Abifloks - petunjuk penggunaan obat, struktur, Kontraindikasi
Abiflox adalah obat antimikroba dari subspesies fluoroquinolones. Obat ini memiliki sifat penghambatan pada kelompok DNA hidrase dan topomerase IV, yang mengarah pada kegagalan dalam produksi sel bakteri patogen dan mengarah pada penghancuran penyakit.
Abiflox: indikasi dan dosis
Indikasi untuk penggunaan Abiflox adalah:
- pengobatan proses inflamasi, disebabkan oleh mikroorganisme yang rentan terhadap levofloxacin:
- proses inflamasi pada sistem bronkopulmoner (misalnya, pneumonia (penyakit serius, di mana satu atau kedua paru-paru terpengaruh. Bakteri mungkin menjadi penyebab peradangan di paru-paru, jamur atau virus.));
- proses inflamasi pada saluran urogenital (pielonefritis (peradangan nonspesifik pada pelvis ginjal, cangkir dan parenchyma ginjal), prostatitis (radang prostat) dan lain-lain);
- peradangan pada kulit dan jaringan lunak.
Abiflox digunakan sebagai larutan infus. Zat tersebut harus digunakan untuk 3 jam setelah membuka botol. Solusinya tidak memerlukan perlindungan dari cahaya. Solusinya harus diberikan untuk waktu yang lama menetes (100 ml larutan disuntikkan ke seluruh 1 pukul).
Dosis Terapi yang Direkomendasikan | ||
Jenis penyakit | Dosis | Jumlah dosis |
Proses inflamasi jaringan paru-paru | 500 mg | 1-2 sekali sehari |
Proses inflamasi pada sistem kemih | 250 mg | 1 sekali sehari |
Proses inflamasi kelenjar prostat | 500 mg | 1 sekali sehari |
Proses inflamasi pada kulit, tisu lembut | 500 mg | 1-2 sekali sehari |
Setelah 3-4 hari setelah dimulainya penggunaan Abiflox, Anda harus beralih ke penggunaan obat oral. Pada tahap penyakit yang parah, peningkatan dosis standar diperbolehkan.. Pasien dengan disfungsi ginjal dengan GFR memiliki lebih sedikit 50 ml / menit direkomendasikan pengurangan laju obat:
- di GFR 50-20 ml/menit - dosis pertama - 250 mg per hari, berikut 125 mg untuk 24 pukul, pada infeksi berat – utama 500 mg untuk 24 pukul, dengan dosis selanjutnya 250 mg setiap 12 jam;
- di GFR 19-10 ml/menit primer - 250 mg, setelah - 125 mg untuk 48 jam, infeksi berat - terutama - 500 mg, setelah - 125 mg setiap 12 jam;
- dengan GFR kurang 10 ml/mnt primer 250 mg, berikut 125 mg, infeksi parah - terutama 500 mg, berikut 125 untuk 24 pukul.
Saat menjalani hemodialisis, dosis obat tambahan tidak boleh diberikan segera setelah akhir prosedur.. Perjalanan terapi ditentukan oleh perjalanan penyakit, tetapi durasi perawatan setelah meratakan reaksi suhu harus dilakukan selama 2-3 hari.
Abiflox: overdosis
Saat menggunakan Abiflox dosis besar, jenis gejala berikut berkembang::
- kejang,
- pingsan
- pusing,
- peningkatan interval QT selama perjalanan EKG.
Sebagai terapi terhadap overdosis dengan Abiflox, pengobatan harus ditentukan sesuai dengan gejala yang diidentifikasi.. Tidak ada pengobatan khusus yang dikembangkan. Hemodialisis tidak efektif untuk menghilangkan zat aktif obat.
Abiflox: efek samping
Kemungkinan reaksi negatif bersifat sementara dan berkurang setelah penghentian terapi. Dalam kasus intoleransi individu berkembang:
- reaksi alergi - proses imunopatologis, diekspresikan oleh hipersensitivitas sistem kekebalan tubuh selama paparan berulang terhadap alergen pada organisme yang sebelumnya peka oleh alergen ini.
- syok anafilaksis dan anafilaksis (jarang) - reaksi alergi langsung, keadaan kepekaan tubuh yang meningkat tajam, berkembang dengan paparan berulang terhadap alergen.
- fotosensitifitas - fenomena peningkatan kepekaan tubuh (sebagian besar kulit dan selaput lendir) terhadap aksi ultraviolet atau radiasi tampak.
- manifestasi dispepsia - gangguan fungsi normal lambung, pencernaan yang sulit dan menyakitkan.
- gangguan nafsu makan dan feses - proses patologis di usus kecil atau besar. Terkadang diare atau sembelit merupakan tanda penyakit lambung atau duodenum..
- kolitis psevdomembranoznыy (jarang) - radang usus besar akut, disebabkan oleh Clostridium difficile dan terjadi saat minum antibiotik atau (lebih jarang) obat-obatan lainnya.
- hepatitis (jarang) - penyakit radang hati, biasanya berasal dari virus.
- peningkatan tes fungsi hati (jarang).
- mikosis - penyakit jamur umum, disebabkan oleh parasit, jamur patogen.
- eozinofilija -Negara, di mana ada peningkatan absolut atau relatif dalam jumlah eosinofil.
- penurunan kadar leukosit, Trombosit, neutrofil.
- agranulositosis - kondisi patologis, dimana terjadi penurunan kadar leukosit (kurang dari 1 109/l) karena granulosit (kurang dari 0,75 109/l) dan monosit, meningkatkan kerentanan tubuh terhadap infeksi bakteri dan jamur.
- anemia gemoliticheskaya - sekelompok penyakit darah, ditandai dengan pemendekan siklus hidup sel darah merah - eritrosit.
- fenomena hipoglikemik (pada pasien diabetes) - hipoglikemia dianggap sebagai penurunan konsentrasi glukosa plasma ke tingkat di bawah 2,2-2,8 mmol / l.
- labilitas emosional - kelainan dan dengan cara tertentu bahkan patologi sistem saraf, mudah marah.
- gangguan mental - keadaan pikiran, berbeda dari biasanya, sehat.
- sakit kepala - gejala nonspesifik dari berbagai penyakit dan kondisi patologis, sakit di kepala atau leher.
- pusing - perasaan tidak aman dalam menentukan posisi seseorang di luar angkasa, rotasi nyata dari benda-benda di sekitarnya atau tubuh sendiri, perasaan tidak stabil, kehilangan keseimbangan, meninggalkan tanah dari bawah kaki.
- tinnitus.
- gangguan pendengaran.
- sakit saraf - kerusakan saraf non-inflamasi.
- kehilangan rasa dan bau.
- gangguan ekstrapiramidal - kompleks komplikasi neurologis yang dimanifestasikan oleh gangguan motorik, berhubungan dengan penggunaan obat antipsikotik (antipsikotik).
- tunanetra - berkurangnya kemampuan untuk melihat sedemikian rupa, apa yang menyebabkan masalah, tidak dihapus dengan cara konvensional, seperti kacamata atau obat-obatan.
- peningkatan denyut jantung.
- menurunkan tekanan darah.
- gangguan repolarisasi miokard - salah satu fase siklik dari fungsi otot jantung (infark), disertai dengan pemulihan muatan membran listrik.
- bronkospasme - penyempitan bronkus, disebabkan oleh kontraksi otot sebagai respons terhadap sejumlah faktor:, misalnya, dengan asma bronkial atau bronkitis.
- pneumonitis alergi - proses inflamasi non-infeksi, alergi atau idiopatik, mempengaruhi jaringan interstisial paru-paru, jaringan ikat ekstraalveolar tanpa adanya eksudasi alveolar.
- gagal ginjal - sindrom pelanggaran semua fungsi ginjal, menyebabkan gangguan air, elektrolit, nitrogen dan jenis metabolisme lainnya.
- lesi tendon (Tendinitis) - distrofi dan radang tendon. Ini sering menyertai penyakit serius lainnya pada tubuh..
- arthralgia – боли в суставах, lincah, dengan tidak adanya gejala objektif kerusakan sendi.
- mialgia - penyakit, bahwa, terutama, terjadi karena peradangan pada serat otot.
- raʙdomioliz - indrom, yang merupakan tingkat miopati yang ekstrim dan ditandai dengan penghancuran sel-sel jaringan otot, peningkatan tajam dalam tingkat kreatin kinase dan mioglobin, mioglobinuria, perkembangan gagal ginjal akut.
- pembakaran.
- rasa sakit dan kemerahan di tempat suntikan.
Abiflox: Kontraindikasi
Obat ini tidak digunakan pada orang dengan sensitivitas tinggi terhadap levofloxacin atau jenis kuinolon lainnya. Abiflox tidak dianjurkan untuk pasien dengan epilepsi., manifestasi reaktif dari tendon hingga pengenalan kuinolon. Levofloxacin tidak diresepkan pada kelompok usia anak.
Efek obat pada laju reaksi saat mengendarai mobil dan mesin berat
Pasien harus memperhitungkan kemungkinan reaksi merugikan dari sistem saraf saat mengemudi kendaraan dan mesin berat.:
- tiba-tiba pusing,
- mengantuk berkepanjangan,
- kesadaran kabur,
- masalah penglihatan dan pendengaran,
- inkoordinasi saat berjalan.
Abiflox: penggunaan obat selama kehamilan dan menyusui
Abiflox tidak dianjurkan untuk digunakan selama kehamilan dan menyusui karena risiko efek negatif pada sistem osteoartikular janin dan bayi baru lahir. Jika obat tersebut diresepkan selama menyusui, perlu untuk berhenti menyusui selama seluruh periode terapi..
Abiflox: interaksi dengan obat lain dan alkohol
Kombinasi zat | Tindakan |
Levofloxacin dengan teofilin | NSAID mengurangi ambang kejang selama pengobatan |
Levofloxacin dengan fenbufen | meningkatkan konsentrasi levofloxacin dalam darah dengan 13%. |
Levofloxacin dengan probenesid atau simetidin | mengurangi eliminasi levofloxacin dengan 24-34%. |
Levofloxacin dengan siklosporin | waktu paruh siklosporin diperpanjang 33%, yang meningkatkan risiko reaksi negatif. |
Levofloxacin dengan antagonis vitamin K | Ini meningkatkan kemungkinan perdarahan |
Levofloxacin dengan obat antiaritmia, antidepresan trisiklik, makrolid | bila digunakan secara bersamaan dengan timbal untuk memperpanjang interval QT |
Levofloxacin dengan larutan alkali dan heparin | Terlarang |
Levofloxacin dengan larutan natrium klorida isotonik, dekstrosa 5%, Solusi Ringer dan solusi untuk nutrisi parenteral | Diizinkan |
Abiflox: efek farmakologis
Abiflox adalah agen antimikroba dari kelompok fluoroquinolones. Obat ini memiliki efek penghambatan pada kompleks DNA hidrase dan topomerase IV, yang mengarah pada gangguan sintesis sel bakteri dan menyebabkan kematian agen mikroba. Mengingat mekanisme kerja obat, tidak memiliki resistensi silang antara kelompok antimikroba lainnya, tetapi ada di antara kelompok fluoroquinolones.
Obat ini aktif dalam kaitannya dengan gram (+) aerobik: Staph.saprophyticus, radang, kelompok dengan, G, Strep.agalactiae, Strep.pneumoniae, pyogenes;
gram aerobik (-) mikroorganisme: Burkholderia cepacia, Eikenella corrodens, H. influenzae, parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, pneumoniae, Catarrhalis Moraxella, Pasteurella multocida, Pr.vulgaris, Rettgeri Providence; peptostreptokokus anaerob, klamidia, legionella, mikoplasma, ureaplasma.
Setelah infus, leofloxacin terakumulasi dalam sekresi bronkial dan bronkus, Jaringan paru-paru, kencing, cairan serebrospinal minimal. Persiapan untuk 40% mengikat protein darah. Dimetabolisme sedikit di hati. Waktu paruh – 6-8 jam. Dieliminasi melalui ginjal 85%.
Batas MIC Klinis EUCAST untuk Levofloxacin (20.06.2006):
Patogen | Peka | resistif |
Enterobacteriaceae | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
Pseudomonas spp. | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
Acinetobacter spp. | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
Staphylococcus spp. | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
S.pneumoniae | ≤ 2 mg / l | > 2 mg / l |
Streptokokus A, B, C, G | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
H. influenzae M.catarrhalis | ≤ 1 mg / l | > 1 mg / l |
Batasi nilai, tidak berhubungan dengan spesies | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
CLSI Direkomendasikan MIC dan Batas Disk Diffuse untuk Levofloxacin (100-S17, 2007):
Patogen | Peka | resistif |
Enterobacteriaceae | ≤ 2 ug / ml 17mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Tidak Enterobacteriaceae | ≤ 2 ug / ml 17mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Acinetobacter spp. | ≤ 2 ug / ml 17mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Stenotrophomonas maltophilia | ≤ 2 ug / ml 17mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Staphylococcus spp. | ≤ 1 ug / ml 19mm | ≥ 4 ug / ml ≤ 15 mm |
Enterococcus spp. | ≤ 2 ug / ml 17mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
H. influenzae M.catarrhalis | ≤ 2 ug / ml 17mm | |
Streptococcus pneumoniae | ≤ 2 ug / ml 17mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Beta-hemolitikIni adalahStreptokokus | ≤ 2 ug / ml 17mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Abiflox: farmakokinetik
Penyerapan
Tidak ada perbedaan yang signifikan dalam farmakokinetik levofloxacin setelah pemberian intravena dan oral..
Setelah pemberian intravena, obat terakumulasi di mukosa bronkial dan sekresi bronkial jaringan paru-paru. (konsentrasi di paru-paru melebihi konsentrasi di plasma darah), urin. Levofloxacin memasuki cairan serebrospinal dengan buruk.
Distribusi
Tentang 30 – 40% levofloxacin berikatan dengan protein serum. Efek kumulatif levofloxacin saat diberikan 500 mg 1 sekali sehari penggunaan berulang praktis tidak ada. Ada sedikit, tetapi efek kumulatif yang diharapkan setelah dosis 500 mg dua kali sehari. Kondisi stabil tercapai dalam 3 hari-hari.
Penetrasi ke dalam jaringan dan cairan tubuh
Penetrasi ke dalam mukosa bronkus, sekresi bronkial jaringan paru-paru (BSTL)
Konsentrasi maksimum levofloxacin di mukosa bronkial dan sekresi bronkial paru-paru setelah aplikasi 500 mg secara oral adalah 8,3 g / dan g 10,8 g / ml masing-masing. Indikator ini dicapai dalam waktu satu jam setelah minum obat..
Penetrasi ke dalam jaringan paru-paru
Konsentrasi maksimum levofloxacin dalam jaringan paru-paru setelah aplikasi 500 mg per oral kira-kira 11,3 g / g dan dicapai melalui 4 – 6:00 setelah penggunaan narkoba. Konsentrasi di paru-paru melebihi konsentrasi di plasma darah.
Penetrasi ke dalam isi gelembung
Konsentrasi maksimum levofloxacin 4,0 – 6,7 g / ml per konten gelembung tercapai melalui 2 – 4:00 setelah pemberian obat 3 hari pemberian obat pada dosis 500 mg 1 sekali atau dua kali sehari, masing-masing.
Penetrasi ke dalam serebrospinal (tulang belakang) cairan
Levofloxacin tidak menembus dengan baik ke dalam CSF..
Penetrasi ke dalam jaringan prostat
Setelah aplikasi 500 mg levofloxacin 1 sekali sehari selama 3 hari, konsentrasi rata-rata dalam jaringan prostat mencapai 8,7 g / g, 8,2 g / dan g 2,0 g / g masing-masing melalui 2:00, 6:00 di 24 pukul; rasio konsentrasi prostat rata-rata / plasma adalah 1,84.
Konsentrasi dalam urin
Konsentrasi rata-rata dalam urin 8 – 12:00 setelah dosis oral tunggal 150 mg, 300 mg atau 500 mg levofloxacin adalah 44 mg / l, 91 mg / dan l 200 mg / l, masing-masing.
Metabolisme
Levofloxacin dimetabolisme pada tingkat yang sangat kecil, metabolitnya adalah dismethyl-levofloxacin dan levofloxacin N-oxide. Metabolit ini kurang dari 5% jumlah persiapan, yang diekskresikan dalam urin. Levofloxacin stabil secara stereokimia dan tidak mengalami inversi struktur paduan suara.
Kesimpulan
Setelah pemberian dan pemberian, levofloxacin diekskresikan dari plasma darah relatif lambat. (waktu paruh adalah 6 – 8:00). Diekskresikan biasanya melalui ginjal (85% dari dosis).
Tidak ada perbedaan yang signifikan dalam farmakokinetik levofloxacin setelah pemberian intravena dan oral., yang menunjukkan, bahwa jalan-jalan ini (rute pemberian oral dan intravena) dapat dipertukarkan.
Abiflox: komposisi dan sifat
Struktur
Zat aktif - levofloksasin. IN 100 ml larutan obat mengandung 500 mg levofloxacin.
Eksipien:
- Glukosa anhidrida,
- makan saat makan malam,
- Asam sitrat anhidrida,
- air untuk injeksi,
- asam klorida encer.
Bentuk produk
larutan infus sesuai dengan 100 ml / 500 mg dalam botol No. 1.
Kondisi penyimpanan
Mode penyimpanan yang disarankan hingga 25 derajat Celcius. Disimpan dari sinar matahari langsung, Jangan membekukan.
Abiflox: informasi Umum
- Formulir penjualan: perhitungan berlebihan
- Tentang saat ini: Levofloxacin