Toraszemid

Amikor ATH:
C03CA04

Farmakológiai hatás.

Toraszemid működik saluretikami, gátlására renális reabszorpciója nátrium és klór ionok az emelkedő része a Henle-kacs.

A vízhajtó hatása után / a adminisztráció mutatja gyorsan, tetőzik az első fellépés 1-3 H és fenntartott közel 12 nem. Egészséges proband dózistartományban 5-100 mg-os dózis volt megfigyelhető arányos a logaritmusa növekedése vizeletmennyiség.

Vizelet mennyiségének nőtt, még abban az esetben, ha más vízhajtók (mint például a tiazidok) már nem a kívánt hatást (mint például a veseelégtelenség). Ezen tulajdonságok miatt toraszemid kiküszöböli duzzanatokat.

A vérnyomáscsökkentő hatása toraszemid csökkenésével jár érrendszeri rezisztencia miatt normalizálására elektrolit egyensúly és a csökkenés az aktivitás a szabad Ca 2+ sejtek a izom réteg artériák.

Pharmacokinetics

Toraszemid plazmafehérjékhez való kötődése meghaladja 99%. A felezési toraszemid és anyagcseretermékei egészséges emberek 3-4 nem. Teljes clearance toraszemid - 40 ml / perc, A vese clearance - mintegy 10 ml / perc. A fő metabolit M5 Nincsenek vízhajtó hatása, miközben az M1 és M3 metabolitok körülbelül 10% farmakodinámiás hatása.

Veseelégtelenségben teljes eltűnése és a felezési ideje toraszemid változatlan, és a felezési idő az M3-as és M5-ös növekszik. Mindazonáltal, farmakodinámiás jellemzői a gyógyszer változatlan marad. Olyan betegeknél, akiknél a májfunkciós vagy szívelégtelenség felezési toraszemid és metabolit M3 kissé emelkedett. Toraszemid és metabolitjai a szervezetben nem halmozódik.

Jelzések

Esszenciális hipertónia .

Kezelése és kiújulásának megelőzése duzzanat és / vagy folyadékgyülem a szívelégtelenség miatti.

Adagolásra és

Esszenciális hipertónia kezelése

A javasolt kezdő adag toraszemid - 2,5 mg / nap (1/2 Cor vagy tabletta Trifas 1/4 Tabletta Trifas 10).

Vérnyomáscsökkentő hatása fokozatosan kezd már az 1. héten a kezelés, tetőzik, de legkésőbb 12 hetes folyamatos recepciós. Ha ezen időszak alatt, a vérnyomás normalizálására nem érik el - toraszemid napi dózis növelhető, hogy 5 mg.

Amikor először súlyos hypertonia (diasztolés vérnyomás - a fenti 115 Hgmm. Art.), és korlátozott veseműködés, akkor számíthat további vérnyomáscsökkentő hatása. Meg nem haladhatja meg a napi adagot 5 mg, mivel ez aligha fog vezetni egy további vérnyomás csökkenés.

Kezelése duzzanat és / vagy folyadékgyülem

A kezelés kezdődik 5 toraszemid mg naponta. Attól függően, a betegség súlyosságától a dózis növelhető, hogy 20 mg / nap.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység toraszemid vagy rokon szerkezetű úton (szulfonil-) történelem.

Gipotenziya.

Veseelégtelenség anuriában.

A máj súlyos tudatzavar (pechenochnaya kóma vagy kóma).

Gipovolemiя.

Giponatriemiya.

Kaliopenia.

Kimondva húgyúti betegségek (pl miatt prosztata-megnagyobbodás).

Hiányában a klinikai tapasztalat nem adható toraszemid a következő feltételek mellett vagy betegségek:

Podagre.

Kifejezett zavarai intracardiális vezetési (sinoatrialis vagy atrioventrikuláris blokk II vagy III fokú).

Kóros elváltozásokat sav-bázis egyensúly.

Az egyidejű terápia lítium, aminoglikozidok vagy cefalosporinok.

Vér diszkrázia (thrombocytopenia vagy anaemia a betegek anélkül, veseelégtelenség).

Beszűkült vesefunkció, okozta vesekárosító szerek.

Alatti gyermek 12 év.

Terhesség és szoptatás

Toraszemid lehet használni terhesség alatt csak akkor, ha feltétlenül szükséges, A potenciális előnyök meghaladják a lehetséges kockázatot jelent az anya és / vagy a magzatra, mint a tapasztalat a gyógyszer terhes nőknél nem elég.

Ismeretlen, Tetszik toraszemid belép az anyatejbe, Ezért a szoptatás a legjobb, hogy ne írjanak gyógyszert.

Mellékhatások

Attól függően, hogy az alkalmazott dózis és a kezelés időtartama is lehetséges megsértése víz és elektrolit egyensúly, pl hipovolémiához, kaliopenia, giponatriemiya; Ritkán - növekedése metabolikus alkalózis. Néha, különösen a kezelés kezdetén, amelynek fejfájás, szédülés , fáradtság, izomgörcsök.

Szív- és érrendszeri és a vér (vérképzés, vérzéscsillapítás)

A jelentős veszteség a folyadék és elektrolit, miatt az erős vizelés, lehetséges alacsony vérnyomás, zűrzavar, Ritkán - trombózis, szív- és agyi ischaemia, ideértve a szívritmuszavarok , syncope , torokgyulladás, Akut miokardiális infarktus. Alkalmanként megjegyezte csökkent a vérlemezkék száma , eritrociták és / vagy leukociták .

A része az emésztőrendszer

A korai kezelés lehet székrekedése, étvágytalanság, hányinger, hányás , hasfájás, hasmenés. Ez növelheti az aktivitást bizonyos májenzimek ( c-глутамил-транспептидазы ).

A urogenitális rendszer

Betegek rendellenességek vizelés, mint például a prosztata-hipertrófia, intenzív vizelési okozhat vizelet-visszatartás és a húgyhólyag hyperextension. Alkalmanként azonban emelkedett szérum kreatinin és karbamid.

Helyi reakciók

Allergiás reakciók, mint viszketés, ekcéma, fényérzékenységi, azonosítani ritka. Bizonyos esetekben, miután I / V beadás alakulhat anafilaxiás sokk, igénylő sürgősségi. Az a lehetőség, súlyos bőrreakciók.

Anyagcsere

Néha emelkedett húgysavszint vércukorszint, és a lipidek ( trigliceridek , koleszterin ) szérum.

Más

Néha van egy szájszárazság és kellemetlen érzés a végtagokban ( paraesthesia ), bizonyos esetekben - látászavarok, egyetlen - fülzúgás és halláscsökkenés.

Gyógyszer kölcsönhatások

Toraszemid növeli a hatását más vérnyomáscsökkentő szerek, különösen az ACE-gátlók. Abban az egyidejű alkalmazásával lehetséges a túlzott vérnyomáscsökkenés.

Az alkalmazásban a drogokkal digitalis toraszemid kálium-hiány, okozta vízhajtó, meghosszabbíthatja a tartományban mellékhatások mindkét gyógyszer. Toraszemid csökkenti a hatékonyságot antidiabetikumok.

A probenecid és NSAID-ok csökkenthetik a vízhajtó és vérnyomáscsökkentő hatása toraszemid. A kezelés a magas dózisú szalicilátok toraszemid fokozhatja a toxikus hatást a központi idegrendszeri. Toraszemid, különösen a magas dózisok, javíthatja GRT- és nefrotoxicitása aminoglikozid antibiotikumok és piatinaszármazékok.

Toraszemid fokozni a teofillin és izomlazítók curariform. Vizelethajtó, és ásványtani- glükokortikoidok és fokozhatja a veszteség a kálium, miatt toraszemid. Egyidejű használata toraszemid és a kábítószer-lítium növelhetik a koncentráció a lítium a vérben a megerősítése annak mellékhatásai. Toraszemid gyengíti az érszűkítő hatását katekolamin. Az alkalmazásban kolesztiramin csökkentheti felszívódását toraszemid és ezáltal eredményessége.

Overdose

Tünetek: esetleges erős diurézissel túlzott vízvesztés és elektrolitok, álmosság, zűrzavar, gipotenziya, összeomlása és a gyomor-rastrojstva.

Kezelés: spetsificheskiy nincs ismert ellenszere. Amikor beadott hypokalemia 7,4% rr kálium-klorid (ha alkalózis) vagy 10,01% rr kálium-bikarbonát (acidózissal). Mindkét esetben kiegészítésként egy infúziós p-lá. Abban az esetben, hiponatrémia infúziós RR hozzáadott 5,8% rr nariya klorid vagy egyidejű acidózis, 8,4% rr nátrium-bikarbonát .

Óvintézkedések

Hosszú távú kezelés toraszemid alatt rendszeresen ellenőrizni kell az elektrolit-egyensúly, különösen a szérum kálium . Szintén rendszeresen ellenőrizni kell a glükóz szintje a vérben, Húgysav,kreatinin és vérzsír.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Még a helyes alkalmazását toraszemid megváltoztathatja a személy válasza, rontja a képességét, hogy részt vegyenek a közúti forgalom, szolgálja veszélyes gépek vagy munkavégzés nélkül védőháló. Ez különösen igaz a kezelés kezdeti szakaszában és egyidejű vételére alkohol.