VELAKSIN (tabletta)

Aktív anyag: A venlafaxin
Amikor ATH: N06AX16
CCF: Antidepresszáns
BNO-10 kódok (bizonyság): F31, F32, F33, F41.2
Amikor CSF: 02.02.06
Gyártó: EGIS Gyógyszergyár Nyrt (Magyarország)

GYÓGYSZERFORMA FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Pills fehér vagy piszkosfehér, kerek, lakás, a letörés egyik oldalán, Bevésett “(E) 741”, kevés vagy nincs szaga.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát (84.93 mg), mikrokristályos cellulóz, nátrium-keményítő-glikolát (A típus), Vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát.

14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.

Pills fehér vagy piszkosfehér, kerek, lakás, a letörés egyik oldalán, Bevésett “(E) 743”, kevés vagy nincs szaga.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát (169.86 mg), mikrokristályos cellulóz, nátrium-keményítő-glikolát (A típus), Vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát.

14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Antidepresszáns. Mértékben a venlafaxin kémiai szerkezetét nem tulajdonítható bármely ismert osztály antidepresszánsok (triciklicheskie, tetracyclic, vagy más). Van két aktív célokra enantiomeric racém formája.

Antidepresszáns hatását mértékben a venlafaxin társul fokozott nejrotransmitternoj tevékenység, a központi idegrendszer. Mértékben a venlafaxin és jelentős anyagcseretermék, o-desmetilvenlafaksin (EFA) erős gátlók fordított átvétele szerotonin és a noradrenalin és a gyenge elnyomja a dopamin-neuronokat fordított átvétele. Mértékben a venlafaxin és az EFA célok egyformán hatékonyan befolyásolja a fordított átvétele a neurotranszmitterek. Mértékben a venlafaxin és az EFA'S, csökkenti a béta-adrenerg választ.

Mértékben a venlafaxin már nincs ügyfélaffinitás m- és n-holinoreceptoram, gistaminovm (H)₁-receptorok, és az α₁-agyi adrenoreceptoram. Mértékben a venlafaxin nem gátolják a Mao aktivitás. Nincs affinitással az opioid, benzodiazepinovym, fenciklidinovym vagy NMDA receptorok.

Pharmacokinetics

Abszorpció

Mértékben a venlafaxin bevitel után is jól felszívódik a gyomor-bélrendszer. Miután megkapta egy adag 25-150 mg C_max a plazma elért kb. 2.4 h, és 33-172 ng / ml-. Mértékben a venlafaxin intenzív anyagcsere van kitéve, amikor “első menetben” a májon keresztül.

C_max EFA a vérplazmában van körülbelül 4.3 órával a beadás után és volt 61-325 ng / ml-.

A napi adag tartományon belül 75-450 mértékben a venlafaxin és az EFA komoly mg a lineáris kinetikája. Miután a gyógyszer szedése alatt étkezés ideje (C)_max a vérplazmában megnövekszik 20-30 m, Azonban értékek a C_max és költöztetés nem változnak..

Elosztás

A kötés mértékben a venlafaxin és az EFA, a vér Plazmafehérjék is ennek megfelelően 27% és 30%.

C ismételt belépés után_ss mértékben a venlafaxin és az EFA célokat elérni belül 3 nap.

Metabolizmus és kiválasztás

A fő metabolit – EFA.

T_1/2 mértékben a venlafaxin és az EFA komoly, illetve 5 és 11 nem.

EFA- és más metabolitok, valamint a változatlan mértékben a venlafaxin sugározták.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Cirrhosis a máj vérplazma koncentrációja mértékben a venlafaxin és az EFA emelt a betegek, és azok kiválasztását csökkentett sebesség.

Amikor mérsékelt vagy súlyos veseelégtelenségben klirens teljes mértékben a venlafaxin és az EFA csökkenti, nál nél_1/2 meghosszabbítja. Csökkenti a teljes távolság van a megfigyelt betegek elsősorban a KK kevesebb 30 ml / perc.

Kor és nem a beteg nem érintik a farmakokinetiku gyógyszer.

Bizonyság

- Depresszió különböző etiológiájú (Kezelés és megelőzés).

Adagolási séma

Velaksina tabletta^® Ajánlott, hogy étkezések.

A javasolt kezdő adag 75 mg 2 belépés (által 37.5 mg 2 szor / nap) napi. Ha néhány hét után a kezelés, nincsenek jelentős javulás, napi adag emelhető akár 150 mg (által 75 mg 2 szor / nap). Ha az orvos kell egy nagyobb adag véleménye (súlyos depressziós zavar vagy más feltétel, kórházi kezelést igénylő), Rendelhető 150 mg 2 belépés (által 75 mg 2 szor / nap). Ezt követően a napi adag emelhető 75 mg minden 2-3 nappal a kívánt terápiás hatás eléréséhez. A legnagyobb napi adagra, a gyógyszer Velaksin^® van 375 mg. A kívánt terápiás hatás elérése után napi adag fokozatosan csökkenteni lehet a hatékony legalacsonyabbra. Időtartama, szükséges az adag csökkentése, függ a dózis, a kezelés időtartama, valamint a beteg érzékenysége.

Támogató terápia és a visszaesés megelőzése. Támogató terápia továbbra is 6 hónap vagy több. A gyógyszer előírt, a legkisebb hatásos dózis, használják a depressziós epizód.

At veseelégtelenség könnyű gravitációs (CC > 30 ml / perc) hibakorrekciós üzemmód nincs szükség. At veseelégtelenség mérsékelt (CC 10-30 ml / perc) Az adagot kell csökkenteni 25-50%. A kiterjesztés-ból T-kapcsolatban_1/2 mértékben a venlafaxin és az aktív metabolitja (EFA) Ezeknél a betegeknél a teljes adagot kell 1 idő / nap. Mértékben a venlafaxin nem ajánlott Súlyos veseelégtelenségben (CC < 10 ml / perc), Mert ez a terápia vonatkozó megbízható adatok hiányoznak..

A betegeket, található gemodialize, lehet kapni 50% a szokásos napi adag mértékben a venlafaxin, miután a session a hemodialízis.

At enyhe máj elégtelenség (Prothrombin idő kevesebb 14 sec) hibakorrekciós üzemmód nincs szükség. At közepes máj elégtelenség (Prothrombin idő 14 hogy 18 sec) Az adagot kell csökkenteni 50%. Mértékben a venlafaxin nem ajánlott Súlyos májelégtelenségben, Mert ez a terápia vonatkozó megbízható adatok hiányoznak..

-ban betegek Nyugdíjasok körültekintéssel kell használni a kábítószer veseműködés lehetősége miatt. Kell használni a legkisebb hatásos dózist. Ha az adagot a beteg legyen szoros orvosi felügyelet mellett.

A végén, a recepció Velaksina^® Javasoljuk, hogy fokozatosan csökkenti az adagot a gyógyszer, legalább, alatt a hét, és a monitor a beteg állapotának, a minimálisra csökkenti a kockázatot, a felmondással a kábítószerrel kapcsolatos. Időtartama, szükséges az adag csökkentése, függ a dózis, a kezelés időtartama, valamint a beteg érzékenysége.

Mellékhatás

A legtöbb mellékhatások függ a dózis. A hosszú távú ellátás a súlyosságát és gyakoriságát a ezeket a hatásokat csökkenteni, nem van szükség a terápia.

Gyakorisága csökkenő sorrendben: gyakran ( ≥1%), ritkán (És ≥0.1% <1%), ritkán (≥0.01% és <0.1% ), ritkán (<0.01%).

Az emésztőrendszer: étvágycsökkenés, székrekedés, hányinger, hányás, szájszárazság; ritkán – májgyulladás.

Anyagcsere: szérum koleszterin, fogyás; ritkán – a funkcionális máj minták megsértése, giponatriemiya, elégtelen szekréció ADH szindróma.

Szív-és érrendszer: artériás hipertónia, kipirulás a bőr; ritkán – orthostaticus hypotensio, tachycardia.

A központi és perifériás idegrendszer: szokatlan álmok, szédülés, álmatlanság, ideges szorongás, paresthesiát, kábulat, fokozott izomtónus, remegés, zevota; ritkán – fásultság, hallucinációk, izomgörcsök, serotoninergicheskij szindróma; ritkán – rohamok, szorongás reakciókat, valamint a tünetek, emlékeztet neirolepticeski rosszindulatú szindróma.

A húgyúti rendszer: dizurija (elsősorban – a vizeletürítés kezdetén nehézségek); ritkán – vizelet-visszatartás.

Részéről a reproduktív rendszer: rendellenes magömlés, erekció, anorgazmija; ritkán – csökkent libidó, menorragija.

A érzékek: szállás zavarok, midriaz, látásromlás; ritkán – dizgézia.

Bőrreakciók: Izzadó; ritkán – fényérzékenységi.

A hematopoietikus rendszer: ritkán – vérzés a bőrön (ecchymosis) és a nyálkahártyák, thrombocytopenia; ritkán – elhúzódó vérzés.

Allergiás reakciók: ritkán – bőrkiütés; ritkán – erythema multiforme, Stevens-Johnson-szindróma; ritkán – anafilaxiás reakciók.

Más: gyengeség, fáradékonyság.

Hirtelen ezt követően a Velaksina^® vagy az adag csökkentése lehetséges fáradtság, álmosság, fejfájás, hányinger, hányás, étvágytalanság, szájszárazság, szédülés, hasmenés, álmatlanság, szorongás, riasztás, ideges ingerlékenység, tájékozódási zavar, hypomania, paresthesiát, Izzadó. Ezek a tünetek általában enyhék, és kezelés nélkül át. Annak valószínűsége, hogy ezek a tünetek, mert nagyon fontos, hogy fokozatosan csökkenti az adagot a gyógyszer (mint bármely más antidepresszáns), különösen azután, hogy nagy adagban szed.

Ellenjavallatok

- Súlyos veseműködési zavar (CC < 10 ml / perc);

- Súlyos májműködési;

- Egyidejű MAO-gátlók;

- Gyermek- és serdülőkorban fel 18 év (biztonságát és hatékonyságát az erre a kategóriára, a betegek nem bizonyított);

telepítve van, vagy tervezett terhesség;

- Szoptatás (szoptatás);

- Szembeni túlérzékenység.

FROM óvatosság ki kell jelölniük az újonnan áttelepített myocardialis infarktusos termék, instabil angina, magas vérnyomás, tachycardia, görcsök, történelem, szemen belüli magas vérnyomás, zugú glaukóma, a történelem mániákus feltételek, hajlam a vérzés a bőr és a nyálkahártya, eredetileg a testsúly csökken.

Terhesség és szoptatás

Biztonsági Velaksina^® terhesség alatt nem bizonyított. Ezért használja a terhesség alatt (vagy feltételezett terhesség) esetleg csak, Ha a várható haszon, hogy felülmúlja a potenciális kockázat, hogy a magzat.

Szülőképes korú nők kell megbízható fogamzásgátló módszert használja a kezelés alatt, és azonnal forduljon orvoshoz, terhesség, vagy terhesség tervezése esetén.

Mértékben a venlafaxin és metabolitja EFA kiemelkedik az anyatejben. Ezek a csecsemők nem bizonyított anyagok biztonságával, Ezért ha szükséges, a gyógyszer szedése szoptatás alatt döntenie kell szoptatás megszűnése. Ha a kezelés az anya nem sokkal a szülés előtt befejeződött, az újszülött kábítószer elvonási tünetek léphetnek fel.

Vigyázat!

A Velaksinom kezelés hirtelen abbahagyása^® (mint-val más antidepresszánsok), különösen azután, hogy használata nagy adagban, okozhat a megvonási tünetek, kapcsolatban az ajánlott, mielőtt törlése a gyógyszer fokozatosan csökkenti az adagot. Időtartama, szükséges az adag csökkentése, függ a dózis, a kezelés időtartama, valamint a beteg érzékenysége.

A betegek depressziós zavarok, mielőtt bármely gyógyszer terápiás figyelembe kell venniük annak valószínűsége, hogy öngyilkossági kísérlet. Ezért csökkenti a túladagolás a kábítószer-kezelés kezdetén kell alkalmazni a legkisebb hatásos dózis, és a beteg szoros orvosi felügyelet mellett kell.

A betegek affektív zavarok kezelésére antidepresszánsok (incl. mértékben a venlafaxin), gipomaniakale maniakale vagy május előfordul, az állam. Mint más antidepresszánsok, venlafaxin kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknek a kórtörténetében mánia. Az ilyen betegeknél szükség orvosi utókezelés.

Velaksin^® (mint más antidepresszánsok) Azt kell beadni a történelem epilepsziás betegek. Mértékben a venlafaxin kezelést meg kell szakítani, ha egy epilepsziás rohamok.

Az óvatosan kell kinevezni Velaksin^® betegek, nemrégiben elszenvedett szenvedett dekompenzált szív hiány, és a miokardiális infarktus, mivel a kábítószer-ebben a kategóriában a betegek biztonsága nem tanult.

Óvatos javasolt gyógyszer a betegek tahiaritmiei. Ellen, a hátteret, a gyógyszeres kezelés esetleges növekedése PULZUSSZÁM, főleg a recepció nagy dózisban.

Betegek figyelmeztetni kell, hogy azonnal forduljon orvoshoz, ha azt tapasztalja, hogy kiütés kell, urtikarnyh elemek, vagy más allergiás reakciók.

Néhány beteg, miközben mértékben a venlafaxin megjegyezte, dozozawisimoe növekedése ad, Ezért ajánlott, hogy a rendszeres felügyeleti hirdetés, főleg a clarify vagy növekszik adag.

A betegeket, különösen az idősek, figyelmeztetni kell a szédülés és az egyensúly megsértésének lehetőségéről.

Mint-val más szerotonin reuptake gátlók, mértékben a venlafaxin fokozhatja a vérzés a bőr és a nyálkahártya. A betegek kezelésében, ilyen körülmények között, hogy, óvatosság.

Mértékben a venlafaxin szedése, különösen a kiszáradás vagy csökkentse az ÜKSZ-ben (incl. idős betegek és a betegek, vízhajtók), Hyponatraemia tünetei fordulhat elő, és/vagy elégtelen szekréció ADH szindróma.

Míg a gyógyszer léphetnek fel Mydriasis, Ezért ajánlatos a szemnyomás, a betegek ellenőrzésére, hajlamos arra, hogy a javulás vagy zakratougolna glaukóma betegek.

Eddig végzett klinikai kísérletek nem tűrjük, hogy venlafaksinu, vagy attól függően, hogy neki. Ennek ellenére, mint-val más gyógyszerek kezelésére, ható a központi idegrendszerre, az orvos létre kell hoznia egy alapos megfigyelése betegek érzékelni jelei a kábítószerrel való visszaélés. Gondos megfigyelés és felügyelet szükség, a beteg, a betegség azt jelzik, hogy ezek a tünetek.

Ha rendel egy tabletta Velaksina^® laktóz intolerancia laktóztartalom betegek figyelembe kell venni (84.93 mg tabletta 37.5 mg; 169.86 mg tabletta 75 mg).

A háttérben a felvételi mértékben a venlafaxin óvatosnak kell lenni során elektrosokk-terápia, tk. tapasztalatok alkalmazása mértékben a venlafaxin ilyen körülmények között, van nincs.

Velaksinom kezelés alatt^® meg kell kerülni recepció alkohol.

Alkalmazása Pediatrics

Biztonságosságát és hatásosságát a kábítószer gyermekek és serdülők éves kor alatt 18 év nem tanult.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Annak ellenére, hogy mértékben a venlafaxin hatástalan a pszichomotoros és a kognitív funkció, figyelembe kell venni, hogy minden gyógyszer terápiás pszichoaktív szerek rontják a gondolati folyamatok, és csökkenti a képesség, hogy a motor funkciót. Erről értesítenie kell a beteg a kezelés előtt. Ilyen jogsértés esetén mértékének és időtartamának korlátozásokat fel kell szerelni az orvos.

Overdose

Tünetek: EKG-elváltozások (QT megnyúlás, Torlasz a lábak sugár Guisa, a bővítés micro), Sinus vagy kamrai tachycardia, bradycardia, gipotenziya, görcsös állapot, változást az eszméletét (ébrenlét szintjének csökkentése). Mértékben a venlafaxin túladagolás, míg a felvételi alkohol illetve más tudatmódosító szerek, számolt be a halálos eredmény.

Kezelés: tüneti terápia. Specifikus antidotum nem ismert. Ajánlott a folyamatos ellenőrzésére vonatkozó életfunkciók (légzés és keringés). A találkozó, aktív szén, hogy csökkentsék a kábítószer-bevitel. Nem ajánlott az aspiráció veszélyét tilos. Mértékben a venlafaxin és az EFA komoly céljai nem jelenik meg, amikor dialízis.

Gyógyszer kölcsönhatások

Egyidejű alkalmazása Velaksina^® a MAO-gátló ellenjavallt. Üdvözöljük Velaksina^® Kezdhetjük a nem kevesebb, mint 14 a terápia MAO végét követő napon gátlók. Ha visszafordítható MAO-gátló (moclobemide), Ez az időköz rövidebbek is lehetnek. (24 nem). MAO-gátló terápia lehet kezdeni nem kevesebb, mint 7 nappal a gyógyszer Velaksin^® .

Mértékben a venlafaxin lítium egyidejű használatát emelheti az utolsó.

Ha a kérelmező imipraminom farmakokinetika mértékben a venlafaxin és annak metabolitja, nem változtatja meg az EFA.

Lehet növelni a hatásait haloperidol növeli a koncentráció a vérben egy közös alkalmazás Velaksinom^® .

Diazepam farmakokinetika használatával együtt kábítószer és a fő anyagcseretermékek jelentősen nem változik. Azt is megállapította, nincs hatással a pszichomotoros és pszichometriai hatások diazepam.

Valamint az alkalmazás klozapinom tapasztalat növelni lehet a vérplazma és a mellékhatások kialakulásának szint (pl, epilepsziás rohamok).

Valamint az alkalmazás risperidonom (Annak ellenére, hogy az AUC riszperidon) farmakokinetika a hatóanyag mennyisége (riszperidon és az aktív metabolitja) lényegesen nem változott.

Mértékben a venlafaxin etanollal használatával együtt nem említett, érzelmi reakciók csökkentése. Azonban során terápia, mértékben a venlafaxin nem ajánlott alkoholt fogyasztani.

Mértékben a venlafaxin anyagcsere az aktív metabolita EFA kialakulását zajlik izofermenta CYP2D6 részvételével. Ellentétben sok más antidepresszánsok, mértékben a venlafaxin adag nem csökkentheti a CYP2D6 gátlók használatával együtt, vagy a betegek genetikai csökkenése CYP2D6 tevékenységének, A hatóanyag és a metabolitok teljes koncentráció-től (mértékben a venlafaxin és az EFA komoly) Ez nem változott.

A fő módja a általi törés mértékben a venlafaxin magában foglalja a metabolizáló érintő CYP2D6 és főként CYP3A4, így legyen óvatos, amikor gyógyszerek felírása mértékben a venlafaxin együtt, melyek mindkét enzim inhibitorok. Ez a kölcsönhatás nem tisztázott.

Mértékben a venlafaxin egy viszonylag gyenge gátló CYP2D6 és CYP1A2 isoenzymes tevékenységet nem szüntetik, CYP2C9 és főként CYP3A4; Ezért nem kell várni a kölcsönhatás más gyógyszerekkel, a máj-enzimek érintő anyagcsere.

Cimetidin gátolja az anyagcsere mértékben a venlafaxin: “első menetben” a májon keresztül, és nem befolyásolja a farmakokinetiku EFA. A legtöbb beteg van csak kismértékű növekedés várható a teljes mértékben a venlafaxin és az EFA komoly gyógyszerformának (erősebb az idősebb betegek és a máj).

Nem észlelhető mértékben a venlafaxin antigipertenzivei klinikailag releváns kölcsönhatás (incl. béta-blokkolók, ACE gátlók és diuretikumok) és gipoglikemicakimi gyógyszerek.

Óta árukapcsolás plazma protein és EFA célok illetve mértékben a venlafaxin 27% és 30%, Ez nem várt gyógyszerkölcsönhatások, származó kötelező érvényű megsértése Plazmafehérjék.

Együtt warfarin növelheti a hatás antikoaguljantnogo utolsó.

Együtt a felvételi indinavir csökken AUC indinavir 28% és csökkenti a_max tovább 36%, csinálás tehát, farmakokinetikai paraméterek és nem változtatja meg az EFA mértékben a venlafaxin. Ez a hatás a klinikai jelentősége nem ismert.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszer, száraz helyen, és nem érhető el a gyermekek 30 ° c-nál nem magasabb hőmérsékleten kell tárolni. Szavatossági idő – 5 év.