VANKORUS

Aktív anyag: Vankomicin
Amikor ATH: J01XA01
CCF: Antibiotikum csoport glikopeptideket
BNO-10 kódok (bizonyság): EGY 04.7, A40, A41, i33, J15, J20, J42, J85, J86, J90, L01, L02, L03, L08,0, M00, Az M86-os
At KFU: 06.11
Gyártó: Szintézise (Oroszország)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Valium infúziós oldathoz por formájában fehértől fehérig, rózsaszín vagy világosbarna árnyalattal.

Segédanyagok: mannyt.

Fiolák 10 ml (1) – csomag karton.

Valium infúziós oldathoz por formájában fehértől fehérig, rózsaszín vagy világosbarna árnyalattal.

Segédanyagok: mannyt.

Fiolák 20 ml (1) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Antibiotikum a glikopeptid csoportból. A vankomicin egy triciklusos glikopeptid antibiotikum, izolált Amycolatopsis orientalis. A vankomicin baktericid hatása a sejtfal bioszintézisének gátlásának eredményeként nyilvánul meg. Kívül, A vankomicin megváltoztathatja a bakteriális sejtmembrán permeabilitását és megváltoztathatja az RNS szintézisét. Nincs keresztrezisztencia a vankomicin és más antibiotikumcsoportok között.

In vitro vancomycin aktív a gram-pozitív mikroorganizmusokkal szemben: Staphylococcus aureus és Staphylococcus epidermidis (beleértve a heterogén meticillin-rezisztens törzseiket), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (beleértve a penicillin-rezisztens törzseket), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis és enterococcusok (incl. Enterococcus faecalis); Clostridium difficile (incl. toxigén törzsek, részt vesz a pszeudomembranos enterocolitis kialakulásában) és diftéroidok. In vankomicinhez mások is érzékenyek szervezetekre: Listeria monocytogenes, Lactobacillus baktériumok nemzetségei, Actinomyces, Clostridium és Bacillus.

In vitro néhány izolált enterococcus és staphylococcus törzs rezisztenciát mutat a vankomicinnel szemben. A vankomicin és az aminoglikozidok kombinációjával számos Staphylococcus aureus törzzsel szemben in vitro szinergizmus figyelhető meg, streptococcus, nem tartozik a D csoporthoz, enterococcusok és a Streptococcus viridans csoport baktériumai.

A vankomicin in vitro inaktív a gram-negatív mikroorganizmusokkal szemben, mikobaktériumok és gombák.

Pharmacokinetics

Abszorpció

Normál vesefunkciójú egyéneknél, ismételt intravénás vankomicin adagolással 1 g (15 mg / kg, infúzióban 60 m) átlagos plazmakoncentráció kb 63 mg / l közvetlenül az infúzió befejezése után; keresztül 2 h az infúzió után az átlagos plazmakoncentráció kb 23 mg / l, és ezen keresztül 11 nem – körülbelül 8 mg / l. Több infúzióval egy adagban 500 mg 30 m, átlagos plazmakoncentráció kb 49 mg / l az infúzió befejezése után; keresztül 2 h az infúzió után az átlagos plazmakoncentráció kb 19 mg / l, keresztül 6 nem – körülbelül 10 mg / l. Az ismételt beadás után a plazmakoncentrációk hasonlóak az egyszeri alkalmazás utáni plazmakoncentrációkhoz.

Elosztás

V_d kezdve 0.3 hogy 0.43 l / kg.

Amint azt az ultraszűrés mutatja, szérumkoncentrációnál 10 mg/l 100 mg / l, a vankomicin kötődése a plazmafehérjékhez az 55%.

A vankomicin intravénás beadása után hidroklorid található a mellhártyában, szívburok, aszkita, szinoviális folyadékokban és a pitvari függelék szövetében, valamint vizeletben és peritoneális folyadékban koncentrációban, gátolja a mikroorganizmusok szaporodását. A vankomicin lassan bejut a cerebrospinalis folyadékba. Az agyhártyagyulladás esetén a gyógyszer behatol a cerebrospinalis folyadékba. A vankomicin átjut a placenta gáton és kiválasztódik az anyatejbe.

Anyagcsere

A gyógyszer gyakorlatilag nem metabolizálódik.

Levonás

T_1/2 a plazmából származó vankomicin átlagosan 4-6 h normál vesefunkciójú betegeknél. Körülbelül 75% a beadott vankomicin adag a vizelettel ürül a glomeruláris szűrés miatt 24 nem. Az átlagos plazma clearance 0.058 L / kg / h, átlagos vese clearance – körülbelül 0.048 L / kg / h. A vankomicin renális clearance-e meglehetősen állandó, és biztosítja annak kiválasztását 70-80%.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

A vesefunkció károsodása lelassítja a vankomicin kiválasztódását. Eltávolított vagy hiányzó vese esetén az átlagos T_1/2 van 7.5 d.

Idős betegeknél csökkenhet a vankomicin teljes szisztémás és renális clearance-e a glomeruláris filtráció természetes lassulásának eredményeként.

Bizonyság

Fertőzés, által okozott érzékeny kórokozók vancomycinre, beleértve:

- endocarditis, a Streptococcus viridans vagy a Streptococcus bovis okozta (monoterápiaként vagy aminoglikozidokkal kombinálva);

- endocarditis, enterococcusok okozzák, pl, Еnterococcus faecalis (csak aminoglikozidokkal kombinálva);

- difteroid endocarditis kezelése (bizonyíték van a vankomicin hatékonyságára);

- korai endocarditis, Staphylococcus epidermidis vagy difteroidok okozzák, szelepcsere után (rifampicinnel kombinálva, aminoglikozidok vagy mindkét antibiotikum);

- az endocarditis megelőzése (egyes esetekben);

- Szepszis;

- Csont és ízületi fertőzések;

- Fertőzések alsó légúti;

- Fertőzések, a bőr és a lágyrészek;

- Fertőzések, amelyet gram-pozitív mikroorganizmusok okoznak, penicillinnel szembeni allergiás reakció esetén;

- intoleranciával vagy más antibiotikumokkal történő kezelés hiányával, beleértve a penicillineket vagy a cefalosporinokat;

- Fertőzések, mikroorganizmusok által okozott, fogékony a vankomicinre, de ellenálló más antimikrobiális gyógyszerekkel szemben;

- Psevdomembranoznыy colitis (orális beadásra alkalmas oldat formájában).

Adagolási séma

Csak csepegtetve / csepegtetve kerül bevezetésre. Vancorus^® nem adható be intramuszkulárisan vagy intravénásan bolus formájában (permet)!

A gyógyszer oldatának intravénás beadásával a vankomicin ajánlott koncentrációja legfeljebb 5 mg / ml, és az adagolás sebessége nem haladja meg a 10 mg / min. A betegeket, amelyek a jelek szerint korlátozzák a folyadékbevitelt, a gyógyszer legfeljebb koncentrációban használható 10 mg / ml, bevezetés üteme – nem több 10 mg / min. Ilyen koncentrációk alkalmazása esetén azonban megnő a mellékhatások kialakulásának valószínűsége., infúzióval kapcsolatos.

Felnőttek normális vesefunkcióval a gyógyszert napi adagban írják fel 2 g / a (által 500 mg minden 6 vagy h 1 g minden 12 nem). Mindegyik adagot nem haladhatja meg 10 mg / perc és legalább 60 m. A beteg életkora és elhízása szükségessé teheti a szokásos adag megváltoztatását a szérum vankomicin-koncentrációjának meghatározása alapján.

Hogy gyermekek dózis, általában, van 10 mg / kg IV minden alkalommal 6 nem. Minden adagot legalább az adagolás ideje alatt kell beadni 60 m.

Hogy Újszülött kezdő adag 15 mg / kg, és aztán 10 mg / ttkg 12 nem az élet első hetében. Kezdve az élet második hetétől – minden 8 h mielőtt elérné életkor 1 Hónapok. Minden adagot legalább az adagolás ideje alatt kell beadni 60 m.

Betegeknél károsodott vesefunkció az adagot egyedileg kell kiválasztani. A vankomicin dózisának kiválasztása e betegcsoport számára a szérum kreatinin szintjének ellenőrzése alatt végezhető el..

-ban idős betegek alatta a vankomicin-clearance, V_d jobb. Ebben a betegkategóriában a dózis megválasztása megfelelő a szérum vankomicin-koncentrációk alapján.. -ban koraszülöttek és idős betegek a vesefunkció romlása miatt jelentős dóziscsökkentésre lehet szükség. A vankomicin plazmakoncentrációit rendszeresen ellenőrizni kell. Az alábbi táblázat a vankomicin dózisait mutatja a CC-től függően .

At anurii ez a táblázat nem használható a gyógyszer adagjának meghatározására. Anuria esetén a gyógyszert a kezdeti adagban kell előírni. 15 mg / testtömeg-kg a szérum vankomicin terápiás koncentrációjának gyors előállításához. Dose, szükséges a gyógyszer stabil koncentrációjának fenntartásához, van 1.9 mg / kg / nap. Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél tanácsos fenntartó adagokat beadni 250-1000 mg 1 néhány naponta: at CC 10-50 ml / perc – 1 g minden 3-7 nap, at CC < 10 ml / perc – 1 g minden 7-14 nap. At anurii ajánlott dózis 1 g minden 7-10 nap.

Az intravénás beadásra alkalmas oldat elkészítésének szabályai

Az oldatos injekciót közvetlenül a gyógyszer beadása előtt készítik el.. Ehhez száraz palackban, a szükséges térfogatú injekcióhoz való vizet steril liofilizált vankomicinnel adjuk hozzá, koncentrációval oldatot kapni 50 mg / ml. Az elkészített oldat további hígítására van szükség.

Az alkalmazás előtt elkészített vankomicin-oldatokat további hígításnak kell alávetni, legfeljebb 10% -os koncentrációig 5 mg / ml. A fenti módon hígított vankomicin szükséges adagját legalább frakcionált intravénás infúzióval kell beadni 60 m. Oldószerként használhatja 5% Dextróz (Szőlőcukor) injekcióhoz vagy 0.9% nátrium-klorid oldatos injekció. Az injekció beadása előtt az elkészített parenterális oldatot vizuálisan ellenőrizni kell, ha lehetséges, mechanikai szennyeződésekhez és színváltozáshoz.

Belsőleges oldat elkészítése és felhasználása

Hogy pseudomembranosus colitis kezelése, Clostridium difficile okozta, az antibiotikumok alkalmazása miatt, valamint a staphylococcus enterococcus kezelésére Vancorus^® kinevezett belső. Felnőttek kijelöl 0.5-2 g 3-4 szor / nap, gyermekek - napi adagban 40 mg / kg, A sokféle vétel 3-4 szor / nap. Oldja fel a megfelelő adagot 30 ml vizet és adjon a betegnek inni, vagy csövön keresztül engedje be. Az oldat ízének javítása érdekében szokásos ételszirupokat adhat hozzá.. A kezelés időtartama – 7-10 nap.

Az intravénás vankomicinnek nincs előnye ezen állapotok kezelésében..

A vankomicin nem hatásos szájon át szedve más típusú fertőzésekre.

Mellékhatás

Szív-és érrendszer: szívroham, árapály, vérnyomás csökkenés, sokk (ezek a tünetek főként a gyors gyógyszerinfúzióval járnak).

Az emésztőrendszer: hányinger, psevdomembranoznыy colitis.

A hematopoietikus rendszer: agranulocytosis, eozinofilija, neutropenia, thrombocytopenia.

A húgyúti rendszer: interstitialis nephritis, a vesefunkciós tesztek változása, A veseműködési zavar.

Oldalról kbérzékszervek: szédülés, fülzúgás, ototoxikus hatások. A betegek száma, vancomycinnel kezelték, ototoxikus hatásokat figyeltek meg. Lehet átmeneti vagy állandó. Azt jelentették, hogy a legtöbb ilyen esetet a betegek körében figyelték meg, akik túlzott adag vankomicint kaptak, halláskárosodás kórtörténetében vagy olyan betegeknél, más gyógyszerekkel történő egyidejű kezelésben részesülő ototoxicitás kialakulásával, pl, aminoglikozidami.

Bőrreakciók: hámló bőrgyulladás, jó (IgA) bullosus dermatosis, viszkető dermatosis, kiütés.

Allergiás reakciók: Stevens-Johnson-szindróma, toxikus epidermális necrolysis, csalánkiütés, vasculitis. Anafilaktoid reakciók lehetségesek a túl gyors vankomicin-infúzió alatt vagy röviddel azt követően.

Más: hidegrázás, gyógyszer okozta láz, szöveti nekrózis az injekció beadásának helyén, fájdalom az injekció beadásának helyén, thrombophlebitis.

A gyógyszer gyors beadása is okozhatja a szindrómát “vörös ember”, a felsőtest vörössége vagy fájdalom és görcsök a mellkasi és a hátizmokban. Az infúzió leállítása után ezek a reakciók általában belül megszűnnek 20 m, de néha akár több óráig is eltarthat.

Ellenjavallatok

-A hallás idegi ideggyulladás;

- Veseelégtelenség;

- Én a terhesség utolsó;

- Szoptatás (szoptatás);

- vankomicinnel szembeni túlérzékenység.

FROM óvatosság a gyógyszert halláskárosodás esetén kell alkalmazni (incl. történelem), a terhesség II és III trimeszterében.

Terhesség és szoptatás

A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt az I trimeszterében. Használata a terhesség második és harmadik trimeszterében csak egészségügyi okokból lehetséges abban az esetben, ha a várható terápia előnyét az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.

Ha a gyógyszer szoptatás alatt történő alkalmazása szükséges, a szoptatást le kell állítani a gyógyszeres kezelés ideje alatt..

Vigyázat!

A vankomicint óvatosan kell alkalmazni vesekárosodásban szenvedő betegeknél (Idősebb betegeknél veseelégtelenségben szenvedő betegeknél javasolt a vankomicin plazmakoncentrációjának monitorozása. 60 év), mert a magasban, a vérben a gyógyszer hosszú ideig fennálló koncentrációja növelheti a gyógyszer toxikus hatásainak kockázatát; a maximális koncentráció nem haladhatja meg 40 ug / ml-es, minimális – 10 ug / ml-es, feletti koncentrációk 80 µg/ml mérgezőnek minősülnek. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a vankomicin adagolását egyénileg kell meghatározni..

Gyors bevezetés (pl, néhány percen belül) a vankomicint a vérnyomás kifejezett csökkenése kísérheti, és ritka esetekben – szívmegállás. A vankomicint hígított oldat formájában kell beadni legalább 60 m, a mellékhatások elkerülése érdekében, infúzióval kapcsolatos.

A vankomicint óvatosan kell alkalmazni a teikoplaninra allergiás betegeknek., tk. keresztallergiás eseteket jelentettek.

A betegeket, vancomycin IV, Időnként vérvizsgálatot kell végezni, és ellenőrizni kell a vesefunkciót.

A vankomicin irritáló hatású, ezért az oldott gyógyszer diffúziója az érfalon keresztül a szomszédos szövetek nekrózisát okozhatja. Thrombophlebitis előfordulhat, bár kialakulásuk valószínűsége csökkenthető híg oldatok lassú adagolásával (koncentrációval 2.5-5 mg / ml) és váltakozó gyógyszerbeadási helyek.

Alkalmazása Pediatrics

Újszülötteknek történő beadáskor javasolt a plazmakoncentráció monitorozása..

Overdose

Tünetek: fokozott súlyossága mellékhatások.

Kezelés: korrekciós terápia, célja a glomeruláris filtráció fenntartása. A vankomicint rosszul távolítják el dialízissel. Arról van információ, hogy a poliszulfon ioncserélő gyantán keresztül történő hemofiltráció és hemoperfúzió a vankomicin megnövekedett clearance-éhez vezet.

Gyógyszer kölcsönhatások

Bőrpírt figyeltek meg vankomicin és helyi érzéstelenítők egyidejű intravénás beadásakor., bőrpír és anafilaktoid reakciók, a vérnyomás csökkenésének vagy a neuromuszkuláris blokád kialakulásának lehetséges kockázata. Ha a vankomicint 60 perces infúzióban adják be az érzéstelenítő beadása előtt, csökkentheti ezeknek a reakcióknak a valószínűségét..

Egyéb potenciálisan ototoxikus és/vagy nefrotoxikus gyógyszerek egyidejű és/vagy egymást követő szisztémás vagy helyi alkalmazása esetén (aminoglikozidy, Amphotericin B, aminoszalicilsav vagy más szalicilátok, bacitracint, kapreomicin, carmustine (bicnu®), paromomicin, ciklosporin, “hurok” Vizelethajtó, polimixin b, cisplatin, etakrininsav) ezeknek a tüneteknek a lehetséges kialakulásának gondos monitorozása szükséges.

A kolesztiramin csökkenti a vankomicin aktivitását (táplálékfelvétel).

Antihisztaminok, meklozin, fenotiazinы, A tioxantének elfedhetik a vankomicin ototoxicitásának tüneteit (zaj füle, szédülés).

Gyógyszeripari interakció

A vankomicin oldat pH-ja alacsony, amelyek más oldatokkal keverve fizikai vagy kémiai instabilitást okozhatnak. Kerülje a lúgos oldatokkal való keverést.

A vankomicin és a béta-laktám antibiotikumok oldatai összekeverve fizikailag összeférhetetlenek. A kicsapódás valószínűsége a vankomicin-koncentráció növekedésével nő. Az IV rendszert megfelelően át kell öblíteni ezen antibiotikumok használata között.. Kívül, Javasoljuk, hogy a vankomicin oldat koncentrációját a 5 mg/ml vagy kevesebb.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell elzárva a gyermekek, száraz, sötét helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-. Szavatossági idő – 2 év.