Zoloft: a gyógyszer használatára vonatkozó utasításokat, szerkezet, Ellenjavallatok, hogyan kell használni

Aktív anyag: Szertralin
Amikor ATH: N06AB06
CCF: Antidepresszáns
BNO-10 kódok (bizonyság): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Amikor CSF: 02.02.04
Gyártó: Pfizer {Olaszország}

Zoloft: dózisforma, összetétele és csomagolása

Pills, bevont fehér, hosszúkás, extrudált felirat “Pfizer” az egyik oldalon, szerzett és extrudált felirat “ZLT50” – másrészt tabletta.

Segédanyagok: kalcium-foszfát, mikrokristályos cellulóz, hydroksypropyltsellyuloza, nátrium-keményítő-glikolát, magnézium-sztearát, hidroxi-, polietilén-glikol, polisorbaty, Titán-dioxid (E171).

14 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.

Pills, bevont fehér, hosszúkás, extrudált felirat “Pfizer” egyrészről, és “100 ZLT” – másrészt tabletta.

Segédanyagok: kalcium-foszfát, mikrokristályos cellulóz, hydroksypropyltsellyuloza, nátrium-keményítő-glikolát, magnézium-sztearát, hidroxi-, polietilén-glikol, polisorbaty, Titán-dioxid (E171).

14 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.

Zoloft: farmakológiai hatás

Antidepresszáns, különleges szerotonin reuptake gátló (5-NT) a neuronok. Nagyon kevés hatással fordított átvétele norarenalina és dopamin. Terápiás adagokban blokkolja a vételi szerotonin az emberi vérlemezkék. Már semmi sem ösztönzi, nyugtató vagy antiholinergicski műveletek. Hála szelektív elnyomás elfog 5-NT, szertralin nem növeli az adrenerg tevékenység. Szertralin már nincs affinitása muskarinovym holinoreceptoram, serotoninergic, dopaminovыm, gistaminovm, GABA-, benzodiazepinovym és adrenoreceptoram.

Szertralin nem okoz a kábítószer-függőség, nem okoz súlygyarapodást a hosszú felvételi.

Zoloft: farmakokinetikája

Abszorpció

Teljesen felszívódik, a lassú, de. Előkészítésében felvételi étellel egyidejűleg növeli a biológiai 25%, C_max nő 25% és T_max csökken.

Az emberek, amikor a adag-ból szertralin hozott 50 hogy 200 mg 1 szor / nap 14 nap C_max elérni 4.5-8.4 h adagolás után. C_max és az AUC belül dózis arányos 50-200 mg sertralina 1 szor / nap 14 nap, Mikor ez kinyomoz lineáris farmakokinetikus jellegének függőség.

Elosztás

Plazma kötődése kb 98%.

Mielőtt az egyensúly révén 1 hét kezelés (adag 1 idő / nap) Van körülbelül dupla a felhalmozódása a kábítószer.

Anyagcsere

Szertralin munkaerőpiacán biotranszformáció, aktív, amikor “első menetben” a májon keresztül. A fő metabolit, plazma kimutatható, – N-desmetilsertralin – mérhetetlenül gyengébb (körülbelül 20 idő) valójában nem aktív, a modellek a depresszió az in vivo és in vitro sertralinu tevékenység.

Szertralin és a N-desmetilsertralin aktív biotransformiroyutza.

Levonás

Átlagos T_1/2 a fiatal és az idősebb férfiak és a nők sertralina a 22-36 nem. T_1/2 N-desmetilsertralina belül változik 62-104 nem. Metabolitok kiválasztódnak a székletben és a vizeletben egyenlő mennyiségben. Csak egy kis része a kábítószer (Kevésbé 0.2%) ürül a vizelettel változatlan.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Farmakokineticeski profil, a serdülők és az idősek nem térnek el jelentősen, hogy éves vagy idősebb betegek 18 hogy 65 év.

Bemutatás, hogy a szertralin farmakokinetika OCD gyermekek hasonlít a felnőttek (Bár a gyermekek anyagcsere sertralina valamivel aktívabb). Mivel azonban az alacsonyabb testtömeg, a gyermekek (különösen kora 6-12 év), a gyógyszer ajánlott az alacsonyabb dózis, elkerülése érdekében a túlzott szinten a plazmában.

A máj-cirrhosis betegek növeli a T_1/2 előkészítés és AUC, mint azok az egészséges emberek.

Farmakokinetikai vizsgálatok szerint, Ismételt belépés után sertralina a könnyű áramlás stabil cirrhosis betegek fokozott T_1/2 előkészítés és közel háromszorosára az AUC (a koncentráció/idő görbe alatti terület) és C_max a kábítószer-, szemben azokkal az egészséges emberek. Plazmafehérje-kötések, jelentős különbségek 2 Voltak nem csoportok.

A beteg veseelégtelenségben, enyhe (CC 30-60 ml / perc) és súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (CC 10-29 ml / perc) Farmakokinetikai paraméterek (AUC_0-24 és C_max) a szertralin ismételni a felvételi nem különbözött jelentősen ellenőrzése. Minden csoportban a T_1/2 ugyanaz volt a gyógyszer, mivel nem volt különbség a Plazmafehérje-kötések.

Zoloft: bizonyság

• különböző etiológiájú depresszió (Kezelés és megelőzés);
• obszesszív-kompulzív zavar (OCD);
• pánikbetegség;
• A poszttraumás stressz zavar (PTSD);
• szociális fóbia.

Zoloft: az adagolási rend

Zoloft^™ kijelölt 1 szer / nap, reggel vagy este. A tablettát lehet tenni, függetlenül attól, hogy étkezések.

At depresszió és OCD kezelés kezdődik adag 50 mg / nap.

Kezelés pánikbetegség, PTSD, és a szociális fóbia kezdeni a dózis 25 mg / nap, Ez a növekedés útján 1 hét előtt 50 mg / nap. E rendszer alkalmazásának lehetővé teszi, hogy a kezelés korai mellékhatások gyakoriságának csökkentése, jellemző a pánikbetegség.

Elégtelen hatása használ-ból szertralin, beteg, egy adag 50 mg/nap, a napi adag emelhető. Az adagot növelni kell időközönként, nem több, mint 1 Egyszer egy héten, egészen a maximális ajánlott dózis, összetevő 200 mg / nap.

Keresztül figyelhető meg a kezdeti hatás 7 nappal a kezelés megkezdése után, Azonban a teljes hatás érhető el 2-4 A hét (vagy akár egy hosszabb ideig, amikor OCD).

At lefolytatása hosszabb fenntartó kezelés a gyógyszer előírt, a legkisebb hatásos dózis, Ez a változás, később, attól függően, hogy a klinikai hatás.

-ban gyermekek és serdülők 13-17 év, OCD szenved, Zoloftom kezelés^™ Ön elkezd-val egy adag 50 mg / nap. -ban gyermekek 6-12 év OCD terápiás dózisban kezdődik 25 mg / nap, keresztül 1 a héten nőtt a 50 mg / nap. Egy későbbi elégtelen hatása az adag növelhető fokozatosan 50 mg / nap- 200 mg/nap, igény szerint. A túladagolás elkerülése érdekében, Amikor egyre több adag 50 mg figyelembe kell vennie a kisebb test tömege, a gyermekek, mint felnőttek. Módosítsa a dózis időközönként nem kevesebb, mint 1 A hét.

IN idős kor a gyógyszer az azonos dózisban használt, és a fiatalabb betegeknél.

Betegeknél károsodott májfunkció Egy kisebb adag, vagy egy növeli az intervallum között ételkészítés.

Betegeknél károsodott vesefunkció adag kiigazítása, figyelembe véve a súlyos veseelégtelenség esetén nem szükséges.

Zoloft: mellékhatás

A központi és perifériás idegrendszer: fejfájás, szédülés, remegés, álmatlanság (ritkán – álmosság), riasztás, ažitaciâ, hypomania, hóbort, megsértése a járás, homályos látás, extrapiramidális zavarok (mozgászavarok, akathisia), paresthesiát, görcsök. Motoros rendellenességei gyakrabban megfigyelhető a betegek a jelzések, a történelem, vagy ha azt kíséri alkalmazása jelenti, antipszichotikus.

A kezelés megszűnése után sertralinom ismerteti a szindróma ritka esetekben. Paraesthesia fordulhat elő, gipestezii, a depresszió tünetei, hallucinációk, agresszív reakció, pszichomotoros nyugtalanság, szorongás vagy a pszichózis tünetei, amelyeket nem lehet megkülönböztetni az alapbetegség tüneteitől.

A test egészének: fokozott izzadás, fogyás vagy gyarapodás, gyengeség.

Az emésztőrendszer: étvágycsökkenés (ritkán – növelése), egészen az anorexiáig, szájszárazság, despepsiceskie zavarok (felfúvódás, hányinger, hányás, hasmenés), hasi fájdalom.

Részéről a reproduktív rendszer: szexuális diszfunkció (megkésett ejakuláció, csökkent libidó, csökkent potencia, anorgazmija).

Szív-és érrendszer: bőr bőrpír vagy árapály vér személy, vérzés (incl. Orr), szívverés.

Allergiás reakciók: csalánkiütés, viszket.

Bőrreakciók: bőrkiütés; ritkán – Stevens-Johnson-szindróma, epidermális necrolysis.

A része az endokrin rendszer: menstruációs zavarok, galactorrhea, hiperprolaktinémia.

A laboratóriumi paraméterek: tranzitornaya Hyponatraemia tünetei (gyakrabban alakul ki, az idősebb betegek, valamint figyelembe diuretikumok, vagy más gyógyszerekkel. Egy hasonló oldal hatás társult-helytelen váladék az ADH-szindróma); ritkán (Hosszabb használat) – transaminaz-a szérum asimptomaticheskoe növekedése (a gyógyszer abbahagyása az enzimaktivitás normalizálódásához vezet).

Zoloft: Ellenjavallatok

• MAO-gátlók és pimozid egyidejű kinevezése;
• terhesség;
• szoptatás (szoptatás);
• Gyerekek életkora 6 év;
• szertralinnal szembeni túlérzékenység.

FROM óvatosság – az agy szerves betegségeivel (incl. mentális retardáció), epilepszia, máj- és / vagy veseelégtelenség, kifejezett fogyás.

Zoloft: Terhesség és szoptatás

A sertralin terhes nőknél történő alkalmazásának nincs ellenőrzött eredménye., szóval írd fel a Zoloftot^™ terhesség alatt csak akkor lehetséges, ha a várható előnye az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.

A fogamzóképes korú nők hatékony fogamzásgátlást kell alkalmaznia a szertralinnal végzett kezelés alatt.

A szertralin megtalálható az anyatejben, amellyel kapcsolatban a Zoloft használata^™ laktáció alatt nem ajánlott. Ebben az esetben nincsenek megbízható adatok a használat biztonságosságáról.. Ha a gyógyszer felírása szükséges, akkor a szoptatást abba kell hagyni.

Zoloft: Különleges utasítások

Zoloft^™ legkorábban lehet hozzárendelni 14 nap abbahagyása után MAO-gátlók. MAO-gátlók is felírhatók legkorábban, mint 14 nappal a Zoloft abbahagyása után^™.

A Zoloft felírásakor óvatosan kell eljárni^™ más gyógyszerekkel, fokozza a szerotonerg neurotranszmissziót, mint például a triptofán, fenfluramin vagy 5-HT-agonisták. Ilyen közös találkozót, ha lehetséges, törölni kell, kölcsönhatás farmakodinamicheskogo valószínűsége miatt.

A Zoloftot óvatosan kell alkalmazni^™ drogokkal, CNS depresszánsok. Alkohol és drogok használata, etanolt tartalmazó, a szertralinnal végzett kezelés alatt tilos.

Klinikai kutatási tapasztalat, a célja az volt, hogy meghatározza az optimális idő, abban, hogy más Anti-depresszív és antiobsessivnyh alapok szertralin betegek szükséges, korlátozott. Óvatosan kell eljárni ezen átállás során., különösen a hosszan tartó gyógyszerekkel, például fluoxetinnel. A kívánt intervallum között egy szelektív szerotonin visszavétel gátló törlését és elkezd felfogó egy másik ilyen gyógyszer nincs telepítve.

Meg kell jegyezni, hogy a betegek, elektrokonvulzív terápia alatt áll, nincs elegendő tapasztalat a sertralinnal. Az ilyen kombinált kezelés lehetséges sikerét vagy kockázatát nem vizsgálták..

A szertralin görcsrohamban szenvedő betegeknél történő alkalmazásával kapcsolatban nincs tapasztalat., ezért alkalmazása kerülendő instabil epilepsziában szenvedő betegeknél., és a kontrollált epilepsziában szenvedő betegeket a kezelés alatt szorosan ellenőrizni kell. Ha görcsrohamok lépnek fel, a gyógyszert fel kell függeszteni.

Beteg, nyomott, öngyilkossági kísérletnek vannak kitéve. Ez a veszély a remisszió kialakulásáig fennáll.. Ezért a kezdetektől, a kezelés és a betegek optimális klinikai hatás eléréséhez létre kell hoznia egy állandó orvosi felügyelet.

A klinikai vizsgálatok során hipomániát és mániát figyeltek meg kb 0.4% betegek, sertralinnal kezelik. A leírt is egy kis része a mániás-depressziós betegek mánia/hipománia események aktiválása, más antidepression, vagy antiobsessivnye azt jelenti.

Alkalmazza a Zoloftot^™ májbetegségben szenvedő betegeknél óvatosan kell alkalmazni; szükséges az adagolási rend korrigálása.

Alkalmazása Pediatrics

A sertralin biztonságosságát és hatásosságát OCD-ben szenvedő gyermekeknél állapították meg (idős 6 hogy 17 év).

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Szertralin kinevezése, általában, nem kíséri a pszichomotoros funkciók megsértése. Más gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazása azonban a figyelem és a mozgáskoordináció károsodásához vezethet.. Ezért a sertralinnal végzett kezelés alatt vezessen gépjárművet, speciális felszerelést vagy tevékenységeket folytatni, fokozott kockázattal jár, nem ajánlott.

Zoloft: túladagolás

Súlyos tüneteket, túladagolás sertralina nem ismeri fel akkor is, amikor a gyógyszer nagy adagban. Más gyógyszerekkel vagy alkohollal történő egyidejű alkalmazás esetén azonban súlyos mérgezés léphet fel..

Tünetek: a szerotonin szindróma megnyilvánulásai: hányinger, hányás, álmosság, tachycardia, ažitaciâ, szédülés, pszichomotoros nyugtalanság, hasmenés, fokozott izzadás, myoclonus és hyperreflexia.

Kezelés: nincs specifikus ellenszer. Intenzív szupportív ellátást és a létfontosságú testfunkciók folyamatos ellenőrzését igényli. Nem ajánlott hánytatni. Az aktív szén hatékonyabb lehet, mint gyomormosás. Tartsa fenn a légutak átjárhatóságát. A szertralin eloszlási térfogata nagy, ebben a tekintetben fokozott diurézis, dialízis, hemoperfúzió vagy vérátömlesztés hatástalan lehet.

Zoloft: gyógyszerkölcsönhatás

A szertralin és a pimozid együttes alkalmazása esetén a pimozid szintje megemelkedett, ha egyszer, alacsony dózisban adták be. (2 mg). A pimozidszint emelkedése nem járt semmilyen EKG-változással.. Mivel ennek a kölcsönhatásnak a mechanizmusa nem ismert, a pimozid pedig szűk terápiás indexű, a pimozid és a szertralin egyidejű alkalmazása ellenjavallt.

A sertralin és a MAO-gátlók egyidejű alkalmazása súlyos szövődményeket okoz., beleértve a választási (selegiline) valamint reverzibilis típusú akció (moclobemide). Lehetséges, hogy dolgozzon ki a szerotonin-szindróma: hipertermia, merevség, myoclonus, a vegetatív idegrendszer labilitás (gyors ingadozások, a légzőszervi és keringési rendszer), mentális állapot megváltozik, beleértve a fokozott ingerlékenységet, kifejezte izgalom, zűrzavar, amely bizonyos esetekben delírium állapotba kerülhet vagy kinek.

A közös találkozó warfarin a sertralinom feltüntetett enyhe, de statisztikailag jelentős növekedése prothrombin idő – ezekben az esetekben javasolt a protrombin idő szabályozása a szertralin-kezelés kezdetén és a kezelés abbahagyása után.

Farmakokinetikai interakciók

A szertralin kötődik a plazmafehérjékhez. Éppen ezért szükséges, hogy vegye figyelembe a lehetőségét a kölcsönhatás más gyógyszerekkel, kommunikál a mókusok (pl, Diazepam és tolbutamidom).

A cimetidinnel történő egyidejű alkalmazás jelentősen csökkenti a szertralin clearance-ét.

Hosszú távú kezelés sertralinnal adagban 50 mg/nap növeli az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek plazmakoncentrációját, melynek metabolizmusában a CYP2D6 izoenzim vesz részt (triciklikus antidepresszánsok, IC osztályú antiaritmiás szerek – propafenon, flekainid).

In vitro interakciós kísérletek kimutatták, hogy az endogén kortizol bétahidroxilálása a CYP3A3/4 izoenzimek által, valamint a karbamazepin és terfenadina, ha hosszú távú szertralin a dózis 200 nem változtatja meg az mg/nap.

Koncentráció a plazma tolbutamida, A fenitoin és a warfarin a sertralin hosszú távú, azonos dózisú adagolásával szintén nem változik. Így, arra lehet következtetni, hogy a szertralin nem gátolja a CYP2C9 izoenzimet.

A sertralin egyidejű alkalmazása azonban csökkenti a tolbutamid clearance-ét. – szeretné, hogy a vér glükóz szintje.

A szertralin nem befolyásolja a diazepam koncentrációját a vérszérumban., ami a CYP2C19 izoenzim gátlásának hiányát jelzi. In vitro vizsgálatok szerint a sertralinnak alig vagy egyáltalán nincs hatása a CYP1A2 izoenzimre..

A lítium farmakokinetikája nem változik a szertralin egyidejű alkalmazásakor. Remegés azonban gyakrabban figyelhető meg, ha együtt használják őket.. A sertralin gyógyszerekkel való együttadása, befolyásolja a szerotonerg átvitelt (pl, lítiummal), fokozott óvatosságot igényel.

Ha a neuronális szerotonin újrafelvétel egyik gátlóját egy másikra cseréljük, nincs szükség rá “mosási időszak”. A kezelési mód megváltoztatásakor azonban óvatosan kell eljárni.. A triptofán vagy fenfluramin szertralinnal történő együttadását kerülni kell..

A szertralin a májenzimek minimális indukcióját okozza. Sertralin egyidejű alkalmazása dózisban 200 mg és az antipirin vezet egy kis (5%), de az antipirin felezési idejének jelentős csökkenése.

Együtt adva a sertralin nem változtatja meg az atenolol béta-adrenerg blokkoló hatását..

A sertralin napi adagban történő bevezetésével 200 mg gyógyszerkölcsönhatást glibenklamiddal és digoxinnal nem észleltek.

A sertralin hosszú távú alkalmazása dózisban 200 mg/nap nincs klinikailag jelentős hatása, és nem gátolja a fenitoin metabolizmusát. Ennek ellenére, A fenitoin plazmaszintjének szoros monitorozása javasolt a szertralin beadásától kezdve a fenitoin adagjának megfelelő módosításával.

A rendkívül ritka esetekben a gyengeség megjegyzi, fokozza a ín reflexek, zűrzavar, a szorongás és a betegek, egyidejűleg figyelembe véve a szertralin és sumatriptan ébredés. A beteg megfigyelése javasolt, akiknek megfelelő klinikai okai vannak a szertralin és a szumatriptán együttadásának.

Zoloft: gyógyszertári kiadás feltételei

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Zoloft: tárolási feltételek

B-lista. A gyógyszert kell elzárva a gyermekek vagy 30 ° C felett. Szavatossági idő – 5 év.