Jasna

Gyártó:
KRKA, d.d

Latin neve:
YASNAL

Csoporthoz tartozást:
Szelektív inhibitora agy acetilkolinészteráz. Kábítószer kezelésére demencia

Hatóanyag ATH:
N06DA02 Donepezil

Dózisforma:
Pills, Filmbevonatú

Alkalmazás:
Az orvosával folytatott konzultációt követően

Farmakológiai hatás

Szelektív és reverzibilis acetilkolinészteráz inhibitor, amely a kolinészteráz domináns típusa az agyban. A donepezil ezt az enzimet több mint 1000 alkalommal erősebb, mint a butiril-kolinészteráz, tartalmazott, elsősorban, a központi idegrendszeren kívül.
Egyszeri adag donepezil után 5 mg vagy 10 mg-os fokú acetilkolinészteráz aktivitás szuppressziója, vörösvérsejt membránokban mérve, volt, ennek megfelelően 63.6 és 77.3%.
Az acetilkolinészteráz vörösvértestekben a donepezil általi gátlása korrelál az ADAS-cog skála változásaival (Alzheimer-kór kognitív értékelési skála).

Bizonyság

Enyhe és közepesen súlyos Alzheimer-típusú demencia tüneti kezelése.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység a donepezil- és piperidin-származékokkal szemben.

Mellékhatások

Az emésztőrendszer: gyakran – hasmenés, hányinger, hányás; lehetséges dyspepsia, májgyulladás, gyomor- és nyombélfekély és gyomor-bélrendszeri vérzés, étvágytalanság.

A központi és perifériás idegrendszer: gyakran – fáradékonyság, álmatlanság, izomgörcsök; lehetséges fejfájás, szédülés, hallucinációk, szorongás, erőszakos viselkedés, rohamok.

Szív-és érrendszer: ritkán – ájulás, bradycardia, sinoatrialis és AV-blokk.

Más: ritkán – az izom CPK szérumkoncentrációjának enyhe emelkedése; különböző lokalizációjú fájdalom lehetséges, balesetek, hideg, izomgörcsök.

Adagolásra és

Felnőttek (incl. idős betegek) beadni a kezdő adag 5 mg 1 idő / A kezdeti adagot legalább még folytatni kell 4-6 hétig, a donepezil egyensúlyi koncentrációjának elérése és a terápia korai klinikai hatásának meghatározása. Keresztül 1 hónapra az adag növelhető 10 mg /

A maximális napi dózis van 10 mg /

A fenntartó terápia addig folytatható, amíg a terápiás hatás megmarad, amelyeket rendszeresen értékelni kell.

Vigyázat!

Óvatosan alkalmazható olyan betegeknél, akiknek anamnézisében obstruktív tüdőbetegség szerepel (incl. bronchiális asztmával), szívritmuszavarokkal, érzéstelenítés alatt, valamint a fekélyek kialakulásának fokozott kockázatával rendelkező betegek (pl, olyan betegeknél, akiknek a kórelőzményében peptikus fekély szerepel, vagy egyidejűleg NSAID-kezelésben részesülnek).

Kerülni kell az egyidejű alkalmazását más acetilkolinészteráz-gátlókkal., a kolinerg rendszer agonistái vagy antagonistái.

A kezelést orvosnak kell előírnia és elvégeznie, Alzheimer-kórban szenvedő betegek kezelésében jártas.

A fenntartó terápia addig folytatható, amíg a terápiás hatás megmarad. Ha a terápiás hatás megszűnik, akkor a donepezil-kezelést abba kell hagyni. A kezelés leállítása után a donepezil hatása fokozatosan csökken, A használat hirtelen abbahagyását követő elvonási tünetekről nem számoltak be.. A donepezil-kezelésre adott egyéni válasz nem jelezhető előre.

A donepezil hatékonysága súlyos Alzheimer-típusú demenciában szenvedő betegeknél, más típusú demencia vagy más típusú memóriazavar (pl, életkorral összefüggő kognitív hanyatlás) nem tanult.

Donepezil, lévén kolinészteráz inhibitor, fokozhatja a szukcinilkolin típusú izomrelaxációt az érzéstelenítés során.

Kolinészteráz-gátlók (incl. donepezil) vagotóniás hatással lehet a pulzusszámra (különösen, bradycardiát okoz). Az ilyen hatás lehetősége fontos lehet CVS-ben vagy más szupraventrikuláris vezetési zavarban szenvedő betegeknél., például sinoatriális vagy AV-blokk.

Úgy tartják,, hogy a kolinomimetikumok generalizált rohamokat okozhatnak. A donepezil-kezelés során fellépő görcsrohamok azonban az Alzheimer-kór megnyilvánulása is lehetnek..

A donepezil biztonságosságát és hatásosságát gyermekeknél nem vizsgálták., ezért a gyógyszer nem javasolt e betegcsoport számára.

Befolyásolja a képességét, hogy hajt, és dolgozik-val mechanizmusok

Az Alzheimer-típusú demenciát maga is kísérheti az autóvezetés és az összetett berendezések használatának képességének romlása.. Kívül, donepezil, főként a kezelés kezdetén vagy az adag emelésekor, fáradtságot okozhat, szédülés és izomgörcsök. Az orvosnak kell eldöntenie, hogy az Alzheimer-típusú demenciában szenvedő beteg képes-e autót vezetni vagy összetett berendezést használni donepezil szedése közben, miután felmérte a beteg egyéni kezelésre adott válaszát..

Együttműködés

A donepezilrel kapcsolatos klinikai tapasztalatok korlátozottak, ezért alkalmazásakor figyelembe kell venni a más gyógyszerekkel való eddig nem ismert kölcsönhatások kockázatát..

A donepezil a CYP3A4 izoenzim részvételével és kisebb mértékben metabolizálódik – CYP2D6. Ketokonazol és kinidin, a CYP3A4 és a CYP2D6 inhibitorai, gátolja a donepezil metabolizmusát. Ezért, ezek és más CYP3A4 inhibitorok, mint például az itrakonazol és az eritromicin, és CYP2D6 inhibitorok, mint például a fluoxetin, gátolhatja a donepezil metabolizmusát. Egészséges önkéntesekben a ketokonazol megközelítőleg növelte a donepezil átlagos koncentrációját 30%. Ez a hatás azonban nem volt összehasonlítható a ketokonazol más anyagokra gyakorolt ​​hatásával, a CYP3A4 metabolizálja, ezért valószínűleg nem lesz klinikai jelentősége.

Enzim induktorok, mint például a rifampicin, fenitoin, A karbamazepin és az etanol csökkentheti a donepezil szintjét. Ennek a gátló vagy indukáló hatásnak a mértéke azonban nem ismert. (Egyidejű használat során óvatosság szükséges).

A donepezil befolyásolhatja a gyógyszerek hatását, amelynek antikolinerg hatása. Kívül, egyidejű használatával, A donepezil fokozhatja a szukcinilkolin hatását, egyéb izomrelaxánsok vagy kolinerg receptor agonisták és béta-blokkolók, befolyásolja a szívvezetést, bár egy in vitro vizsgálat kimutatta, hogy a donepezil-hidroklorid minimális hatással van a szukcinilkolin hidrolízisére.

Ha a donepezilt más kolinomimetikumokkal és kvaterner antikolinerg gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák, mint például a glikopirrolát, a vérnyomás és a szívfrekvencia atipikus változásainak eseteit leírták.

Szavatossági idő

3 év