VANKORUS

Aktív anyag: Vankomicin
Amikor ATH: J01XA01
CCF: Antibiotikum csoport glikopeptideket
BNO-10 kódok (bizonyság): EGY 04.7, A40, A41, i33, J15, J20, J42, J85, J86, J90, L01, L02, L03, L08,0, M00, Az M86-os
At KFU: 06.11
Gyártó: Szintézise (Oroszország)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Valium infúziós oldathoz por formájában fehértől fehérig, rózsaszín vagy világosbarna árnyalattal.

Segédanyagok: mannyt.

Fiolák 10 ml (1) – csomag karton.

Valium infúziós oldathoz por formájában fehértől fehérig, rózsaszín vagy világosbarna árnyalattal.

Segédanyagok: mannyt.

Fiolák 20 ml (1) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Antibiotikum a glikopeptid csoportból. A vankomicin egy triciklusos glikopeptid antibiotikum, izolált Amycolatopsis orientalis. A vankomicin baktericid hatása a sejtfal bioszintézisének gátlásának eredményeként nyilvánul meg. Kívül, A vankomicin megváltoztathatja a bakteriális sejtmembrán permeabilitását és megváltoztathatja az RNS szintézisét. Nincs keresztrezisztencia a vankomicin és más antibiotikumcsoportok között.

In vitro vancomycin aktív a gram-pozitív mikroorganizmusokkal szemben: Staphylococcus aureus és Staphylococcus epidermidis (beleértve a heterogén meticillin-rezisztens törzseiket), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (beleértve a penicillin-rezisztens törzseket), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis és enterococcusok (incl. Enterococcus faecalis); Clostridium difficile (incl. toxigén törzsek, részt vesz a pszeudomembranos enterocolitis kialakulásában) és diftéroidok. In vankomicinhez mások is érzékenyek szervezetekre: Listeria monocytogenes, Lactobacillus baktériumok nemzetségei, Actinomyces, Clostridium és Bacillus.

In vitro néhány izolált enterococcus és staphylococcus törzs rezisztenciát mutat a vankomicinnel szemben. A vankomicin és az aminoglikozidok kombinációjával számos Staphylococcus aureus törzzsel szemben in vitro szinergizmus figyelhető meg, streptococcus, nem tartozik a D csoporthoz, enterococcusok és a Streptococcus viridans csoport baktériumai.

A vankomicin in vitro inaktív a gram-negatív mikroorganizmusokkal szemben, mikobaktériumok és gombák.

Pharmacokinetics

Abszorpció

Normál vesefunkciójú egyéneknél, ismételt intravénás vankomicin adagolással 1 g (15 mg / kg, infúzióban 60 m) átlagos plazmakoncentráció kb 63 mg / l közvetlenül az infúzió befejezése után; keresztül 2 h az infúzió után az átlagos plazmakoncentráció kb 23 mg / l, és ezen keresztül 11 nem – körülbelül 8 mg / l. Több infúzióval egy adagban 500 mg 30 m, átlagos plazmakoncentráció kb 49 mg / l az infúzió befejezése után; keresztül 2 h az infúzió után az átlagos plazmakoncentráció kb 19 mg / l, keresztül 6 nem – körülbelül 10 mg / l. Az ismételt beadás után a plazmakoncentrációk hasonlóak az egyszeri alkalmazás utáni plazmakoncentrációkhoz.

Elosztás

V_d kezdve 0.3 hogy 0.43 l / kg.

Amint azt az ultraszűrés mutatja, szérumkoncentrációnál 10 mg/l 100 mg / l, a vankomicin kötődése a plazmafehérjékhez az 55%.

A vankomicin intravénás beadása után hidroklorid található a mellhártyában, szívburok, aszkita, szinoviális folyadékokban és a pitvari függelék szövetében, valamint vizeletben és peritoneális folyadékban koncentrációban, gátolja a mikroorganizmusok szaporodását. A vankomicin lassan bejut a cerebrospinalis folyadékba. Az agyhártyagyulladás esetén a gyógyszer behatol a cerebrospinalis folyadékba. A vankomicin átjut a placenta gáton és kiválasztódik az anyatejbe.

Anyagcsere

A gyógyszer gyakorlatilag nem metabolizálódik.

Levonás

T_1/2 a plazmából származó vankomicin átlagosan 4-6 h normál vesefunkciójú betegeknél. Körülbelül 75% a beadott vankomicin adag a vizelettel ürül a glomeruláris szűrés miatt 24 nem. Az átlagos plazma clearance 0.058 L / kg / h, átlagos vese clearance – körülbelül 0.048 L / kg / h. A vankomicin renális clearance-e meglehetősen állandó, és biztosítja annak kiválasztását 70-80%.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

A vesefunkció károsodása lelassítja a vankomicin kiválasztódását. Eltávolított vagy hiányzó vese esetén az átlagos T_1/2 van 7.5 d.

Idős betegeknél csökkenhet a vankomicin teljes szisztémás és renális clearance-e a glomeruláris filtráció természetes lassulásának eredményeként.

Bizonyság

Fertőzés, által okozott érzékeny kórokozók vancomycinre, beleértve:

- endocarditis, a Streptococcus viridans vagy a Streptococcus bovis okozta (monoterápiaként vagy aminoglikozidokkal kombinálva);

- endocarditis, enterococcusok okozzák, pl, Еnterococcus faecalis (csak aminoglikozidokkal kombinálva);

- difteroid endocarditis kezelése (bizonyíték van a vankomicin hatékonyságára);

- korai endocarditis, Staphylococcus epidermidis vagy difteroidok okozzák, szelepcsere után (rifampicinnel kombinálva, aminoglikozidok vagy mindkét antibiotikum);

- az endocarditis megelőzése (egyes esetekben);

- Szepszis;

- Csont és ízületi fertőzések;

- Fertőzések alsó légúti;

- Fertőzések, a bőr és a lágyrészek;

- Fertőzések, amelyet gram-pozitív mikroorganizmusok okoznak, penicillinnel szembeni allergiás reakció esetén;

- intoleranciával vagy más antibiotikumokkal történő kezelés hiányával, beleértve a penicillineket vagy a cefalosporinokat;

- Fertőzések, mikroorganizmusok által okozott, fogékony a vankomicinre, de ellenálló más antimikrobiális gyógyszerekkel szemben;

- Psevdomembranoznыy colitis (orális beadásra alkalmas oldat formájában).

Adagolási séma

Csak csepegtetve / csepegtetve kerül bevezetésre. Vancorus^® nem adható be intramuszkulárisan vagy intravénásan bolus formájában (permet)!

A gyógyszer oldatának intravénás beadásával a vankomicin ajánlott koncentrációja legfeljebb 5 mg / ml, és az adagolás sebessége nem haladja meg a 10 mg / min. A betegeket, amelyek a jelek szerint korlátozzák a folyadékbevitelt, a gyógyszer legfeljebb koncentrációban használható 10 mg / ml, bevezetés üteme – nem több 10 mg / min. Ilyen koncentrációk alkalmazása esetén azonban megnő a mellékhatások kialakulásának valószínűsége., infúzióval kapcsolatos.

Felnőttek normális vesefunkcióval a gyógyszert napi adagban írják fel 2 g / a (által 500 mg minden 6 vagy h 1 g minden 12 nem). Mindegyik adagot nem haladhatja meg 10 mg / perc és legalább 60 m. A beteg életkora és elhízása szükségessé teheti a szokásos adag megváltoztatását a szérum vankomicin-koncentrációjának meghatározása alapján.

Hogy gyermekek dózis, általában, van 10 mg / kg IV minden alkalommal 6 nem. Minden adagot legalább az adagolás ideje alatt kell beadni 60 m.

Hogy Újszülött kezdő adag 15 mg / kg, és aztán 10 mg / ttkg 12 nem az élet első hetében. Kezdve az élet második hetétől – minden 8 h mielőtt elérné életkor 1 Hónapok. Minden adagot legalább az adagolás ideje alatt kell beadni 60 m.

Betegeknél károsodott vesefunkció az adagot egyedileg kell kiválasztani. A vankomicin dózisának kiválasztása e betegcsoport számára a szérum kreatinin szintjének ellenőrzése alatt végezhető el..

-ban idős betegek alatta a vankomicin-clearance, V_d jobb. Ebben a betegkategóriában a dózis megválasztása megfelelő a szérum vankomicin-koncentrációk alapján.. -ban koraszülöttek és idős betegek a vesefunkció romlása miatt jelentős dóziscsökkentésre lehet szükség. A vankomicin plazmakoncentrációit rendszeresen ellenőrizni kell. Az alábbi táblázat a vankomicin dózisait mutatja a CC-től függően .

At anurii ez a táblázat nem használható a gyógyszer adagjának meghatározására. Anuria esetén a gyógyszert a kezdeti adagban kell előírni. 15 mg / testtömeg-kg a szérum vankomicin terápiás koncentrációjának gyors előállításához. Dose, szükséges a gyógyszer stabil koncentrációjának fenntartásához, van 1.9 mg / kg / nap. Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél tanácsos fenntartó adagokat beadni 250-1000 mg 1 néhány naponta: at CC 10-50 ml / perc – 1 g minden 3-7 nap, at CC < 10 ml / perc – 1 g minden 7-14 nap. At anurii ajánlott dózis 1 g minden 7-10 nap.

Az intravénás beadásra alkalmas oldat elkészítésének szabályai

Az oldatos injekciót közvetlenül a gyógyszer beadása előtt készítik el.. Ehhez száraz palackban, a szükséges térfogatú injekcióhoz való vizet steril liofilizált vankomicinnel adjuk hozzá, koncentrációval oldatot kapni 50 mg / ml. Az elkészített oldat további hígítására van szükség.

Az alkalmazás előtt elkészített vankomicin-oldatokat további hígításnak kell alávetni, legfeljebb 10% -os koncentrációig 5 mg / ml. A fenti módon hígított vankomicin szükséges adagját legalább frakcionált intravénás infúzióval kell beadni 60 m. Oldószerként használhatja 5% Dextróz (Szőlőcukor) injekcióhoz vagy 0.9% nátrium-klorid oldatos injekció. Az injekció beadása előtt az elkészített parenterális oldatot vizuálisan ellenőrizni kell, ha lehetséges, mechanikai szennyeződésekhez és színváltozáshoz.

Belsőleges oldat elkészítése és felhasználása

Hogy pseudomembranosus colitis kezelése, Clostridium difficile okozta, az antibiotikumok alkalmazása miatt, valamint a staphylococcus enterococcus kezelésére Vancorus^® kinevezett belső. Felnőttek kijelöl 0.5-2 g 3-4 szor / nap, gyermekek - napi adagban 40 mg / kg, A sokféle vétel 3-4 szor / nap. Oldja fel a megfelelő adagot 30 ml vizet és adjon a betegnek inni, vagy csövön keresztül engedje be. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавлять обычные пищевые сиропы. A kezelés időtartama – 7-10 nap.

В/в введение ванкомицина не имеет преимуществ для лечения данных заболеваний.

Ванкомицин неэффективен при приеме внутрь в случае других типов инфекций.

Mellékhatás

Szív-és érrendszer: szívroham, árapály, vérnyomás csökkenés, sokk (эти симптомы в основном связаны с быстрой инфузией препарата).

Az emésztőrendszer: hányinger, psevdomembranoznыy colitis.

A hematopoietikus rendszer: agranulocytosis, eozinofilija, neutropenia, thrombocytopenia.

A húgyúti rendszer: interstitialis nephritis, изменение функциональных почечных тестов, A veseműködési zavar.

Со стороны органов чувств: szédülés, fülzúgás, ототоксические эффекты. A betegek száma, получавших ванкомицин, наблюдалось ототоксическое действие. Оно может быть преходящим или носить постоянный характер. Azt jelentették, что большинство таких случаев наблюдалось среди больных, которые получали избыточные дозы ванкомицина, с тугоухостью в анамнезе или у больных, получавших одновременное лечение другими препаратами с возможным развитием ототоксичности, pl, aminoglikozidami.

Bőrreakciók: hámló bőrgyulladás, jó (IgA) пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, kiütés.

Allergiás reakciók: Stevens-Johnson-szindróma, toxikus epidermális necrolysis, csalánkiütés, vasculitis. Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина возможны анафилактоидные реакции.

Más: hidegrázás, gyógyszer okozta láz, некроз тканей в местах инъекций, боль в местах инъекций, thrombophlebitis.

Быстрое введение препарата также может вызвать синдром “красного человека”, покраснения верхней части тела или боль и спазм мышц груди и спины. После прекращения инфузии указанные реакции обычно проходят в течение 20 m, но иногда могут продолжаться до нескольких часов.

Ellenjavallatok

-A hallás idegi ideggyulladás;

- Veseelégtelenség;

- Én a terhesség utolsó;

- Szoptatás (szoptatás);

— повышенная чувствительность к ванкомицину.

FROM óvatosság следует применять препарат при нарушении слуха (incl. történelem), a terhesség II és III trimeszterében.

Terhesség és szoptatás

A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt az I trimeszterében. Применение во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям в случае, ha a várható terápia előnyét az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения препаратом.

Vigyázat!

С осторожностью следует применять ванкомицин у пациентов с почечной недостаточностью (рекомендуется контролировать концентрации ванкомицина в плазме крови при почечной недостаточности у пациентов старше 60 év), поскольку при высоких, сохраняющихся длительное время концентрациях препарата в крови возможно повышение риска проявления токсического действия препарата; максимальная концентрация не должна превышать 40 ug / ml-es, minimális – 10 ug / ml-es, концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными. Для больных с почечной недостаточностью дозы ванкомицина следует устанавливать индивидуально.

Быстрое введение (pl, в течение нескольких минут) ванкомицина может сопровождаться выраженным понижением АД и в редких случаях – остановкой сердца. Ванкомицин следует вводить в виде разведенного раствора в течение не менее 60 m, чтобы избежать побочных реакций, infúzióval kapcsolatos.

Ванкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с аллергией на тейкопланин, tk. были зарегистрированы случаи перекрестной аллергии.

A betegeket, получающих ванкомицин в/в, необходимо периодически проводить анализ крови и контроль функции почек.

Ванкомицин является раздражающим веществом, поэтому диффузия растворенного препарата через сосудистую стенку может вызвать некроз прилегающих тканей. Могут наблюдаться тромбофлебиты, хотя вероятность их развития может быть уменьшена за счет медленного введения разбавленных растворов (с концентрацией 2.5-5 mg / ml) и чередования мест введения препарата.

Alkalmazása Pediatrics

При назначении новорожденным рекомендуется контроль концентрации в плазме крови.

Overdose

Tünetek: fokozott súlyossága mellékhatások.

Kezelés: корригирующая терапия, направленная на поддержание клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо удаляется при проведении диализа. Имеются сведения о том, что гемофильтрация и гемоперфузия через полисульфоновую ионообменную смолу приводит к увеличению клиренса ванкомицина.

Gyógyszer kölcsönhatások

При одновременном в/в введении ванкомицина и местных анестетиков отмечались эритема, покраснение кожи и анафилактоидные реакции, возможен риск снижения АД или развития нервно-мышечной блокады. Введение ванкомицина в виде 60-минутной инфузии перед введением анестетика может снизить вероятность возникновения этих реакций.

При одновременном и/или последовательном системном или местном применении других потенциально ототоксичных и/или нефротоксичных препаратов (aminoglikozidy, Amphotericin B, аминосалициловая кислота или другие салицилаты, bacitracint, капреомицин, carmustine (bicnu®), паромомицин, ciklosporin, “hurok” Vizelethajtó, polimixin b, cisplatin, etakrininsav) требуется проведение тщательного контроля за возможным развитием данных симптомов.

Колестирамин снижает активность ванкомицина (táplálékfelvétel).

Антигистаминные средства, меклозин, fenotiazinы, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (zaj füle, szédülés).

Gyógyszeripari interakció

Раствор ванкомицина имеет низкий рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.

Растворы ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков являются физически несовместимыми при смешивании. Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации ванкомицина. Необходимо адекватно промыть в/в систему между применениями данных антибиотиков. Kívül, рекомендуется снизить концентрацию раствора ванкомицина до 5 мг/мл и менее.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell elzárva a gyermekek, száraz, sötét helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-. Szavatossági idő – 2 év.