holinoblokatory, antihistamin, antidepresan trisiklik, nitrat (peningkatan tekanan intraokular); Yg mengeluarkan air kencing (kaliopenia), glikosida digitalis (Aritmia, terkait dengan hipokalemia), ritodrin (kemungkinan edema paru pada wanita hamil).

Hal ini meningkatkan risiko hepatotoksisitas parasetamol.

Amfoterisin B dan inhibitor karbonat anhidrase meningkatkan risiko osteoporosis.

Meningkatkan toksisitas asparaginase (dapat meningkatkan aksi hipoglikemik dan risiko neuropati dan gangguan eritropoiesis).

Mengurangi metabolisme siklosporin, meningkatkan toksisitas.

Meningkat (terapi jangka panjang) folat.

Hal ini meningkatkan metabolisme isoniazid, mexiletine (terutama “asetilator cepat”), yang mengarah ke penurunan dalam konsentrasi plasma mereka.

Mitotane dan inhibitor lain dari fungsi adrenokortikal mungkin memerlukan meningkatkan dosis kortikosteroid.

Kaliopenia, disebut kortikosteroid, Ini dapat meningkatkan keparahan dan durasi blokade otot pada latar belakang relaksan otot.

Mempercepat penghapusan asam asetilsalisilat, Ini menurunkan tingkat darah (penghapusan konsentrasi betametason dari salisilat dalam darah meningkat, dan meningkatkan risiko efek samping).

Mengurangi efek dari hormon pertumbuhan.

Hal ini meningkatkan keparahan hiperglikemia tindakan streptozotocin.

Sedangkan penggunaan vaksin virus hidup, dan dibandingkan dengan jenis lain dari imunisasi meningkatkan risiko aktivasi virus dan pengembangan infeksi.