Abiksa – petunjuk penggunaan obat, struktur, Kontraindikasi

Bahan aktif utama dalam Abix adalah memantine., yang bertindak sebagai komponen yang berpotensi bergantung dengan kekuatan interaksi rata-rata dengan bahan kimia. elemen dan tidak bertindak sebagai antagonis reseptor NMDA. Memantine mengurangi kekuatan efek glutamat, yang dalam jumlah besar dalam tubuh menyebabkan kegagalan koneksi saraf.

Abiksa: indikasi dan dosis

Indikasi utama penggunaan Abix adalah:

Demensia - demensia, penurunan terus-menerus dalam aktivitas kognitif dengan hilangnya satu tingkat atau lainnya pengetahuan dan keterampilan praktis yang diperoleh sebelumnya dan kesulitan atau ketidakmungkinan untuk memperoleh yang baru.

penyebab utama demensia - penghancuran sel saraf (neuron). Ketika kematian neuron di otak membentuk senyawa beracun, serta proses memburuk sel-sel listrik. Kurang pelanggaran terhadap aktivitas otak yang berhubungan dengan penyakit lain independen, yang memperumit pekerjaan sistem saraf. Pada statistik, tentang 90% kematian terjadi di SD dengan demensia, dan 10% – kepada seseorang, kepada seseorang (sekunder demensia).

Tidak seperti keterbelakangan mental (keterbelakangan mental), demensia kongenital atau didapat pada masa bayi, yang merupakan keterbelakangan jiwa, demensia adalah gangguan fungsi mental, akibat kerusakan otak:

  • sering - di masa muda sebagai akibat dari perilaku adiktif
  • lebih sering - di usia tua (senilynaya demensia).

Penyakit Alzheimer (dari ringan sampai berat) - penyakit neurodegeneratif umum, yang saat ini dianggap tak tersembuhkan. Pada statistik, pada Alzheimer menyumbang lebih dari 40% dari semua kasus demensia.

Saat ini, penyebab pasti perkembangan penyakit Alzheimer tidak diketahui. Hari ini, sebagai kemungkinan penyebab penyakit Alzheimer dianggap dua teori:

  • Amiloidnaja teori perkembangan penyakit Alzheimer (Penyebab penyakit alzheimer adalah pengendapan protein beta-amiloid di jaringan otak)
  • Hipotesis Tau untuk pengembangan penyakit Alzheimer (penyebab penyakit Alzheimer adalah pelanggaran protein tau)

Hanya dokter dengan pengalaman klinis dalam pengobatan pikun yang dapat meresepkan Abiks. (demensia dan penyakit Alzheimer).

Penting! Kursus terapi dimulai dengan kehadiran wali yang bertindak atau perawatan pasien di institusi khusus sepanjang waktu yang menjaga orang dengan masalah neurologis. Diagnosis penyakit dilakukan sesuai dengan rekomendasi Kementerian Kesehatan saat ini.

Dewasa. Kursus pengobatan dimulai dengan dosis harian 5 mg (1-2 tablet di pagi hari) selama 7 hari-hari. Untuk melanjutkan, Anda harus meresepkan dosis harian 10 mg (oleh 1-2 tablet 2 sekali sehari) untuk 14 hari dan kemudian 15 mg per hari (1 tablet di pagi hari 1-2 pil setelah makan siang) dalam 21 hari.

Dari awal minggu ke-4 terapi, Anda dapat memasukkan dosis harian pemeliharaan yang direkomendasikan. 20 mg (oleh 1 tablet 2 sekali sehari). Jumlah maksimum per hari adalah 20 mg. Untuk mencegah terjadinya reaksi yang merugikan, dosis pemeliharaan diatur dengan metode peningkatan kecepatan secara bertahap dengan cara: 5 mg per minggu untuk yang pertama 3 minggu. Minum pil tidak tergantung pada asupan makanan.

Pasien usia lanjut. Untuk orang tua (di atas 65 tahun) tarif harian adalah 20 mg (2 × 10 mg per hari), dikonfirmasi oleh uji klinis.

Fungsi ginjal terganggu. Dengan fungsi ginjal normal atau dengan disfungsi ginjal ringan (kadar kreatinin dalam plasma darah dalam 130 mmol/l) penyesuaian norma obat Abiks tidak diperlukan.

Dengan gangguan ginjal sedang (kadar kreatinin dalam plasma darah 40–60 ml/menit/1,73 m2) tarif harian dikurangi menjadi 10 mg.

Tidak ada informasi tentang penggunaan obat pada pasien dengan gangguan ginjal berat.. Oleh karena itu, dosisnya disesuaikan dengan kebijaksanaan dokter yang merawat..

Abiksa: overdosis

Gejala utama overdosis adalah::

  • kegelisahan,
  • kegilaan,
  • heteroptics,
  • kesiapan kejang,
  • kantuk,
  • pingsan dan kehilangan kesadaran.

Pengobatan overdosis Abix bersifat simtomatik. Prosedur klinis standar harus diikuti untuk menghilangkan zat aktif dari tubuh:

  • lavage lambung,
  • pemberian arang aktif,
  • metode reaksi pengasaman urin,
  • diurez.

Dalam kasus stimulasi umum yang berlebihan dari sistem saraf pusat, tindakan terapeutik simtomatik harus digunakan dengan hati-hati..

Abiksa: efek samping

Studi klinis yang dilakukan yang melibatkan pasien dengan demensia sedang dan berat telah menunjukkan, bahwa tingkat keparahan reaksi merugikan tidak berbeda secara signifikan dari kelompok kontrol plasebo. Seluruh kelompok efek samping mengacu pada tingkat keparahan ringan dan sedang.. Yang paling umum dari mereka ditunjukkan dalam tabel..

Sistem, organ, Kelas

Frekuensi

Reaksi yang merugikan

Infeksi

Jarang

penyakit jamur

Gangguan sistem kekebalan tubuh

Sering

Hipersensitivitas

Gangguan Mental

Sering

Kantuk

Jarang

Kebingungan

Jarang

halusinasi (gangguan persepsi realitas, di mana seseorang merasa (melihat, merasa atau mendengar) kemudian, apa yang tidak benar-benar)

tanpa batas waktu

Reaksi psikotik

Gangguan sistem saraf

Sering

Pusing

Sering

ketidakseimbangan

Jarang

Kehilangan keseimbangan saat berjalan

Jarang

kejang

Gangguan jantung

Jarang

Gagal jantung (perbedaan antara kontraktilitas jantung dan kebutuhan metabolisme tubuh)

Gangguan pembuluh darah

Sering

Hipertensi arteri (peningkatan tekanan darah yang terus-menerus ke tingkat 140/90 dan lebih tinggi)

Jarang

Trombosis vena / tromboemboli

Gangguan sistem pernapasan

Sering

Sesak napas

Gangguan saluran pencernaan

Sering

Sembelit

Jarang

Muntah

tanpa batas waktu

Pankreatitis (Peradangan pankreas)

Pada bagian dari hati dan saluran empedu

Sering

Peningkatan Indikator Fungsi Hati

tanpa batas waktu

Hepatitis (penyakit radang akut dan kronis pada hati dari berbagai etiologi)

Gangguan Umum

Sering

Sakit kepala

Jarang

Peningkatan kelelahan

Juga, beberapa efek samping Abiks diukur dalam persentase yang setara dibandingkan antara kelompok kontrol., siapa yang minum obat ini dan kelompoknya, yang menerima plasebo dan disajikan dalam tabel di bawah ini.

Istilah yang digunakan berdasarkan klasifikasi SIAPA ART? - Terminologi WHO tentang reaksi merugikan Memantine n=299 Plasebo n=288.

Reaksi yang merugikan

Zat memantine

Placebo

Kegelisahan

27 (9,0%)

50 (17,4%)

Cedera diri yang tidak disengaja

20 (6,7%)

20 (6,9%)

Inkontinensia urin

17 (5,7%)

21 (7,3%)

Diare

16 (5,4%)

14 (4,9%)

Insomnia

16 (5,4%)

14 (4,9%)

Pusing

15 (5,0%)

8 (2,8%)

Sakit kepala

15 (5,0%)

9 (3,1%)

Halusinasi

15 (5,0%)

6 (2,1%)

Jatuh

14 (4,7%)

14 (4,9%)

Sembelit

12 (4,0%)

13 (4,5%)

Batuk

12 (4,0%)

17 (5,9%)

Efek Samping Umum (1-10% atau lebih sering dibandingkan dengan plasebo) untuk pasien, yang menggunakan memantine dan plasebo, diperkenalkan:

  • halusinasi (2 terhadap 0,7%),
  • kebingungan (1,3 terhadap 0,3%),
  • pusing (1,7 terhadap 1,0%),
  • sakit kepala (1,7 terhadap 1,4%)
  • merasa lelah (1 terhadap 0,3%).

Efek samping yang jarang terjadi (0,1-1% atau lebih sering dibandingkan dengan plasebo) Kami pernah:

  • kegelisahan,
  • otot meningkat,
  • muntah,
  • sistitis(sistitis, disebabkan oleh mikroba, menembus ke dalam sistem kemih, menyebabkan proses inflamasi)
  • peningkatan libido (Mempercepat pemulihan hormon dalam tubuh).

Ada bukti serangan epilepsi, terutama pada pasien, yang sebelumnya pernah mengalami gangguan kejang.

Pada penyakit Alzheimer dan mengonsumsi memantine, reaksi patologis berikut dapat terjadi::

  • depresi,
  • ide bunuh diri
  • bunuh diri.

Abiksa: Kontraindikasi

Obat Abix tidak boleh dikonsumsi dengan adanya hipersensitivitas terhadap zat aktif., penyusunnya.

Manifestasi penyakit Alzheimer dari sedang hingga berat sering menyebabkan penurunan konsentrasi saat mengemudi kendaraan dan pelanggaran kemampuan untuk bekerja dengan mekanisme berat dan peralatan kompleks..

Selain, zat memantine memiliki sedikit efek pada proses berpikir pasien, Oleh karena itu, pasien harus waspada terhadap kemungkinan komplikasi saat mengemudi, peralatan canggih dan olahraga ekstrim.

Abiksa: interaksi dengan obat lain dan alkohol

Abiksa tidak boleh dikonsumsi bersamaan dengan antagonis NMDA., seperti:

  • amantadin,
  • ketamin,
  • dekstrometorfan dan lainnya.

Zat yang terdaftar memiliki efek pada reseptor yang sama, bahwa zat aktif Abix adalah memantine. Oleh karena itu, reaksi merugikan dari SSP (misalnya, risiko mengembangkan psikosis farmakotoksik) dapat ditingkatkan atau ditingkatkan dengan penggunaan bersamaan.

Data tentang efek samping juga telah dicatat dengan penggunaan kombinasi memantine dan fenitoin..

Juga, karena kesamaan mekanisme aksi antagonis NMDA, efek yang kuat dari obat-obatan dimungkinkan.:

  • levodopa,
  • agonis reseptor dopamin,
  • antikolinergik.

Selama kursus paralel mengambil Abix barbiturat dan antipsikotik, efek yang terakhir berkurang..

Penyesuaian dosis diperlukan karena efek gabungan Abix dan obat-obatan seperti:

  • antispasmodic obat,
  • dantrolen,
  • ʙaklofen.

Persiapan, yang menggunakan sistem transpor kation yang sama di ginjal, bahwa memantine meningkatkan risiko konsentrasi zat dalam plasma yang terlalu tinggi:

  • cimetidine,
  • ranitidin,
  • prokaynamyd,
  • quinidine,
  • kuinon,
  • nikotin.

Reaksi memantine dengan hidroklorotiazid juga dicatat.. Reaksi ini menyebabkan penurunan efek obat berdasarkan hidroklorotiazid dalam produk obat..

Abiksa: gunakan selama kehamilan atau menyusui

Informasi akurat tentang efek memantine pada janin selama kehamilan belum ditemukan.. Studi klinis hewan telah menunjukkan, bahwa zat aktif Abix dalam norma manusia memiliki efek pada perkembangan intrauterin janin dan dapat memperlambat pertumbuhannya. Ini memberi alasan, untuk, untuk berbicara tentang efek negatif obat selama kehamilan bagi seorang wanita dan tanpa kebutuhan yang ekstrim itu tidak boleh diresepkan.

Belum ada penelitian yang dilakukan tentang penetrasi komponen obat ke dalam susu., namun, akumulasi zat di lapisan lemak mungkin terjadi. Karena itu, selama menyusui, mengonsumsi Abix juga tidak diinginkan..

Abiksa: efek farmakologis

Spesialis mempelajari penyebab perkembangan demensia tipe neurodegeneratif, faktor utamanya adalah disfungsi neurotransmisi glutamatergik, khusus untuk NMDA(N-methyl-D-aspartate)-reseptor.

Zat aktif obat Abiks tergantung pada potensi kimia dan, melalui interaksi dengan zat lain, tidak dapat bertindak sebagai antagonis reseptor NMDA. Memantine secara efektif mengurangi efek glutamat, yang, pada tingkat tinggi dalam darah, menyebabkan gangguan koneksi saraf.

Efek positif mengkonsumsi Abix pada penyakit Alzheimer (derajat ringan-berat) dalam waktu enam bulan:

  • normalisasi dan peningkatan indikator umum tubuh dan fungsinya,
  • stabilisasi operasi kognitif.

Zat aktif Abix - memantine - benar-benar tersedia secara hayati di 100%. Waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum (Maks) dalam plasma dari 3 untuk 8 jam. Penyerapan obat tidak berhubungan dengan asupan makanan..

Abiksa: farmakokinetik

Obat Abix memiliki sifat linier dalam kisaran normal 10-40 mg. Dosis standar 20 mg mempertahankan kadar memantine plasma yang stabil dalam kisaran 70–150 ng/mL (0,5-1 mol) tergantung pada individu pasien.

Saat meresepkan memantine dengan dosis harian 5-30 mg, rasio kandungan obat dalam cairan serebrospinal dan plasma darah sama dengan 0,52. Tentang 45% memantine berikatan dengan protein plasma. Dalam tubuh manusia tentang 80% memantine beredar tidak berubah, metabolit utama N-3,5-dimetil-gludanthan tidak memiliki aktivitas antagonis NMDA.

Keterlibatan sitokrom P450 dalam metabolisme in vitro tidak terungkap. Memantine dieliminasi terutama oleh ginjal menurut kurva mono-eksponensial, T1 / 2 - 60–100 jam, total ground clearance 170 mL/min per 1.73 m2. Farmakokinetik ginjal memantine juga mencakup reabsorpsi tubulus. Laju eliminasi memantin melalui ginjal dalam kondisi urin basa dapat menurun 7-9 kali.. Alkalinisasi urin dapat terjadi sebagai akibat dari perubahan pola makan, misalnya, saat mengganti diet kaya daging dengan diet vegetarian, atau karena sering menggunakan antasida. Pada sukarelawan lanjut usia dengan fungsi ginjal normal atau berkurang (bersihan kreatinin 50–100 ml/menit/1,73 m2) mengamati korelasi yang stabil antara klirens kreatinin dan klirens ginjal total memantine. Efek dari gangguan fungsi hati pada farmakokinetik memantine belum dipelajari.. Karena metabolit tidak memiliki aktivitas antagonis terhadap struktur NMDA, perubahan signifikan secara klinis dalam farmakokinetik pada disfungsi hati ringan hingga sedang tidak dicatat. Hubungan farmakodinamik dan farmakokinetik: saat menggunakan memantine dengan dosis 20 mg/hari, tingkat konsentrasi dalam cairan serebrospinal sesuai dengan nilai Ki (tekanan konstan) untuk memantine, apa 0,5 mol di korteks frontal manusia.

Abiksa: komposisi dan sifat

Struktur
memantin hidroklorida 10 mg.

Bentuk produk

Oleh 14 tablet dalam kemasan blister, oleh 2 paket blister dalam karton. Dirilis dengan resep.

Kondisi penyimpanan

Tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus. Umur simpan 4 tahun. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Abiksa: informasi Umum

  • Formulir penjualan: perhitungan berlebihan
  • Tentang saat ini: Memantine
  • Pabrikan: Lundbeck X. AC, Denmark
  • Tanah pertanian. Kelompok: Persiapan, digunakan dalam demensia

Tombol kembali ke atas