NORVASK

Aktív anyag: Amlodipin
Amikor ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh csatorna blokkoló
BNO-10 kódok (bizonyság): I10, i20, I20.1
Amikor CSF: 01.03.02
Gyártó: Pfizer GmbH (Németország)

Adagolási forma, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Pills fehér vagy piszkosfehér, smaragd formájában (Octahedron egyenlőtlen oldalú), logóval “Pfizer” az egyik oldalon és “AML-5” – másik.

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, kalcium-hidrogén-foszfát, vízmentes, nátrium keményítő glikolat típus egy, magnézium-sztearát.

10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (3) – csomag karton.
14 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (1) – csomag karton.

Pills fehér vagy piszkosfehér, smaragd formájában (Octahedron egyenlőtlen oldalú), logóval “Pfizer” az egyik oldalon és “AML-10” – másik.

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, kalcium-hidrogén-foszfát, vízmentes, nátrium keményítő glikolat típus egy, magnézium-sztearát.

10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (3) – csomag karton.
14 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (1) – csomag karton.

* nem védett nemzetközi nevet, a WHO által ajánlott – AMLODIPIN-BEZILÁT FORMÁJÁBAN.

Farmakológiai hatás

Blokator lassú kalcium-csatorna, dihidropiridin-származék. Svyazыvayas a dyhydropyrydynovыmy receptorok, lassú kalcium-csatorna blokkoló, ingibiruet transmembranny átmenet a sima izmok, a szív és az erek a sejtekbe kalcium (nagyobb mértékben – a gladkomyshechne sejtek tartályok, mint szívizomsejtek).

Nyújt a antigipertenzivny és a antianginalny hatás.

Antigipertenzivnogo mechanizmus az amlodipin tevékenységének köszönhető közvetlen hatása a simaizom tartályok.

Amlodipin csökkenti a szívizom ischaemia, kétféleképpen: növekedése csökkenti a perifériás arteriola, kerek, és így (utóterhelés), Amikor ez a változás szinte nem változott, vezet, az alacsonyabb energiafogyasztás és a szívizom oxigén igény; valamint a bővíti a koszorúér és perifériás artériák és arteriolák, mint a normál, és a ishemizirovannah zónák szívizom, amely növeli az oxigénellátás a szívizom vasospastikus angina betegek (Prinzmetal angina) és megakadályozza a koronarospazma kialakulását,, dohányzás okozta.

A betegek artériás hipertónia egyetlen adag Norvaska^® nyújt csökkenés ad 24 h, mint a fekvő helyzetben, és állandó. Miatt a lassú kezdés, az intézkedések az amlodipin nem okoz egy éles csökkent AD.

Angina pectoris napi egyszeri adagja amlodipin a betegek növeli a fizikai tevékenység időtartama, késlelteti a kialakulását a következő támadást, az angina és a ST-szakasz depresszió (tovább 1 mm) A végrehajtás során, csökkenti a gyakoriság anginás rohamok és a nitroglicerin tabletta fogyasztása.

A betegek szív-és érrendszeri betegség (beleértve a vereség egy hajó, és stenosis koszorúér-atherosclerosis 3 vagy több, az artériák és a nyaki artériákban, atherosclerosis), miokardiális infarktus, mind a transluminalis angioplastica čreskožnuû koszorúerek (TLP) angina szenvednek, Norvaska használata^® megakadályozza a kialakulását a nyaki artériák intima-media megvastagodása, jelentősen csökkenti a szív-és érrendszeri okok, miokardiális infarktus, ütés, TLP, koszorúér bypass műtéten, az instabil angina pectoris és a progresszió a krónikus szívelégtelenség kórházi számának csökkenéséhez vezet, csökkenti a gyakoriságát beavatkozások, koszorúér véráramlás visszaállítása.

Norvask^® nem növeli a halál, vagy komplikációk, ami a halálesetek a krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegek (III-IV funkcionális NYHA besorolás) szemben a digoxinom terápia, Vizelethajtók (diuretikumok) és ACE-gátlók.

A krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegek (III-IV funkcionális NYHA besorolás) neišemičeskoj etiológiája az alkalmazás Norvaska^® Fennáll a veszélye, tüdőödéma.

Norvask^® nincs kedvezőtlen hatással az anyagcsere és a vér plazma lipid koncentrációja.

Pharmacokinetics

Felszívódás és eloszlás

Egyszer belső rész a terápiás adag amlodipin jól felszívódik, C_max vér elérni 6-12 h adagolás után. Az abszolút biohasznosulása 64-80%. Az evés nem befolyásolja a felszívódását amlodipin.

V_d körülbelül 21 l / kg. Összekötő vérplazma szól 97.5%. GEB amlodipin.

C_ss plazma elérni 7-8 állandó dózisú napjai.

Metabolizmus és kiválasztás

A májban aktív metabolitok kialakulását amlodipin-biotransformiroetsa. T_1/2 a plazmából szól 35-50 nem, amely megfelel a tervezett felhasználás, a kábítószer 1 idő / nap. A teljes clearance – 0.43 L / óra / kg.

10% változatlan hatóanyag és 60% metabolitok a vizelettel ürül.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

A betegek májelégtelenség és súlyos krónikus szívelégtelenség T_1/2 növeli a 56-60 nem.

T_1/2 veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a plazma nő 60 nem. Amlodipin-a plazma koncentráció változása nem korrelál a veseműködés foka.

Az idős és fiatal lakosok idő, C eléréséhez szükséges_max amlodipin a plazma, majdnem ugyanaz. Az idősek krónikus szívelégtelenségben jellemzi, az amlodipin clearance csökkenő tendenciát, vezet, növeli az AUC és T_1/2 (hogy 65 nem).

Bizonyság

- Artériás hipertónia (monoterápiaként, és más antigipertenzivei kombinálva azt jelenti);

-stabil angina és angina angiospastičeskaâ (Prinzmetal angina) (monoterápiaként, és más antianginalnami kombinálva azt jelenti).

Adagolási séma

At magas vérnyomás és angina az átlagos kezdő adag 5 mg 1 idő / nap, Attól függően, hogy az egyes betegek válasz ig is megnövelhető a maximális adag, összetevő 10 mg.

A tablettát szájon át 1 idő / nap, a szükséges mennyiségű vízzel (hogy 100 ml).

Az adagolás Norvaska módosítása^® a tiazid-diuretikum használatával együtt, Béta-blokkolók, ACE-gátlók vagy nem igényel.

-ban idős betegek a gyógyszer ajánlott közepes terápiás dózisban, adag módosítása nem szükséges.

Annak ellenére, hogy a T_1/2 amlodipin, mint minden kalcium-csatorna blokkolók, növekedése humán máj betegek, bármilyen változás ebben a kategóriában a betegek adag nem általában szükséges.

At veseelégtelenség ajánlott Norvask^® hagyományos adagolás, Bármennyire-a ' szükséges figyelembe venni a lehetséges enyhe növekedés T_1/2.

Mellékhatás

Meghatározása a mellékhatások gyakoriságának: gyakran (>1%), néha (<1%), ritkán (<0.1%), ritkán (<0.01%).

Szív-és érrendszer: gyakran – perifériás ödéma (boka és a láb), szívverés; néha – túlzott csökkentése a vérnyomás, orthostaticus hypotonia, vasculitis; ritkán – kialakulását vagy súlyosbodását pangásos szívelégtelenség; ritkán – szívritmuszavarok (beleértve a bradycardia, kamrai tachycardia és a pitvarfibrilláció), miokardiális infarktus, mellkasi fájdalom, migrén.

Részéről a mozgásszervi rendszer: néha – arthralgia, izomgörcsök, izomfájás, hátfájás, arthrosis; ritkán – myasthenia.

A központi és perifériás idegrendszer: gyakran – érzés, a hő és “árapály” a vért a bőr az arcon, fáradtság, szédülés, fejfájás, álmosság; néha – rossz közérzet, ájulás, fokozott izzadás, gyengeség, gipestezii, paresthesiát, perifericheskaya neuropathia, remegés, álmatlanság, hangulati labilitás, szokatlan álmok, idegesség, depresszió, riasztás; ritkán – görcsök, fásultság, ažitaciâ; ritkán – ataxia, amnézia.

Az emésztőrendszer: gyakran – fájdalom a has, hányinger; néha – hányás, székrekedés, felfúvódás, dyspepsia, hasmenés, étvágytalanság, szájszárazság, szomjúság; ritkán – giperplaziya jobb, fokozott étvágy; ritkán – gyomorhurut, hasnyálmirigy-gyulladás, giperʙiliruʙinemija, sárgaság (Jellemzően cholestaticus), növekedése a máj transzaminázok, májgyulladás.

A hematopoietikus rendszer: ritkán – trombotsitopenicheskaya purpura, leukopenia, thrombocytopenia.

Anyagcsere: ritkán giperglikemia.

A légzőrendszer: néha – légszomj, rhinitis; nagyon ritkán van a köhögés.

A húgyúti rendszer: néha – gyakori vizelés, fájdalmas vizelés, nokturia, impotencia; ritkán – dizurija, polyuriában.

Allergiás reakciók: néha – viszkető, kiütés; ritkán – angioödéma, erythema multiforme, csalánkiütés.

Más: néha – alopecia, fülzúgás, gynecomastia, növekedése / csökkenése testsúly, látásromlás, kettőslátás, ccomodation, xerophthalmia, kötőhártya-gyulladás, fájdalmas szemek, dizgézia, hidegrázás, orrvérzés; ritkán – bőrgyulladás; ritkán – parosmija, dermatoxerasia, hideg verejték, megsértése bőr pigmentációs.

Ellenjavallatok

- Súlyos hipotónia;

- Szembeni túlérzékenység;

- A készítmény egyéb dihidropiridin származékok.

Terhesség és szoptatás

Biztonsági Norvaska^® Terhesség és szoptatás (szoptatás) nincs telepítve, Ezért a terhesség használata csak abban az esetben lehetséges, Amikor ellátások a anya, mint a kockázat, hogy a magzat és az újszülött.

A kiválasztás az amlodipin anyatejet adatok nem állnak rendelkezésre, így szoptatás (szoptatás) kell abba a gyógyszer szedését, vagy, vagy a szoptatás.

Vigyázat!

A gyógyszer kell alkalmazni azoknál a betegeknél a károsodott májfunkció, krónikus szívelégtelenség (III.-IV. funkcionális osztály Maria osztályozása) neišemičeskoj etiológiája, érszűkület, akut miokardiális infarktus (és 1 hónappal azt követően).

Mint-val más kalcium-csatorna blokkolók kinevezéséről, Norvaska elfogadásakor ügyelnie kell^® betegek SSSU, mitralnom szűkület, hipertrófiás kardiomiopátia obstruktív, alacsony vérnyomás.

Amikor kezeli a magas vérnyomás Norvask^® tiazidnami dioretikami együtt is használható, alfa- és a béta-adrenoblokatorami, ACE-gátlók, nitrát elhúzódó akció, nyelvalatti nitroglicerin, NSAID-ok, antibiotikumok és orális gipoglikemicakimi eszközök.

Angina pectoris Norvask kezelésére^® rendelhető formájában egyedül, vagy kombinálva más gyógyszerek-antianginalnami stb.. betegek, tűzálló nitrátok és/vagy a béta-adrenoblokatorami, megfelelő adag kezelés.

Norvask^® nincs kedvezőtlen hatással az anyagcsere és a plazma lipidek, és fel lehet használni a kezelés a betegek, asthma bronchiale, cukorbetegség és a köszvény.

Norvask^® abban az esetben is alkalmazható, Ha a beteg hajlamos sosudistomu görcsök (vazokonstrikcii).

Betegek alacsony testsúly, kis termetű betegek és a betegek kifejezett károsodott máj szükség lehet az adag csökkentése.

Kezelés során szükséges irányít-ból test mér és a megfigyelés, a fogorvos (hogy megakadályozza a fájdalom, vérzés és fogínyvérzés Hyperplasia).

Alkalmazása Pediatrics

Az óvatosan kell kinevezni, előkészítése gyermekek és serdülők éves kor alatt 18 év, tk. biztonságát és hatékonyságát azok használatát, ebben a csoportban a betegek nem éppen telepített.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Bár a háttérben a felvételi Norvaska^® bármilyen negatív hatással a képességét, hogy hajt egy autó vagy más módon nem volt megfigyelhető., Miatt azonban túlzott elvesztésének AD, Szédülés kialakulásának, álmosság és egyéb mellékhatások, ügyelni kell arra, hogy az egyéni fellépés a drog, azokban az esetekben, különösen az elején, a kezelés és az adagolás.

Overdose

Tünetek: kifejezve alacsonyabb ad a lehetséges fejlesztési reflex tachycardia és a túlzott perifériás értágító (Fennáll a veszélye a hangsúlyos és tartós artériás hypotonia, incl. a fejlődés, a sokk és a halál).

Kezelés: kinevezése aktív szén (különösen az első 2 h túladagolás után), gyomormosás (egyes esetekben), végtagok magasztos állapotát, a keringési rendszer aktív karbantartás, a szív és a tüdő teljesítményének figyelése, a titkos és a diurezom ellenőrzése. Erek tónusának és pokol visszaállítása, Ha nincs ellenjavallata, érösszehúzó gyógyszerek alkalmazása. Használja a/bevezetésével a kalcium-glükonát. Mivel az amlodipin nagymértékben összefügg a szérum fehérjék – Hemodialízis nem hatásos.

Gyógyszer kölcsönhatások

Várható, gátlók mikrosomalnogo oxidációs, amely növeli az amlodipin a plazma koncentrációja, egyre nagyobb a kockázata a mellékhatások, és induktora mikrosomaionah máj enzimek – csökkentése.

Ha a kérelmező a Norvaska^® a cimetidin nem változtatja meg a farmakokinetikai tulajdonságait amlodipin.

Ellentétben más kalcium csatorna blokkolók jelentős gyógyszerkölcsönhatások Norvask^® Mikor párosított-val a nem szteroid GYULLADÁSGÁTLÓK használata, különösen indometacinnal, Azt találtuk,.

Talán fokozott kalcium-csatorna blokkolók, mikor párosított-val tiazidnami antianginalnogo és a gipotenzivnogo cselekvési és “hurok” Vízhajtók, verapamil, ACE-gátlók, Béta-adrenoblokatorami és nitrátok; valamint fokozza a cselekvési vérnyomáscsökkentő, mikor párosított-val alfa₁-adrenoblokatorami, neuroleptikumok.

Bár a tanulmány a kábítószer-Norvask^® a negatív hatás a inotropnogo általában nem tartják be, Mindazonáltal néhány kalcium-csatorna blokkolók növelhetik a súlyos káros szövődmények kábítószer cselekvési inotropnogo, ami QT megnyúlás (pl, amiodaron és kinidin).

Mikor párosított-val a kábítószer lítium, kalcium-csatorna blokkolók (a Norvaska^® adatok nem állnak rendelkezésre) Talán a növekvő megnyilvánulása neurotoxicitás (hányinger, hányás, hasmenés, ataxia, remegés, zaj füle).

Amlodipin nem befolyásolja a az in vitro a a kötés, a vérplazma fehérjék a Digoxin, fenitoin, Warfarin és indometacin.

Egyetlen alumínium, magnisoderjath savkötők nem befolyásolja jelentősen a farmakokinetiku amlodipin.

Egyszeri belépés sil′denafila adag 100 mg betegek esszenciális hipertónia nincsenek hatással a farmakokinetika amlodipin.

Az amlodipin adag ismételt alkalmazása 10 mg-os és az atorvastatin adag 80 mg nem kíséri a farmakokinetika atorvastatin jelentős változások.

Használatával az egészséges önkénteseken digoxin szérummal amlodipin együtt szintek és a vese klirens digoxin nem változnak.

Az adag egyszeri és ismételt alkalmazása 10 mg amlodipin nem befolyásolja jelentősen a farmakokinetiku bioetanol.

Amlodipin nem befolyásolja a változások a prothrombin idő, warfarin okozta.

Amlodipin nem okoz jelentős változások a ciklosporin farmakokinetikai tulajdonságait.

Egyidejű egyszeri dózis 240 ml grapefruit-lé, és 10 mg amlodipina belső rész nem kíséri jelentős változás következett be a farmakokinetika amlodipin.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell tárolni hőmérséklet legfeljebb 25 ° C, elzárva a gyermekek. Szavatossági idő – 4 év.