Valacyclovir

Amikor ATH:
J05AB11

A valaciklovir a hidroklorid-só, L-valil-észter acyclovir. Valacyclovir hidroklorid - fehér vagy csaknem fehér por; maximális oldhatósága vízben (at 25 ° C) - 174 mg / ml; molekuláris tömeg 360,80.

Farmakológiai hatás.
Vírusölő, herpeszellenes.

Alkalmazás.

Övsömör; fertőzések a bőr és a nyálkahártyák, HSV (incl. genitális herpesz); visszaesés megelőzése, herpes simplex vírus.

Túlérzékenységi (incl. aciklovir), csontvelő-transzplantáció, vesetranszplantáció (cm. Óvintézkedések).

Veseműködési zavar, tüneti formáit HIV-fertőzés, Gyerekek életkora 12 év (Biztonságosságát és hatásosságát nem állapították meg).

Terhesség. Talán, ha a hatás a kezelés meghaladja a lehetséges magzati kockázatot (megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok a biztonságos használatára terhes nőknél nem végeztek).

Az adatok eredményéről szóló nők terhessége, figyelembe aciklovir szisztémás hatások az I trimeszterben (Az acyclovir egy aktív metabolitja valaciklovir), nem mutatott számának növekedése a születési rendellenességek, mint az általános populáció. Amint az a megfigyelés volt, benne kis számú nők, megbízható és végleges következtetéseket a biztonsági valaciklovir terhesség nem lehet megtenni.

Kategória intézkedéseket eredményezhet FDA - B. (A tanulmány az állatok szaporodási kiderült veszélye nem káros hatása a magzatra, valamint a megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok terhes nőkön nem tettem.)

Szoptatás. Acyclovir, A fő metabolit valaciklovir, kiválasztódik az anyatejbe. Kinevezését követően valaciklovir orális dózis 500 mg C_max aciklovir az anyatejben 0,5-2,3-szer (átlagban 1,4 alkalommal) magasabb, mint a megfelelő koncentrációk az anyai vérben. Az acyclovir AUC aránya, Jelenleg az anyatejben, Az AUC aciklovir az anyai plazmában volt 1,4-2,6 (átlagos 2,2). Átlagos koncentrációja aciklovir az anyatejben - 2,24 ug / ml-es. Amikor hozzárendel egy szoptató anya dózisban valaciklovir 500 mg 2 szor egy nap a gyerek megy keresztül ugyanazt a hatást aciklovir, amikor megkapta az orális adag körülbelül 0,61 mg / kg / nap. Valacyclovir változatlan formában nincs meghatározva a vérben és az anyatejben az anya vagy a gyermek vizeletét. Valaciclovir kell óvatosan kell alkalmazni szoptató nők, csak ha szükséges.

A táblázatban 1 bemutatja mellékhatások, gyakran megfigyelhető a kezelés valacyclovir (1 g 3 naponta egyszer) immunrendszerű betegeknél herpes zoster során a randomizált, kettős-vak klinikai vizsgálatok során.

Mellékhatások, figyelték meg a klinikai vizsgálatok során a betegek herpes zoster

A táblázatban 2 bemutatja mellékhatások, megfigyelhető a kezelés valacyclovir betegek genitális herpesz a klinikai vizsgálatok során.

Mellékhatások, figyelték meg a klinikai vizsgálatok során a betegek genitális herpesz

Ha elnyomó (megelőző, megelőző) terápia, hogy megakadályozzák kiújulás nemi herpesz HIV-fertőzött betegek, figyelembe valacyclovir dózisban 500 mg 2 naponta egyszer (n = 194) placebo (n = 99), Gyakran megfigyelhető mellékhatások, fejfájás (13 és 8% illetőleg), fáradtság (8/5%), kiütés (8/1%). A betegeket, figyelembe valacyclovir, Voltak laboratóriumi eltérések (vs placebo): megnövekedett alkalikus foszfatáz (4/2%), GOLD (14/10%), IS (16/11%), számának csökkenése a neutrofilek (18/10%) és a vérlemezkék (3/0%).

Együttműködés.

Klinikailag jelentős kölcsönhatásokat betegeknél a normál vesefunkciójú nincs telepítve. Cimetidin és a probenecid (egyedül vagy együtt) miután megkapta egyetlen adag valaciklovir 1000 mg C-os_makh és az AUC és csökkenti a vese-clearance aciklovir. A farmakokinetikáját valaciklovir nem változik fogadása közben a digoxin, az alumínium / magnézium tartalmú savlekötők, tiazid vízhajtók.

Vesekárosító szerek növeli a veseelégtelenség és rendellenességek az idegrendszer.

Overdose.

Tünetek: ülepítés acyclovirt a vesecsatornácskákban.

Kezelés: hemodialízis (akut veseelégtelenség és anuriában).

Adagolásra és.

Belül (függetlenül attól, hogy az étkezés). A tétel külön-külön, attól függően, hogy a bizonyítékok. Terápia ajánlott kezdeni a lehető leghamarabb, mondja a legnagyobb hatékonyságot, A kezelés elkezdésekor 48 h az első megjelenésekor, vagy a betegség tüneteinek (kiütések, fájdalom vagy égő érzés). Amikor zsindely - a 1000 mg 3 naponta kétszer 7 nap.

Amikor herpes simplex, köztük a visszatérő genitális herpesz, - By 500 mg 2 kétszer egy nap alatt, 5-10 napon.

Ebben veseelégtelenségben szenvedő betegeknél dózist csökkenteni: A herpes zoster - a 1000 mg minden 12 Cl kreatinin órán át 30-49 ml / perc vagy 1 szor egy nap a kreatinin Cl 10-29 ml / perc, és 500 mg 1 naponta egyszer a Cl kreatinin kevesebb, mint 10 ml / perc; egyszerűen (beleértve a nemi szervek) herpesz - a 500 mg minden 12 Cl kreatinin órán át 30-49 ml / perc vagy 1 naponta egyszer a Cl kreatinin kevesebb, mint 30 ml / perc; abban az esetben, hemodialízis gyógyszer előírt után.

Óvintézkedések.

Óvatosan írják bármilyen körülmények között, kísért immunhiányos, különösen a HIV-fertőzött betegekben. A klinikai vizsgálatok során, amikor nagy adagban szed valaciklovir (8 g / nap) hosszú ideig, és rögzíteni thrombocytopeniás purpura / hemolitikus urémiás szindróma, vagy, ritka esetekben halálos kimenetellel, betegek tüneti formáit HIV-fertőzés, a transzplantáció után a csontvelő vagy a vese (cm. "Contra" és "használatára vonatkozó korlátozások"). Nem megállapított hatásosságát és biztonságosságát valacyclovir immunrendszerű betegeknél (kivéve a szuppresszív terápia a genitális herpesz, HIV-fertőzött betegek), A szuppresszív terápia a visszatérő genitális herpesz betegek tüneti formáit HIV- (CD4 sejtszám <100 sejt / mm³), kezelésére genitális herpesz, HIV-fertőzött betegek, kezelésére generalizált herpes zoster, hogy csökkentse a fertőzés lehetőségét a genitális herpesz egészséges partner.

Legyen óvatos, ha a veseműködése (hosszított T_1/2 aciklovir), szükséges javítási üzemmódba, attól függően, hogy a jogsértés mértékétől feladataik (cm. "Adagolás és alkalmazás"). Vesebetegknél, nagy adagú valaciklovir, voltak olyan esetek, az akut veseelégtelenség és rendellenességek a központi idegrendszer.

Régebbi kezelés során a betegek emelése javasolt folyadékbevitel.

A kezelés során a nemi herpesz esetén kerülni kell a nemi érintkezést (A gyógyszer nem véd a fertőzés átvitelét).