Pregabalin

Amikor ATH: N03AX16

Farmakológiai hatás

Antiepileptikumokként; alegység kötődik több (a2-delta fehérje) feszültség-függő Ca2 + -csatornák a központi idegrendszer, amely hozzájárul a megnyilvánulása fájdalomcsillapító és görcsoldó fellépés. Csökkentve a rohamok gyakoriságát indult az első héten.

Pharmacokinetics

Felszívódását böjt – gyors, csökken a táplálékfelvétel. Bioavailability – körülbelül 90%, nem a dózis. TCmax – 1 nem (Az egyszeri és ismételt adagolás). TCss (ismételt használat) – 24-48 nem. A táplálékfelvétel csökkenti a Cmax 25-30%, és TCmax nőtt 2.5 nem. A megoszlási térfogat – 0.56 l / kg. A farmakokinetika a tartományban az ajánlott napi dózisok lineáris; egyéni változatosságát kevesebb 20%; ismételt használat farmakokinetikája kiszámítható alapján egyetlen adag. Kötődik a plazmafehérjékhez, Alig metabolizált (A fő metabolit – N-metilezett származékot pregabalin). Nem volt jele racemizáció S-enantiomer a pregabalin, az R-enantiomer. A plazma és vese clearance egyenesen arányos a kreatinin-clearance. 4 óra elteltével a dialízis a hatóanyag koncentrációja a plazmában csökkentett 50%. Az elszámolás a gyógyszer a betegek több mint 65 alkonyán, ami a korral járó csökkenése kreatinin clearance. T1 / 2 – 6.3 nem. A vesén keresztül ürül változatlan formában (98%) és egy N-metilezett származékot pregabalin (0.9%).

Bizonyság

A neuropátiás fájdalom, epilepszia (a politerápia), generalizált szorongásos zavar, fibromyalgia.

Ellenjavallatok

Túlérzékenységi, gyermekkor (hogy 17 év), szoptatás; dózisformák, laktózt tartalmazó – galaktóz intoleranciában, laktáz hiány Lapa, felszívódási zavar glükóz / galaktóz.

C ellátás

Veseelégtelenség, cukorbetegség, terhesség.

Adagolási séma

Belül, függetlenül attól, hogy az étkezés, napi adag – 150-600 mg, razdelennaya a 2-3 belépés. A neuropátiás fájdalom: A kezdő dózis – 150 mg / nap; attól függően, hogy az elért hatás és tolerabilitás keresztül 3-7 napon, hogy növelje az adagot 300 mg / nap, ha szükséges, még át 7 nap – legfeljebb adag 600 mg / nap. Az epilepszia: A kezdő dózis – 150 mg / nap; attól függően, hogy az elért hatás és tolerabilitás keresztül 7 napon, hogy növelje az adagot 300 mg / nap, keresztül 7 nap – legfeljebb adag 600 mg / nap. A veseelégtelenségben, a napi dózis alapján választjuk kreatinin clearance: kreatinin clearance 60 ml / perc vagy nagyobb kezdő adag – 150 mg / nap, maximális – 600 mg / nap, A sokféle vétel – 2-3 alkalommal; kreatinin clearance 30-60 ml / perc, a kezdeti dózis – 75 mg / nap, maximális – 300 mg / nap, A sokféle vétel 2-3 alkalommal; kreatinin clearance 15-30 ml / perc, a kezdeti dózis – 25-50 mg / nap, maximális – 150 mg / nap, A sokféle vétel 1-2 alkalommal; kreatinin clearance kisebb, mint 15 ml / perc, a kezdeti dózis - 25 mg / nap, A maximális adag – 75 mg / nap, A sokféle vétel – 1 idő. A hemodialízis, után 4 órás tanácskozás, rendeljen további kezdő adag – 25 mg / nap, maximálisan – 100 mg / nap egy. A betegek több mint 65 s szükségessé válhat az adag csökkentése miatt a vesefunkció csökkenés. A kezelés megállt fokozatosan legalább 1 A hét. Amikor a fibromyalgia napi adag 300 hogy 600 mg.

Mellékhatások

Frekvencia: Nagyon gyakori (több 1/10), gyakori (több 1/100 Kevésbé 1/10), ritka (több 1/1 000 Kevésbé 1/100), kevés (Kevésbé 1/1000).

Az idegrendszer: Nagyon gyakori – szédülés, álmosság; gyakori – ataxia, koncentrálóképesség zavara, egyeztetés, memória romlása, remegés, dizartria, paraesthesia, eufória, zűrzavar, csökkent libidó, ingerlékenység; ritka – kognitív rendellenesség, gipesteziya, megsérti a látótér, nistagmo, dizartria, mioklónusos görcsrohamok, gyengülése reflexek, mozgászavar, pszichomotoros hiperaktivitás, szédülés álló helyzetben, gipersteziya, ízérzésvesztés, égő érzés a bőrön és a nyálkahártyákon, szándékát tremor, kábulat, ájulás, deperszonalizációról, anorgazmija, szorongás, depresszió, ažitaciâ, hangulati labilitás, erősítése álmatlanság, levertség, nehézségeivel szó, hallucinációk, szokatlan álmok, fokozott libidó, pánikrohamok, fásultság; ritkán – hypokynez, parosmija, chirospasm, diszinhibiciót, jókedv.

A érzékek: gyakori - homályos látás, kettőslátás; ritka – csökkent látásélesség, fájdalmas szemek, astheniás, száraz nyálkahártyák szem, szem puffadtság, fokozott könnyezés; kevés – villódzó szikrák szeme előtt, szemirritáció, midriaz, oscillopsia (szubjektív érzés rezgések tekinteni tárgyak), megsértése mélységérzékelést, a veszteség a perifériás látás, kosoglazie, Tisztaságnövelő vizuális észlelés, hyperacusis.

Szív-és érrendszer: ritka – tachycardia, "Tides"; kevés – AV блокада Én ст., sinus tachycardia, szinusz aritmia, sinusovaya bradycardia, csökkenti vagy növeli a vérnyomást, hideg végtagok.

A légzőrendszer: ritka – légszomj, szárazra az orrnyálkahártya; kevés – nazofaringit, köhögés, orrdugulás, orrvérzés, rhinitis, horkolás, egyfajta "szorítás" a torokban.

Az emésztőrendszer: gyakori – szájszárazság, fokozott étvágy, hányás, székrekedés, felfúvódás; ritka – hyperptyalism, hastroэzofahealnыy reflux, érzékenységének csökkentésével a száj, étvágytalanság; kevés – ascites, dysphagia, hasnyálmirigy-gyulladás.

Oldalról vérképzés: kevés – neutropenia.

A urogenitális rendszer: gyakori – merevedési zavar; ritka – dizurija, vizeletinkontinencia, megkésett ejakuláció, szexuális diszfunkció; kevés – oligurija, veseelégtelenség, menorrhea, emlőfájdalom, mentesítéshez az emlő, menstruációs zavar, hypertrophia mell.

Részéről a mozgásszervi rendszer: ritka – izomrángás, ízületi duzzanat, kényszer, izomgörcsök, izomfájás, arthralgia, hátfájás, végtagfájdalom; kevés – trachelism, nyaki fájdalom, raʙdomioliz.

Más: gyakori – fáradékonyság, perifériás és generalizált ödéma, érzés "ittas", járászavarhoz; ritka – gyengeség, szomjúság, mellkasi szorítás, növelése vagy csökkentése a testtömeg, Izzadó, papulleznaya kiütés; kevés – hideg verejték, csalánkiütés, A fokozott fájdalmat, amikor anasarca, láz, hidegrázás.

Laboratóriumi vizsgálatok eredményei: ritka – megnövekedett aktivitása alanin aminotranszferáz, aszpartát-amino-, kreatin, thrombocytopenia; kevés – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, leukopenia.

Mellékhatások forgalomba hozatal utáni felügyeleti: az idegrendszer – fejfájás. Az emésztőrendszer: ritkán – duzzanat a nyelv, hányinger. A bőr: ritkán – az arc duzzanata.

Overdose

Kezelés: gyomormosás, simptomaticheskaya terápia, hemodialízis.

Vigyázat!

Cukorbetegség (abban az esetben, súlygyarapodás a háttérben a pregabalin) korrekció dózis vércukorszint-csökkentő szereket. A kezelés kísérheti szédülés, álmosság, hogy növeli a sérülések az idősek. Információk a lehető lemondás, stb. görcsoldó gyógyszerek és megvalósíthatósági pregabalin önmagában nem elég. A terhesség csak abban az esetben, ha a várható előnye az anya meghaladja a kockázatot a magzatra. A kezelés során a fogamzóképes korú nők alkalmazzanak megbízható fogamzásgátló módszerekről. Kezelés során tartózkodniuk kell vezetés gépjárművek és tevékenységek potenciálisan veszélyes tevékenységek, megkövetelik a magas koncentráció és sebesség pszichomotoros reakciók.

Gyógyszer kölcsönhatások

Nem volt farmakokinetikai kölcsönhatás fenitoin, karʙamazepinom, valproinsav, lamotrigin, Gabapentin, iorazepam, oxikodon, etanol. Orális hipoglikémiás szerek, Vizelethajtó, inzulin, fenobarbitál, tiagaʙin, A topiramát nem befolyásolja a clearance pregabalin. Amikor az orális fogamzásgátlók, tartalmazó noretiszteron és / vagy etinilösztradiol, egyidejűleg pregabalin farmakokinetikája mindkét gyógyszer változatlan maradt. Pályázatot olyan oxikodon, iorazepam, etanol nincs klinikailag jelentős hatása a légzésre. Pregabalin, valószínűleg, javítja a kognitív zavarok és a motoros funkciók, okozta oxikodon. A pregabalin fokozhatja az etanol és a lorazepám.