STALEVO

Aktív anyag: Levodopa, Entakapon, Karbidopa
Amikor ATH: N04BA03
CCF: A kábítószer-ellenes – a kombináció az elődje, a dopamin, a perifériás gátolja a rally-decarboksilaza gátló és COMT
BNO-10 kódok (bizonyság): G20, G21
Amikor CSF: 02.06.01.01.02
Gyártó: Orion Corporation ORION PHARMA (Finnország)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Pills, bevont barnás-vörös és szürkés-piros, kerek, lencse alakú, kockázat nélkül, a kód “LCE 50” az egyik oldalon.

Segédanyagok: kukoricakeményítő, mannit, nátrium-kroszkarmellóz, povidon, magnézium-sztearát.

A kompozíció a héj: gipromelloza, Titán-dioxid, sárga vas-oxid, vörös vas-oxid, magnézium-sztearát, poliszorbát 80, glicerin 85%, Tisztított víz, etanol 96%.

30 PC. – műanyag palackok (1) – csomag karton.
100 PC. – műanyag palackok (1) – csomag karton.

Pills, bevont barnás-vörös és szürkés-piros, hosszúkás-tojásdad, lencse alakú, kockázat nélkül, a kód “LCE 100” az egyik oldalon.

Segédanyagok: kukoricakeményítő, mannit, nátrium-kroszkarmellóz, povidon, magnézium-sztearát.

A kompozíció a héj: gipromelloza, Titán-dioxid, sárga vas-oxid, vörös vas-oxid, magnézium-sztearát, poliszorbát 80, glicerin 85%, Tisztított víz, etanol 96%.

30 PC. – műanyag palackok (1) – csomag karton.
100 PC. – műanyag palackok (1) – csomag karton.

Pills, bevont barnás-vörös és szürkés-piros, hosszúkás-ellipszoid alakú, lencse alakú, kockázat nélkül, a kód “LCE 150” az egyik oldalon.

Segédanyagok: kukoricakeményítő, mannit, nátrium-kroszkarmellóz, povidon, magnézium-sztearát.

A kompozíció a héj: gipromelloza, Titán-dioxid, sárga vas-oxid, vörös vas-oxid, magnézium-sztearát, poliszorbát 80, glicerin 85%, Tisztított víz, etanol 96%.

30 PC. – műanyag palackok (1) – csomag karton.
100 PC. – műanyag palackok (1) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Kombinált kábítószer-protivoparkinsoničeskij, a levodopa kombinációját képviseli – metabolikus elődje dopamin, karbidopa – decarboksilaza gátló aromás aminosavak és jentakapona – a katekol-o-metiltranszferáz gátló (COMT).

Levodopa növeli az agy dopamin koncentrációja. Dopamin képződik, közvetlenül a levodopa részvétel decarboksilaza aromás aminosavak. Protivoparkinsonicheskij hatása miatt a központi idegrendszert közvetlenül dopamin átalakítása levodopa. Levodopa gyorsan újra dekarboksiliruetsja a perifériás szövetekben, fordult a dopamin, melyik, Azonban, GEB hatol.

Karbidopa gátolja a folyamat, a karbonsavak levodopa és az oktatás központjában a dopamin perifériás szövetek, ami közvetve növekedéséhez vezet a levodopa mennyiség, belépő a CNS.

A rally-decarboksilaza levodopa biotransformiroetsa részvételével a katekol-o-metiltranszferáz gátlása következtében (COMT) a 3-o-methyldopa potenciálisan veszélyes bomlástermék (3-OMD).

Entakapon egy reverzibilis, a specifikus inhibitor COMT, elsősorban a külső fellépések. Entakapon lassítja a véráramba a levodopa vámkezelési, egy nagyobb biológiai levodopa vezet, kiterjesztése a terápiás hatás.

Pharmacokinetics

Levodopa

Felszívódás és eloszlás

Gyors, de nem teljesen (20-30% a dózis) felszívódik a gyomor-bél traktusban. Étkezési, gazdag, sok semleges aminosavak, lehet késleltetni, és csökkenti a felszívódás.

C_max elért bevétel után a 2-3 nem. Saját biológiai 15-33%.

Fény társítva a vér Plazmafehérjék (10-30%). V_d – 1.6 l / kg.

Metabolizmus és kiválasztás

Minden szövetet, a rally-decarboksilaza és a katekol-o-metiltranszferáz segítségével dopamin aktívan metabolizálódik, norepinefrin, Adrenalin és 3-o-metildopa. 75% a dózis jelenik meg a vizeletben metabolitok belül 8 nem. Változatlan formában ürül a vizelettel (35% mert 7 nem) és a széklettel. A teljes clearance levodopa 0.55-1.38 L / kg / h.

T_1/2 van 0.6-1.3 nem.

Karbidopa

Felszívódás és eloszlás

Levodopa szívódik fel, és lassabban szívódik fel, mint. Korlátozott Farmakokinetike. A plazma protein által a kapcsolódó 36%.

Saját biológiai 40-70%.

A metabolitok közül, vizelet felosztásra, a legfontosabbak: Alpha-Methyl-3-methoxy-4-gidroksifenilpropionovaja-sav és alfa-metil-3,4-digidroksifenilpropionovaja sav. T_1/2 van 2-3 nem.

Metabolizmus és kiválasztás

A májban, a két fő metabolit Biotransformiroetsa, vizelet glukuronida és független struktúrák ellátva. A változatlan karbidopa 30% ürül a vizelettel. A metabolitok közül, vizelet jekskretiruemyh, a legfontosabbak alpha-methyl-3-methoxy-4-gidroksifenilpropionovaja sav és alfa-metil-3,4-digidroksifenilpropionovaja sav. T_1/2 van 0.6-1.3 nem.

Entakapon

Felszívódás és eloszlás

Gyorsan felszívódik a gyomor-bélrendszer. C_max egyszeri táplálékfelvétel révén valósul 1 nem. Saját biológiai 35% (egyszeri bevétel 200 mg).

Kötődik a plazmafehérjékhez a vérben 98%, elsősorban az albuminhoz; a terápiás koncentrációt, nem kizárva az egyéb gyógyszerek a magas fokú kelátképző fehérje (incl. warfarin, Szalicilsav, phenylbutazone, diazepam). V_d – 0.27 l / kg.

Metabolizmus és kiválasztás

Szinte teljesen metabolizálódik. Kezelt hatása “első menetben” a májon keresztül, egy kis mennyiségű jentakapona, melyik (E)-izomer, Kiderül be (FROM)-izomer (hozzávetőlegesen 5% a plazma jentakapona teljes száma). A fő útvonal a jentakapona és az aktív metabolitja – ragozás glukuronova savval.

Vissza a vizelet 10-20% és a bélsár és az epe – tovább 80-90%. A teljes clearance 0.7 L / kg / h. T_1/2 van 0.4-0.7 nem.

Mivel a rövid T_1/2 Ha a reappointing igaz felhalmozása, levodopa vagy jentakapona nem történik.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

A fiatalabb betegek farmakokinetikai teljesítmény (45-64 év) és idősebb (65-75 év) azonos korú.

Levodopa lényegesen magasabb a nők biológiai. Biológiai karbidopa és jentakapona nem függ a szex a beteg.

Jentakapona lassú anyagcsere azoknál a betegeknél, enyhe és középsúlyos emberi máj (osztályok a és b Child-Pugh skálán), Ez a koncentráció a plazmában, mint a felszívódás szakaszában jentakapona növekedéséhez vezet, és egy fázis eliminációs.

A vesekárosodás nem befolyásolja az entakapon farmakokinetikáját. Levodopa és karbidopa a humán vese betegek kutatási farmakokinetikai tulajdonságait nem végeztek..

Bizonyság

Parkinson-kór és a Parkinson-kór-szindróma (kivéve a gyógyászati) ahol, Levodopa és karbidopa kombinációja töredezetté használatakor.

Adagolási séma

A gyógyszer szájon át, függetlenül attól, hogy az étkezés, elosztjuk a tabletták alkatrészek nélkül.

Az optimális napi adag definiálása gondos kilazítani. Azt javasoljuk, hogy használja az egyik a három meglévő gyógyszeradagolás (50/12.5/200 mg, 100/25/200 mg vagy 150/37.5/200 levodopa/karbidopa/entakapon mg). Mint egy adagban kell venni csak 1 lapra. bármely adag. A maximális napi dózis – 1.5 (d) levodopy, 2 (d) èntakapona, 375 mg karbidopa (gyufa 10 lapra. Stalevo 150/37.5/200 mg).

Ha szükséges, a több levodopa csökkenti az ételkészítés és/vagy átruházása a beteg a kezelés Stalevo közötti intervallum több adag (feltétlenül belül az ajánlott adag).

Ha azt szeretné, hogy kisebb az összeg a levodopa, majd növelje az ételkészítés és/vagy átruházása a beteg a kezelés Stalevo közötti intervallum kisebb adag.

Ha egyidejűleg a Stalevo alkalmazni más gyógyszerekkel, l-dopa tartalmazó, Gondosan kövesse ajánlások teljes napi adag.

Mellékhatás

A központi és perifériás idegrendszer: ataxia, zsibbadtság, Trizm, aktiválása látens Horner-szindróma, mozgászavar (beleértve a horeimorfnye, Dystoniás és más akaratlan mozgások), giperkineziya, bradikineziâ (a jelenség “kikapcsolása”), parkinsonizma tünetek rosszabbodása, Pislogóhártyában görcs, bruxismus; álmosság, szédülés, fejfájás, étvágytalanság, zűrzavar, álmatlanság, rémálmok, hallucinációk, izgalom, szorongás, eufória; változások a gondolkodásmód (beleértve a megszállott gondolkodás és tranziens pszichózis); depresszió, öngyilkossági hajlam, vagy fejlesztés nélkül; kognitív diszfunkció.

Részéről a szerv a látás: kettőslátás, a homályos vizuális érzékelés, mydriasist, oculogyriás válságok.

Szív-és érrendszer: ritmuszavar, orthostaticus hypotonia, artériás hipertónia, érhártyagyulladás.

Az emésztőrendszer: szájszárazság, keserű íz a szájban, hányinger, hányás, gerjedtek, dysphagia, Ikotech, fájdalom és kellemetlen érzés a hasban, székrekedés, hasmenés, felfúvódás, égő érzés a nyelv, gyomor-bélrendszeri vérzés, a nyombél fekély kialakulása, májgyulladás.

Bőrreakciók: kipirulás a bőr, érzés árapály vér, hyperhidrosis, változtatni a színét a verejték (sötét), hajhullás, erythemás vagy makulopodobnye a csapadék, csalánkiütés.

A húgyúti rendszer: vizelet-visszatartás, vizeletinkontinencia, A vizelet elszíneződése, priapizmust.

A légzőrendszer: mellkasi fájdalom, légzési zavarok.

A hematopoietikus rendszer: vérszegénység (incl. hemolitikus), thrombocytopenia, agranulocytosis.

Más: gyengeség, fáradtság, disfonija, Malignus Melanoma.

Ellenjavallatok

- Kifejezve emberi máj;

- Zakrыtougolynaya glaucoma;

- Pheochromocytoma;

-együttes használata, a MAO-gátlók tulajdonított típusok a és b (pl, phenelzine, tranylcypromine);

-együttes használata, a szelektív MAO-gátlók típusok a és b;

-neirolepticeski rosszindulatú szindróma és/vagy Atraumatikus akut rhabdomyolysis (incl. történelem).

- Gyermek- és serdülőkorban fel 18 év;

- Terhesség;

- Szoptatás (szoptatás);

- Szembeni túlérzékenység.

FROM óvatosság a gyógyszer kell használni a súlyos tüdő és a szív-és érrendszeri betegségek, asztma, májbetegségek, Vesebetegségek; cukorbetegség és más endokrin betegségek dekompensirovannyh, erozív és a fekélyes elváltozások a gyomor-bél traktus; görcsök (történelem), miokardiális infarktus-történelem (Mivel a folyamatos szívritmus zavarok), pszichózis, a történelem és/vagy a kezelés folyamatában, depresszió, öngyilkossági tendenciák, nem szociális viselkedés; nyílt zugú glaucoma. Óvatosan kell eljárni, Stalevo alkalmazása a gyógyszerek mellett, képes okozni ortostaticheskuju hypotensio; a neiroleptikami, gátolja a dopamin (különösen a antagonista dopaminovykh D₂-receptorok); triciklikus antidepresszánsok, desipramine, maprolitinom, mértékben a venlafaxin; warfarin és gyógyszerek, metaboliziruemymi COMT (paroxetin).

Terhesség és szoptatás

A gyógyszer terhesség alatt ellenjavallt (kivéve, Amikor a lehetséges pozitív hatásait figyelembe a kábítószer, mint a potenciális kockázat, hogy a magzat) és szoptatás.

Vigyázat!

Stalevo nem célja, hogy megszüntesse a extrapiramidale reakciók, a bevitel, gyógyszer okozta.

Mielőtt a tervezett általános érzéstelenítés gyógyszer lehet hozni, amíg, amíg a beteg hagyjuk orális bevitel.

Hosszú távú kezelés esetén időszakos ellenőrzéséhez szükséges Stalevo máj, a vérképző rendszer, vese, Szív- és érrendszeri. A keringési rendszer funkcióinak szükség a kezdeti adag management időtartama alatt.

Kábítószer-használat nyílt-glaucome csak akkor lehetőség, a szemnyomás figyelmes nyomon követése.

Stalevo terápia levodopa cseréjekor + Karbidopa (jentakapona nélkül) meg kell növelni az adagot a levodopa.

Stalevo megszüntetését lassan tölteni, Ha szükséges, a dózis emelése az levodopa.

Gyógyszeres terápia Stalevo nem zárja ki az egyéb gyógyszerek protivoparkinsonicheskih. Napi adag seleginina, valamint a felvételi kábítószer Stalevo nem haladhatja meg 10 mg.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Entakapon együtt levodopa okoz álmosságot és az alkalmi azonnali alvás. Kell elhagy a vezetés és a munka gépek és mechanizmusok közötti adag Stalevo.

Overdose

Tünetek: fokozott súlyossága mellékhatások.

Kezelés: kórházi ápolás, gyomormosás, aktív szén adása, a légúti funkciók ellenőrzése, szív-és érrendszeri és húgyúti rendszer, EKG-MONITOROZÁS; ha szükséges – antiaritmicheskaja terápia.

Piridoxin, nem hatékony, ha túladagolás Stalevo.

Gyógyszer kölcsönhatások

Stalevo terápiás hatása csökken, valamint a felvételi dopaminovykh receptor antagonisták (néhány neuroleptikumok és szerek, gyógyszerek), fenitoin, papaverin.

Együtt a felvételi vas csökkentheti a Stalevo hatékonyságát, mert a levodopa és entakapon formájában a bél kelát komplexek a vas (III) ionokkal. Ön köteles betartani az időintervallum 2-3 óra között étkezés Stalevo és vas.

Terápiás hatása a Stalevo károsodhat a betegek, fogadó volt diéta, versenyző fellépés levodopa és néhány aminosav rovására.

Stalevo összeegyeztethető-val imizinom és moclobemide, piridoxin-hidroklorid, diazepamom, ibuprofen.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell elzárva a gyermekek hőmérséklet 15 ° C és 25 ° C. Szavatossági idő – 3 év.