Zolpidem

Amikor ATH:
N05CF02

Jellegzetes.

Nem-benzodiazepin hipnotikus minták (Csoport imidazopyridines).

ЗОЛПИДЕМА ТАРТРАТ — БЕЛЫЙ ИЛИ ПОЧТИ БЕЛЫЙ КРИСТАЛЛИЧЕСКИЙ ПОРОШОК, mérsékelten oldódik vízben, az alkohol és a propilén-glikol. Molekuláris tömeg 764,88.

Farmakológiai hatás.
Snotvornoe, nyugtatás.

Alkalmazás.

Alvászavarok: elalvási nehézség, korai és éjszakai felébredés.

Ellenjavallatok.

Túlérzékenységi, gyermekkor (hogy 15 év) (biztonságosságát és hatékonyságát gyermekekben nem azonosított).

Korlátozások érvényesek.

Az alvási apnoe, akut és / vagy súlyos légzési elégtelenség, myasthenia, depresszió, alkoholizmus, kábítószerrel való visszaélés, illetve a kábítószer-függőség, súlyos máj- és / vagy vesebetegség, előrehaladott korú.

Terhesség és szoptatás.

A teratogén hatások. Tanulmányok kifejtett hatásának értékelésére az zolpidem a reproduktív képesség és intrauterin fejlődés emberekben nem végeztünk.

Teratogenitási vizsgálatok zolpidem végeztek patkányokon és nyulakon. Kísérletes adatok, hogy a patkányoknál, adagot, hogy adott 20 és 100 mg / kg (-ban 25 és 125 az ajánlott humán, számított mg / m²), Az alábbi nemkívánatos hatásokat figyelték meg: dozozavisimыe zatormozhennosty és ataxia a samok és dozozavisimaya trend k nepolnomu okosteneniyu Costea magzati koponya (csökkentett csontosodás különböző csontok a magzat miatt késleltetett érés, Gyakran megfigyelhető a patkányok utódai hatása alatt nyugtató / altató gyógyszerek).

A nyulakat megfigyelt dózisfüggő szedatív hatást és a csökkent súlygyarapodás nőstény (az egész tartományban a vizsgált adagok). Nyulak, átvevő nagy dózisú zolpidem (16 mg bázis / kg, -ban 28 az ajánlott humán dózis, számított mg / m²), A megfigyelt gyakoriságának növekedése a posztimplantációs magzati halálozás, valamint teljes csontosodás szegycsont szegmensek életképes magzatok (ezeket a hatásokat a másodlagos, csökkenésével jár a testtömeg-gyarapodás a nőknél). Nyilvánvaló teratogén tulajdonságokat találtak. Dózisban 4 mg bázis / kg (-ban 7 szerese MRDC, számított mg / m²) toxikus hatást a magzatra azonosítottak.

Nem teratogén hatások. Tanulmányok hatásának értékelésére az zolpidem gyermekekre, kapó anyák zolpidem terhesség alatt, nem végzett. Azonban az újszülöttek, kapó anyák terhesség alatt más szedatohipnotikumokkal, megfigyelt gyengeség és a megvonási tünetek.

Amennyiben a terhesség lehetséges, ha a várható előnye az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot (megfelelő és jól kontrollált vizsgálatokat terhes nők nem végeztek).

Kategória intézkedéseket eredményezhet FDA - C. (A tanulmány az állatok szaporodási felfedte káros hatása a magzatra, valamint a megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok terhes nőkön nem tartott, Azonban a potenciális előnyöket, kapcsolódó gyógyszerek terhes, indokolhatja annak használata, annak ellenére, hogy a lehetséges kockázatot.)

Szoptatás. Bemutatás, hogy patkányokban egy adag zolpidem 4 mg / kg (-ban 6 az ajánlott humán dózis, számított mg / kg-) elnyomja a váladék az anyatejben.

Abban az időben a kezelést abba kell hagyni a szoptatást (a kis mennyiségeket hágó az anyatejbe). Egy tanulmány szerint 5 szoptatós anyáknak, Egyszer belső rész egy adagban, a mell tej behatol kevesebb, mint 0,02% dózis, zolpidem hatása a test, egy csecsemő, de ismeretlen.

Mellékhatások.

Mellékhatások, vezetett, hogy a kezelés

Az Egyesült Államok premarketingovyh végzett klinikai vizsgálatok eredményei alapján a 4% -tól 1701 betegek, zolpidem adag kezelt 1,25 hogy 90 mg, megszakított kezelést klinikailag kifejezett mellékhatások, voltak közöttük nappali álmosság (0,5%), szédülés (0,4%), fejfájás (0,5%), hányinger (0,6%), hányás (0,5%).

Más hasonló külföldi kísérletek eredményei szerint, körülbelül 4% -tól 1959 betegek, zolpidem adag kezelt 1 hogy 50 mg, szakította meg a kezelést mellékhatások miatt, közöttük jellemezte nappali álmosság (1,1%), szédülés különböző fokú tünetek (0,8%), amnézia (0,5%), hányinger (0,5%), fejfájás (0,4%), csepp (0,4%).

Klinikai kutatás, a betegek, SSRI-k vették, adott zolpidem (N = 95), -ban 4 -tól 7 a betegek során a kettós-vak vizsgálatokban javára kezelés megszüntetése volt társított csökkent koncentráció, folyamatos vagy súlyosbított depresszió, mánia.

Mellékhatások, gyakorisága 1 térfogatszázaléknál a kontrollált klinikai vizsgálatokban megfigyelt

A leggyakoribb mellékhatások, klinikai vizsgálatokban észlelt

Röviden (hogy 10 éjszaka) zolpidem adag legfeljebb tartratom kezelés 10 mg a leggyakrabban megfigyelt mellékhatások, kapcsolódó, a fogadó zolpidem és statisztikailag jelentősen eltér a placebo, Voltunk: álmosság (hogy 2%), szédülés (1%), hasmenés (1%). Hosszú távú kezelés (28-35 nap) előnyben dózisban akár 10 mg a leggyakrabban megfigyelt mellékhatások, a közigazgatás és a statisztikailag jelentősen eltér a placebo, Voltunk: szédülés (5%) és érzés kába (3%).

A táblázatban 1 és a táblázat 2 bemutatja mellékhatások, Ez volt megfigyelhető, Szerint az Egyesült Államokban végzett, placebo-kontrollált vizsgálatok, -ban 1% esetben, és több a betegek álmatlanság, kezelt zolpidem-tartarát. Káros hatások sorolják a módosított terminológiai szótár ki.

Belátható, hogy az adatok káros hatások, kapott a placebo-kontrollos vizsgálatokban, Ezeket nem lehet megjósolni a előfordulása mellékhatások normális orvosi gyakorlatban, tk. a betegek és egyéb tényezők eltérhetnek, hogy érvényesült a klinikai vizsgálatok. Hasonlóképpen a mellékhatások előfordulásának táblázatok (százalékosan) eltérhet a klinikai kutatók által előállított, tk. Minden vizsgálati gyógyszer lehet végezni egy sor különböző feltételek. Azonban ezek a számok adnak az orvos egy ötlet viszonylagos hozzájárulását az anyag és egyéb tényezők (Nem PM), a fejlesztés a mellékhatások gyógyszerek a lakosság.

A táblázatban 1 mellékhatások szerint jelennek meg a 11 rövid távú placebo-kontrollált kísérletek, adag 1,25-10 mg zolpidem hatékonyságát (10 mg a legmagasabb javasolt dózis).

Táblázat 1

Mellékhatások, rövid távú kezelés alatt megfigyelhető (egy placebo-kontrollált kísérletek eredményei)

A táblázatban 2 bemutatni a mellékhatások az összesített adatok 3 placebo-kontrollált hosszú távú hatékonysági vizsgálatok a krónikus álmatlanság, 28-35 éjszakára zolpidem-tartarát kinevezésekor betegek egy dozes 5 és 10 mg (10 mg a legmagasabb javasolt dózis); magában foglalja a csak e mellékhatások, betegeknél megfigyelt, fogadó zolpidem, egy frekvencia, legalább, 1%.

Táblázat 2

Mellékhatások, megfigyelhető a hosszú távú gondozás (egy placebo-kontrollált kísérletek eredményei)

A függőség a mellékhatások a dózis

Mikor a kísérletek nyújtott adatok, dozozavisimom jellegének sok mellékhatás, különösen néhány hatások a központi idegrendszer és az EMÉSZTŐRENDSZER.

Pobočnye jelenségek, az összes klinikai vizsgálat során megfigyelt

Zolpidem-tartarát használták: 3660 klinikai vizsgálatokban a betegek, tartott az USA-ban, Kanadában és Európában. Összehasonlítható eredmények biztosítása érdekében, hasonló típusú kedvezőtlen események egy kisebb számú szabványos kategóriába csoportosították és minősített használ egy módosított terminológiai szótár ki. Megadott gyakorisággal töredékéért minden jelent 3660 betegek, fogadó zolpidem, minden dózisban, akinek oldalán jelenség említett típus volt megfigyelhető legalább 1 idő közben zolpidem. Figyelembe véve, hogy minden esetben, kivéve a már felsorolt táblák (Egy placebo-kontrollált vizsgálatok eredményei alapján), valamint általánosságban megfogalmazott – feltételek mellett, és nincs nyilvánvaló ok-okozati összefüggés a HP alkalmazásával. Fontos, hogy, bár a mellékhatások az alábbiakban felsorolt észleltek zolpidem tartratom kezelésekor, ők voltak nem feltétlenül általuk okozott.

Mellékhatások a test rendszerek elosztott és sorrendje a csökkenő frekvencia segítségével az alábbi meghatározások: gyakran a hatások, megfigyelt legalább 1 -tól 100 betegek; Néha a 1 -tól 100 hogy 1 -tól 1000; ritkán – kevesebb, mint 1 -tól 1000 betegek.

Vegetatív idegrendszer: néha túlzott izzadás, sápadtság, orthostaticus hypotensio, syncope; ritkán a ccomodation szem, változás a váladék a nyál, öblítés, glaukóma, gipotenziya, impotencia, tenezmus.

Az egész testet érintő: gyakran fáradtság; néha ödéma, csepp, láz, rossz közérzet, sérülés; ritkán allergiás reakció, allergia súlyosbodása, érzés hasi fájdalom, anafilaxiás sokk, az arc duzzanata, érzi a hőt, emelkedett vérsüllyedés, fájdalom, nyugtalan láb szindróma», hidegrázás, fogyás.

Szív-és érrendszer: néha – szív-és érrendszeri betegségek, magas vérnyomás, tachycardia; ritkán angina, ritmuszavar, arteritis, a keringési rendszer betegségei, felírni, fokozott a magas vérnyomás, miokardiális infarktus, érhártyagyulladás, tüdőembólia, tüdőödéma, phlebeurysm, kamrai tachycardia.

Központi és perifériás idegrendszer: gyakran ataxia, zűrzavar, eufória, álmatlanság, szédülés; néha ajitation, a kognitív képesség csökkenése, koncentrálási nehézség, dizartria, érzelmi labilitás, gipesteziya, hallucinációk, migrén, paraesthesia, álmosság (Egy nap után a felvételi), kábulat, remegés; ritkán van a járás, megsérti a gondolkodási folyamat, agresszív reakció, fásultság, fokozott étvágy, csökkent libidó, delírium, elmebaj, deperszonalizációról, disfaziâ, furcsa érzés, gipokineziya, alacsony vérnyomás, gőzök, érzés, mérgezés, szorongás reakciókat, neuralgia, ideggyulladás, neuropathia, neurózis, pánikrohamok, részleges bénulás, személyiségzavar, somnambulismus, öngyilkossági kísérlet, tetania, zevota.

Gyomor-bél traktus: gyakran a csuklás; Néha a székrekedés, dysphagia, felfúvódás, gyomor- és bélhurut; ritkán bélgyulladás, böfögés, esophagism, gyomorhurut, aranyér, bélelzáródás, rektális vérzés, csontszú.

Vér és nyirokrendszer: Ritkán - vérszegénység, incl. macrocitarnaya, gipergemoglobinemiâ, leukopenia, nyirokcsomó-duzzanat, purpura, trombózis.

Az immunrendszer: ritkán van egy tályog, herpeszfertőzés (herpes simplex, övsömör).

Máj- és biliarnaâ rendszer: Néha a máj, továbbfejlesztett SNP-transzamináz; ritkán – bilirubinemiâ, fokozott AST.

Anyagcsere: néha hyperglykaemia, szomjúság; ritkán – köszvény, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, növekedni AP, növeli a vér karbamid nitrogén, periorbitális ödéma.

Skeletomuscular rendszer: néha arthritis, a láb görcsök; ritkán van osteoarthritis, izomgyengeség, işialgija, Íngyulladás.

Reproduktív rendszer: néha menstruációs zavarok, hüvelygyulladás; ritkán van egy mell-fibroadenoz, mastoncus, fájdalom a mell.

Légzőrendszer: néha hörghurut, köhögés, légzési zavarok; ritkán bronchospasmus, orrvérzés, gipoksiya, laringit, tüdőgyulladás.

A bőr és a függelékek: néha viszketés; ritkán akne, hólyagos bőrkiütés, bőrgyulladás, furunculosis, gyulladás az injekció beadásának helyén, fényérzékenységi reakció, csalánkiütés.

Senses: gyakran diplopia, homályos látás; néha szem irritáció, fájdalmas szemek, ínhártyagyulladás, dizgézia, tynnyt; ritkán szaruhártya-fekély, megsértése könnyezés, parosmija, photopsia, otitis externa, középfülgyulladás.

Húgy-ivarszervi rendszer: néha cystitis, vizeletinkontinencia; ritkán akut veseelégtelenség, dizurija, gyakori vizelés, nokturia, polyuriában, pyelonephritis, fájdalom a vese környékét, vizelet-visszatartás.

Együttműködés.

Zolpidem eszközök használatával együtt, CNS depresszánsok (incl. trankvilizatorы, barbiturátok, neuroleptikumok, Más altatók, Antidepresszánsok és antihisztaminok pp nyugtató komponens, alkohol) lehetséges kölcsönös megerősítése hatások (kellő körültekintéssel, egy adag egyike vagy mindegyike a HP csökkenteni kell). Néhány benzodiazepin szorongásoldók növeli a kábítószer-függőség. Mikor párosított-val imipraminom zolpidem csökkenti a C_max imipramin, növelheti az álmosság és a gyakoribb anterogradnoj amnézia, klórpromazin együtt lehet nyúlás T_1/2 chlorpromazin.

Overdose.

Tünetek. Az Európai postmarketingovyh zolpidem túladagolás jelentések, jelentések a tudat megsértése (a viszketés, hogy könnyű kóma). Egy alkalommal a kardiovaszkuláris és légzőszervi rögzített. Volt egy kiegészít visszaszerzés után felfogó adag zolpidem-tartarát hozzáadása 400 mg (-ban 40 szor magasabb, mint MRDC).

Túladagolás esetén, egyidejû felvétele mellett szól a sok eszközök által okozott, CNS depresszánsok, beleértve a zolpidem, több súlyos következményekhez vezet, haláláig.

Kezelés: indukciós hányás vagy hasi mosás azonnal (állapotától függően), kinevezése aktív szén. Azt mutatta, ellenőrzési létfontosságú funkciók (lélegzés, impulzus, POKOL, stb.), Ha szükséges, tüneti és szupportív terápia. Kell lemondani a nyugtatószer (akkor is, ha kifejezett gerjesztő). Hemodialízis nyeeffyektivyen. Spetsificheskiy ellenszere - benzodiazepinovыh retseptorov antagonista flumazenilt.

Adagolásra és.

Belül, csak mielőtt aludni megy, vagy az ágyban fekve, egyetlen. Adag és a kezelés időtartamát önmagukban. Kezelés kezdődik a legkisebb hatásos dózis. Az átlagos egyetlen adag felnőtteknek-éves korig 65 év - 10 mg, legfeljebb a 15-20 mg. Azok a betegek, idős 65 év, legyengült betegek, károsodott máj és vesekárosodás kezdeti egyszeri dózis betegek- 5 mg, maximális (ha szükséges) -nem több, mint 10 mg.

Óvintézkedések.

Mivel alvászavarok lehet testi, illetve mentális betegség megnyilvánulása, Tüneti kezelés álmatlanság Start csak a beteg részletes vizsgálatát követően.

Zolpidem javallott a rövid távú kezelésére az alvászavarok. Után 7-10 nappal a kezelés elsődleges mentális és/vagy szomatikus betegségek jelenlétét jelezheti hatás hiánya, hogy kívánja-e diagnosztizálni. Romló álmatlanság vagy új kognitív zavar, vagy zavar viselkedések kialakulása lehet az eredménye, egy ismeretlen szellemi vagy testi betegségek.

Mivel sok side effects zolpidem adag, Fontos, hogy a legkisebb hatásos adag zolpidem alkalmazni, különösen idős betegeknél. Zolpidem fogadásakor az idős betegeknél nagyobb valószínűséggel zavart és a alá tartozó esetekben; gondos megfigyelés ajánlott.

Annak érdekében, hogy minimalizálni annak lehetőségét, a anterogradnoj fejlődés amnézia és az ingatag állam a, zolpidem kizárólag, Ha a beteg a mód lehetővé teszi neki, hogy átalussza az éjszakát (7h-8).

Legyen óvatos, amikor depresszió, alkohol és kábítószer-függőség a történelem.

A vétel után 1-2 hét szükségességét, hogy keresse fel orvosát, alkalmazása előtt; elvonási tünetek kialakulása elkerülése érdekében szükség lehet a fokozatos adag csökkentése.

Azért, mert a hatás zolpidem gyors, A drog bevétele után a beteg kell készen áll a vitorla aludni. Nem kell venni egyszerre, vagy azonnal étkezés után (élelmiszer-bevitelt is lassan alakul ki).

Kezelés alatt kell adnunk felvételi alkoholos italok (az OVD lehetséges additív hatás). Ügyelni kell arra, ha más drogokkal együtt, CNS depresszánsok (potenciálására hatása).

A kezelés időtartama tartózkodniuk kell a potenciálisan veszélyes tevékenységeket (vezetés, a gép használata).

A kezelés időtartama kell törekedniük, hogy kedvező feltételeket teremtsen a sleep. Amennyiben nem tesz eleget ennek az ajánlásnak, illetve ellenőrizetlen gyakori használata nagy dózisban növeli a kábítószer-függőség.