Merkaptopurin

Amikor ATH:
L01BB02

Jellegzetes.

Antimetaʙolit, Arra utal, hogy a csoport a purin-analógok. Az épület közel adenin (6-amino-purin), hipoxantinnal (6-oksipurin), guanin (2-amino-6-oksipurin), Ez tiol-származék. Sárga kristályos por. Gyakorlatilag nem oldódik vízben és az alkohol, forró vízben oldódik, lúgos oldatok. Molekuláris tömeg 170,19.

Farmakológiai hatás.
Tumorellenes, immunszuppresszív.

Alkalmazás.

Akut leukémia lymfoblastnыy, akut myeloid leukémiában (incl. Akut leukémia myelotsytarnыy), súlyosbodása krónikus mieloid leukémia, horionepitelioma méh, retikulez, hranulotsytarnыy krónikus leukémia.

Ellenjavallatok.

Túlérzékenységi, rezisztens tumorok, elnyomása csontvelő működése (leukopenia 310-nél kisebb fehérvérsejtszámmal⁹/l, thrombocytopenia 100-nál kevesebb thrombocytaszámmal 10⁹/l), lehetővé vetryanaya, zsindely és egyéb fertőzések, a máj és a vesék, köszvény, vagy korábban vesekövesség.

Terhesség és szoptatás.

Terhesség alatt ellenjavallt. Használata merkaptopurint terhesség kísérte fokozott a vetélés vagy koraszülés.

Kategória intézkedéseket eredményezhet FDA - D. (Van bizonyíték a kockázata a drogok káros hatásait az emberi magzat, megszerzett kutatási vagy gyakorlat, Azonban a potenciális előnyöket, kapcsolódó gyógyszerek terhes, indokolhatja annak használata, annak ellenére, hogy a lehetséges kockázatok, ha a gyógyszer szükséges az életveszélyes helyzetek vagy súlyos betegség, ha biztonságosabb szerek alkalmazása nem vagy hatástalanok.)

Abban az időben a kezelést abba kell hagyni a szoptatást.

Mellékhatások.

Az idegrendszer és az érzékszervek: fejfájás, gyengeség.

Szív- és érrendszeri és a vér: leggyakrabban - vérszegénység, leukopenia, thrombocytopenia (alatt az aktív kezelés akut myeloid leukémiás beteg gyakran jellemzi átmeneti viszonylagos csontvelő aplasia, fontos, hogy végezze el a megfelelő fenntartó kezelés).

Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, hasmenés, étvágytalanság, májkárosító hatás (toxikus-allergiás Genesis, és gyakran előfordul, amikor a felesleges adag 2,5 mg / kg / nap) vagy cholestasis (sárga bőr vagy ínhártyán); Ritkán - stomatitis (rendszerint nagy dózisokban), fekélyesedés a gyomor-bél traktusban, májenkefalopátia.

A urogenitális rendszer: ritkábban - vagy hyperuricemia vesebaj.

A bőr: dermatomelasma, bőrkiütés, viszket.

Más: csökkent immunitás és a fertőzésekre való hajlam.

Együttműködés.

Allopurinol, probenecid, sulfinpirazon, colchicine növekedése (kölcsönösen) Aktivitás és toxicitás. Allopurinol növeli a toxikus hatás miatt lassú anyagcsere. A háttérben a urikozuricheskih protivopodagricakih alapok növeli a vesebaj. A közös kérelem indirekt antikoagulánsokkal merkaptopurin fokozhatja a véralvadásgátló aktivitását és / vagy a vérzés kockázatát csökkenése miatt a hepatikus szintézisét koagulációs faktorok és a vérlemezke rendellenességek, vagy csökkentse az antikoaguláns aktivitás növelésével a szintézis vagy aktiválását protrombin. Myelotoxicitás szerek és sugárterápia adalék nyomja a csontvelő működését. Egyéb immunszupresszív szerek (glükokortikoid, azathioprine, khlorambutsil, kortykotropyn, ciklofoszfamid, ciklosporin) növeli a fertőzések kockázatát és a másodlagos rosszindulatú (erősítése az immunszuppresszív akció). Szimultán kezelés doxorubicin jelentősen növeli a hepatotoxicitás. Van komplett közötti kereszt-rezisztencia merkaptopurint és tioguanin. Kombinálva élő vírus vakcina okozhat intenzívebbé a folyamat replikációs vakcinavírusnak, megnövekedett mellékhatások vakcinák és csökkentve a antitestek termelését válaszul mindkét élő, és inaktivált vakcinák.

Overdose.

Tünetek: Azonnal - anorexia, hányinger, hányás, hasmenés; otsrochennыe - mielosupressiya, májműködési zavar, gyomor- és bélhurut.

Kezelés: szimptomatikus (Nem hatékony antagonista, hemodialízis gyakorlatilag hatékony).

Adagolásra és.

Belül. Felnőttek és gyerekek a kezdő adag - 2,5 mg / kg / nap, vagy 80-100 mg / m² (átlagos, 100-200 Mg - felnőtt, 50 mg - gyerek 5 éves korig). Növelheti az adagot 5 mg / kg / nap (nem több) alatt 4 Nap. Fenntartó adag: 1,52,5 mg / kg, vagy 50-100 mg / m² naponta. A betegek máj- és / vagy veseelégtelenség adagot csökkenteni. Kiutalt egyidejűleg allopurinol (300-600 T / nap) csak 1 / 3-1 / 4 a normál adag merkaptopurint (intenzitás-csökkenésének anyagcsere blokkolásával a xantin-oxidáz).

A napi dózis általában alkalmazott egyszer.

Szintén használt kombinált kemoterápia.

Óvintézkedések.

Legyen óvatos kinevezi idősek (inkább öregszik veseműködési zavar) és a gyerekek (Ez megköveteli a dóziscsökkentés), betegek, amelyek korábban a sugárzás vagy kemoterápia, A daganatos betegek a vese, vese- és májelégtelenség.

A beteg figyelmét fel kell hívni a elfogadhatatlansága gyógyszer toxikus és használata orvosa megkérdezése nélkül. Ez növelheti a másodlagos rák veszélye és vesebetegségek (a megnövekedett húgysav-termelés). Ahhoz, hogy elkerülhető legyen a vesebaj nem alkalmazható egyidejűleg merkaptopurint urikozuricheskih alapok. Gondos használata anti-tumor vagy sugárkezelés után.

Óvatosság ajánlott a gyógyszer kezelésekor (elosztjuk őket a felére) elkerülése érdekében a kezek vagy belélegezve a gyógyszer.

Fogászati ​​beavatkozások előtt kell elvégezni a kezelés kezdetén, vagy elhalasztották a normalizáció a vérkép (növelheti a mikrobiális fertőzés, lassul a gyógyulási folyamat, krovotochivosty jobb). A kezelés során óvatosan használja fogkefék, szálak vagy fogpiszkálóval.

Körültekintően kell eljárni a kombinációs terápia; Minden terméket külön kell meghozni a megfelelő időben.

A kezelés során fontos, elég folyadékbevitel és a vizelet mennyiségének utólagos erősítés nyújtó urikozuriás.

A vizsgálat alatt a kezelés nem ajánlott védőoltás vírus vakcinák, Kerülje a kapcsolatot az emberekkel, kapott a vakcina polio elleni, betegeknél bakteriális fertőzések. Használja élő vírus vakcina a leukémiás betegeknél az elengedés nem kell legalább 3 hónappal az utolsó ciklus kemoterápia. Immunizálása orális polio vakcina emberek, Ez szoros kapcsolatban áll a beteg, különösen családtagok, el kell halasztani.

A megjelenése a depresszió jeleit csontvelő funkció, szokatlan vérzés vagy vérzés, fekete kátrányos széklet, vér a vizeletben vagy székletben vagy pont a vörös foltok a bőrön igényel azonnali orvosi tanácsadás.

Vigyázzon, hogy elkerülje a véletlen vágások éles tárgyakkal (zsilett, olló), Kerülje az érintkezést a sport vagy más helyzetekben, amelyek valószínűleg vérzés vagy trauma.

Azoknál a betegeknél, akiknél eredményeként mercaptopurin thrombocytopenia ajánlott különleges óvintézkedéseket (határfrekvenciáját vérvételi, az elutasítás a / m injekció, vizeletvizsgálat, széklet és a titkos okkult vér; székrekedés megelőzésében, elutasítása a használata acetilszalicilsav, stb)

Vigyázat!.

A kezelés alatt kell lennie szoros klinikai és hematológiai kontroll. Kezelés alatt és után (alatt 2 Nap) legalább 2 Hetente egyszer monitorozása perifériás vér és a csontvelő vérképzés. Szükséges, hogy a funkciók megfigyelésére a máj és a vesék, húgysavszint a vérben.

Megelőzése hyperuricaemiát ajánlom inni sok folyadékot, ha szükséges - allopurinol, és a vizelet lúgosítása. Számának csökkentésével a leukociták és vérlemezkék alább elfogadható szinten, tendencia, hogy vérzés vagy sárgaság merkaptopurint meg kell szüntetni. Meg kell, hogy gondosan figyelemmel kíséri a vérképet és, ha szükséges, szupportív terápia és a vérátömlesztés. Betegeket, akiknél leukopenia gondosan ellenőrizni kell a fertőzés jeleit, ha szükséges, antibiotikumot írnak. Neutropéniás betegek a növekedés a testhőmérséklet széles spektrumú antibiotikumok előírt empirikusan, amíg az eredmények a bakteriológiai vizsgálatok és kapcsolatos diagnosztikai vizsgálatok.

A kezelés során bármilyen szexuális partnerek ajánlatos fogamzásgátlást.